Венлафаксин – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги таблеток

Венлафаксин

Венлафаксин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Venlafaxine

Код ATX: N06AX16

Действующее вещество: венлафаксин (venlafaxine)

Производитель: АЛСИ Фарма (Россия)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 157 руб.

Венлафаксин – антидепрессивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Венлафаксина – таблетки: плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета (возможна легкая мраморность), с риской и фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок).

Активное вещество: венлафаксин (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке – 37,5 или 75 мг.

Дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Венлафаксин является специфическим антидепрессантом, химически не относящимся ни к одному классу антидепрессивных препаратов (трициклические, тетрациклические либо другие), и представляет собой рацемат двух фармакологически активных энантиомеров.

Венлафаксин и его основной метаболит, О-десметилвенлафаксин (ОДВ), относятся к мощным ингибиторам обратного захвата норадреналина и серотонина и слабым ингибиторам обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия препарата заключается в его способности усиливать активность нейромедиаторов при транспортировке нервных импульсов в ЦНС. Венлафаксин и ОДВ обладают одинаково эффективным воздействием на обратный захват вышеперечисленных нейромедиаторов. При этом исследования in vitro подтверждают наличие сродства венлафаксина и ОДВ с бензодиазепиновыми, холинергическими (мускариновыми), опиоидными и альфа₁-адренергическими рецепторами. Также данные вещества не угнетают активность моноаминоксидазы (МАО). Исходя из степени ингибирования обратного захвата серотонина, действие препарата является менее выраженным, чем при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Фармакокинетика

Венлафаксин всасывается из ЖКТ хорошо (при однократном приеме до 92% от принятой дозы). Степень всасывания не зависит от приема пищи. Общая биодоступность вещества составляет 40–45% и обусловлена интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. Степень связывания венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови равна 27% и 30% соответственно. И венлафаксин, и его основной метаболит проникают в грудное молоко. При приеме венлафаксина в суточной дозе, варьирующейся от 75 до 450 мг, сам препарат и ОДВ отличаются линейной фармакокинетикой. Максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигается за 2 и 3 часа соответственно при пероральном приеме лекарственного средства. При приеме пролонгированных форм венлафаксина время достижения максимальной концентрации возрастает до 5,5 и 9 часов соответственно.

Период полувыведения составляет 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа для венлафаксина и его метаболита соответственно. Равновесная концентрация данных соединений в плазме регистрируется после 3-х дней многократного приема препарата в терапевтических дозах.

Венлафаксин метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP2D6 и c образованием ОДВ – единственного метаболита, обладающего фармакологической активностью, а также неактивного метаболита N-десметилвенлафаксина. Препарат представляет собой слабый ингибитор изофермента CYP2D6 и не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP2C9 или CYP1A2.

Экскреция венлафаксина осуществляется преимущественно с мочой: приблизительно 87% принятой однократно дозы выводится через почки на протяжении 48 часов (29% – в виде неконъюгированного ОДВ, 26% – в виде конъюгированного ОДВ, 5% – в неизмененном виде, 27% – в виде других фармакологически неактивных метаболитов). Спустя 72 часа с мочой выводится приблизительно 92% принятой дозы. В среднем плазменный клиренс венлафаксина и ОДВ равен 1,3 ± 0,6 л/ч/кг и 0,4 ± 0,2 л/ч/кг соответственно. Кажущийся период полувыведения равен 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа соответственно. Кажущийся объем распределения, определяющийся в равновесном состоянии, составляет 7,5 ± 3,7 л/кг и 5,7 ± 1,8 л/кг соответственно.

Возраст и пол пациентов существенно не влияют на фармакокинетические показатели венлафаксина и ОДВ. Необходимость в специальной коррекции дозы у больных преклонного возраста отсутствует.

Для больных с диагностированной низкой активностью изофермента CYP2D6 индивидуальный подбор доз не требуется. Несмотря на то, что концентрации венлафаксина и ОДВ, взятые по отдельности, изменяются в разном направлении (уровень венлафаксина повышается, а ОДВ – снижается), сумма площадей под фармакокинетическими кривыми данных соединений остается практически неизменной вследствие сниженной активности изофермента CYP2D6, поэтому коррекция доз не является обязательной.

У больных с почечной и печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени метаболизм венлафаксина и экскреция ОДВ снижаются, а также повышаются их максимальные концентрации, и удлиняется период полувыведения. У пациентов с КК менее 30 мл/мин снижение общего клиренса венлафаксина оказывается наиболее выраженным. У больных, находящихся на почечном гемодиализе, период полувыведения возрастает на 180% для венлафаксина и на 142% для ОДВ, причем клиренс обоих активных компонентов снижается приблизительно на 57%. Для таких больных, особенно проходящих процедуры гемодиализа, рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата и контроль его фармакокинетических показателей с учетом длительности курса терапии.

Хотя сведения, касающиеся больных с печеночной недостаточностью тяжелой степени в соответствии со шкалой Чайлд ‒ Пью, ограничены, стоит учесть, что фармакокинетика препарата, в частности его клиренс и период полувыведения, индивидуально варьируется самым различным образом, что необходимо принять во внимание при назначении лекарственного средства таким больным.

