Венлаксор – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

«ВЕНЛАКСОР»: инструкция по применению, цена в аптеках, отзывы, аналоги и их стоимость

«ВЕНЛАКСОР»: состав

В состав входят лекарственного средства:

• основное действующее вещество – венлафаксин в дозировке 37,5 и 75 миллиграммов;
• безводная лактоза ;
• кальция гидрофосфат ;
• гликолат крахмала натрия;
• безводный диоксид кремния;
• стеарат магния;
• краситель .

Вспомогательные компоненты обеспечивают сохранение препаратом таблетированной формы, а также упрощают пероральный прием таблеток и обеспечивают оптимальную интенсивность всасывания действующего вещества. Несмотря на то, что Венлаксор оказывает антидепрессивное воздействие на организм. Непосредственно к антидепрессантам препарат не относится. Выпускается лекарственное средство в виде плоских таблеток цилиндрической формы тонированных красителем до светло-розового оттенка. Препарат реализуется через аптечные сети в двух вариантах дозировки: 37,5 и 75 миллиграммов по 10 таблеток в фольгированном блистере и по три блистера в индивидуальной картонной коробке. В каждой упаковке препарата Велаксор – инструкция по применению на бумажном носителе.

Как воздействует на организм? (Фармакодинамика)

Фармакологическое действие лекарства на организм обусловлено свойствами основного компонента. Несмотря на относительную обособленность препарата от любой из известных групп антидепрессантов, Велаксор обладает ярко выраженным антидепрессивным действием. Однако терапевтический эффект и основа механизма воздействия на человека определяются усилением передачи нервного импульса. Действующее вещество вместе с метаболитом считается ингибитором, то есть подавляет обратный захват серотонина и норадреналина, а также частично подавляет захват дофамина. При курсовом лечении у больных наблюдается снижение бета-адренергической реактивности. При этом, препарат не является тропным к рецепторам опиоидного, бензодиазепинового и нециклидинового типов. Лекарство быстро растворяется в кислой среде желудка и активно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальную концентрацию вещество в плазме крови удерживает в течение суток после однократного приема препарата. Полностью метабализируется в печени, образуя О-десметилвенлафаксин, который сход по воздействию с активным веществом препарата.

Показания к применению:

Препарат предназначен для лечения и профилактика депрессивных состояний любой этиологии.

В списке наиболее распространенных противопоказаний :

• аллергические реакции на любой из компонентов лекарства;
• детский возраст — до 18 лет;
• острая почечная недостаточность, а также болезни печени в острой и хронической форме;
• для женщин репродуктивного возраста — период беременности и кормления грудью;
• параллельный прием ингибиторов МАО;

Препарат назначается только в случае острой необходимости под постоянным контролем врача при следующих болезнях и состояниях:

• постинфарктный период;
• артериальная гипертензия;
• нестабильна стенокардия;
• судорожный синдром и маниакально-депрессивный психоз в анамнезе;
• высокое внутриглазное давление;
• тахикардия;
• слабость сосудов, предрасположенность к кожным кровотечениям.

Препарат относится к группе лекарственных средств и имеет ярко выраженный терапевтический эффект, поэтому у него, как и у любого другого сильнодействующего медикаментозного средства имеется ряд побочных эффектов, а именно:

• повышенная утомляемость, слабость, сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор;
• потеря веса, увеличение содержания холестерина в крови, артериальная гипертензия, тахикардия;
• нарушение режима сна/бодрствования, кошмары, нервное перевозбуждение, головокружения, повышение мышечного тонуса, ступор, зевота, тремор, а также эпилептические припадки;
• возможны потеря потенции, энурез или наоборот, задержка мочеиспускания, меноррагия, аноргазмия;
• нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, вкусовые изменения, повышенная потливость, гиперемия, многоформная эритема, кожные высыпания, гематомы на слизистых и коже, тромбоцитопения, анафилактический шок.

При этом резко отменять препарат не рекомендуется, отмена провоцирует проявление побочных эффектов со стороны практически всех органов и систем организма. Спустя непродолжительное время симптомы проходят.

«ВЕНЛАКСОР»: инструкция по применению

При неправильном приеме препарата возможна передозировка, которая выражается в следующих симптомах:

• желудочковой тахикардии;
• изменениях на ЭКГ;
• гипотензии;
• брадикардии;
• изменении сознания;
• судорожном синдроме.

Категорически не рекомендуется прием препаратов совместно с приемом психотропных препаратов, а также алкогольных напитков любой крепости и состава. Возможен летальный исход! Специфический антидот не найден. При передозировке проводятся процедуры общего очищения организма и детоксикации при постоянном контроле дыхания и кровообращения. Всасывание активного вещества при передозировке блокируется приемом активированного угля. Не допускать искусственно вызванной рвоты.

Как правильно принимать?

Согласно инструкции по применению венлаксор предназначен для перорального приема вместе с приемом пищи – два раза в день по одной таблетке меньшей дозировки утром и вечером.

