Рокальтрол – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги капсул

20.01.2021
Препараты

Рокальтрол ® (Rocaltrol ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Капсулы 1 капс.
кальцитриол 0,25 мкг
0,5 мкг
вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол; бутилгидрокситолуол; среднецепочечные триглицериды
оболочка капсулы: желатин; глицерол (глицерин) 85%; Карион 83 (содержит — 2–4% маннитола, 27–35% сорбитола, 61–71% крахмала гидролизованного гидрогенизированного); титана диоксид (Е171); краситель железа оксид красный (Е172); краситель железа оксид желтый (Е172)

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Стандартный режим дозирования

Начальная суточная доза — 0,25 мкг. Оптимальную суточную дозу Рокальтрола ® нужно тщательно подбирать для каждого больного в зависимости от содержания кальция в сыворотке. Лечение Рокальтролом ® всегда нужно начинать с как можно меньшей дозы и повышать ее только при тщательном контроле уровня кальция в сыворотке.

Необходимым условием для оптимальной эффективности терапии Рокальтролом ® является достаточное, но не избыточное поступление кальция с пищей с начала лечения (для взрослых — около 800 мг/сут). В некоторых случаях больному может потребоваться прием препаратов кальция. Благодаря улучшению всасывания кальция в ЖКТ , некоторым больным, получающим Рокальтрол ® , может быть достаточным и пониженное поступление кальция. Больным с тенденцией к гиперкальциемии следует назначать препараты лишь в малых дозах или вообще отменить их.

Общее суточное поступление кальция (с пищей и/или ЛС) должно составлять, в среднем, примерно 800 мг и не превышать 1000 мг.

На этапе стабилизации терапии Рокальтролом ® концентрацию кальция в сыворотке следует определять не реже 2 раз в неделю. После подбора оптимальной дозы Рокальтрола ® сывороточные уровни кальция нужно проверять ежемесячно (или согласно рекомендациям по отдельным показаниям). Забор крови для определения уровня кальция следует проводить без применения жгута.

Как только уровень содержания кальция в сыворотке на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) превысит норму (9–11 мг/100 мл или 2250–2750 мкмоль/л) или креатинин сыворотки превысит 120 мкмоль/л, прием Рокальтрола ® следует немедленно прекратить до нормализации уровня кальция в крови.

При гиперкальциемии уровни кальция и фосфатов в сыворотке нужно определять ежедневно. После их нормализации лечение Рокальтролом ® можно продолжить, уменьшив прежнюю дозу на 0,25 мкг. Следует оценить суточное поступление кальция с пищей и, при необходимости, внести коррективы в диету.

Дозирование в особых случаях у взрослых

Постменопаузальный остеопороз: 0,25 мкг 2 раза в сутки. Содержание кальция и креатинина следует определять через 4 нед , 3 и 6 мес после начала лечения, а затем каждые 6 мес.

Почечная остеодистрофия (больные на диализе): начальная суточная доза — 0,25 мкг. Больным с нормальным или только слегка пониженным уровнем сывороточного кальция достаточно дозы 0,25 мкг через день. Если биохимические показатели и клиническая картина не улучшаются, суточную дозу следует увеличивать на 0,25 мкг с интервалами в 2–4 нед . В течение этого периода следует определять уровень сывороточного кальция не реже 2 раз в неделю. У большинства больных терапевтический эффект наступает при суточной дозе — 0,5–1 мкг.

У больных, рефрактерных к непрерывной терапии, эффективна пульсовая (прерывистая) терапия Рокальтролом ® в начальной дозе — 0,1 мкг/кг 2–3 раза в неделю на ночь. Максимальная суммарная доза Рокальтрола ® не должна превышать 12 мкг в неделю.

Вторичный гиперпаратиреоз (предиализ): у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина 15–55 мл/мин) начальная суточная доза — 0,25 мкг/сут для взрослых и детей старше 3 лет (скорректированная на площадь поверхности 1,73 м 2 ). Суточная доза может быть увеличена до 0,5 мкг.