У больных с печеночной недостаточностью класса А (легкие дисфункции печени) и класса В (умеренные дисфункции печени) в соответствии со шкалой Чайлд ‒ Пью период полувыведения венлафаксина и ОДВ увеличивается примерно в 2 раза по сравнению со здоровыми пациентами, а клиренс снижается более чем в 2 раза.

Показания к применению

Согласно инструкции, Венлафаксин применяется для лечения депрессии и профилактики рецидивов.

Противопоказания

• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек [скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/минуту];
• беременность и лактация;
• возраст до 18 лет;
• одновременное назначение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы);
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Венлафаксин следует с осторожностью применять при наличии следующих заболеваний и состояний:

• одновременное применение диуретиков;
• сочетанное применение с препаратами для лечения ожирения;
• обезвоживание;
• гипонатриемия;
• исходно сниженная масса тела;
• суицидальные тенденции;
• судорожный синдром в анамнезе;
• маниакальные состояния в анамнезе;
• предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек;
• нестабильная стенокардия;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• повышение внутриглазного давления;
• аритмии (особенно тахикардия);
• артериальная гипертензия;
• умеренная печеночная недостаточность [протромбиновое время (ПВ) 14–18 секунд];
• закрытоугольная глаукома.

Инструкция по применению Венлафаксина: способ и дозировка

Таблетки Венлафаксин следует принимать внутрь во время еды: проглатывать не разжевывая и запивать достаточным количеством воды, желательно в одно и то же время суток.

В начале лечения обычно назначают по 37,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 75 мг 2 раза в сутки. Если в этом случае эффекта недостаточно, возможно повышение суточной дозы до 225 мг. Увеличивать дозу на 75 мг следует с интервалом не менее 2 недель. При тяжелой выраженности симптоматики возможно более быстрое увеличение дозы, но интервал не должен быть менее 4 дней.

Высшая суточная доза составляет 375 мг (в 2–3 приема).

При необходимости назначения пациенту дозы более 225 мг/сутки требуется стационарное наблюдение.

После достижения терапевтического эффекта дозу можно постепенно снизить до минимальной эффективной.

Продолжительность поддерживающей терапии, в том числе для профилактики рецидивов, может составлять 6 месяцев и более. В этом случае назначается минимальная эффективная доза, применявшаяся при лечении депрессии.

Рекомендации по коррекции дозы при почечной недостаточности:

• легкая степень (СКФ более 30 мл/минуту) – коррекция не требуется;
• умеренная степень (СКФ 10–30 мл/минуту) – дозу снижают на 25–50%;
• тяжелая степень (СКФ менее 10 мл/минуту) – назначение препарата не рекомендуется;
• гемодиализ – дозу снижают на 50% (принимать препарат следует после окончания сеанса).

Рекомендации по коррекции дозы Венлафаксина при печеночной недостаточности:

• легкая степень (ПВ менее 14 секунд) – коррекция не требуется;
• умеренная степень (ПВ 14–18 секунд) – дозу снижают не менее чем на 50%;
• тяжелая степень – назначение препарата не рекомендуется.

Пациентам пожилого возраста при отсутствии каких-либо острых и хронических заболеваний изменение режима дозирования не требуется, однако следует применять наименьшую эффективную дозу.

Прекращать лечение следует постепенно, снижая дозу в течение как минимум 2 недель.

Венлафаксин

Состав

В 1 таблетке венлафаксина гидрохлорида 42,42 мг и 84,84 мг (что соответствует 37,5 и 75 мг венлафаксина).

МКЦ, крахмал, кремния диоксид, тальк, магния стеарат, -как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Венлафаксин — антидепрессант, является смесью двух стереоизомеров, представляющих зеркальные отражения. По химическому составу его нельзя отнести ни к одному из классов антидепрессантов.

Венлафаксин и его метаболит O-десметил венлафаксин являются селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторами обратного захвата дофамина.

Обладают способностью усиливать активность нейромедиаторов в ЦНС, но не обладают сродством к опиоидным и бензодиазепиновым, м- и н-холинорецепторам, гистаминовым рецепторам. Не подавляют активность МАО.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается. После однократного приема Cmax в крови достигается через 2,4 ч, а концентрация метаболита через 4,3 ч. Прием пищи не влияет на концентрацию препарата. Подвергается метаболизму в печени при «первом прохождении». При многократном приеме равновесные концентрации достигаются за 3 дня.

Венлафаксини его метаболит на 27% и 30% связываются с белками крови. Период полувыведения их —5 и 11 ч. Выводятся почками. При циррозе печени концентрации их повышены, скорость выведения снижается. При почечной недостаточности T1/2 также удлиняется.

Показания к применению

• профилактика рецидивов при рекуррентном депрессивном расстройстве;
• лечение депрессий, сопровождающихся тревогой.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• беременность и кормление грудью;
• применение вместе с ингибиторами МАО и препаратами для лечения ожирения;
• возраст до 18 лет.

Соблюдать осторожность при назначении при нестабильной стенокардии, гипертензии, перенесенном инфаркте миокарда, судорожном синдроме, закрытоугольной глаукоме, суицидальных наклонностях, гипонатриемии и склонности к кровотечениям.