• Суточная доза не должна превышать 75 мг.
• При стабильном отсутствии эффекта на протяжении двух недель постоянного приема препарата разрешается увеличить дозировку.
• Решение об изменении условий приема должен принимать только лечащий врач. Самолечение недопустимо.
• Терапия тяжелых депрессивных состояний допускает повышение дозы до 150 мг в сутки при двукратном приеме таблеток большей дозировки.
• Предельно допустимая суточная доза препарата составляет 375 мг. После чего дозировку необходимо постепенно снижать.
• Курс профилактики может длиться до полугода, при условии приема минимальных дох лекарственного средства.
• Пациентам со средней степенью почечной недостаточности назначаются половинные дозы, так же как и больным, находящимся на гемодиализе.
• Тяжелая форма почечной недостаточности исключает прием препарата полностью.

«ВЕНЛАКСОР»: цена

Стоимость 30 таблеток по 37,5 мг цена составляет порядка 590 рублей . Цена может варьироваться в зависимости дозировки, комплектации и аптечной сети:

1. Еврофарм – 430 рублей;
2. Диалог – 591 рубля;
3. Максавит – 581 рублей;
4. Аптечество – 234,10 рублей.

«ВЕНЛАКСОР»: аналоги и их цена

При невозможности приобрести препарат или при высокой чувствительности к одному из его компонентов можно рассмотреть возможность приема таких аналогов Венлаксора, как:

Венлафаксин – российский антидепрессант, выпускаемый в таблетках. Активным компонентом является одноименное вещество. Препарат назначается при лечении и профилактике рецидивов депрессивных расстройств, тревожных состояний. Цена – 321 рублей.

Велаксин – венгерский антидепрессант на основе venlafaxinum. Выпускается в таблетированной форме по 37,5, 75 и 150 миллиграмм. Назначается при лечении депрессивных состояний. Цена – от 814 рублей.

Велафакс МВ – таблетки хорватской фармкомпании Pliva, действующий на основе гидрохлорида венлафаксина при лечении депрессий любой этиологии. Цена – 536 рублей.

Ньювелонг – испанские таблетки, выпускаемые в разной дозировке (по 75, 150 и 225 мг). Помогают при терапии и профилактике рецидивов панических расстройств, фобий и депрессий. Цена – от 773 рублей.

«ВЕНЛАКСОР»: отзывы

Вначале, немного не поняла результата, но по прошествии времени, после накопительного эффекта, заметила значительные улучшения. Принимала два раза в сутки по 150 мг утром и вечером, соответственно (врач так назначил). Понравилось то, что вес стал уходить быстро и не было отеков, как от многих похожих препаратов. В целом, хороший препарат, могу посоветовать, фигура после него быстро вернулась к нужным параметрам.

Часто бывало, что просыпался и ужасное похмелье, голова раскалывается, тошнота, чувствуешь себя тревожно, даже голову от подушки не оторвать бывало. Пробовал много разных сильных средств, но не особо помогало. А это препарат неплохо с похмельным синдромом справился и с тревожностью. Кстати, после многих аналоговых средств, чувствуешь сонливость, а после данного препарата ничего такого не замечал– огромный плюс, если работа сосредоточенная, или за руль надо.

Если вы страдаете паническими атаками, депрессивным расстройством и в придачу тревожностью, то вы знаете, как трудно справляться с этим всем. Сложно даже ездить в автобусе и общаться с людьми, на работу устроиться вообще целое испытание. Врач-психотерапевт посоветовал мне попринимать Венлаксор. Почитала отзывы сначала о препарате и поняла, что антидепрессант в принципе должен оказаться неплохим и надёжным. Принимала препарат несколько месяцев буквально, и улучшения появились. Я начала спокойней общаться с людьми, тревожность снизилась, даже самой захотелось побольше общения. Принимала по рецепту врача 150 мг. Пью теперь периодически курсами Венлаксор, когда чувствую, что стресс накапливается, мне помогает. Довольно-таки сильное средство.

Венлаксор ® (Venlaxor)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
венлафаксин (в виде гидрохлорида)	37,5/75 мг
вспомогательные вещества: кальций гидрофосфат безводный; лактоза безводная; карбоксиметилкрахмал натрия; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; краситель железа оксид красный (Е172)

Описание лекарственной формы

Светло-розовые плоскоцилиндрические таблетки с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Венлафаксин — антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом 2 активных энантомеров.

Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС . Венлафаксин и его основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ) — являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают β-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым-Н₁– и α-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО . Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика

Венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ . После однократного приема 25–150 мг C_max в плазме крови достигает 33–172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит — ОДВ. T_1/2 венлафаксина и ОДВ — 5 и 11 ч соответственно. C_max ОДВ в плазме крови 61–325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 ч после введения венлафаксина.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови — 27 и 30% соответственно. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин выделяются почками.

При многократном введении C_ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

После приема препарата во время еды время достижения C_max в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины C_max и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T_1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с Cl креатинина ®

Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика).

