Ведикардол – инструкция по применению, 6,25 мг, аналоги, цена, отзывы

20.01.2021
Препараты

Ведикардол

Ведикардол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Vedikardol

Код ATX: C07AG02

Действующее вещество: карведилол (Carvedilol)

Производитель: СИНТЕЗ, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 36 руб.

Ведикардол – альфа- и бета-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, почти белого или белого цвета, допускается наличие мраморности, с фаской (в картонной пачке 3 ячейковые контурные упаковки по 10 таблеток и инструкция по применению Ведикардола).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: карведилол – 6,25; 12,5 или 25 мг;
  • вспомогательные компоненты: кросповидон, кальция стеарат, лактозы моногидрат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Ведикардола – карведилол – является альфа- и бета-адреноблокатором. Блокирует α1-, β1– и β2-адренорецепторы. Оказывает антиаритмическое, антиангинальное и вазодилатирующее действие.

Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(−)-стереоизомеров, обладающих одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами.

Бета-адреноблокирующая активность Ведикардола носит неизбирательный характер и обусловлена левовращающим S(−)-стереоизомером.

Вазодилатирующее действие карведилола объясняется преимущественно блокадой α1-адренорецепторов. Вследствие вазодилатации снижается общее периферическое сосудистое сопротивление.

Карведилол обладает мембраностабилизирующими свойствами, но не проявляет собственную симпатомиметическую активность.

Вазодилатация в сочетании с блокадой β-адренорецепторов приводит к уменьшению резистентности почечных сосудов при заболеваниях почек и артериальной гипертензии. В данном случае не отмечается значимое влияние на скорость клубочковой фильтрации, почечный плазмоток и экскрецию электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому у пациентов редко развивается похолодание ног и рук, часто возникающее на фоне приема бета-адреноблокаторов.

Карведилол незначительно снижает частоту сердечных сокращений. При ишемической болезни сердца (ИБС) оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Значительно не влияет на липидный обмен, содержание в плазме ионов магния, натрия и калия.

В случае функционального нарушения левого желудочка и/или сердечной недостаточности вещество оказывает положительное влияние на гемодинамические показатели, улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка.

Ведикардол улучшает функцию левого желудочка, купирует симптоматику, уменьшает частоту госпитализаций и показатель смертности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью как ишемического, так и неишемического генеза.

Эффекты карведилола носят дозозависимый характер.

Фармакокинетика

При пероральном применении карведилол быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме (Cmax), составляющей 5–99 мкг/мл, достигает через 1–1,5 ч.

Абсолютная биодоступность составляет 25–35%: для S(−)-стереоизомера

15%, для R(+)-стереоизомера

Степень связывания с белками плазмы составляет 98–99%, в основном за счет R(+)-стереоизомера, связывающегося с альбуминами. Объем распределения составляет примерно 2 л/кг.

Карведилол характеризуется эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется с участием изоферментов цитохрома Р450, таких как CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1, CYP2D6 и CYP3A4. Вследствие чего путем деметилирования и гидроксилирования образуется три активных метаболита, обладающих выраженным бета-адреноблокирующим эффектом. Основным метаболитом является 4′-гидроксифенил-карведилол, который по активности в 13 раз превосходит карведилол, несмотря на то, что его плазменная концентрация составляет 10% от содержания в плазме карведилола.

Плазменный клиренс – 500–700 мл/мин. Выводится преимущественно с желчью через кишечник. До 2% экскретируется с почками. Период полувыведения – 6–10 ч.

Карведилол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Фармакокинетика в особых группах:

  • пожилой и старческий возраст: значимые отличия фармакокинетических параметров не отмечаются, не меняется и переносимость Ведикардола;
  • функциональное нарушение почек: карведилол не нарушает интенсивность почечного кровотока, не изменяет скорость клубочковой фильтрации. При артериальной гипертензии и сопутствующем нарушении почечной функции фармакокинетические параметры препарата не меняются. У пациентов с почечной недостаточностью снижается почечное выведение неизмененного карведилола, однако изменения фармакокинетики выражены незначительно. Карведилол широко применяется для лечения реноваскулярной артериальной гипертензии, в т. ч. у пациентов с хронической почечной недостаточностью, больных на гемодиализе или перенесших пересадку почки. Ведикардол способствует постепенному снижению артериального давления (АД) в периоды между диализами и в дни диализа, при этом выраженность антигипертензивного эффекта сопоставима с таковой у здоровых добровольцев. Карведилол не выводится посредством диализа (вероятно, вследствие высокой связи с белками плазмы);
  • функциональное нарушение печени: значительно увеличивается биодоступность препарата (до 80%), поэтому применение Ведикардола противопоказано;
  • сердечная недостаточность: значительно снижается клиренс R(+) и S(−)-стереоизомеров карведилола, однако их фармакокинетика существенно не меняется;
  • сахарный диабет: у больных с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа карведилол не влияет на содержание глюкозы в крови (как после еды, так и натощак), уровень гликозилированного гемоглобина и терапевтическую эффективность применяемого гипогликемического средства. По результатам некоторых исследований, Ведикардол не снижает толерантность к глюкозе. У пациентов с артериальной гипертензией и инсулинорезистентностью (синдромом Х), но без сахарного диабета, карведилол повышает чувствительность к инсулину. Схожие результаты получены при исследовании больных с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в комбинации с диуретиками);
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);
  • ишемическая болезнь сердца – для профилактики приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания

  • метаболический ацидоз;
  • терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов;
  • стенокардия Принцметала;
  • атриовентрикулярная(AV)-блокада II–III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств;
  • острая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • синдром слабости синусового узла;
  • брадикардия (менее 60 уд/мин);
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
  • бронхиальная астма;
  • тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • печеночная недостаточность;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • одновременное применение дилтиазема или верапамила;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (Ведикардол применяют с осторожностью, только если польза выше рисков):

  • почечная недостаточность;
  • бронхоспазм в анамнезе;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • окклюзионные заболевания периферических сосудов;
  • AV-блокада I степени;
  • миастения;
  • феохромоцитома (при одновременном применения альфа-адреноблокаторов);
  • тиреотоксикоз;
  • гипогликемия;
  • сахарный диабет;
  • псориаз;
  • депрессия;
  • обширные хирургические вмешательства или общая анестезия;
  • период беременности;
  • одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы).

Ведикардол, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Ведикардол принимают внутрь, запивая необходимым количеством воды. Время приемов пищи значения не имеет.

При артериальной гипертензии лечение начинают с суточной дозы 12,5 мг в 1 прием. Через 2 дня ее увеличивают до 25 мг 1 раза в сутки. Если эффекта недостаточно, дозу продолжают постепенно поднимать с минимальными интервалами 2 недели. Максимально допустимая суточная доза – 50 мг в сутки за 1 или 2 приема.

При стенокардии и ишемической болезни сердца рекомендуемая доза в первые 2 дня составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки, далее – по 25 мг 2 раза в сутки. В случаях недостаточности антиангинального эффекта возможно повышение суточной дозы через 2 недели. Высшая суточная доза для этой категории пациентов составляет 100 мг в 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности доза подбирается врачом индивидуально для каждого пациента. Ведикардол назначают в дополнение к сердечным гликозидам, диуретикам и ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В течение 2–3 ч после первого приема и первого повышения дозы пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение. Начинать лечение рекомендуется с дозы 3,125 мг (½ таблетки Ведикардол 6,25 мг) 2 раза в сутки. Во избежание развития ортостатической гипотензии принимать препарат целесообразно во время еды. В случае недостаточности терапевтического эффекта, но при условии хорошей переносимости терапии, с интервалами не менее 2 недель разовую дозу можно повышать: сначала Ведикардол 6,25 мг, потом – 12,5 мг, далее – до 25 мг с сохранением кратности приема 2 раза в сутки. Максимальные рекомендуемые дозы: пациенты с массой тела 85 мг – по 50 мг 2 раза в сутки.

При тяжелой хронической сердечной недостаточности высшая доза составляет по 25 мг 2 раза в сутки вне зависимости от массы тела. Перед каждым повышением дозировки пациента осматривают на предмет отсутствия симптомов нарастания хронической сердечной недостаточности или развития вазодилатации. В случае задержки жидкости или транзиторного нарастания хронической сердечной недостаточности увеличивают дозу диуретика или временно отменяют Ведикардол. При симптомах вазодилатации уменьшают дозу диуретика. Если признаки хронической сердечной недостаточности сохраняются, снижают дозу ингибитора АПФ (у пациентов, которые его получают), далее, если это необходимо, уменьшают дозу Ведикардола. Нельзя повышать дозу карведилола до момента стабилизации симптомов артериальной гипотензии или хронической сердечной недостаточности.

В случае пропуска очередного приема принять таблетку следует сразу, как только пациент об этом вспомнит, только если не приближается время следующего приема. Удваивать дозу нельзя.