Побочные действия

• слабость, утомляемость, головокружение;
• снижение аппетита, рвота, запор, сухость во рту;
• повышение уровня холестерина, снижение веса тела;
• артериальная гипертензия, тахикардия;
• необычные сновидения, бессонница, возбудимость, парестезии, спазмы мышц, их гипертонус, тремор, серотониновый синдром;
• нарушения эякуляции, аноргазмия, дизурические расстройства, меноррагия;
• нарушения аккомодации, расширение зрачка;
• кожная сыпь, многоформная эритема;
• кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу.

После резкой отмены отмечаются: утомляемость, сонливость, головокружение тошнота, анорексия, сухость во рту, бессонница, тревога, раздражительность, гипомания. В связи с чем, рекомендуется дозу снижать постепенно.

Инструкция на Венлафаксин (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, во время приема пищи. Начинают прием с дозы 37,5 мг дважды в день. Дозу можно увеличивать раз в неделю на 75 мг/сут.

При депрессии —225 мг/сут за 3 приема, при выраженной депрессии — 375 мг за 3 приема.

Отмена препарата проводится постепенно за 2 недели и более на 75 мг в неделю. При печеночной и почечной недостаточности суточная доза снижается на 50%. Во избежание побочных явлений инструкция по применению Венлафаксина должна строго соблюдаться.

Передозировка

Передозировка чаще наблюдается при одновременном приеме алкоголя или психотропных препаратов. Проявляется симптомами: сонливость вплоть до комы, диарея, головокружение, тремор, снижение или повышение АД, судорожные состояния, желудочковая тахикардия, изменения на ЭКГ.

Отмечается высокий процент смертельных исходов при передозировке.
Специфического антидота нет. Лечение заключается в промывании желудка (рвоту не вызывать!), приеме сорбентов, назначении препаратов для поддержания кровообращения и дыхания.

Взаимодействие

Применение с литием повышает концентрацию последнего в крови. Применение с Клозапином также сопровождается повышением его концентрации в крови и появлением побочных эффектов.

Отмечается усиление эффектов Галоперидола.
Прием Венлафаксина следует начинать через 2 недели после терапии ингибиторами МАО.

При приеме с ингибиторами CYP3A4 (Вориконазол, Позаконазол, Атазанавир, Кларитромицин, Нелфинавир, Ритонавир, Кетоконазол, Итраконазол, Саквинавир) концентрация препарата повышается.

Циметидин подавляет метаболизм и снижает клиренс Венлафаксина. При приеме с Варфарином усиливается его антикоагулянтный эффект.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу (Сибутрамин, Трамадол, триптаны, препараты Li+), вызывают риск появления сертонинового синдрома, поэтому необходимо снизить дозу обоих препаратов. Применение с этанолом противопоказано.

Венлафаксин: инструкция по применению, отзывы пациентов, цена, аналоги

Этот препарат является антидепрессантом, т.е. способен нормализовать настроение у пациентов с его расстройствами (депрессиями, тревогами, паникой и т.п.).

Данное лекарство относительно новое, так как начало использоваться в психиатрии с 1993 года.

В настоящее время средства на его основе запатентованы и выпускаются фармакологическими предприятиями из различных стран, делают препарат и в России.

Относится антидепрессант венлафаксин к группе селективных ингибиторов захвата серотонина и норадреналина, т.е. данное лекарство способно на продолжительный срок «удерживать» эти гормоны в нервных клетках и таким образом сохранять хорошее настроение пациентам.

Состав

Действующее начало препарата — это венлафаксина гидрохлорид , который в чистом виде представляет собой кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Формула вещества — C17H27NO2, молекулярная масса 277,4 г/моль.

Венлафаксин содержит действующего вещества 37,5 или 75 мг., а дополнительных — 150 мг (желатин, оксид железа, целлюлоза, титан, этанол и др.).

После употребления этого антидепрессанта его максимальный уровень в крови достигается через 5-9 часов.

На усвоение вещества организмом не влияет прием пищи. Выводится лекарство в основном через почки в течение нескольких суток.

Хранить лекарство можно три года, при температуре не более 25°C.

Венлафаксин — это международное непатентованное название препарата, с аналогичным названием его выпускают только в России, а за рубежом лекарства, содержащие этот антидепрессант изготавливаются под различными брендами.

Венлафаксин от российских производителей можно купить в москве и регионах по цене от 250 до 389 рублей .

Он изготавливается только в таблетированной форме, фасуется по 30 штук (2 блистера по 15 единиц) в картонные коробки.

В России две фирмы-производителя этого антидепрессанта:

• Алси Фарма, г.Москва;
• Органика, г. Новокузнецк (Кемеровская область).

Венлафаксин органика от второго предприятия имеет аналогичный состав и форму выпуска с препаратом от Алсу Фарма, его стоимость также практически не отличается от оригинала.

Приобрести оба лекарственных средства можно только по рецепту врача .