Противопоказания

одновременный прием ингибиторов МАО (см. «Взаимодействие»);

тяжелые нарушения функции почек и/или печени (СКФ ССС : часто — повышение АД , гиперемия кожных покровов; нечасто — снижение АД , постуральная гипотензия, тахикардия; очень редко — изменение интервала QT , фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия ( в т.ч. мерцание желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, тошнота, рвота; нечасто — бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: часто — снижение либидо, нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия, нарушение мочеиспускания; нечасто — задержка мочи, нарушение оргазма у женщин.

Со стороны органов чувств: часто — нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто — нарушение вкусового восприятия.

Со стороны органов кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Аллергические реакции: нечасто — сыпь, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдом Стивенса-Джонсона), анафилаксия.

Лабораторные показатели: нечасто — тромбоцитопения; редко — увеличение времени кровотечения, гипонатриемия; при длительном назначении и использовании высоких доз — гиперхолестеринемия.

Прочие: часто — потеря массы тела, потливость ( в т.ч. ночная); нечасто — экхимозы, увеличение массы тела; редко — синдром неадекватной секреции АДГ , серотониновый синдром (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, психомоторное возбуждение, тахикардия, гипертермия, мышечная ригидность, судороги, миоклонус, потливость, угнетение сознания разной степени тяжести).

При возникновении синдрома отмены: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).

Взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Венлаксор ® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО . Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Венлаксор ® .

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

Галоперидол. Эффект галоперидола может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов ( в т.ч. эпилептические припадки).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидон и его активный метаболит) существенно не изменялась.

Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р450. Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р450 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6 , или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6 , поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксин и ОДВ) при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4 ; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.

Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2 , CYP2C9 и CYP3A4 ; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм первого прохождения венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными ( в т.ч. бета-блокаторы, ингибиторы АПФ и диуретики) и гипогликемическими препаратами не обнаружены.

Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови. Связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% — для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию ЛС в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

При одновременном приеме с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28% уменьшением AUC и 36% снижением C_max ), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Рекомендуемая начальная доза — 75 мг в 2 приема (по 37,5 мг) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительное улучшение, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза в в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2–3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта возможно постепенное уменьшение суточной дозы до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов: поддерживающее лечение может продолжаться 6 мес и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.

Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (СКФ — >30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ — 10–30 мл/мин) дозу следует снизить на 25–50%. В связи с удлинением T_1/2 венлафаксина и его активного метаболита ОДВ таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ — ®

По окончании приема препарата Венлаксор ® рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере в течение недели, и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже).

Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Передозировка

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT , блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами сообщалось о смертельном исходе.

Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхание и кровообращение); назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется индуцировать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Особые указания

Отмена препарата Венлаксор ® : как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином — особенно после высоких доз препарата — может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

При назначении таблеток Венлаксор ® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы в препарате (30 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 60 мг в каждой таблетке 75 мг).

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в т.ч. венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других проявлений аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , в связи с чем рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в период подбора или повышения дозировки.

Может произойти повышение ЧСС , особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови ( в т.ч. пожилые пациенты и больные, принимающие диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль ВГД у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Необходимо установить наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом, особенно для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.

Несмотря на то что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Также не рекомендован прием алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки; 37,5 мг и 75 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ-пленки и алюминиевой фольги. По 3 бл. помещают в пачку картонную.

Производитель

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Тел.: 371 67083205; факс: 371 67083505.

Организация, принимающая претензии: ООО «Гриндекс Рус». 117556, Россия, Москва, Варшавское ш., 74, корп. 3, эт. 5.

Тел.: (495) 771-65-05; факс: (499) 610-39-63.

Электронная почта: office@grindeks.ru

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Венлаксор ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Венлаксор ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Венлаксор

Состав

Венлафаксин, лактоза безводная, кальций гидрофосфат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид безводный, магния стеарат, краситель.

Форма выпуска

Таблетки по 37,5 и 75 мг плоскоцилиндрической формы светло-розового цвета в блистере №10 в картонной пачке по 3 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Венлаксор по своей структуре к какой-либо существующей группе антидепрессантов не относится. Антидепрессивный терапевтический эффект и механизм воздействия на организм и обусловлен его способностью к усилению передачи нервного импульса. И само активное вещество, и его метаболит ОДВ являются ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабым ингибиторам захвата дофамина.

Венлаксор, в процессе курса терапии (при однократном и многократном приеме) понижает бета-адренергическую реактивность. Венлаксор не тропен к опиоидным, бензодиазепиновым и нецклидиновым рецепторам.

Фармакокинетика

Венлаксор хорошо всасывается в ЖКТ. Пиковая концентрация препарата в плазме крови при однократном приеме в дозах 25 —150 мг составляет 33-173 нг/мл и удерживается в течение 24 часов. Метаболизируется в печени. Его метаболитом является О-десметилвенлафаксин (ОДВ) имеющий аналогичное с активным веществом терапевтическое воздействие.