Окончание терапии проводят постепенно – в течение 1–2 недель.

Если применение Ведикардола прерывается более чем на 2 недели, следует возобновлять прием препарата с минимальной дозы и постепенно ее повышать.

Для пациентов пожилого возраста и больных с умеренной почечной недостаточностью схему терапии не корректируют.

Побочные действия

На фоне терапии препаратом могут возникать следующие побочные эффекты (по частоте развития классифицированы таким образом: очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Аналог таблеток Ведикардол

Ведикардол (таблетки) Рейтинг: 1

Оболенское ФП (Россия)Карведилол-OBL предназначен для лечения артериальной гипертензии. Это заменитель Акридилола и кардиолог выписывает его для профилактики приступов стенокардии, в составе комплексной терапии при хронической сердечной недостаточности. Медикамент запрещен к приему пациентам с бронхиальной астмой, при беременности, повышенной чувствительности к препарату. Как побочный эффект может сильно снизиться давление в самом начале терапии, но это состояние временное, далее наступает стабилизация. Возможны головные боли, нарушения сна.

Читайте также:  Овариамин – отзывы, инструкция, показания

Аналоги препарата Ведикардол

Аналог дороже от 123 руб.

Производитель: Акрихин (Россия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 6,25 мг, 30 шт.; Цена от 223 рублей
  • Таблетки 12,5 мг, 30 шт.; Цена от 279 рублей

Цены на Акридилол в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Акридилол – препарат таблетированной формы выпуска, обладающий вазодилатирующим, антиангинальным и антиаритмическим действием. В качестве действующего вещества в Акридилоле используется карведилол в дозировке от 6,25 до 25 мг. Может назначаться при артериальной гипертензии, ХСН и стабильной стенокардии.

Аналог дороже от 347 руб.

Производитель: Хоффманн-Ля Рош (Швейцария)
Формы выпуска:

  • Таблетки 6,25 мг, 30 шт.; Цена от 447 рублей
  • Таблетки 12,5 мг, 30 шт.; Цена от 559 рублей

Цены на Дилатренд в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Швейцарский таблетированный препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Основное действующее вещество – карведилол в дозировке от 6,25 мг на одну таблетку. Назначается при артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.

Аналог дороже от 254 руб.

Производитель: КРКА (Словения)
Формы выпуска:

  • Табл. 12,5 мг, 30 шт.; Цена от 354 рублей
  • Табл. 25 мг, 30 шт.; Цена от 361 рублей

Цены на Кориол в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Кориол – словенский таблетированный препарат на основе карведилола в дозировке от 3 до 25 мг на таблетку. Показан при артериальной гипертензии, стабильной стенокардии и хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Аналог дешевле от 20 руб.

Производитель: Оболенское ФП (Россия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 12,5 мг, 30 шт.; Цена от 80 рублей
  • Табл. 25 мг, 30 шт.; Цена от 361 рублей

Цены на Карведилол-OBL в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Карведилол-OBL предназначен для лечения артериальной гипертензии. Это заменитель Акридилола и кардиолог выписывает его для профилактики приступов стенокардии, в составе комплексной терапии при хронической сердечной недостаточности. Медикамент запрещен к приему пациентам с бронхиальной астмой, при беременности, повышенной чувствительности к препарату. Как побочный эффект может сильно снизиться давление в самом начале терапии, но это состояние временное, далее наступает стабилизация. Возможны головные боли, нарушения сна.

Аналог дешевле от 35 руб.

Производитель: Вертекс (Россия)
Формы выпуска:

  • Таб. 6.25 мг, 30 шт.; Цена от 65 рублей
  • Таб. 25 мг, 30 шт.; Цена от 84 рублей

Цены на Карведилол в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Карведилол – отечественный препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. В составе таблеток содержится одноименное действующее вещество в возможной дозировке от 6,25 до 25 мг, в зависимости от упаковки. Карведилол назначается для лечения артериальной гипертензии, стенокардии и хронической сердечной недостаточности (ХСН).

Аналог дороже от 77 руб.

Производитель: Плива Хрватска д.о.о. (Республика Хорватия)
Формы выпуска:

  • Таб. 12.5 мг, 30 шт.; Цена от 177 рублей
  • Таб. 25 мг, 30 шт.; Цена от 244 рублей

Цены на Карветренд в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Оболенское ФП (Россия)Карведилол-OBL предназначен для лечения артериальной гипертензии. Это заменитель Акридилола и кардиолог выписывает его для профилактики приступов стенокардии, в составе комплексной терапии при хронической сердечной недостаточности. Медикамент запрещен к приему пациентам с бронхиальной астмой, при беременности, повышенной чувствительности к препарату. Как побочный эффект может сильно снизиться давление в самом начале терапии, но это состояние временное, далее наступает стабилизация. Возможны головные боли, нарушения сна.