Аналоги

Препараты зарубежного происхождения практически не отличаются от отечественного Венафлаксина:

1. Алвента Велаксин , таблетированный препарат, расфасованный по 14 единиц в одном бластере, их в упаковке два, дозировка основного вещества — 37,5 мг., производитель — венгерский фармацевтический завод «Эгис», стоимость — 760-830 рублей. Цена на Авенту с пролонгированными свойствами (принимаемую раз в сутки) колеблится от 1800 до 2020 рублей.
2. Велафлакс , лекарство дублирующее Венлафаксин, изготавливается в Хорватии (фирмой Плива Хрватска), дозируется по 37,5, 75,150 мг., стоит 630-790 рублей. Велафлакс, изготавливаемый в Индии (Ципла ЛТД), по стоимости немного дешевле хорватского.
3. Венлаксор , антидепрессант производимый АО «Гриндекс» в Латвии, дозируется по 37,5 и 75 мг., цена его 650-950 рублей.
4. Эфевелон . Препарат из Исландии от фирмы «Актавис», стоимостью 615-720 рублей.

Показания к применению

1. Комплексная терапия депрессивных расстройств, высокого уровня тревожности, фобий и страхов.
2. Профилактика обострений депрессий у пациентов с хроническими формами болезни в весенний и осенний период.
3. Рекуррентное (часто повторяющиеся) депрессивное расстройство.

Имеются данные от всемирной организации гастроэнтерологов о нетрадиционном применении этого препарата для снижения веса у лиц, страдающих лишним килограммами или ожирением, т.е. для лиц с индексом массы тела в 27-30 ЕД., рассчитанной по формуле — вес/ рост (в кв.метрах).

Однако, диетологи и врачи не рекомендуют принимать препарат одновременно с лекарствами против ожирения (т.е. средствами, изменяющими обменные реакции в организме).

Инструкция по применению

Пьются таблетки венлафаксина целиком (их не разжевывают, не растирают) и запиваются небольшим количеством воды.

Начальная доза обычно назначается по 37,5 мг, затем врач может ее скорректировать на свое усмотрение.

Увеличивают прием препарата постепенно, 75 мг назначают через неделю приема, а при необходимости еще через неделю может быть рекомендована большая доза, но до 150 мг за один раз.

Схема приема при депрессии

Традиционно курс венлафаксина занимает несколько месяцев.

Таблетки пьют 3 раза в день или единожды (при употреблении пролонгированного аналога антидепрессанта), всего за сутки количество препарата должно составлять 225 мг-375 мг.

Пациентам, имеющим проблемы с почечной системой и с дисфункциями печени дозу снижают на 25-50%.

Средство действует медленно (по накопительной), поэтому эффект от него наблюдается не ранее, чем через две недели от начала лечения.

Больные с попытками суицида и вспышками выраженной агрессии должны принимать это лекарство под постоянным контролем психиатра (амбулаторном или стационарном).

Побочные реакции

• Тошнота (20-35%)
• Головные боли и головокружение (34%)
• Нарушения сна (15-24%)
• Кошмарные сны (5%)
• Снижение аппетита (20-25%)
• Нарушение полового влечения (9%)
• Изменение артериального давления (7-9%)
• Повышенная потливость (12-17%)
• Сухость слизистых оболочек (11-13%)
• Аллергические реакции (2-5%)

Большинство побочных явлений проявляются в первую или вторую неделю от начала лечения, а затем они, как правило, проходят самостоятельно.

Синдром отмены

Для этого антидепрессанта очень выражен, поэтому, как без вреда для здоровья слезть с венлафаксина, знает только врач-психиатр.

Врачи рекомендуют ее уменьшение раз в неделю, с минимальным сроком для отмены лекарства в 14-ть дней.

Противопоказания и ограничения

1. Нельзя применять антидепрессант одновременно с ингибиторами МАО, лечение этими препаратами возможно только после двухнедельного перерыва по окончании курса лечения венлафаксином.
2. Периоды беременности и лактации.
3. Возраст до 18-ти лет.
4. Аллергия на компоненты этого лекарственного средства.

Препарат не совместим с алкоголем, осторожно назначается пациентам со склонностью к наружным кровотечениям, с болезнями почек и пищеварительной системы.

Отзывы

Топарищев Анатолий Владимирович, 56 лет, врач-психиатр, стаж работы — 25 лет:

Эффект накопительный, важно выдержать длительное лечение, чтобы получить положительный результат и закрепить его.

Анна, 29 лет:

Лечилась долго и вначале казалось, что все тщетно. Лишь спустя месяц наступило облегчение, побочных реакций от венлафаксина у меня практически не было (один раз сильно закружилась голова и дурнота подступила). Я соблюдала все рекомендации врача и сейчас живу нормальной полноценной жизнью, о препарате могу высказаться положительно.

Денис, 44 года:

Жаль, что пораньше не пошел к врачу, сэкономил бы кучу времени и сил и не растратил бы здоровье и остатки нервной системы. В настоящее время самочувствие прекрасное!

Эффективность

В 2009-2010 годах американские ученые выявили превосходящие по своему воздействию относительно других лекарств антидепрессанты. В эту группу вошел и венлафаксин.

Это открытие позволило расширить и усовершенствовать терапию антидепрессантами у больных с устойчивыми (резистентными) формами депрессивных расстройств. Такую терапевтическую тактику врачи негласно называют «применением калифорнийского ракетного топлива».

В экспериментах также была показана хорошая переносимость венлафаксина пациентами и его выраженный антидепрессивный эффект.

