Седуксен – инструкция по применению, показания, дозы

Седуксен

Инструкция по применению:

Седуксен – транквилизатор (производное бензодиазепина), оказывает миорелаксирующее, седативное, анксиолитическое, противосудорожное действие.

Форма выпуска и состав

• таблетки: белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с гравировкой с обеих сторон: на одной – SEDUXEN, на другой – 5 mg, с фаской, практически без запаха (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в коробке 2 упаковки);
• раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-зеленого цвета (по 2 мл в стеклянных ампулах темного цвета, в пластиковом пенале 5 ампул, в картонной пачке 1 пенал).

В 1 таблетке содержится:

• активное вещество: диазепам – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, аэросил (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, тальк.

В 1 мл раствора содержится:

• активное вещество: диазепам – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: этанол 95%, натрия цитрат, гликофурол, нипагин (метилпарагидроксибензоат), натрия метабисульфит, пропиленгликоль, нипазол (пропилпарагидроксибензоат), вода для инъекций.

Показания к применению

• неврозы, включая психо- и неврозоподобные состояния с тревожным синдромом при церебральном атеросклерозе и других органических поражениях головного мозга, эндогенных заболеваниях;
• психические патологии, протекающие с возбуждением, двигательным беспокойством, резкой тревогой;
• вспомогательная терапия при эндогенных психозах, нервном напряжении, тревоге, сопровождающей психосоматические заболевания;
• эпилепсия, психические эквиваленты (в качестве вспомогательного средства);
• состояние беспокойства, возникающее при заболеваниях внутренних органов;
• патологии, вызывающие повышение мышечного тонуса, гиперкинезы или спастичность;
• ригидность мышц, спазмы, контрактуры;
• столбняк, все виды судорожных состояний;
• эклампсия;
• премедикация при проведении хирургических операций;
• невротические состояния в педиатрической практике (нарушение сна, тревога, энурез, головная боль, реакция упрямства, вредные привычки, тик);
• преждевременные роды или их угроза при мышечном спазме (только в конце III триместра беременности), вводный наркоз.

Кроме этого, раствор назначают при эпилептическом статусе, выраженных (часто повторяющихся) припадках.

Противопоказания

• кома;
• шок;
• закрытоугольная глаукома;
• синдром ночного апноэ;
• тяжелая форма миастении;
• состояние алкогольного опьянения (угнетение важных жизненных функций);
• указание в анамнезе на алкогольную, наркотическую зависимость (кроме делирия, алкогольного абстинентного синдрома);
• состояние острой интоксикации на фоне применения снотворных, наркотических или психотропных средств с угнетающим действием на центральную нервную систему (ЦНС);
• острая дыхательная недостаточность;
• тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких (риск усугубления дыхательной недостаточности);
• период беременности и грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к производным бензодиазепина.

Категорически запрещено применение таблеток в I триместре, раствора – I и III триместрах беременности.

• таблетки: возраст до 6 лет;
• раствор: младенцы до 30 дней жизни.

С осторожностью Седуксен рекомендуется назначать при почечной и/или печеночной недостаточности, абсансе (синдром Леннокса – Гасто), эпилепсии, спинальной и церебральной атаксии, органических патологиях головного мозга (риск парадоксальных реакций), гиперкинезе, депрессии, гипопротеинемии, пациентам со склонностью к злоупотреблению психотропными препаратами, больным в пожилом возрасте.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают внутрь.

Дозу врач назначает индивидуально, на основании клинических показаний с учетом состояния больного и его реакции на терапию. Лечение начинают с невысоких доз с постепенным их увеличением.

Суточную дозу делят на 2–4 приема индивидуально, при этом целесообразным считается прием 2/3 суточной дозы вечером.

Рекомендованное дозирование для взрослых:

• психосоматические заболевания, неврологические и тревожно-фобические расстройства: средняя разовая доза – 2,5–5 мг (но не более 10 мг), в сутки – 5–20 мг;
• симптоматическая терапия судорожного синдрома: обычно по 2,5–10 мг 2–4 раза в сутки;
• психические расстройства органического происхождения (в составе комплексной терапии): начальная доза – по 20–40 мг в сутки, поддерживающая – по 15–20 мг в сутки;
• мышечные контрактуры, ригидность, спастичность: по 5–20 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста, при кахексии, снижении функции печени лечение следует начинать с 1/2 рекомендованной дозы, поскольку может существенно удлиняться выведение Седуксена. Затем, учитывая индивидуальную переносимость, дозу можно постепенно повышать.

Детям старше 6 лет дозу следует определять с учетом возраста ребенка и уровня физического развития.

Начальная доза должна составлять 1,25–2,5 мг в сутки, после оценки реакции больного на терапию дозу снижают или повышают.

Раствор для в/в и в/м введения

Раствор вводят медленно в/в (скорость не должна превышать введение 1 мл (5 мг) в одну минуту у взрослых и в течение трех минут у детей) или глубоко в/м.

Нельзя вводить в артерии и допускать попадание препарата в окружающие вену ткани!

Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, постепенно увеличивая ее до наименьшей действенной и при этом достаточно переносимой дозы.

Рекомендованное дозирование для взрослых:

• купирование протекающего с тревогой психомоторного возбуждения: в/м по 10–20 мг, в тяжелых случаях – в/в, при необходимости – по 10 мг 3-4 раза в сутки;
• алкогольный абстинентный синдром, делирий, состояния с повышенным мышечным тонусом: в/м не более 10 мг 3-4 раза в сутки;
• эпилептический статус: в/в, начальная доза – 10–30 мг через каждые 0,5–1 час, далее – через 4 часа. Суточная доза не должна превышать 80–100 мг. На в/м введение переходят после прекращения у больного судорог – по 10 мг через каждые 4–6 часов. Лечение может продолжаться в течение нескольких дней;
• столбняк: в/м, в/в или в/в капельно – по 10–20 мг через каждые 2–8 часов, интервал между процедурами зависит от клинического состояния пациента;
• снятие спазма скелетных мышц: в/м – не более 10 мг за 0,5 часа до начала операции.

Кроме абсолютных показаний – эпилепсия или столбняк, применять Седуксен у детей младше 5 лет не следует, поскольку существуют возрастные особенности распределения и метаболизма препарата.

Рекомендованное дозирование для детей:

• дети от 30 дней жизни: в/в – из расчета по 0,1–0,3 мг на 1 кг веса тела, но не более 5 мг. При необходимости через 2–4 часа процедуру можно повторить;
• дети старше 5 лет: в/в – по 1 мг через каждые 2–5 минут до достижения максимальной дозы 0,2 мг (при конвульсиях – до 0,3 мг) на 1 кг веса ребенка. В случае необходимости лечение можно повторить через 2–4 часа.

При учащении эпилептических припадков и эпилептического статуса начальная доза при в/в введении повышается до 2–10 мг, вторая инъекция водится через 0,5–1 час, третья – через 4 часа в той же дозе.