Карведилол (Carvedilol)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
карведилол 12,5 мг
25 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный; сахароза; поливидон К25; кросповидон; метилцеллюлоза; натрия кроскармеллоза

в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Блокирует альфа1-, бета1– и бета2-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакодинамика

Снижает ОПСС , уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ . Связывается с белками плазмы на 98–99%. Биодоступность — около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. Метаболиты обладают бета-адреноблокирующими свойствами. Пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Сmax в плазме достигается через 1 ч. Т1/2 — 6–10 ч. Выводится в основном с желчью.

У пожилых пациентов концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Клиническая фармакология

У больных с артериальной гипертензией понижение АД не сопровождается увеличением ОПСС и уменьшением периферического кровотока. ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. У больных с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и повышает фракцию выброса левого желудочка.

Показания препарата Карведилол

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стабильная стенокардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, редко — «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Со стороны кожных покровов: обострение псориатических высыпаний.

Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания.

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипогликемических средств, увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, антигипертензивные, антиангинальные средства, другие бета-адреноблокаторы (в т. ч. в виде глазных капель), ингибиторы МАО , симпатолитики (резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать эффект. Циметидин повышает концентрацию карведилола в крови; рифампицин, фенобарбитал — снижают. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема (возможно выраженное замедление ритма сердечных сокращений и выраженное понижение АД).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в первые 7–14 дней — 12,5 мг/сут утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем — 25 мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена.

Стабильная стенокардия: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7–14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет — 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза в сутки).

При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, однако, если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1–2 нед .

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД , брадикардия, нарушение дыхательной функции ( в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, назначение агонистов адренорецепторов; симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала (возможно ухудшение течения), сахарном диабете или гипогликемии (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов (возможно ухудшение течения), феохромоцитоме (назначение бета-адреноблокаторов возможно только после предварительной терапии альфа-адреноблокаторами), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности, выраженном метаболическом ацидозе, у больных, использующих контактные линзы.

В начале лечения и при повышении дозы может отмечаться ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки (особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном применении других антигипертензивных средств или диуретиков). Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС , диффузными заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью (при ухудшении функции почек необходима отмена препарата). Возможно снижение чувствительности аллергических проб. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата. При отмене одновременной терапии карведилолом и клонидином следует первоначально прекратить лечение карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменить клонидин.

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Читайте также:  Рогипнол – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы, таблетки

Особые указания

Без предварительной консультации врача не прекращать прием препарата и не изменять его дозировку. При прерывании лечения препаратом на 2 нед и более возобновлять лечение следует с наименьших доз. При отсутствии терапевтического эффекта или ухудшении состояния следует проконсультироваться с врачом.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Карведилол

Состав

В состав данного лекарственного препарата входит карведилол, который является активным веществом, а также ряд вспомогательных веществ:

  • молочный сахар;
  • сахароза;
  • метилцеллюлоза;
  • поливидон К25;
  • кроскармеллоза натрия;
  • кросповидон.

Форма выпуска

Таблетки с содержанием активного вещества 12.5 и 25 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Карведилол является неселективным бета-адреноблокатором с альфа-1-блокирующей активностью и показан для лечения артериальной гипертензии, а также легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического происхождения.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Механизм действия Карведилола представляет собой рацемическую смесь, в которой неселективные бета-адренорецепторы блокируют активность S (+) — энантиомера и альфа-адренергические рецепторы блокируют активность R (+) и S (-) энантиомеров с равной эффективностью. Карведилол также снижает системное сосудистое сопротивление с помощью блокирования альфа-адренергических рецепторов.

Действующее вещество препарата и его метаболит BM-910228 (менее мощный бета-блокатор, но более сильный антиоксидант) восстанавливает инотропный отклик по отношению к Са 2+ в ОН — свободных радикалов в миокарде, а также снижает содержание активных индуцированных радикалов в саркоплазматическом ретикулуме Са 2+ -АТФазы. Таким образом, Карведилол и его метаболиты могут быть полезны при хронической сердечной недостаточности и для предотвращения повреждения свободных радикалов.