Видео

Венлафаксин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Венлафаксин представляет собой препарат, относящейся к группе антидепрессантов. Средство помогает преодолевать трудности в жизни в период стрессовых ситуаций. Препарат эффективен в борьбе с депрессивными состояниями. Медикаментозное средство помогает побороть чувство угнетенности и страха.

Лекарственная форма

Лекарственное средство Венлафаксин производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Описание и состав

Венлафаксин представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой имеющие белый или почти белый цвет, бронзовый оттенок, выпуклую форму. На поперечном разрезе ядро препарата имеет белый или почти белый цвет. В качестве вспомогательных веществ рассматривается микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, стеарат магния. В составе пленочной оболочки содержится опадрий белый, диоксид титана, макрогол, тальк.

Фармакологическая группа

Венлафаксин является антидепрессантом. По химической структуре действующее вещество нельзя отнести ни к одному классу антидепрессантов. Трициклические или другие имеет активные рацемические формы. Антидепрессивные свойства этих действующих веществ связан с усилением нейротрансферную активность в центральной нервной системе. Венлафаксин и его основной метаболит является мощным ингибитором обратного захвата серотонина.

Венлафаксин одинаково эффективно действует на обратный захват нейротрансмиттеров. Средства снижают бета адренергические реакции. Венлафаксин не обладает сходством холинорецепторов с рецепторами и адренорецепторами головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО, не обладает рецепторами. После перорального приема Винпоцетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного применения в 250мг максимальная концентрация в плазме крови прослеживается через 2,5 часа. Средство подвергается интенсивному метаболизму в печени при первом прохождении.

Показания к применению

Острые депрессивные состояния.

для взрослых

Пациенты данной возрастной группы используют медикаментозное средство при наличии показаний по применению. Состав хорошо переносится пациентами и не провоцирует появление побочных реакций. Противопоказан препарат при тяжелых нарушениях функции печени, при умеренной печеночной недостаточности следует снизить дозу до половины. С особой осторожностью медикаментозный препарат используют при почечной недостаточности.

для детей

Лекарственный препарат Венлафаксин запрещён к применению в педиатрической практике. Детский возраст до 18 лет представляет собой противопоказание к применению.

для беременных и в период лактации

Период беременности и грудного вскармливания использовать лекарственное средство не рекомендуется. Женщины детородного возраста должны применять надежные средства контрацепции в период лечения. В случае наступления беременности следует обратиться к доктору. Венлафаксин и его метаболиты выделяются с грудным молоком, потому использование в период грудного вскармливания под строгим запретом.

Противопоказания

К противопоказаниям относят следующее состояние и патологии:

• индивидуальная непереносимость одного или нескольких веществ, входящих в состав средства;
• почечная недостаточность;
• возраст менее 18 лет;
• дефицит лактазы;
• глюкозо-галактазная мальабсорбция.

Также есть ряд ситуаций, когда применение допустимо, но его необходимо вести с крайней осторожностью. К таковым причислены:

• незапущенная почечная недостаточность;
• маниакальные или гипоманиакальные случаи в анамнезе;
• попытки суицида в анамнезе

Применения и дозы

Лекарственное средство показано для перорального приема. Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг в 2 дозы ежедневно. После нескольких недель лечения, если не наблюдается улучшение, суточная доза повышается в 2 раза. При тяжелой депрессии или других состояниях, при условии госпитализации медикаментозный препарат может применяться в 250 мг в 2 приема. После достижения терапевтического эффекта суточная доза снижается до минимальной.

для взрослых

У пациентов пожилого возраста Венлафаксин следует применять наименьшее эффективной дозы. При превышении этой дозы пациент должен находиться под штатный медицинским наблюдением. Пациентов преклонного возраста следует предупредить о возможности возникновения головокружения. Во время приема в условиях дегидратации, снижения отека может прослеживаться гипонатриемия и синдром недостаточность АДГ.

для детей

Препарат не применяют в педиатрической практике.

для беременных и в период лактации

Женщинам в период беременности и грудного вскармливания использовать лекарственное средство Венлафаксин запрещается.

Побочные действия

На фоне применения медикаментозного препарата могут прослеживатся побочные реакции, проявляющиеся в виде:

• слабость;
• повышенная утомляемость;
• головокружение;
• рвота;
• запор;
• сухость в ротовой полости;
• снижение аппетита;
• повышение показателей холестерина;
• снижение массы тела;
• артериальная гипертензия;
• тахикардия;
• сновидения;
• бессонница;
• возбудимость;
• парестезия;
• спазмы;
• гипертонус;
• тремор;
• серотониновый синдром;
• нарушения эякуляции;
• аноргазмия;
• дизурические расстройства;
• нарушение аккомодации;
• расширение зрачка;
• кровоизлияние в слизистые оболочки;
• кожные покровы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Данные о лекарственном взаимодействии следует уточнить у лечащего врача.

Особые указания

Процесс применения медикаментозного средства должен протекать под контролем специалиста. Запрещается самовольно увеличивать или уменьшать рекомендуемые дозировки.

Передозировка

Информация о передозировке медикаментозными средствами.

Условия хранения

Лекарственное средство Венлафаксин рекомендуют хранить при температуре не более 25 градусов. Препарат следует беречь от доступа детей. Максимальная продолжительность срока хранения средства составляет 2 года от даты производства.