Введение препарата у детей более 3 раз в сутки допустимо только при столбняке и эпилептическом статусе.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердцебиение, снижение артериального давления (АД);
• нервная система: в начале лечения (особенно у больных в пожилом возрасте) – повышенная утомляемость, сонливость, нарушение концентрации внимания, головокружение, замедление психических и двигательных реакций, дезориентация, антероградная амнезия, атаксия; редко – снижение настроения, головная боль, спутанность сознания, эйфория, каталепсия, дизартрия, тремор, дистонические экстрапирамидные реакции, мышечная слабость, астения, гипорефлексия; крайне редко – парадоксальные реакции (страх, нарушения сна, агрессивные вспышки, суицидальная наклонность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, мышечный спазм, тревога);
• пищеварительная система: изжога, тошнота, рвота, сухость во рту, икота, снижение аппетита, гиперсаливация, запоры, гастралгия, желтуха, функциональное расстройство печени, повышение активности печеночных ферментов и щелочной фосфатазы;
• система кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз (озноб, боль в горле, гипертермия, утомляемость, слабость), тромбоцитопения, анемия;
• аллергические реакции: кожный зуд, сыпь;
• мочеполовая система: задержка или недержание мочи, нарушение функции почек, дисменорея, нарушение либидо;
• прочие: лекарственная зависимость, привыкание; редко – диплопия, угнетение дыхательного центра, булимия, снижение веса тела; возможно – развитие синдрома отмены на фоне резкого снижения дозы или отмены препарата (головная боль, повышенная раздражительность, тревога, психомоторное возбуждение, страх, нарушения сна, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, дисфория, деперсонализация, депрессия, судороги, усиление потоотделения, тошнота, рвота, расстройства восприятия, гиперакузия, светобоязнь, парестезии, тремор, тахикардия, галлюцинации; редко – психотические расстройства);
• применение у новорожденных: гипотермия, мышечная гипотензия, диспноэ;
• влияние на плод (при применении в период беременности): тератогенность (особенно I триместр), нарушение дыхания, угнетение ЦНС, подавление сосательного рефлекса у новорожденных.

Кроме этого, применение Седуксена в форме раствора может вызвать нежелательные эффекты:

• нервная система: в начале лечения – вялость, нарушение координации движений, неустойчивость походки, притупление эмоций; редко – депрессия;
• местные реакции: флебит или венозный тромбоз в месте введения.

Особые указания

Не следует нарушать рекомендованный режим дозирования или применять Седуксен в течение длительного времени.

Больным с тяжелыми формами депрессии назначать препарат следует с особой осторожностью, поскольку действие диазепама может быть использовано в реализации суицидальных намерений.

Не рекомендуется применять капельное введение, поскольку возможно образование осадка и нарушение химического состава препарата в инфузионной системе.

Риск развития лекарственной зависимости повышается у больных принимающих высокие дозы препарата, при продолжительном курсе лечения, алкогольной или лекарственной зависимости в анамнезе.

Противопоказана резкая отмена терапии, это может вызвать синдром отмены.

Препарат следует отменить при возникновении в поведении или состоянии больного повышенной агрессивности, тревоги, психомоторного возбуждения, чувства страха, мыслей о самоубийстве, поверхностного сна, галлюцинаций, нарушения засыпания, усиления мышечных судорог.

У пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе и эпилепсией в начале применения диазепама или при его резкой отмене развитие припадков или эпилептического статуса может ускоряться.

Назначение диазепама беременным, больным с нарушенной функцией почек и/или печени следует производить только после тщательной оценки соотношения пользы и риска терапии.

Категорически запрещено употребление любых алкогольных напитков.

Длительную терапию и лечение пациентов с почечной или печеночной недостаточностью необходимо сопровождать регулярным контролем активности печеночных ферментов и лабораторных показателей периферической крови.

При использовании в педиатрии следует учитывать, что дети очень чувствительны к действию бензодиазепинов, угнетающему ЦНС.

У новорожденных на фоне применения раствора Седуксена возможно развитие токсического синдрома. К его симптомам относится: метаболический ацидоз, затруднение дыхания, угнетение ЦНС, почечная недостаточность, снижение АД, эпилептические припадки, внутричерепное кровоизлияние.

В период лечения пациентам противопоказано управлять транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Седуксена:

• вальпроевая кислота, пропранолол, кетоконазол, изониазид, метопролол, пероральные контрацептивы, циметидин, эритромицин, флуоксетин, эстрогенсодержащие препараты, дисульфирам – способны замедлять метаболизм диазепама и вызывать повышение уровня его концентрации в плазме крови;
• ингибиторы моноаминоксидазы, коразол, стрихнин – противодействуют эффектам препарата;
• гипотензивные средства – усиливают выраженность своего действия;
• производные бензодиазепина, антидепрессанты, снотворные, седативные, другие транквилизаторы, наркотические анальгетики, нейролептики, миорелаксанты, средства для общей анестезии, этанол – приводят к резкому усилению угнетающего действия на ЦНС;
• сердечные гликозиды – могут вызвать развитие дигиталисной интоксикации на фоне повышения своего уровня концентрации в сыворотке крови;
• антацидные средства – замедляют всасывание диазепама из желудочно-кишечного тракта;
• клозапин – может усиливать угнетения дыхания;
• индукторы микросомальных ферментов печени – снижают терапевтическое действие препарата;
• рифампицин – ускоряет метаболизм и снижает концентрацию диазепама в плазме крови;
• омепразол – замедляет процесс выведения диазепама;
• леводопа – снижает противопаркинсоническую активность;
• психостимуляторы – понижают эффект препарата;
• теофиллин (в низких дозах) – может снижать седативное действие диазепама;
• зидовудин – может повысить токсичность.

При применении Седуксена для премедикации необходимо снизить обычную дозу фентанила для вводной общей анестезии и учесть, что общая анестезия наступит быстрее.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре: таблетки – 15-30 °C, раствор – 8-15 °C, в защищенном от света месте.

Срок годности: таблетки – 5 лет, раствор – 3 года.

Седуксен (Seduxen)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
диазепам	5 мг
вспомогательные вещества: аэросил; магний стеариновокислый; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат

в контурной ячейковой упаковке 10 шт; в коробке 2 упаковки.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения	2 мл
диазепам	10 мг
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; натрия пиросульфит; натрия цитрат; спирт 95%; гликофурол; пропиленгликоль; вода для инъекций

в ампулах по 2 мл; в коробке 5 ампул.

Характеристика

Транквилизатор из группы производных бензодиазепина.

Фармакологическое действие

Оказывает регулирующее влияние на нейровегетативные функции, снижает ночную секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается. C_max в плазме достигается через 90 мин. Связывание с белками плазмы — 98%. Проникает через плаценту, в спинно-мозговую жидкость, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени. Выводится почками (70%).

Показания препарата Седуксен

Неврозы всех видов, а также неврозо- и психоподобные состояния с тревожным синдромом при эндогенных заболеваниях, органическом поражении головного мозга ( в т.ч. церебральном атеросклерозе); психические заболевания, сопровождающиеся двигательным беспокойством, возбуждением, резкой тревогой; нервное напряжение, тревога при психосоматических заболеваниях, эндогенные психозы (в качестве вспомогательного средства); эпилептический статус, выраженные, часто повторяющиеся припадки (парентеральное введение); эпилепсия (как вспомогательное средство, в т.ч. при психических эквивалентах); состояние беспокойства, сопровождающее заболевания внутренних органов; невротические расстройства в педиатрической практике (тревога, головная боль, нарушение сна, энурез, реакция упрямства, тик, вредные привычки); спазмы, ригидность мышц, контрактуры; заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, спастичностью или гиперкинезами; эклампсия; столбняк и все виды судорожных состояний; премедикация перед хирургическими операциями; вводный наркоз, преждевременные роды или угроза преждевременных родов вследствие мышечного спазма (только в конце III триместра беременности).