Карведилол быстро и интенсивно всасывается после перорального введения с биодоступностью приблизительно 25% — 35%. На Биодоступность активного вещества не влияет прием пищи, но может замедлить его всасывание. Связывание с белками плазмы практически абсолютное 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выводится препарат из организма в основном с желчью.

Показания к применению

Данное лекарственное средство назначается для лечения легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического или кардиомиопатического происхождения. Кроме этого Карведилол назначают при артериальной гипертензии в качестве моно- или комбинированной терапии и при стенокардии.

Противопоказания

Карведилол противопоказан пациентам с:

  • бронхиальной астмой (зарегистрировано 2 случая смерти от астматического статуса у больных) или родственных ей бронхоспастических симптомов второй или третьей степени;
  • синдромом слабости синусового узла или выраженной брадикардией (если постоянный электрокардиостимулятор на месте);
  • кардиогенным шоком или декомпенсированной сердечной недостаточностью, требующих использования внутривенных инфузий;
  • клинически явной печеночной недостаточностью;
  • повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.

Побочные действия

У пациентов, принимающих данный лекарственный препарат, может возникнуть головокружение, головные боли и даже обморок.

Наиболее частые побочные эффекты при приеме Карведилола:

Если пациенты, принимающие данный препарат почувствуют какой-либо из перечисленных симптомов, они должны как можно быстрее обратиться за консультацией к своему лечащему врачу.

Побочные эффекты, наблюдающиеся в редких случаях:

Карведилол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Карведилола: препарат принимают внутрь с большим количеством жидкости и желательно после приема пищи. Дозировка и длительность приема препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости тяжести состояния пациента.

При артериальной гипертензии лекарственное средство применяется на протяжении 1 — 2-х недель в дозировке 12,5 мг в день. Предпочтительно принимать препарат после плотного завтрака. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть разделена на две равные части – по 6,25 мг. После дозировка увеличивается до 25 мг в день.

При стенокардии препарат назначается в дозировке — 25 мг в сутки. Дозировка делиться на 2 приема в равных пропорциях. Через неделю применения препарата суточная доза может быть увеличена до 50 мг на усмотрение лечащего врача.

Передозировка

Передозировка Карведилола может привести к проявлению следующих симптомов:

  • выраженное понижение артериального давления;
  • аритмия с низким уровнем ЧСС;
  • нарушение дыхательной функции;
  • сердечная недостаточность;
  • левожелудочковая недостаточность крайней степени;
  • остановка сердца.

При первых проявлениях симптомов передозировки необходимо срочно обратиться за квалифицированной помощью. Избавиться от симптомов передозировки можно путем промывания желудка и назначения агонистов адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Ацетогексамид, Инсулин — Карведилол может уменьшить симптомы гипогликемии;
  • Циталопрам — при одновременном приеме с данным препаратом может проявиться брадикардия;
  • Клофелин– проявление гипертонии;
  • Циклоспорин — Карведилол может усиливать терапевтические и побочные эффекты Циклоспорина;
  • Дигоксин— эффект Дигоксина при одновременном приеме с описываемым лекарственным средством усиливается;
  • Дигидроэрготамин, Эрготамин— ишемия с риском гангрены;
  • Адреналин – развитие гипертонии и брадикардии;
  • Этравирин — при использовании одновременно Карведилола и Этравирина (ингибитора CYP2C9), может наблюдаться увеличение концентрации активного вещества в сыворотке крови;
  • Гликлазид, Глипизид— может уменьшить симптомы гипогликемии;
  • — риск ингибирования почечных простагландинов;
  • Индометацин, Ибупрофен — риск ингибирования почечных простагландинов;
  • Лидокаин — может увеличить эффект и токсичность Лидокаина;
  • Пироксикам — риск ингибирования почечных простагландинов;
  • Празосин – риск развития гипотензии в начале терапии;
  • Верапамил — увеличение эффекта обоих препаратов.

Условия продажи

Данный лекарственный препарат отпускается в аптеках строго по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить данный препарат необходимо при температуре не выше 25 С и не ниже 15 С по Цельсию. Предпочтительно выбирать темное место хранения с умеренным уровнем влажности.