Период полувыведения активного неметаболизированного вещества составляет пять часов,ОДВ—одиннадцать часов. Связывание препарата с кровяными белками равно 30%. Выводится из организма преимущественно почками. При приеме препарата с пищей временной период достижения наибольшей концентрации в крови увеличивается на полчаса.

При наличии у пациентов цирроза печени, концентрация метаболитов в крови повышается, а процесс выведения из организма замедленный. В случае умеренной или тяжелой формы почечной недостаточности клиренс препарата и его компонентов снижен. Возраст и пол пациентов на кинетику лекарственного средства не влияют.

Показания к применению

Лечение и профилактика депрессии различной этиологии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к препарату.
• Возраст до 18 лет.
• Тяжелая форма почечной недостаточности и заболевания печени.
• Беременностьи период лактации.
• Прием ингибиторов МАО.

С осторожностью назначается при:

• Перенесенном недавно инфаркте миокарда.
• Артериальной гипертензии.
• Нестабильной стенокардии.
• Наличие в анамнезе судорожного синдрома и маниакальных состояний.
• Повышенном внутриглазном давлении.
• Тахикардии.
• Предрасположенность кожных покровов к кровотечениям.
• Пониженной массе тела.

Побочные действия

Побочное действие препарата зависит от принимаемой дозы и длительности его приема. Чаще всего проявляются в виде повышенной утомляемости, слабости, сухости во рту, тошноты, рвоты, снижения аппетита, реже — запора.

Может отмечаться снижение веса тела, повышение холестерина в крови, артериальная гипертензия, тахикардия; реже имеют место нарушения со стороны нервной системы — бессонница, необычные сновидения, повышенная возбудимость, головокружение, повышение мышечного тонуса, ступор, зевота, тремор, парестезии: редко — маниакальные реакции, эпилептические припадки.

В некоторых случаях страдает мочеполовая система пациента: нарушения эрекции, эякуляции, дизурические расстройства, снижение либидо, задержка мочи, меноррагия, аноргазмия.

Могут иметь место нарушения со стороны органов чувств — нарушение зрения, мидриаз, нарушения аккомодации, изменение вкусовых ощущений; со стороны кожного покрова — потливость, гиперемия, многоформная эритема, кожная сыпь; со стороны кроветворения и системы крови — кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, тромбоцитопения.

Иногда имеют место анафилактические реакции.

В случаях резкой отмены или уменьшения дозы препарата могут появляться сухость во рту, головная боль, головокружение, рвота,тошнота, сонливость, утомляемость, анорексия, тревога, диарея, повышенная раздражительность, бессонница, дезориентация, потливость, парестезии. Как правило, симптомы выражены слабо и проходят самостоятельно.

Инструкция по применению Венлаксора (способ и дозировка)

Принимается перорально во время еды дважды в день по одной таблетке (37,5 мг), утром и вечером. Суточная доза 75 мг. Через 2-3 недели при отсутствии эффекта суточную дозу можно повысить до 150 мг. В терапии тяжелых депрессивных состояний можно назначать более высокие дозы— курс лечения сразу начать с двукратного приема препарата по 75 мг. Суточную дозу препарата при необходимости можно повышать через каждые 3 суток на 75 мг до достижения лечебного эффекта.

Инструкция по применению Венлаксора указывает на недопустимость превышения максимальной суточной дозы — 375 мг. После достижения лечебного эффекта дозу препарата следует понижать постепенно до минимального значения. Поддерживающую терапию и профилактику осложнений в минимальной дозировке можно проводить в течение шести месяцев. При легкой степени почечной недостаточности суточная доза не меняется. При средней степени — суточная доза уменьшается на 25-50%, поскольку период выведения препарата увеличен. Больным, страдающим тяжелой формой почечной недостаточности принимать данный препарат не рекомендуется. При назначении гемодиализа, после окончания процедур назначается половина суточной дозы.

С особой осторожностью назначать больным пожилого возраста для предупреждения отрицательного влияния на функцию почек. Для этой категории пациентов назначается минимальная суточная доза, при необходимости ее увеличении пациент должен наблюдаться врачом. Отмена приема препарата должна осуществлять постепенно – как минимум, на протяжении 1-2 недель, с постепенным снижением дозировки. Срок для окончания приема Венлаксора, зависит полностью от доз препарата, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента.

Передозировка

Передозировка проявляется следующей симптоматикой: желудочковая тахикардия, изменения на ЭКГ (блокада ножки пучка Гиса, удлинение интервала QT), гипотензия, брадикардия, изменение сознания, судорожные состояния.

Особо опасна передозировка при одновременном приеме психотропных препаратов и на фоне приема алкоголя. Имели место смертельные исходы. Специфические антидоты неизвестны, лечение симптоматическое с контролем функций дыхания и кровообращения.

Для снижения всасывания препарата следует принять активированный уголь. Вызывать рвоту не рекомендуется в связи с опасностью аспирации, при диализе не выводится.