Противопоказания

Миастения, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), детский возраст (до 6 мес.)

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. При назначении во время грудного вскармливания следует соблюдать осторожность.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения возможны повышенная утомляемость, сонливость (исчезают спонтанно или при уменьшении дозы препарата). Редко — атаксия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна).

Взаимодействие

Потенцирует эффекты трициклических антидепрессантов, препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС , миорелаксантов (следует соблюдать осторожность при совместном применении).

Раствор Седуксена несовместим в одном шприце с любыми другими препаратами.

Способ применения и дозы

Таблетки. Доза препарата подбирается индивидуально, при этом необходимо учитывать как состояние больного, так и реакцию на лечение — ниже приводятся лишь общие указания. В начале терапии рекомендуется применять небольшие дозы препарата с постепенным их увеличением. Разделять суточную дозу на 2–4 приема необходимо индивидуально. Целесообразно принимать 2/3 части суточной дозы вечером.

Взрослым, неврологические расстройства, психосоматические заболевания, тревожно-фобические расстройства: обычная разовая доза — 2,5–5 мг (1/2–1 табл.). Средняя суточная доза для взрослых — 5–20 мг.

Разовая доза не должна превышать 10 мг.

Симптоматическое лечение судорожного синдрома: как правило, 2,5–10 мг (1/2–2 табл.) 2–4 раза в день.

В комплексном лечении психических расстройств органического происхождения: начальная доза — 20–40 мг (4–8 табл.) в день, поддерживающая суточная — 15–20 мг (3–4 табл.).

Мышечные контрактуры, спастичность, ригидность — 5–20 мг (1–4 табл.) в день.

У пожилых и кахектических больных, а также при снижении функции печени выведение Седуксена может существенно удлиняться. Рекомендуется начинать лечение с более низкой (приблизительно половинной) дозы, которую можно постепенно увеличивать, учитывая индивидуальную переносимость препарата.

Дозу для детей необходимо всегда определять индивидуально с учетом возраста, уровня физического развития, общего состояния и реакции на проводимое лечение. Начальная доза для детей — 1,25–2,5 мг/сут, разделенная на 2–4 приема. Эту дозу можно уменьшать или увеличивать, учитывая индивидуальную реакцию на проводимую терапию.

Детям до 6 мес применение анксиолитических средств из группы бензодиазепинов не допускается.

Раствор для в/в и в/м введения. Запрещается вводить экстравазально (за исключением в/м) и в артерии! Вводить глубоко в мышцу при в/м применении. В вену вводить медленно: не более 5 мг (1 мл) препарата в течение 1 мин, т.к. быстрое введение может вызвать апноэ. Детям вводить очень медленно: более 3 мин.

В связи с наличием существенных индивидуальных различий в реакции на препарат, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы, постепенно увеличивая ее, пока не будет достигнута наименьшая действенная и вместе с тем достаточно переносимая доза.

Купирование психомоторного возбуждения, протекающего с тревогой — по 10–20 мг в/м , в тяжелых случаях — в/в , при необходимости — по 10 мг 3–4 раза в день.

Алкогольный абстинентный синдром, делирий, состояния, протекающие с повышением мышечного тонуса — не более 10 мг 3–4 раза в день, в/м .

При столбняке — по 10–20 мг в/м или в/в ( в т.ч. капельно), каждые 2–8 ч в зависимости от клинической картины.

При эпилептическом статусе — начальная доза — 10–30 мг в/в , которую можно повторить через 0,5–1 ч, затем через 4 ч. Максимальная суточная доза — 80–100 мг. После прекращения судорог можно перейти на в/м введение (по 10 мг каждые 4–6 ч, в случае необходимости — в течение нескольких дней).

Для снятия спазма скелетных мышц — за 0,5 ч до начала операции — не более 10 мг, в/м .

Новорожденным старше 5 нед (старше 30 дней) — по 0,1–0,3 мг/кг массы тела в/в , медленно. Максимальная доза — 5 мг. При необходимости, в зависимости от клинической картины, через 2–4 ч инъекцию можно повторить, однако, введение более 3 инъекций в сутки допустимо лишь в случае столбняка и эпилептического статуса. За исключением абсолютных показаний — эпилепсия, столбняк — назначение препарата детям младше 6 лет не рекомендуется в силу возрастных особенностей распределения, метаболизма и безопасности применения.

Детям старше 5 лет — по 1 мг в/в каждые 2–5 мин до максимальной дозы 0,2 мг/кг (при конвульсиях — до 0,3 мг/кг), при необходимости через 2–4 ч лечение можно повторить. При учащении эпилептических припадков и эпилептическом статусе доза начальная доза — 2–10 мг в/в , затем через 0,5–1 ч, далее — через 4 ч дозу можно повторить. Введение более 3 инъекций в сутки допустимо лишь в случае столбняка и эпилептического статуса.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, кома, угнетение рефлексов.

Лечение: промывание желудка, ИВЛ , мероприятия, направленные на повышение АД .

Меры предосторожности

На фоне применения Седуксена категорически запрещается употребление алкоголя.

Особые указания

В случае длительного применения возможно развитие лекарственной зависимости.

Не следует резко прекращать лечение из-за риска развития синдрома отмены.

При быстром парентеральном введении препарата возможны понижение АД , нарушения дыхания.

В начале применения не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций; в дальнейшем эти ограничения определяются индивидуально.

Условия хранения препарата Седуксен

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Седуксен

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/2 мл — 3 года.

таблетки 5 мг — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Седуксен

Состав

Основным действующим веществом выступает диазепам.

В таблетках 5 мг этого вещества, а также дополнительные вещества: крахмал, аэросил, магний стеариновокислый, моногидрат лактозы, тальк.

В 1 мл раствора содержится 5 мг активного компонента. Дополнительными компонентами выступают: пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, спирт, пиросульфит натрия, цитрат натрия, гликофурол, пропилпарагидроксибензоат, инъекционная вода.

Форма выпуска

Таблетки и раствор для в/в и в/м введения.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное вещество диазепам. Лекарственное средство обладает противосудорожным, седативно-снотворным, центральным миорелаксирующим эффектами.

Активный компонент является производным бензодиазепина.

Принцип воздействия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, которые располагаются в аллостерическом центрае ретикулярной фармации в стволе головного мозга. Анксиолитическое влияние обусловлено воздействием на лимбическую систему (миндалевидный комплекс).

Седуксен уменьшает выраженность тревоги, эмоционального напряжения, беспокойства, страха. Благодаря воздействию на неспецифические ядра в таламусе, ретикулярную фармацию ствола головного мозга проявляется седативный эффект, уменьшается выраженность неврологической симптоматики (страх, тревожность).

Снотворный эффект проявляется благодаря угнетению клеток ретикулярной фармации в стволе головного мозга. Седуксен подавляет эпилептогенную активность, не снимая возбуждение с очага. При усилении пресинаптического торможения реализуется противосудорожный эффект. Диазепам может привести к расширению коронарных артерий и падению кровяного давления.

Седуксен повышает порог болевой чувствительности, снижает секрецию желудочного сока в ночное время суток, подавляет пароксизмы.