Аналоги

В качестве аналога лекарственного препарата могут рассматриваться другие средства обладающие схожие фармакологической активностью.

Велаксин рассматривается как полноценный аналог препарата по действующему веществу главным активным компонентом средства выступает венлафаксин. Лекарственный препарат используется для устранения депрессивных состояний. Средство используется в качестве препарата, предназначенного для устранения стресса.

Препарат толперизон является миорелаксантом центрального действия. Средство применяется для устранения спазмов, возникающих на фоне инсульта спинномозговых и церебральных параличей. Противопоказано использовать средство в педиатрической практике, а также период беременности и грудного вскармливания.

Вальдоксан относится к группе антидепрессантов. Препарат производится в форме таблеток. Активным веществом лекарственного препарата выступает агомелатин. Препарат используется для коррекции различных депрессивных расстройств. Средство имеет достаточное количество противопоказания к приему.

Стоимость Венлафаксина составляет в среднем 276 рублей. Цены колеблются от 212 до 366 рублей.

Венлафаксин

Венлафаксин – лекарственное средство, которое назначается при лечении депрессивных состояний, тревожных и невротических состояний.

Венлафаксин выпускается в форме таблеток классической уплощенной формы с риской посредине. Таблетка состоит из вещества белого или желтоватого цвета. Таблетки упакованы в контейнеры, которые уложены в картонные коробки от 1 до 5 в каждой коробке.

Дозировка таблеток может быть 37,5 или 75 миллиграмм. Основное активное вещество – венлафаксин. Кроме основного компонента, таблетка содержит вспомогательные вещества.

Аналогами препарата являются Велаксин, Велафакс, Алвента, Венлифт ОД, Ньювелонг, Эфевелон. По сравнению с препаратом Венлафаксин аналоги могут несколько отличаться по цене и терапевтическому эффекту. Не рекомендуется самостоятельно покупать и принимать аналоги, не проконсультировавшись предварительно с лечащим врачом.

Цена препарата зависит от его дозировки. В частности, цена упаковки с дозировкой 75 мг составляет от 470–520 рублей, а стоимость упаковки с дозой 37,5 мг – от 200 до 350 рублей.

Фармакологические свойства Венлафаксина

Основной терапевтический эффект препарата – антидепрессивный. Основной активный компонент и его метаболиты относятся по своей химической структуре к ингибиторам обратного захвата дофамина и серотонина. Кроме того, препарат потенцирует эффекты других нейромедиаторов. Венлафаксин не имеет тропности к опиоидным, гистаминовым и бензодиазепиновым рецепторам. Средство не относится к ингибиторам МАО.

Поступая в организм, лекарственное средство быстро всасывается. Приём пищи никак не отражается на всасывании препарата. Поступая в желудочно-кишечный тракт препарат частично метаболизируется в печени. Равновесная концентрация достигается через три дня от начала приёма. В крови Венлафаксин связывается с белками на 30%. Выведение препарата происходит через почки.

Показания к назначению Венлафаксина

Препарат назначается при следующих заболеваниях и нарушениях:

1. Депрессивные расстройства различных форм и степеней тяжести.
2. Профилактика рецидивов в терапии рекуррентных депрессивных расстройств.
3. Тревожные состояния и панические атаки.
4. Неврозы и невротические реакции.
5. Комплексное лечение мигрени и диабетической полинейропатии.

Противопоказания к приёму Венлафаксина

Категорически запрещается принимать препарат при наличии следующих состояний:

1. Повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
2. Одновременный приём ингибиторов МАО.
3. Тяжёлая патология печени.
4. Период вынашивания беременности и кормления грудью.
5. Детский и подростковый возраст

Ниже приведён перечень состояний, при которых препарат необходимо принимать с большой осторожностью:

1. Состояние после недавно перенесённого инфаркта миокарда.
2. Нестабильная стенокардия.
3. Артериальная гипертензия с явлениями судорожных приступов в анамнезе.
4. Повышенное внутриглазное давление.
5. Повышенная склонность к кровотечениям.
6. Глаукома – закрытоугольная форма.
7. Наличие у пациента суицидальных наклонностей.
8. Гипонатриемия.

Как принимать лекарство правильно

Принимать лекарственное средство необходимо во время принятия пищи. Таблетку не следует разжёвывать. Желательно пить таблетки каждый день в одно и то же время и запивать большим количеством жидкости.

Начальная терапевтическая доза препарата составляет 75 мг в сутки. Её необходимо разбить на 2 приёма – по 37,5 мг в утреннее и вечернее время. Постепенно средняя суточная доза доводится до 150 мг. Повышать дозу надо на 37,5 мг каждые 2 недели. Иногда допускается более быстрое наращивание дозы, но не чаще, чем раз в 4 дня.

Препарат Венлафаксин ретард можно принимать по 1 таблетке (75 мг) утром. Если после 2 недель применения есть необходимость повысить дозу – можно перейти на капсулы Ретард по 150 мг и принимать их 1 раз в день – утром либо в вечернее время.

В некоторых случаях инструкция по применению допускает максимальную терапевтическую дозу в 225 мг в сутки.

Если у пациента имеются признаки почечной недостаточности со снижением скорости клубочковой фильтрации, рекомендуемая дозировка может быть снижена на 25–50 процентов. Лучше в этом случае всю дозировку принимать 1 раз в день. Снижать дозировку следует и во время проведения гемодиализа.