Взаимодействие

Строго запрещено назначение препарата одновременно с ингибиторами МАО. Если ингибиторы МАО использовались в лечении пациента, препарат можно назначать лишь через 2-3 недели после его завершения. При одновременном назначении препарата с галоперидолом действие Венлаксора может усиливаться за счет увеличения его концентрации в плазме крови.

При одновременном назначении с Клозепидом, его концентрация в крови увеличивается, что может спровоцировать эпилептические приступы. При назначении Варфарина на фоне терапии Венлаксором, антикоагулянтные свойства варфарина усиливаются.

При приеме Индивара на фоне терапии Венлаксором фармацевтические свойства Индивара меняются. Препарат усиливает действие этилового спирта и одновременный прием алкогольсодержащих продуктов категорически запрещен.

Условия продажи

Отпуск по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте. Температура хранения не выше 25°C.

Венлаксор

Венлаксор: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Venlaxor

Код ATX: N06AX16

Действующее вещество: венлафаксин (venlafaxine)

Производитель: Гриндекс, AO (Латвия)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 503 руб.

Венлаксор – антидепрессивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Венлаксора – таблетки: плоскоцилиндрической формы, светло-розового цвета с темно-розовыми вкраплениями, с риской и фаской на одной стороне (по 10 шт. в блистерах, 3 блистера в картонной пачке).

Активное вещество: венлафаксин (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке – 37,5 или 75 мг.

Дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза безводная, кальция гидрофосфат безводный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, краситель железа оксид красный (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Венлаксор относится к числу антидепрессантов.

Активное вещество препарата – венлафаксин, является рацематом двух активных энантомеров и по химической структуре не относится ни к одному классу антидепрессантов (тетрациклические, трициклические или прочие).

Механизм антидепрессивного действия венлафаксина обусловлен способностью потенцировать передачу нервного импульса в центральную нервную систему. Вещество и его основной метаболит ОДВ (О-десметилвенлафаксин) – сильные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина и слабые ингибиторы обратного захвата допамина. Кроме того, они уменьшают β-адренергическую реактивность как после однократного применения, так и при длительной терапии, и одинаково эффективно оказывают влияние на обратный захват нейротрансмиттеров.

Сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H₁-рецепторам и α₁-адренорецепторам головного мозга, а также к бензодиазепиновым, опиоидным, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам венлафаксин не обладает. Вещество не подавляет активность моноаминоксидазы.

Фармакокинетика

Венлафаксин из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. После однократного перорального приема в дозах от 25 до 150 мг значение C_max (максимальной концентрации вещества) в плазме крови находится в диапазоне 33–172 нг/мл, время ее достижения – 2,4 часа. После приема венлафаксина во время еды время достижения C_max в плазме крови возрастает на 20–30 минут, однако показатели абсорбции и C_max при этом остаются неизменными.

Венлафаксин при первом прохождении через печень подвергается интенсивному метаболизму с образованием основного метаболита – ОДВ. C_max ОДВ в плазме крови составляет 61–325 нг/мл, время достижения показателя – 4,3 часа.

Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы крови на уровне 27 и 30% соответственно.

При многократном применении венлафаксина и ОДВ их C_ss (равновесные концентрации) в плазме достигаются за 3 дня. При терапии в диапазоне доз от 75 до 450 мг в день венлафаксин и основной метаболит имеют линейную кинетику.

T_1/2 (период полувыведения) вещества и ОДВ составляет 5 и 11 часов, соответственно. ОДВ и прочие метаболиты, а также венлафаксин в неизмененном виде выводятся почками.

При циррозе печени концентрации венлафаксина и ОДВ в плазме крови увеличены, а скорость их выведения уменьшается.

При средней или тяжелой степени почечной недостаточности общий клиренс вещества и основного метаболита снижается, а T_1/2 возрастает. Снижение общего клиренса преимущественно наблюдается при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин.

На фармакокинетику препарата ни пол, ни возраст пациента влияния не оказывают.

Показания к применению

Согласно инструкции, Венлаксор – препарат для лечения депрессии различной этиологии и профилактики рецидивов.

Противопоказания

• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/минуту);
• установленная или предполагаемая беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы);
• повышенная чувствительность к компонентам Венлаксора.

• исходно сниженная масса тела;
• суицидальные наклонности;
• маниакальные состояния в анамнезе;
• судорожный синдром в анамнезе;
• предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек;
• закрытоугольная глаукома;
• артериальная гипертензия;
• нестабильная стенокардия;
• тахикардия;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• повышенное внутриглазное давление;
• гиповолемия;
• гипонатриемия;
• почечная или печеночная недостаточность;
• одновременное применение диуретиков.