Эффективность препарата регистрируется на 2-7 дни применения.

При хроническом алкоголизме, синдроме абстиненции лекарственное средство ослабляет выраженность тремора, ажитации, негативизма, галлюцинаций, алкогольного делирия.

При аритмиях, кардиалгиях, парестезиях эффект регистрируется на седьмой день применения.

Показания к применению Седуксена

Лекарство назначают при бессоннице, дисфории, тревожных состояниях, при спастических состояниях, вызванных травмами спинного и головного мозга, при спазме скелетной мускулатуры, при бурсите, миозите, хроническом прогрессирующем полиартрите, артрите, ревматическом пельвиспондилоартрите, вертебральном синдроме, головных болях напряжения, стенокардии.

Диазепам назначают при транзиторных реактивных состояниях, тревожности, треморе, ажитации, напряженности, абстинентном синдроме.

Седуксен назначают при комплексном лечении язвенной болезни, артериальной гипертонии, менструальных расстройствах, психосоматических расстройствах в гинекологической практике и акушерстве, при климактерических расстройствах, эпилептическом статусе, гестозе, болезни Меньера, экземе.

Какие еще существуют показания к применению Седуксена? Лекарственное средство назначают при медикаментозных отравлениях, перед оперативными вмешательствами, общей анестезией, эндоскопическими манипуляциями.

Парентерально препарат назначают при двигательных возбуждениях в психиатрической и неврологической практике, при инфаркте миокарда.

Седуксен показан при преждевременном отслоении плаценты, для облегчения родов, при преждевременных родах, для купирования эпилептических припадков, при параноидально-галлюцинаторных состояниях.

Противопоказания

Седуксен не назначают при острых медикаментозных интоксикациях, острой алкогольной интоксикации, шоковом состоянии, при коме, непереносимости диазепама, тяжелом течении ХОБЛ, миастении, при закрытоугольной форме глаукомы, абсансе, острой дыхательной недостаточности, синдроме Леннокса-Гасто, беременности, кормлении грудью.

При эпилепсии в анамнезе, спинальных атаксиях, эпилептических припадках, церебральной атаксии, органической патологии головного мозга, лицам пожилого возраста, при склонности к злоупотреблению психоактивными препаратами, при гипотермии и ночном апноэ Седуксен назначают с осторожностью после консультации специалистов.

Побочные действия

Нервная система: у пожилых пациентов на первых этапах лечения возможна быстрая утомляемость, головокружения, повышенная сонливость, шаткость при ходьбе, дезориентация, атаксия, нарушения концентрации внимания, антероградная амнезия, замедление психических, двигательных реакций, депрессия, мигрень, тремор, эйфория, каталепсия, слабость, экстрапирамидные дистонические реакции, спутанность сознания, миастения, дизартрия, гипорефлексия, парадоксальные реакции (суицидальные мысли, страх, агрессия, мышечный спазм, психомоторное возбуждение, галлюцинации, раздражительность).

Пищеварительный тракт: тошнота, гастралгия, изжога, сухость во рту, икота, гиперсаливация, повышение уровня ферментов печени, нарушения в работе печеночной системы, нарушения аппетита.

Органы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, гипертермия.

Мочеполовая система: снижение либидо, нарушения в работе почечной системы, дисменорея, задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Седуксен может спровоцировать аллергический ответ.

Лекарственное средство оказывает тератогенное воздействие на плод, угнетает работу центральной нервной системы, подавляет сосательный рефлекс, нарушает работу дыхательной системы.

Среди местных побочных эффектов регистрируется венозный тромбоз, флебит, покраснение и припухлость в месте инъекции.

Седуксен может привести к развитию медикаментозной зависимости, диплопии, нарушению функции дыхания, булимии. При резком прекращении приема диазепама регистрируется синдром «отмены», появляется тревожность, мигрень, раздражительность, страх, нарушения сна, волнение, возбуждение, деперсонализация, дисфория, депрессия, усиленное потоотделение, парестезии, гиперакузия, расстройства восприятия, тремор, рвота, тошнота, острый психоз, галлюцинации, тахикардия, судорожный синдром.

Применение у доношенных, недоношенных детей в акушерстве: гипотермия, диспноэ, мышечная гипотензия.

Инструкция по применению Cедуксена (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутривенно, внутримышечно, внутрь.

Дозировку рассчитывают в зависимости от чувствительности пациента к лекарственному средству, клинической картины заболевания, состояния больного.

Для анксиолитического воздействия диазепам назначают 2-4 раза в день по 2,5-10 мг.

В психиатрической практике при ипохондрических, истерических, дисфорийных состояниях, психозах препарат назначают 2-3 раза в сутки по 5-10 мг. В некоторых случаях дозировку увеличивают до 60 мг в сутки.

При синдроме абстиненции лекарственное средство в первые сутки принимают 3-4 раза по 10 мг, затем дозу снижают, назначая лекарственное средство 3-4 раза по 5 мг.

В неврологической практике при дегенеративных заболеваниях, спастических состояниях центрального генеза: 2-3 раза по 5-10 мг.

Комплексное лечение инфаркта миокарда: 10 мг внутримышечно, затем перорально 1-3 раза по 5-10 мг в таблетках.

Инструкция по применению Седуксена рекомендует для премедикации при дефибрилляции вводить внутривенно медленно отдельными дозами 10-30 мг.

Передозировка

Проявляется спутанностью сознания, повышенной сонливостью, снижением рефлексов, парадоксальным возбуждением, глубоким сном, оглушенностью, арефлексией, нистагмом, брадикардией, апноэ, тремором, дизартрией, падение кровяного давления, угнетением работы сердечной и дыхательной систем, комой, коллапсом, комой.

Требуется своевременное промывание желудка, назначение энтеросорбентов, форсированного диуреза. Посиндромная терапия направлена на стабилизацию кровяного давления, поддержание работы дыхательной системы, проведение ИВЛ.

Специфическим антагонистом является флумазенил, который назначают в условиях стационара.

Назначение гемодиализа признано малоэффективным.

Взаимодействие

Седуксен способен усиливать угнетающее воздействие нейролептиков, этанола, антидепрессантов, седативных средств, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, препаратов для анестезии на центральную нервную системы.

Обратный эффект регистрируется при одновременном назначении индукторов микросомальных ферментов.

Антацидные препараты снижают скорость всасывания седуксена, но не влияют на полноту всасывания.

Наркотические анальгетики могут привести к психологической зависимости, усилить эйфорию.

При назначении гипотензивных медикаментов отмечается выраженное падение кровяного давления.

Клозапин усиливает угнетение дыхания.

У пациентов с болезнью Паркинсона Седуксен снижает эффективность препарата Леводопа.

При назначении омепразола отмечается удлинение времени выведения диазепама.

Аналептики, ингибиторы МАО, психостимуляторы заметно снижают активность диазепама.

Седуксен способен повышать токсичность зидовудина.

Рифампицин снижает концентрацию препарата в крови, усиливает его выведение из организма.

Низкие дозировки теофиллина уменьшают, извращают седативный эффект.

Недопустимо смешивание лекарственного средства с другими медикаментами в одном шприце.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Внутривенные вливания Седуксена проводят медленно, желательно в крупную вену, на каждый миллилитр (соответствует 5 мг) – 1 минута. Недопустимо проведение бесперерывных внутривенных вливаний из-за риска адсорбции лекарственного средства, выпадения осадка.