При наличии печёночной недостаточности средней степени тяжести дозировка может быть уменьшена на 50 процентов. Если недостаточность носит лёгкий характер, снижать дозировку не требуется. Сведения о применении препарата на фоне тяжёлой недостаточности отсутствуют.

Назначать препарат пациентам пожилого и преклонного возраста следует также с осторожностью. Повышать дозировку препарат пожилым пациентам необходимо с большой осторожностью и под тщательным контролем специалиста.

Отменять препарат следует также постепенно, чтобы минимизировать все риски ухудшения здоровья, связанные с отменой. Если полный терапевтический курс превысил 6 недель, длительность времени отмены должна быть не менее 2 недель.

Побочные явления

Общими побочными эффектами от приёма являются повышенная слабость и утомляемость, фотосенсибилизация, отёк Квинке и анафилаксия. Возможно изменение массы тела в ту или иную сторону, повышение уровня пролактина, гипонатриемия, нарушение синтеза АДГ.

Со стороны нервной системы возможна головная боль, головокружение, нарушения сна, повышенная психическая возбудимость, спутанность сознания или ступор, деперсонализация, тремор, парестезии. Реже бывает ажитация, галлюциноз, апатия, акатизия и нарушения координации движений. Встречаются также эпилептиформные приступы, маниакальный синдром.

В самых редких случаях может начаться развитие серотонинового синдрома, злокачественного нейролептического синдрома, экстрапирамидного синдрома, поздних дискинезий. Возможно появление агрессии и суицидальных намерений.

Со стороны органов пищеварительного тракта возможно появление сухости во рту, тошноты, нарушений аппетита, запоров, диареи, желудочных и кишечных кровотечений. Реже отмечаются гепатит и панкреатит.

Нарушения в сфере органов дыхания могут проявляться в виде одышки, зевоты, бронхитов и пневмонии.

Сердечно-сосудистые нарушения могут выражаться в развитии артериальной гипертензии, тахикардии, обмороков. Иногда отмечается развитие фибрилляции желудочков.

Система кроветворных органов может отреагировать на приём препарата кожными экхимозами, тромбоцитопенией, увеличением длительности кровотечения, анемией и панцитопенией.

Со стороны мочеполовой системы наблюдаются нарушения половой функции у мужчин, аноргазмии, нарушения менструального цикла у женщин, нарушения мочеотделения или недержание мочи.

На фоне приёма Венлафаксина возможно развитие мидриаза, нарушений аккомодации, звон и шум в ушах, нарушения вкусового восприятия.

Кожные проявления бывают в виде сыпи, гипергидроза, эритемы, токсического эпидермального некролиза.

При попытке резкого прекращения приёма препарата возможно развитие синдрома отмены. Его клинические проявления могут быть следующими:

1. Повышенная слабость и утомляемость, головная боль, головокружение.
2. Нарушения сна: сонливость, бессонница.
3. Повышенная возбудимость и раздражительность.
4. Спутанность сознания и парестезии.
5. Сухость во рту, жажда, диарея, тошнота и рвота.

В подавляющем большинстве случаев, согласно отзывам врачей и пациентов, все эти реакции выражены слабо и не требуют дополнительного медикаментозного вмешательства.

Отзывы пациентов и врачей

Я часто назначаю венлафаксин своим пациентам, страдающим депрессиями, тревогой, паническими состояниями. Эффект от приёма наступает далеко не сразу. Полная нормализация состояния достигается спустя 1 год после начала применения. Как правило, в первые недели пациенты отмечают появление побочных эффектов, которые очень быстро проходят.

Несколько лет назад у меня произошло много неприятных событий в жизни, из-за чего развилась затяжная депрессия. После полутора лет страданий я решила обратиться за помощью к врачам. Психотерапевт выписал Венлафаксин. Я пила это лекарство 6 месяцев, побочных эффектов у меня не было никаких. Через полгода все нормализовалось.

В последнее время у меня участились приступы тревоги и депрессивные состояния. Решила сходить на приём к психотерапевту. По его назначению я полгода пила Венлафаксин. В первые время было много побочных эффектов, но потом они исчезли и через полгода моё состояние нормализовалось.

Венлафаксин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Венлафаксин – это новый антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), рацемат двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного эффекта венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметил венлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина и норадреналина, а также угнетают обратный захват дофамина.

Однократное и продолжительное введение венлафаксина и ОДВ ослабляет β-адренергические реакции. Они одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не угнетает активность МАО. Венлафаксин не имеет сродства к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам. Не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга.

Исходя из степени ингибирования обратного захвата серотонина, действие препарата является менее выраженным, чем при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Показания к применению

От чего помогает Венлафаксин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• Профилактика рецидивов при рекуррентном депрессивном расстройстве;
• Лечение депрессий, сопровождающихся тревогой.

Инструкция по применению Венлафаксин, дозировки

Таблетки принимают внутрь во время еды не разжевывая, запивая водой. Препарат желательно принимать по часам – в одно и то же время суток.

Рекомендуемая инструкцией по применению Венлафаксин начальная доза – 75 мг ежедневно (по 37.5 мг 2 раза в сутки). В зависимости от переносимости и эффективности, доза может быть постепенно увеличена до 150 мг в сутки.