КАРВЕДИЛОЛ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Карведилол – антиангинальное, антиоксидантное, гипотензивное, вазодилатирующее лекарственное средство.
Карведилол блокирует альфа-1-, бета-1 – и бета-2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа 1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред – и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакокинетика

Карведилол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта. Он практически полностью связывается с белками плазмы крови (98-99%). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Биодоступность около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. При этом образуются метаболиты, обладающие высокой способностью блокировать бета-адренорецепторы.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Период полувыведения – 6-10 часов.
У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Карведилол являются:
– Артериальная гипертензия. Может применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
– Стабильная стенокардия.
– Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи.
Строго следуйте указаниям врача. Без предварительной консультации с врачом Вы не должны прекращать лечение Карведилолом или изменять его дозировку. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 – 2 недель.
Если отсутствует терапевтический эффект от лечения или отмечается ухудшение состояния, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Артериальная гипертензия.
Доза подбирается индивидуально. Первые 7-14 дней рекомендуемая доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг), принимаемая утром после завтрака. Доза может быть разделена на два приема по 6, 25 мг Карведилола (1/2 таблетки по 12,5 мг). Дальнейшее лечение должно проводиться Карведилолом в дозе 25 мг (1 таблетка по 25 мг) утром или разделенной на два приема по 12,5 мг препарата (1 таблетка по 12,5 мг). При необходимости через 14 дней врач снова может увеличить дозу.
Принимайте препарат после еды с небольшим количеством жидкости.
Стабильная стенокардия.
Начальная доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг) дважды в день. Через 7-14 дней под контролем врача доза Карведилола может быть повышена до 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза Карведилола может быть еще увеличена.
Общая суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг препарата (2 таблетки по 25 мг), назначаемого 2 раза в день. Если Ваш возраст превышает 70 лет, то суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день.
Если Вы пропустили прием очередной дозы, то Вы должны принять препарат как можно скорее.
Однако если уже приближается время приема следующей дозы, то Вы должны принять только ее, без ее удвоения.
Вы должны принимать препарат регулярно. Если Вы не принимали препарат более 2-х недель, возобновлять лечение необходимо с наименьших доз.
Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раз в сутки в течение 2-х недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раз в сутки, затем по l2,5 мг 2 раза в сутки, потом – до 25 мг 2 раз в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг в сутки.
Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Читайте также:  Ниттифор – инструкция по применению, крем, лосьон, цена, отзывы, аналоги

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, редко-“перемежающаяся” хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея или запор, рвота, повышение активности “печеночных” трансаминаз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Карведилол являются: повышенная чувствительность к Карведилолу или другим компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, II и III степень атриовентрикулярной блокады (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.), беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Беременность

Принимать препарат Карведилол во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поэтому необходимо соблюдать осторожность при выборе доз этих препаратов и Карведилола. Одновременное назначение может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими или блокирующими активность печеночных ферментов (CYP2D6): например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин, фенобарбитал снижает ее.
Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.
При отмене одновременной терапии Карведилолом и клонидином, первоначально необходимо прекращать лечение Карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменять клонидин.
Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Карведилол: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в том числе бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.
Принимаемые меры: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту для опорожнения желудка и положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациент без сознания должен быть уложен на бок. Немедленно проконсультируйтесь с врачом, чтобы он принял меры для удаления невсосавшегося препарата и госпитализации пациента.
Лечение – симптоматическое и с использованием агонистов адренорецепторов.

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Карведилол – таблетки по 12,5 мг и 25 мг.
По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 контурная ячейковая упаковка по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.

Ведикардол

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой, таблетки, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая и декомпенсированная ХСН, требующая в/в введения инотропных ЛС, AV блокада II-III ст.(без искусственного водителя ритма), выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, тяжелая печеночная недостаточность, бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе), выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии – 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед.

При стенокардии – 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально – до 100 мг, разделенных на 2 приема).

При ХСН (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) – начинают с 3.125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6.25 мг 2 раза в день, затем – до 12.5-25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг – максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг – 50 мг 2 раза в день). Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Фармакологическое действие

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной СМА, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg2+ в плазме.

У пациентов с нарушениями функции ЛЖ и/или СН благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры ЛЖ.

Снижает риск смерти больных с декомпенсированной ХСН (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной ХСН снижает риск смерти на 28%. Эффект больше выражен у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ХСН ишемической этиологии и у больных с дилатационной КМП.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.

Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, редко – “перемежающаяся” хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, боль в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов),

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), больным, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения).

Отмена должна осуществляться постепенно (во избежание развития синдрома “отмены”), в течение нескольких дней (особенно у больных ИБС).

При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

При прогрессировании СН на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

В период лечения исключается употребление этанола.

Взаимодействие

Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных ЛС (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).

С осторожностью используют совместно с антиаритмическими ЛС и БМКК (верапамил, дилтиазем), не назначая их в/в.

Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект.

Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Ведикардол

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.