На период лечения требуется полный отказ от алкогольсодержащих напитков. При выраженной патологии печеночной, почечной систем необходим регулярный контроль над состоянием крови, ферментов печени.

Применение высоких дозировок в течение длительного времени вызывает медикаментозную зависимость. Лечение должно завершаться постепенно для предупреждения синдрома «отмены», который проявляется спутанностью сознания, тревожностью, головными болями, напряженностью, миалгией, гиперакузией, деперсонализацией, тактильной гиперчувствительностью, светобоязнью, эпилептическими припадками, галлюцинациями, парестезиями в конечностях.

При появлении суицидальных мыслей, тревожности, мышечных судорог, возбуждения, агрессии терапию Седуксеном постепенно прекращают.

Беременным женщинам диазепам назначают исключительно в редких случаях, по жизненным показаниям.

Седуксен оказывает влияние на память, внимание, выполнение сложной работы.

Седуксен

Латинское название: Seduxen

Код ATX: N05BA01

Действующее вещество: Диазепам

Производитель: GEDEON RICHTER (Венгрия)

Описание актуально на: 13.12.17

Седуксен – анксиолитическое, противосудорожное, седативное, миорелаксирующее лекарственное средство.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Седуксен реализуется в форме раствора для внутримышечного и внутривенного введения и таблеток.

• Раствор выпускается в стеклянных ампулах (объемом по 2 мл), помещенных в картонные коробки по 5 шт.
• Таблетки выпускаются в контурных ячейковых упаковках (по 10 табл.), помещенных в картонные коробки по 2 шт.

Раствор для в/м и в/в введения	2 мл
Диазепам	10 мг
Вспомогательные вещества: пропилпарагидроксибензоат; метилпарагидроксибензоат; натрия пиросульфитспирт 95%; гликофурол; пропиленгликоль; натрия цитрат; вода для инъекций.

Таблетки	1 таб.
Диазепам	5 мг
Вспомогательные вещества: аэросил; тальк; магний стеариновокислый; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.

Показания к применению

Показаниями к назначению являются: эклампсия, неврозы всех видов, а также психо- и неврозоподобные состояния с тревожным синдромом при органическом поражении головного мозга (включая церебральный атеросклероз) и эндогенных патологиях, психические болезни, сопровождающиеся резкой тревогой, возбуждением, двигательным беспокойством, нервное напряжение, эндогенные психозы (в качестве вспомогательного препарата), тревога при психосоматических патологиях, эпилептический статус, эпилепсия (как вспомогательный препарат, в том числе при психических эквивалентах), часто повторяющиеся, выраженные припадки (в частности, при парентеральном введении).

Также среди показаний к применению: спазмы, контрактуры, ригидность мышц, состояние беспокойства, сопровождающее болезни внутренних органов, энурез, невротические расстройства в педиатрической практике (нарушение сна, тревога, вредные привычки, головная боль, тик, реакция упрямства), заболевания, сопровождающиеся спастичностью, повышенным мышечным тонусом или гиперкинезами, вводный наркоз, столбняк и все виды судорожных состояний, проведение премедикации перед оперативными вмешательствами, преждевременные роды в результате мышечного спазма (в конце III триместра беременности).

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к использованию Седуксена являются:

• Тяжелая хроническая гиперкапния.
• Тяжелая миастения.
• Период вынашивания ребенка (в частности, I триместр) и кормления грудью.
• Глаукома в стадии обострения, в том числе закрытоугольная форма (при открытоугольной форме глаукомы применение препарата допускается, если пациенты получают адекватное заболеванию лечение).
• Детский возраст до 6 месяцев.
• Гиперчувствительность к основным и вспомогательным компонентам, а также к прочим производным бензодиазепина.

С особой осторожностью назначается при сердечно-легочной недостаточности, синдроме апноэ во сне, II и III триместре беременности.

Дополнительно для раствора: указания в анамнезе на лекарственную или алкогольную зависимость (за исключением острой абстиненции).

Инструкция по применению Седуксен (способ и дозировка)

Седуксен таблетки

Препарат в форме таблеток предназначен для перорального применения. Доза подбирается индивидуально для каждого пациента (с учетом состояния и реакции организма на терапию). В начале лечения требуется использовать небольшие дозы Седуксена с постепенным их повышением. Разделять дневную дозу на 2–4 приема нужно индивидуально. Целесообразно использовать 2/3 части дневной дозы вечером.

Взрослым больным при психосоматических патологиях, тревожно-фобических и неврологических расстройствах назначают обычную разовую дозу — 2,5–5 мг (1/2–1 табл.). Средняя дневная доза для взрослых составляет 5–20 мг. Максимально допустимая разовая доза – 10 мг.

При симптоматической терапии судорожного синдрома назначают 2,5–10 мг (1/2–2 табл.) с частотой 2–4 раза в день.

Мышечные контрактуры, ригидность, спастичность — 5–20 мг в день (1–4 табл.).

В комплексной терапии психических расстройств начальная доза — 20–40 мг в день (4–8 табл.), поддерживающая дневная — 15–20 мг (3–4 табл.).

Кахектическим и пожилым пациентам, а также при функциональных нарушениях печени выведение препарата может существенно удлиняться. В данном случае рекомендуется начинать терапию с более низкой (половинной) дозы, которую постепенно повышают. При этом следует учитывать индивидуальную переносимость Седуксена.

Для детей доза определяется индивидуально с учетом уровня физического развития, возраста, реакции на проводимую терапию и общего состояния больного. Начальная доза составляет 1,25–2,5 мг в день, разделенная на 2–4 приема. При необходимости эту дозу можно снизить или повысить.

Детям в возрасте до 6 месяцев применение анксиолитических препаратов из группы бензодиазепинов не допускается.

Седуксен раствор для в/м и в/в введения

Препарат запрещается вводить в артерии и экстравазально. При внутримышечном введении раствор следует вводить глубоко в мышцу. В вену вводить медленно: не больше 5 мг (1 мл) в течение 1 минуты, поскольку быстрое введение может спровоцировать апноэ. Детям раствор вводить очень медленно: больше 3 минут.

Купирование психомоторного возбуждения — по 10–20 мг внутримышечно, в тяжелых случаях — внутривенно. В случае необходимости назначают по 10 мг раствора 3–4 раза в день.

При столбняке — по 10–20 мг внутривенно (в том числе капельно) или внутримышечно, каждые 2–8 часов в зависимости от клинической картины.

Алкогольный абстинентный синдром, состояния, протекающие с увеличением мышечного тонуса, делирий — не больше 10 мг с частотой 3–4 раза в день (внутримышечно).

Для снятия спазма мышц скелета — за пол часа до начала операции 10 мг Седуксена внутримышечно.

Начальная доза при эпилептическом статусе составляет 10–30 мг внутривенно. При необходимости ее можно повторить через 1 час, затем через 4 часа. Максимальная дневная доза — 80–100 мг. Когда судороги прекратятся можно перейти на внутримышечное введение раствора (по 10 мг каждые 4–6 часов).