При необходимости дозу увеличивают до 225 мг в сутки. Увеличение дозы на 75 мг в сутки могут быть сделаны с интервалом в 2 недели и более, в случае клинической необходимости, в связи с тяжестью симптомов возможно увеличение дозы в более короткие сроки, но не менее 4 дней.

Более высокие дозы (до максимальной суточной дозы в 375 мг в сутки в 2-3 приема) требуют стационарного наблюдения пациентов. После достижения необходимого терапевтического эффекта инструкция рекомендует постепенное снижение дозировки до минимального эффективного уровня.

Продолжительность поддерживающей терапии, в том числе для профилактики рецидивов, может составлять 6 месяцев и более. В этом случае назначается минимальная эффективная доза, применявшаяся при лечении депрессии.

Рекомендации по коррекции дозы при почечной недостаточности:

• легкая степень (СКФ более 30 мл/минуту) – коррекция не требуется;
• умеренная степень (СКФ 10–30 мл/минуту) – дозу снижают на 25–50%;
• тяжелая степень (СКФ менее 10 мл/минуту) – назначение препарата не рекомендуется;
• гемодиализ – дозу снижают на 50% (принимать препарат следует после окончания сеанса).

Рекомендации по коррекции дозы при печеночной недостаточности:

• легкая степень (ПВ менее 14 секунд) – коррекция не требуется;
• умеренная степень (ПВ 14–18 секунд) – дозу снижают не менее чем на 50%;
• тяжелая степень – назначение препарата не рекомендуется.

Отмена препарата

Прекращение приема препарата следует проводить постепенно, чтобы свести к минимуму риск, связанный с его отменой.

При курсе лечения в течение 6 недель и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 недель и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента.

Особые указания

У людей с депрессивным состоянием перед началом любой терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент — находиться под медицинским контролем. Сообщалось об агрессивном поведении больного в период применения препарата (особенно в начале курса лечения и после отмены).

Применение таблеток Венлафаксин связано с развитием психомоторного возбуждения, которое характеризуется субъективно неприятным беспокойством с потребностью двигаться. Чаще всего это возникает на протяжении первых недель лечения. При возникновении подобных симптомов повышать дозу не следует, поэтому необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

У людей с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе Венлафаксином, могут возникнуть гипоманиакальные или маниакальные состояния. Следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе, такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Венлафаксин следует с осторожностью назначать больным с указаниями на эпилептические припадки в анамнезе. При возникновении эпилептических припадков лечение необходимо прекратить.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Венлафаксин:

• Слабость, утомляемость, головокружение;
• Снижение аппетита, рвота, запор, сухость во рту;
• Повышение уровня холестерина, снижение веса тела;
• Артериальная гипертензия, тахикардия;
• Необычные сновидения, бессонница, возбудимость, парестезии, спазмы мышц, их гипертонус, тремор, серотониновый синдром;
• Нарушения эякуляции, аноргазмия, дизурические расстройства, меноррагия;
• Нарушения аккомодации, расширение зрачка;
• Кожная сыпь, многоформная эритема;
• Кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу.

Синдром отмены – утомляемость, сонливость, головокружение тошнота, анорексия, сухость во рту, бессонница, тревога, раздражительность, гипомания. Рекомендуется дозу снижать постепенно.

До настоящего времени не было выявлено толерантности к венлафаксину или развития зависимости от него. Тем не менее пациент должен находиться под тщательным врачебным наблюдением для своевременного выявления возможных признаков злоупотребления препаратом.

Противопоказания

Противопоказано назначать Венлафаксин в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность;
• Беременность и кормление грудью;
• Применение вместе с ингибиторами МАО и препаратами для лечения ожирения;
• Возраст до 18 лет.

Назначать с осторожностью при:

• Нестабильной стенокардии,
• Гипертензии,
• Перенесенном инфаркте миокарда,
• Судорожном синдроме,
• Закрытоугольной глаукоме,
• Суицидальных наклонностях,
• Гипонатриемии и склонности к кровотечениям.

Передозировка

Симптомы передозировки – сонливость вплоть до комы, диарея, головокружение, тремор, снижение или повышение АД, судорожные состояния, желудочковая тахикардия, изменения на ЭКГ.

Отмечается высокий процент смертельных исходов при передозировке.

Специфического антидота нет. Рекомендовано промывание желудка (рвоту не вызывать!), прием сорбентов, назначение препаратов для поддержания кровообращения и дыхания.

Передозировка чаще наблюдается при одновременном приеме алкоголя или психотропных препаратов.

Аналоги Венлафаксин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Венлафаксин можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

1. Алвента,
2. Велаксин,
3. Венлаксор,
4. Велафакс,
5. Венсуэрт,
6. Венлафаксин Органика,
7. Дапфикс,
8. Венлифт ОД,
9. Ньювелонг,
10. Эфевелон.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Венлафаксин, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках Москвы и России: Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. – от 367 до 502 рублей, стоимость таблеток Венлафаксин 37,5мг 30 шт. – от 172 до 259 рублей, по данным 572 аптек.

Хранить при температуре до 25 °С в месте, защищенном от света и недоступном для детей. Срок годности – 3 года.