Гипопаратиреоз и рахит: начальная доза — 0,25 мкг/сут, утром. Если улучшения биохимических показателей и клинической картины не наблюдается, дозу можно увеличивать с интервалами в 2–4 нед . В течение этого периода следует определять сывороточный кальций не реже 2 раз в неделю. При гиперкальциемии прием Рокальтрола ® должен быть немедленно прекращен до нормализации уровня кальция в крови. Следует снизить потребление продуктов, содержащих кальций.

У больных с гипопаратиреозом иногда могут наблюдаться нарушения всасывания, в т.ч. и кальция, что может потребовать увеличения дозы Рокальтрола ® .

Если Рокальтрол ® назначают беременной женщине с гипопаратиреозом, то во второй половине беременности может потребоваться увеличение дозы препарата, а после родов и в период кормления грудью — ее уменьшение.

Дозирование у больных старческого возраста. Больным старческого возраста коррекции дозы не требуется. Необходимо придерживаться общих рекомендаций по контролю уровня кальция и креатинина в сыворотке.

Условия хранения препарата Рокальтрол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Рокальтрол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Рокальтрол

Препарат Рокальтрол – активный метаболит витамина D3, способствует всасыванию кальция в кишечнике и регулирует минерализацию костей.
Ключевая роль кальцитриола в регуляции кальциевого обмена, состоящая в стимуляции активности остеобластов скелета, представляет собой надежную фармакологическую основу для его терапевтического действия при остеопорозе.
У лиц с выраженной почечной недостаточностью синтез эндогенного кальцитриола снижается или может даже прекращаться совсем. Недостаточность кальцитриола играет основную роль в возникновении почечной остеодистрофии.
У больных с почечной остеодистрофией Рокальтрол (синтетический кальцитриол) нормализует сниженное всасывание кальция в кишечнике, устраняет гипокальциемию, повышенные уровни щелочной фосфатазы и паратгормона в сыворотке. Он уменьшает боли в костях и мышцах, а также устраняет гистологические изменения, происходящие при фиброзном остеите и других нарушениях минерализации.
У больных с послеоперационным и идиопатическим гипопаратиреозом и псевдогипопаратиреозом Рокальтрол уменьшает гипокальциемию и ее клинические проявления.
У больных с витамин-D-зависимым рахитом концентрация кальцитриола в сыворотке низкая или полностью отсутствует. Учитывая недостаточный эндогенный синтез кальцитриола в почках, прием Рокальтрола может рассматриваться у таких больных как заместительная терапия.
У больных с витамин-D-резистентным рахитом и гипофосфатемией с низким уровнем кальцитриола в плазме лечение Рокальтролом уменьшает канальцевое выведение фосфатов и в сочетании с приемом препаратов фосфора нормализует развитие костей.
Лечение Рокальтролом помогает также при других формах рахита, например, вызванных неонатальным гепатитом, атрезией желчных путей, цистинозом, а также алиментарной недостаточностью кальция и витамина D.
Фармакокинетика
Кальцитриол быстро всасывается в кишечнике. После однократного перорального приема 0.25-1.0 мкг Рокальтрола максимальная концентрация в сыворотке достигается через 3-6 часов. При повторном приеме равновесные концентрации достигаются в пределах 7 суток и зависят от величины дозы.
После однократного перорального приема 0.5 мкг Рокальтрола среднее значение концентрации кальцитриола в сыворотке поднималось от исходной величины 40.0±4.4 пкг/мл до 60.0±4.4 пкг/мл через 2 часа, а затем снижалось до 53.0±6.9 через 4 часа, до 50.0±7.0 через 8 часов, до 44±4.6 через 12 часов и 41.5±5.1 пкг/мл через 24 часа.
В крови кальцитриол и другие метаболиты витамина D связываются со специфическими плазменными белками.
Можно предполагать, что экзогенный кальцитриол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Было идентифицировано несколько метаболитов кальцитриола, каждый из которых обладает различными свойствами витамина D: 1a,25-дигидрокси-24-оксоколекальциферол, 1a,23,25-тригидрокси-24-оксоколекальциферол, 1a,24R,25-тригидроксиколекальциферол, 1a,25R-дигидроксиколекальциферол-26,23S-лактон, 1a,25S,26-тригидроксиколекальциферол, 1a,25-дигидрокси-23-оксоколекальциферол, 1a,25R,26-тригидрокси-23-оксоколекальциферол и 1a-гидрокси-23-карбокси-24,25,26,27-тетранорколекальциферол.
Период полувыведения кальцитриола из сыворотки составляет 9-10 часов. Однако, фармакологическое действие однократной дозы кальцитриола длится не менее 7 суток. Кальцитриол выводится с желчью и подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. После внутривенного введения меченого кальцитриола здоровым добровольцам в пределах 24 часов около 27% радиоактивности обнаруживается в кале и около 7% – в моче. После перорального приема 1 мкг меченого кальцитриола здоровыми добровольцами около 10% общей радиоактивности обнаруживается в моче в течение 24 часов. На 6-й день после внутривенного введения меченого кальцитриола в моче обнаруживается 16%, а в кале – 49% суммарной радиоактивности.
Фармакокинетика в особых случаях
У больных с нефротическим синдромом или у больных, находящихся на гемодиализе, уровни кальцитриола в сыворотке снижены, а достижение максимальной концентрации несколько замедлено.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Рокальтрол являются:
– Подтвержденный постменопаузальный остеопороз.
– Почечная остеодистрофия у больных с хронической почечной недостаточностью, особенно, у находящихся на гемодиализе.
– Вторичный гиперпаратиреоз у больных с умеренной и выраженной степенью хронической почечной недостаточности (пре-диализ).
– Послеоперационный гипопаратиреоз.
– Идиопатический гипопаратиреоз.
– Псевдогипопаратиреоз.
– Витамин-D-зависимый рахит.
– Гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит (фосфат-диабет).