Инструкция по применению Венлаксора: способ и дозировка

Таблетки Венлаксор следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Начальная рекомендуемая суточная доза составляет 75 мг – по 37,5 мг 2 раза в сутки. Если в течение нескольких недель значительное улучшение состояния не отмечается, суточную дозу повышают до 150 мг – по 75 мг 2 раза в сутки. При тяжелых депрессивных расстройствах или других состояниях, требующих стационарного лечения, возможно назначение препарата сразу в дозе 150 мг/сутки в 2 приема. После этого при необходимости дозу продолжают увеличивать на 75 мг раз в 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Высшая суточная доза Венлаксора составляет 375 мг.

После достижения необходимого эффекта можно постепенно снижать терапевтическую дозу до минимальной эффективной.

Поддерживающая терапия (в том числе с целью профилактики рецидивов) может продолжаться в течение 6 месяцев и более. В этом случае назначают минимальную эффективную дозу, применявшуюся в период лечения депрессивного эпизода.

При легкой почечной недостаточности [скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/минуту] и легкой печеночной недостаточности [протромбиновое время (ПВ) менее 14 секунд] нет необходимости корректировать дозу. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10–30 мл/минуту) дозу снижают на 25–50%, при этом суточную дозу следует принимать в 1 прием, поскольку у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения венлафаксина и его активного метаболита. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ 14–18 секунд) дозу снижают на 50%.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, Венлаксор назначают в дозе, составляющей 50% от обычной. Принимать таблетки необходимо после завершения сеанса гемодиализа.

Пожилым людям корректировать дозу нет необходимости, но рекомендуется применять минимальную эффективную дозу в связи с вероятностью нарушения функции почек. Эти пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача.

По окончании курса терапии отменять Венлаксор следует постепенно, снижая дозу минимум в течение недели, под контролем состояния пациента.

Побочные действия

Большинство из возникающих побочных эффектов зависит от дозы. При продолжительном лечении их частота и тяжесть снижаются, при этом необходимость отмены Венлаксора обычно не возникает.

Классификация побочных эффектов: часто (> 1%), нечасто (0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (

Венлаксор

Инструкция по применению Венлаксор

Состав

1 таблетка содержит
активное вещество: 75 мг венлафаксина (в виде гидрохлорида).
вспомогательные вещества: кальций гидрофосфат безводный, лактоза безводная, карбокси-метилкрахмал натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель железа оксид красный (Е172).

Показания к применению Венлаксор

Депрессии различной этиологии, лечение и профилактика.

Противопоказания к применению Венлаксор

• Гиперчувствительность.
• Одновременный прием ингибиторов МАО (см. так же раздел «Взаимодействие»).
• Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации менее (СКФ) 10 мл/мин).
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны).
• Установленная или подозреваемая беременность.
• Период лактации.

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела, гипонатриемия, гиповолемия, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, почечная/печеночная недостаточность.

Рекомендации по применению

Таблетки Венлаксора рекомендуется принимать во время еды.
Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по 37,5 мг) ежедневно. Если – после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2х75 мг в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (2х75 мг в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Венлаксор составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов:
Поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.
Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

Печеночная недостаточность: при легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.
Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Прекращение приема препарата Венлаксор:
По окончании приема препарата Венлаксор рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата.
Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Фармакологическое действие

Венлафаксин – антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров.

Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1) и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или М-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика
Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25-150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33-172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит – О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Период полувыведения -венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Побочные действия Венлаксор

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые – более 1%, нечастые – 0,1-1%, редкие – 0,01-0,1%, очень редкие – менее 0,01%.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, астения, бессонница, «кошмарные» сновидения, повышенная нервная возбудимость, парестезии, гипертонус мышц, тремор, седативный эффект; нечасто – апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко – судороги, маниакальные расстройства, злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение артериального давления, гиперемия кожных покровов; нечасто – снижение артериального давления, постуральная гипотензия, тахикардия; очень редко – изменение интервала Q-T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в т.ч. мерцание желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: часто – снижение аппетита, тошнота, рвота; нечасто – бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко – гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: часто – снижение либидо, нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия, нарушение мочеиспускания; нечасто – задержка мочи, нарушение оргазма у женщин.
Со стороны органов чувств: часто – нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто – нарушение вкусового восприятия.

Со стороны органов кроветворения: частота неизвестна – агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.
Аллергические реакции: нечасто – сыпь, фотосенсибилизация; очень редко – мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдом Стивенса – Джонсона), анафилаксия.
Лабораторные показатели: нечасто – тромбоцитопения; редко – увеличение времени кровотечения, гипонатриемия; при длительном назначении и использовании высоких доз – гиперхолестеринемия.

Прочие: часто – потеря массы тела, потливость (в т.ч. ночная); нечасто – экхимозы, увеличение массы тела; редко – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, серотониновый синдром (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, психомоторное возбуждение, тахикардия, гипертермия, мышечная ригидность, судороги, миоклонус, потливость, угнетение сознания разной степени тяжести).
При возникновении синдрома «отмены»: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).