Новорожденным старше 5 недель (старше 30 дней) назначают в дозе 0,1–0,3 мг/кг веса тела внутривенно, медленно. Максимально допустимая доза составляет 5 мг. При необходимости через 2–4 часа можно повторить инъекцию (в зависимости от клинической картины). Тем не менее, введение более 3 инъекций в день допустимо только при эпилептическом статусе и столбняке. За исключением абсолютных показаний назначение раствора детям младше 6 лет не желательно в силу метаболизма, возрастных особенностей распределения и безопасности применения.

Детям старше 5 лет назначают по 1 мг Седуксена внутривенно каждые 2–5 минут до достижения максимальной дозы 0,2 мг/кг (при конвульсиях — до 0,3 мг/кг). В случае необходимости спустя 2–4 часа терапию можно повторить. При эпилептическом статусе и учащении эпилептических припадков начальная доза — 2–10 мг внутривенно. Далее дозу можно повторить через 0,5–1 час, а затем – через 4 часа.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызвать следующие побочные действия:

• Центральная нервная система: слабость в мышцах, головокружение, сонливость; редко – тремор, спутанность сознания, диплопия, депрессия, атаксия, нарушения зрения, головная боль, дизартрия; в редких случаях – парадоксальные реакции (нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, чувство тревоги). После внутривенного введения иногда возникает икота. При продолжительном использовании существует риск нарушения памяти, развитие лекарственной зависимости.
• Сердечно-сосудистая система: понижение АД (при парентеральном применении).
• Пищеварительная система: редко – слюнотечение, запор, сухость во рту, приступы тошноты; в редких случаях – желтуха, повышение уровня щелочной фосфатазы в плазме крови и увеличение активности трансаминаз.
• Дыхательная система: в редких случаях – нарушения дыхания (при парентеральном использовании).
• Мочевыделительная система: в редких случаях – недержание мочи.
• Эндокринная система: редко – изменение либидо.
• Аллергические проявления: редко – высыпания на кожных покровах.

Передозировка

Симптомы передозировки: угнетение рефлексов, спутанность сознания, сонливость, кома.

Лечение заключается в промывании желудка и проведении мероприятий, направленных на повышение артериального давления.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Апаурин, Валиум Рош, Диазепам, Диазепабене, Релиум.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Седуксен – транквилизатор, производное бензодиазепина, который оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее воздействие. Механизм воздействия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее воздействие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Прием препарата может вызывать антихолинергический эффект.

Особые указания

При коматозном состоянии, синдроме апноэ во сне, дыхательной недостаточности необходима тщательная оценка показаний к применению Седуксена из-за риска угнетения дыхания.

В случаях тяжелой депрессии (в том числе при подозрении на скрытую депрессию) пациента нужно лечить под особым контролем. В данном случае возрастает риск суицида.

Подбор дозы Седуксена требует особой тщательности у больных со сниженной функцией печени и почек, при наличии легочной недостаточности (хронического течения), при тяжелом общем состоянии, у пожилых и кахектичных лиц, а также у детей, в том числе у новорожденных.

Детям в возрасте до 6 месяцев применение анксиолитических препаратов из группы бензодиазепинов (к которым относится Седуксен) строго противопоказано.

В период грудного вскармливания применение препарата не рекомендуется, так как он проникает в грудное молоко.

Употребление спиртных напитков при терапии Седуксеном категорически запрещено.

При отмене лечения дозу необходимо уменьшать постепенно. При резкой отмене диазепама после продолжительного использования возможны тремор, беспокойство, судороги, возбуждение.

По данным отдельных исследований в I триместре беременности бензодиазепины повышают риск аномалий развития плода. В более поздние сроки может спровоцировать угнетение дыхательного центра и нервной системы.

В начальной фазе использования Седуксена (особенно на протяжении 12-24 часов после приема средства) запрещены управление автотранспортом и работа, связанная с риском травматизма.

Диазепам требуется отменить при появлении парадоксальных реакций (нарушения сна, острое возбуждение, галлюцинации и тревожность).

После внутримышечной инъекции диазепама существует риск увеличения активности КФК в плазме крови (что нужно учитывать при диагностике инфаркта миокарда).

При беременности и грудном вскармливании

Седуксен нельзя принимать в 1 триместре беременности, кроме случаев крайней необходимости. Во 2 и 3 триместрах назначают с большой осторожностью.

В период лактации прием препарата запрещен.

В детском возрасте

Необходимо избегать применения у новорожденных.

В пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Седуксена с ЛС, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, усиливается угнетающее влияние на ЦНС, дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение уровня антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У больных, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, антикоагулянты, бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном приеме с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, повышается риск развития апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами иногда наблюдается усиление эффектов диазепама. Увеличивается риск прорывного кровотечения.

Препараты, которые вызывают индукцию ферментов печени, могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении Седуксена с кофеином уменьшается седативное и анксиолитическое воздействие диазепама.

При одновременном приеме с клозапином может проявиться выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой – иногда возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом – был описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом – снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном приеме с рифампицином повышается выведение диазепама из-за значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

При одновременном приеме иногда диазепам подавляет метаболизм и усиливает воздействие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном приеме флувоксамин повышает уровень в плазме крови и побочные действия диазепама.

При одновременном приеме препарата Седуксен с циметидином, дисульфирамом, омепразолом, возможно увеличение интенсивности и длительности воздействия диазепама.

При одновременном приеме этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС, а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Условия отпуска из аптек

Отпускается строго по рецепту врача.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре 8–15 °C. Беречь от детей.

Седуксен – официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер:

Международное непатентованное название:

Химическое рациональное название: 7-хлоро-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он

Лекарственная форма:

Состав:

Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, практически без запаха, плоскоцилиндрические с фаской, на одной стороне с гравировкой “SEDUXEN”, на другой – “5 mg”.

Фармакотсрапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код ATX: N05B А01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Препарат относится к списку №1 сильнодействующих и ядовитых веществ ПККН.
Диазепам оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие гамма- аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе (ЦНС). Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.
Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. После приема внутрь всасывается около 75%. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приема препарата, а максимальная концентрация (С_max) достигается через 2 ч, равновесные концентрации достигаются при постоянном приёме через 1-2 недели. Диазепам действует длительное время в течение около 12 ч. Биодостуиность – 90%. Связывание диазепама с белками плазмы крови составляет 94-99%, причем у мужчин обычно выше, чем у женщин.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы – 98%.
Метаболизируется в печени 98-99% до фармакологически активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками – 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде – 1-2% и менее 10% – с каловыми массами. Период полувыведения (Т_1/2) десметилдиазепама – 30-100 ч, темазепама – 9,5 -12,4 ч и оксазепама – 5-15 ч.
Т_1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т_1/2, выведение после прекращения лечения -медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению
Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги.
В комплексной терапии психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.
В комплексной терапии эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения).
В комплексной терапии абстинентного синдрома при алкоголизме.
Применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике.
В клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.
Болезнь Мепьера.
В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах.
Бессонница (затруднение засыпания).