Способ применения:
Стандартный режим дозирования
Начальная суточная доза – 0,25 мкг. Оптимальную суточную дозу Рокальтрола нужно тщательно подбирать для каждого больного в зависимости от содержания кальция в сыворотке. Лечение Рокальтролом всегда нужно начинать с как можно меньшей дозы и повышать ее только при тщательном контроле уровня кальция в сыворотке.
Необходимым условием для оптимальной эффективности терапии Рокальтролом является достаточное, но не избыточное поступление кальция с пищей с начала лечения (для взрослых — около 800 мг/сут). В некоторых случаях больному может потребоваться прием препаратов кальция. Благодаря улучшению всасывания кальция в ЖКТ, некоторым больным, получающим Рокальтрол®, может быть достаточным и пониженное поступление кальция. Больным с тенденцией к гиперкальциемии следует назначать препараты лишь в малых дозах или вообще отменить их.
Общее суточное поступление кальция (с пищей и/или ЛС) должно составлять, в среднем, примерно 800 мг и не превышать 1000 мг.
На этапе стабилизации терапии Рокальтролом концентрацию кальция в сыворотке следует определять не реже 2 раз в неделю. После подбора оптимальной дозы Рокальтрола сывороточные уровни кальция нужно проверять ежемесячно (или согласно рекомендациям по отдельным показаниям). Забор крови для определения уровня кальция следует проводить без применения жгута.
Как только уровень содержания кальция в сыворотке на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) превысит норму (9–11 мг/100 мл или 2250–2750 мкмоль/л) или креатинин сыворотки превысит 120 мкмоль/л, прием Рокальтрола следует немедленно прекратить до нормализации уровня кальция в крови.
При гиперкальциемии уровни кальция и фосфатов в сыворотке нужно определять ежедневно. После их нормализации лечение Рокальтролом можно продолжить, уменьшив прежнюю дозу на 0,25 мкг. Следует оценить суточное поступление кальция с пищей и, при необходимости, внести коррективы в диету.
Дозирование в особых случаях у взрослых
Постменопаузальный остеопороз: 0,25 мкг 2 раза в сутки. Содержание кальция и креатинина следует определять через 4 нед, 3 и 6 мес после начала лечения, а затем каждые 6 мес.
Почечная остеодистрофия (больные на диализе): начальная суточная доза — 0,25 мкг. Больным с нормальным или только слегка пониженным уровнем сывороточного кальция достаточно дозы 0,25 мкг через день. Если биохимические показатели и клиническая картина не улучшаются, суточную дозу следует увеличивать на 0,25 мкг с интервалами в 2–4 нед. В течение этого периода следует определять уровень сывороточного кальция не реже 2 раз в неделю. У большинства больных терапевтический эффект наступает при суточной дозе — 0,5–1 мкг.
У больных, рефрактерных к непрерывной терапии, эффективна пульсовая (прерывистая) терапия Рокальтролом в начальной дозе — 0,1 мкг/кг 2–3 раза в неделю на ночь. Максимальная суммарная доза Рокальтрола не должна превышать 12 мкг в неделю.
Вторичный гиперпаратиреоз (предиализ): у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 15–55 мл/мин) начальная суточная доза — 0,25 мкг/сут для взрослых и детей старше 3 лет (скорректированная на площадь поверхности 1,73 м2). Суточная доза может быть увеличена до 0,5 мкг.
Гипопаратиреоз и рахит: начальная доза — 0,25 мкг/сут, утром. Если улучшения биохимических показателей и клинической картины не наблюдается, дозу можно увеличивать с интервалами в 2–4 нед. В течение этого периода следует определять сывороточный кальций не реже 2 раз в неделю. При гиперкальциемии прием Рокальтрола должен быть немедленно прекращен до нормализации уровня кальция в крови.