Особые указания

Отмена препарата Венлаксор: как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином – особенно после высоких доз препарата – может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
При назначении таблеток Венлаксор больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (30 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 60 мг в каждой таблетке 75 мг).

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.
У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период подбора или повышения дозы.
Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.
Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность. Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона. Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.
Необходимо установить наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом, особенно для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.
Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций.
Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Так же не рекомендован приём алкоголя.

Передозировка

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.
Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного уголя для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Венлаксор можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Венлаксор. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.
При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

Галоперидол: эффект последнего может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.
При одновременном применении с диазепамомфармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапиномможет наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450:
Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.
Венлафаксин – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.
Циметидинподавляет метаболизм “первого прохождения” венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратамине обнаружены.

Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.
При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.
При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади под кривой AUC и 36%-ным снижением максимальной концентрации Сmах), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Храните в недоступном для детей месте! Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению Венлаксора и цена в аптеках

Препарат Венлаксор относится к категории антидепрессантов. Как и большинство аналогичных лекарств, он отпускается по рецепту. Многие часто интересуются, можно ли приобрести антидепрессант в аптеке без рецепта, то все средства этой категории отпускаются лишь тем, кому их прописали врачи. Сегодня вы прочтете отзывы о данном средстве, узнаете о его аналогах и цене, также мы ознакомимся с подробной инструкцией по применению Венлаксора.

Характеристика и фармакокинетика

По своей химической структуре действующее вещество Венлаксора – венлафаксин нельзя отнести ни к одному из распространенных классов препаратов данной категории (например, тетрациклическим или трициклическим антидепрессантоам), посколько оно является рацематом двух активных энантиомеров.

Действие препарата основано на том, что он потенцирует передачу в центральную нервную систему нервного импульса. Составляющие Венлаксора – это сильные ингибиторы захвата норадреналина и серотонина и слабые обратного захвата допамина соответственно.

Венлафаксин снижает бета-адренергетическую реактивность независимо от количества применений. Также он не подавляет активность МАО и не имеет сходства с рецепторами следующих видов:

• опиоидными;
• NMDA;
• фенциклидиновыми;
• бензодиазепиновыми.

Венлаксор имеет хорошую всасываемость. Однократный прием в дозировке 25-150 мг дает пиковую концентрацию в плазме 33-173 нг/мл в течение суток. Срок полувыведения препарата составляет от 5 до 11 часов в зависимости от состава. Выводится средство в основном через почки. Равновесная концентрация Венлаксора при многократном приеме происходит в течение нескольких дней. При стандартном дозировании согласно инструкции (от 75 до 450 мг в сутки) препарат имеет линейную кинетику.

Если пациент страдает от цирроза печени, то концентрация метаболитов в крови увеличивается, а выводится препарат медленнее. В случае наличия умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс средства снижается.

Венлаксор: инструкция по применению

Цена этого антидепрессанта колеблется в пределах 1000 рублей. Его применение актуально при лечении депрессий разного характера или профилактики их рецидивов.

Инструкция по применению предполагает прием дважды в сутки во время приема пищи. Суточная дозировка равна 75 мг, поделенная на два приема. В случае если больной не идет на поправку в течение нескольких недель, то дозировку увеличивают до 150 мг. В случае наличия более тяжелой формы депрессии принимать нужно больше. Повышать количество препарата в день можно каждые 2 или 3 дня, пока не будет достигнут желаемый эффект. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 375 мг. Когда же эффект будет достигнут, дозу медленно снижают до минимальной.

Поддерживающее лечение и профилактика проводится с применением этого средства от полугодия и дольше. Инструкция в этом случае предусматриваем прием минимально допустимой дозы.

При почечной недостаточности в незначительной форме корректировать дозировку нет необходимости, а если она имеет среднюю тяжесть, то ее снижают примерно на 25-50 процентов. Это связано с большой длительностью выведения Венлаксора из организма. При умеренной почечной недостаточности назначается суточная дозировка в один прием, а при тяжелой степени этого заболевания данный препарат не назначается.

Больным на гемодиализе врачи назначают препарат после окончания процедур в дозировке от половины суточной нормы.

Крайне осторожно следует назначать Венлаксор пациентам в возрасте, чтобы применение не сказалось негативно на работе почек. Дозировка в этом случае минимальная, если нужно ее повысить, это делают под контролем врача.

Завершать прием следует постепенно посредством сокращения дозировку в течение 1-2 недель. Существуют риски, связанные с отменой препарата. В последнюю неделю приема врач должен внимательно наблюдать пациента. Срок завершения приема зависит от многого:

• длительности лечебного курса;
• дозировки;
• индивидуальных особенностей пациента.

Возможные побочные явления

Появление и выраженность побочных явлений непосредственно связаны с дозировкой Венлаксора. При длительном лечении частота появления эффектов и их тяжесть снижена. Они в основном проходят после окончания лечения.