Противопоказания:

Способ применения и дозы
Внутрь. Доза рассчитывается индивидуально, в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 5-15 мг в сутки обычно за 2-3 приема. В условиях стационара пациентам можно увеличить суточную терапевтическую дозу до 30 мг, а в случае обострения состояния, при необходимости и с учетом переносимости до 60 мг.
Средние рекомендованные дозы при различных состояниях:
В качестве анксиолитика назначают внутрь, но 2,5-10 мг 2-4 раза в сутки.
При алкогольном абстинентном синдроме – 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки.
Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения – внутрь, по 2,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2,5 мг 1-
2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером.
Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях – внутрь, но 5-10 мг 2-3 раза в сутки.
В клинике внутренних болезней по 2,5 -5 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости до 10 мг 4 раза в сутки.
Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз – по 2,5 -5 мг 2-3 раза в сутки.
Анестезиология, хирургия: премедикация – накануне операции, вечером – 10-20 мг внутрь;
Педиатрия: назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, от 6 лет – 2,5 мг, от 7 лет и старше – 2,5-5 мг. Суточные дозы – 2,5-5 мг и 10 мг соответственно.

Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); реже – головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления (далее АД).
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции ночек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко – угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром “отмены” (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна. дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко психотические расстройства). При применении в акушерстве – у новорожденных – мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка
Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара).
Гемодиализ – малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:
– с ингибиторам моноаминоксидазы (МАО), стрихнином – антагонизм в отношении эффектов диазепина;
– со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем – резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
– с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) – возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;
– изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
– пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;
– рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови;
– индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
Антацидные лекарственные средства уменьшают скорость всасывания диазепама из желудочно-кишечного тракта.
Клозапин – возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с сердечными гликозидами – возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
Психостимуляторы снижают активность препарата.
Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Особые указания
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и “печеночные” ферменты.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения “синдрома отмены”, однако, благодаря медленному периоду полувыведения диазепама, его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепииов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости – возможны симптомы отмены у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД. гипотермию, слабый акт сосания (так называемый “синдром вялого ребенка”). Пожилым пациентам диазепам следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным, а также больным с заболеваниями почек и печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время приема диазепама пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности. Во время лечения диазепамом запрещен прием алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки, содержащие 5 мг диазепама.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Список №1 сильнодействующих и ядовитых веществ ПККН.
Хранить при температуре от +15 °С до +30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
5 лет.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Название и адрес предприятия- производителя/организации, принимающей претензии
ЗАО «Гедеон Рихтер-Рус»
140342 Россия, Московская область, Егорьевский район, пос. Шувое, ул. Лесная, дом 40.
Производится по Лицензии ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия.

Седуксен

Седуксен – анксиолитический препарат (транквилизатор).

Форма выпуска и состав

Седуксен выпускают в двух лекарственных формах:

• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, от бесцветного до светло-зеленого цвета (по 2 мл в ампулах темного цвета; 5 ампул в пеналах пластиковых; 1 пенал в картонной пачке);
• Таблетки: плоскоцилиндрические, с фаской, с гравировкой «SEDUXEN» на одной и «5 mg» на другой стороне, белые с кремоватым оттенком или белые, практически без запаха (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках; 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора входит:

• Действующие вещества: диазепам – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: этанол 96%, нипазол (пропилпарагидроксибензоат), пропиленгликоль, натрия цитрат, натрия метабисульфит, нипагин (метилпарагидроксибензоат), гликофурол, вода для инъекций.

В состав 1 таблетки входит:

• Действующие вещества: диазепам – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат, аэросил (кремния диоксид коллоидный), крахмал кукурузный.

Показания к применению

• Абстинентный синдром и делирий при алкоголизме (в составе комплексного лечения);
• Неврозоподобные и невротические расстройства, сопровождающиеся тревогой;
• Состояния, при которых повышается мышечный тонус (острые нарушения мозгового кровообращения, столбняк);
• Психомоторное возбуждение, связанное с тревогой (в составе комплексного лечения);
• Атаралгезия и премедикация: в комбинации с анальгетиками и иными нейротропными средствами, в хирургической и акушерской практике в ходе проведения различных диагностических процедур;
• Эпилептические припадки и судорожные состояния различного происхождения (в составе комплексного лечения);
• Клиника внутренних болезней: гипертоническая болезнь, сопровождающаяся тревогой и повышенной возбудимостью, климактерические и менструальные расстройства, спазмы сосудов, гипертонический криз (в составе комплексного лечения).

Дополнительно для таблеток:

• Бессонница (проблемы с засыпанием);
• Синдром Меньера;
• Зудящие дерматозы (в дерматологической практике).

Противопоказания

• Тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (возможно прогрессирование дыхательной недостаточности);
• Шок;
• Кома;
• Явления патологической зависимости в анамнезе (включая наркозависимость и хронический алкоголизм; исключением является терапия делирия и алкогольного абстинентного синдрома);
• Синдром ночного апноэ;
• Острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (психотропные, снотворные и наркотические средства);
• Тяжелая форма миастении;
• Состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
• Закрытоугольная глаукома;
• Острая дыхательная недостаточность;
• Детский возраст: раствор – до 30 дней включительно; таблетки – до 6 лет;
• Беременность: таблетки – особенно в I триместре; раствор – особенно в I и III триместре;
• Период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (требуется использовать с крайней осторожностью, поскольку высока вероятность развития осложнений):

• Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе;
• Депрессия;
• Гипопротеинемия;
• Органические заболевания головного мозга;
• Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами;
• Церебральные и спинальные атаксии;
• Печеночная и/или почечная недостаточность;
• Гиперкинезы;
• Синдром Леннокса-Гасто или абсанс;
• Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки
Таблетки принимают перорально.

Дозировку Седуксена определяет врач в индивидуальном порядке в зависимости от состояния пациента, клинической картины заболевания и чувствительности к лекарственному средству.

Взрослые пациенты обычно принимают по 1-3 шт. в день за 2-3 приема. Суточная терапевтическая доза препарата может быть увеличена до 6 шт. для пациентов, находящихся в условиях стационара; с учетом переносимости, при обострениях состояний, доза может быть увеличена до 12 шт. в день.

Рекомендуемый режим дозирования:

• В качестве анксиолитического средства: по ½-2 шт. 2-4 раза в день;
• Алкогольный абстинентный синдром: в первые 24 ч – по 2 шт. 3-4 раза в день, затем дозу уменьшают до 1 шт. 3-4 раза в день;
• Неврология (спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях): по 1-2 шт. 2-3 раза в день;
• Клиника внутренних болезней: по ½-1 шт. 2-3 раза в день, с возможным увеличением, при необходимости, до 4 шт. 4 раза в день (с учетом переносимости препарата);
• В акушерской и гинекологической практике (гестоз, менструальные, климактерические, психосоматические расстройства): по ½-1 шт. 2-3 раза в день;
• В хирургической практике, анестезиологии: для премедикации – вечером, накануне операции, по 2-4 шт.

При атеросклерозе, пациентам пожилого возраста и ослабленным больным в начале терапии назначают по ½ шт. 2 раза в день, с возможным увеличением дозы, при необходимости, до получения оптимального эффекта. Работающим лицам рекомендуется принимать по ½ шт. 2 раза в день или 1 шт. вечером.

Детям в возрасте от 6 лет назначают по ½ шт., от 7 лет – по ½-1 шт. (доза может быть разделена на 2-3 приема, большая ее часть принимается вечером) с возможным постепенным увеличением дозы до оптимальной. Суточная доза для детей 6 лет составляет ½-1 шт., 7 лет – 2 шт.

Раствор
Раствор вводят внутривенно или внутримышечно

Рекомендуемый режим дозирования раствора Седуксен:

• Психомоторное возбуждение, связанное с тревогой: внутривенно или внутримышечно по 10-20 мг, с возможным повторным введением дозы по прошествии 3-4 ч;
• Столбняк: внутримышечно, внутривенно струйно или капельно по 10-20 мг каждые 2-8 ч;
• Эпилептический статус: внутримышечно или внутривенно 10-20 мг, с возможным повторным введением дозы по прошествии 3-4 ч;
• Спазм скелетных мышц: внутримышечно за 1-2 ч до начала операции по 10 мг;
• В акушерской практике: при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца внутримышечно по 10-20 мг.

Новорожденным раствор вводят внутривенно медленно в дозе, устанавливаемой исходя из расчета – 0,1-0,3 мг на 1 кг массы тела, до максимальной – 5 мг; возможно повторное введение Седуксена через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям в возрасте от 5 лет и старше лекарственное средство вводят внутривенно медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы – 10 мг; возможно повторное введение раствора, при необходимости, по прошествии 2-4 ч.

Побочные действия

• Центральная и периферическая нервная система: в начале терапии (в особенности у пациентов пожилого возраста) – головокружение, нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, сонливость, вялость, неустойчивость походки и нарушение координации движений, притупление эмоций, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, атаксия, антероградная амнезия; редко – снижение настроения, тремор, эйфория, головная боль, депрессия, спутанность сознания, астения, дистонические экстрапирамидные реакции, дизартрия, гипорефлексия, мышечная слабость, каталепсия; очень редко – парадоксальные реакции;
• Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз;
• Пищеварительная система: запоры, снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, икота, изжога, гиперсаливация, сухость во рту, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени;
• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, тахикардия, сердцебиение;
• Мочеполовая система: дисменорея, задержка или недержание мочи, повышение или снижение либидо, нарушение функции почек;
• Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь;
• Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко – снижение массы тела, булимия, диплопия, угнетение дыхательного центра;
• Местные реакции (раствор): в месте введения – венозный тромбоз или флебит;
• Влияние па плод (таблетки): угнетение центральной нервной системы, тератогенность (в особенности в I триместре), подавление сосательного рефлекса и нарушение дыхания у новорожденных, матери которых принимали препарат.

В случаях резкого снижения дозы препарата или прекращения его приема возможно развитие синдрома отмены в виде тремора, тошноты, рвоты, депрессии, усиления потоотделения, деперсонализации, спазма гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, дисфории, нарушений сна, психомоторного возбуждения, страха, тревоги, головной боли, повышенной раздражительности, расстройств восприятия, включая гиперакузию, парестезии, светобоязнь, тахикардию, судороги, галлюцинации; редко – психотических расстройств.

У новорожденных, матери которых принимают таблетки Седуксен, возможно развитие диспноэ, гипотермии, мышечной гипотензии.

Особые указания

В случаях печеночной/почечной недостаточности, а также при длительной терапии препаратом следует контролировать печеночные ферменты и картину периферической крови.

Риск развития лекарственной зависимости возрастает при значительной продолжительности терапии, применении высоких доз, у пациентов, ранее злоупотреблявших препаратами или алкоголем. Не рекомендуется длительное применение Седуксена без особых указаний. Недопустимо резкое прекращение лечения, поскольку это увеличивает риск развития синдрома отмены, однако, благодаря тому, что период полувыведения диазепама медленный, его проявление выражено значительно слабее, нежели у иных бензодиазепинов.

Отмена лекарственного средства требуется при возникновении: галлюцинаций, мыслей о самоубийстве, чувства страха, тревоги, психомоторного возбуждения, повышенной агрессивности, поверхностного сна, трудного засыпания, усилении мышечных судорог.

У пациентов с эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе начало применения диазепама или его резкая отмена могут послужить ускорению развития припадков или эпилептического статуса.

Применение препарата в дозах, превышающих 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов, может вызывать слабый акт сосания, гипотермию, угнетение дыхание (вплоть до апноэ), снижение артериального давления и мышечного тонуса у новорожденного.

Пациентам пожилого возраста диазепам следует принимать с особой осторожностью и не превышать рекомендуемые дозы.

При беременности, заболеваниях почек и печени перед назначением препарата следует тщательно оценить соотношение возможно риска с потенциальной пользой терапии.

Раствор Седуксен следует вводить внутривенно медленно в крупную вену, в течение, по крайней мере, 1 мин на каждый 1 мл (5 мг) препарата. Непрерывные внутривенные инфузии не рекомендуются, поскольку возможна адсорбция лекарственного средства поливинилхлоридными материалами инфузионных трубок и баллонов, и образование осадка.

В связи с возможным развитием гангрены противопоказано введение раствора в артериальное русло.

Не рекомендуется назначать лекарственные препараты, в состав которых входит бензиловый спирт, новорожденным, так как возможно развитие токсического синдрома (гипотензия, почечная недостаточность, затруднение дыхания, угнетение центральной нервной системы, метаболический ацидоз, эпилептические припадки и внутричерепное кровоизлияние).

В период терапии рекомендуется воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие

Влияние на диазепам препаратов/веществ при одновременном применении:

• Стрихнин, коразол, ингибиторы моноаминоксидазы: проявляют антагонизм в отношении его эффектов;
• Алкоголь, нейролептики, антидепрессанты, средства для общей анестезии, миорелаксанты, производные бензодиазепина, другие транквилизаторы, анальгетики, наркотические седативные или снотворные средства: резко усиливают его угнетающее действие на центральную нервную систему;
• Пероральные контрацептивы и эстрогенсодержащие препараты, конкурентно ингибирующие метаболизм в печени, изониазид, эритромицин, флуоксетин, дисульфирам, метопролол, циметидин, кетоконазол: замедляют его метаболизм и повышают плазменную концентрацию;
• Пропранолол, вальпроевая кислота: повышают его уровень в плазме крови;
• Рифампицин: может ускорять метаболизм диазепама, вследствие чего в плазме крови снижается его концентрация;
• Индукторы микросомальных ферментов печени: снижают эффективность диазепама;
• Антациды: уменьшают скорость его всасывания из желудочно-кишечного тракта;
• Омепразол: удлиняет время его выведения;
• Психостимуляторы, дыхательные аналептики, ингибиторы моноаминоксидазы: снижают его активность;
• Теофиллин (в низких дозах): может уменьшать его седативное действие.

Влияние диазепама на эффект принимаемых одновременно веществ/препаратов:

• Леводопа: диазепам снижает ее эффективность у пациентов, страдающих паркинсонизмом;
• Сердечные гликозиды: может увеличиваться их концентрация в сыворотке крови (в т.ч. до развития дигиталисной интоксикации);
• Клозапин: возможно усиление угнетения дыхания;
• Гипотензивные препараты: вероятно усиление выраженности снижения артериального давления;
• Зидовудин: потенциально возможно повышение токсичности.

Применение диазепама для премедикации сокращает время наступления общей анестезии и позволяет уменьшить дозу фентанила, необходимую для вводной общей анестезии.

Следует учитывать, что раствор Седуксен несовместим в одном шприце с иными лекарственными средствами.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте; таблетки – при температуре до 30 °С; раствор – до 15 °С. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 5 лет; раствор – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.