Перечислим побочные явления, которые при применении Венлаксора встречаются наиболее часто:

• бессонница;
• мышечная дрожь;
• увеличенный мышечный тонус;
• головокружения;
• астеническое состояние;
• повышение нервной возбудимости;
• ночные кошмары;
• повышение артериального давления;
• тошнота и рвота;
• снижение аппетита;
• снижение полового влечения;
• расстройства эякуляции;
• снижение остроты зрения;
• потеря массы тела;
• увеличение потоотделения.

Реже наблюдаются такие симптомы:

• обмороки;
• галлюцинации;
• апатии;
• маниакальные расстройства;
• судороги;
• мерцание желудочков;
• бруксизм;
• повышение активности трансаминаз печени;
• гепатит;
• нарушение мочеиспускания;
• женская аноргазмия;
• расстройство вкуса;
• апластическая анемия;
• нейтропения;
• панцитопения;
• анафилактические состояния;
• увеличение массы тела;
• тахикардия и многое другое.

Когда заканчивается курс лечения с применением Венлаксора, то есть вероятность появления абстинентного синдрома. После окончания курса могут появиться такие симптомы, как:

• астенический синдром;
• головная боль;
• увеличение потоотделения;
• потеря аппетита;
• диспепсические расстройства;
• спутанность сознания;
• головокружение;
• проблемы со сном;
• тревожное состояние;
• снижение работоспособности и многое другое.

Большинство перечисленных симптомов отличается своей незначительной выраженностью, специальные меры при этом принимать не стоит.

Возможные противопоказания к применению Венлаксора

Инструкция содержит информацию о следующих противопоказаниях к применению препарата:

• тяжелая форма почечной дисфункции;
• печеночная недостаточность в выраженной форме;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость ключевых составляющих препарата.

С особой осторожностью препарат назначают в следующих случаях:

• стенокардия;
• повышение артериального давления;
• судорожный синдром в анамнезе;
• закрытоугольная глаукома;
• зафиксированные ранее маниакальные состояния у человека;
• склонность к кровотечениям слизистых;
• сниженная масса тела;
• гиповолемия;
• гипонатриемия;
• тахикардия;
• увеличенное внутриглазное давление;
• почечная и печеночная недостаточность;
• суицидальные наклонности;
• применение диуретиков.

Ранее уже говорилось, что данный препарат в инструкции по применению не рекомендован к использованию во время беременности и грудного вскармливания. Дело в том, что в таких случаях нет доказательств, что препарат не причинит вреда или целиком безопасен для матери и ребенка.

Если речь идет об использовании препарата женщинами половозрелого возраста до наступления климакса, то обязаны перед началом курса лечения внимательно изучить все противопоказания и возможные последствия приема этого средства во время беременности, поскольку окончание курса лечения непосредственно перед родами может спровоцировать у новорожденного синдром отмены.

Кроме этого, во время применения Венлаксора женщинам рекомендуется принимать противозачаточные препараты, а при планировании беременности вы обязаны предупредить лечащего врача.

Невозможность принимать препарат во время лактации объясняется тем, что препарат выходит с грудным молоком. Выхода два — не принимать препарат или прекратить кормить ребенка грудью.

Венлаксор: аналоги

В случае если нет возможности приобрести оригинальный препарат Венлаксор в аптеке, врач может выписать по рецепту один из его аналогов, имеющих такое же свойства, в частности:

• Велафакс;
• Алвента Велаксин;
• Венлафаксин;
• Венлифт;
• Венсуэрт;
• Эфевелон;
• Дапфикс;
• Ньювелонг;
• Воксемель и другие.

Венлаксор: отзывы пациентов

Естественно, что не каждый пациент будет принимать неизвестный для себя препарат, не изучив подробно отзывы других. Давайте ниже прочтем отзывы некоторых пациентов из открытых источников.

У меня была сильная депрессия вследствие семейных неурядиц. Состояние было тяжелым, я посещал постоянно психиатра. Во время приема препарата Венлаксора у меня стали проявляться неприятные симптомы вроде головных болей, головокружений и вечерней усталости. Однако, тем не менее, со временем депрессия прошла, и я вновь чувствую себя человеком.

Принимала Венлаксор по назначению врача во время диагностированной депрессии. Отмечу наличие побочных явлений, и часто хотела бросить прием, но врач меня от этого отговорил. Известно, что резкая отмена может ухудшить состояние больного. Я избавилась от заболевания в течение полугода и стала смотреть на мир оптимистично.

В какой-то момент, когда я считал, что свою депрессию я уже не вылечу, мне внезапно помог этот препарат. Это произошло несколько лет назад. Действие его началось не сразу. Очень важно при лечении – найти хорошего врача, который правильно подберет схему лечения и будет вас морально поддерживать.

Независимо от того, какой именно антидепрессант вы принимали, делать это следует внимательно и осторожно. Внезапное прекращение лечения, особенно если оно заключалось в применении крупных доз, может негативно сказаться на состоянии человека. Венлаксор в этом отношении – не исключение. Его нельзя принимать без рецепта врача и нельзя самовольно отменять прием.