Следует снизить потребление продуктов, содержащих кальций.
У больных с гипопаратиреозом иногда могут наблюдаться нарушения всасывания, в т.ч. и кальция, что может потребовать увеличения дозы Рокальтрола.
Если Рокальтрол назначают беременной женщине с гипопаратиреозом, то во второй половине беременности может потребоваться увеличение дозы препарата, а после родов и в период кормления грудью – ее уменьшение.
Дозирование у больных старческого возраста. Больным старческого возраста коррекции дозы не требуется. Необходимо придерживаться общих рекомендаций по контролю уровня кальция и креатинина в сыворотке.

Побочные действия:
Поскольку Рокальтрол обладает активностью витамина D, его побочные действия аналогичны тем, которые возникают при передозировке витамина D, т.е. синдрому гиперкальциемии или интоксикации кальцием (в зависимости от тяжести и продолжительности гиперкальциемии). Острые симптомы могут включать анорексию, головную боль, рвоту, гастралгии или боли в животе и запоры. Из-за короткого биологического периода полужизни кальцитриола уровень кальция в сыворотке нормализуется через несколько дней после отмены Рокальтрола, то есть намного быстрее, чем при лечении препаратами витамина D3.
При длительном приеме могут возникать дистрофия, расстройства чувствительности, лихорадка, жажда, полиурия, обезвоживание, апатия, задержка роста и инфекции мочевыводящих путей.
Частота каждой из побочных реакций, описанных при клиническом применении Рокальтрола® по всем показаниям за 15 лет, очень низка (включая гиперкальциемию) и не превышает 0.001%.
При одновременной гиперкальциемии и гиперфосфатемии >6 мг/100 мл или >1.9 ммоль/л может возникать кальцификация мягких тканей, которая обнаруживается рентгенологически.
У больных с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может привести к повышению креатинина сыворотки.
У чувствительных лиц могут развиться реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница и очень редко эритематозные поражения кожи).

Противопоказания:
Препарат Рокальтрол применяется для лечения всех заболеваний, которые сопровождаются гиперкальциемией; повышенная чувствительность к препарату (или к лекарственным средствам того же класса) или любому другому компоненту препарата; гипервитаминоз D, детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью: атеросклероз, туберкулез легких, сердечная недостаточность, фосфатный нефролитиаз, саркоидоз и другие гранулематозы, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза).

Беременность:
При пероральном назначении сублетальных доз витамина D беременным крольчихам у плодов развивался надклапанный аортальный стеноз.
Назначать Рокальтрол беременным женщинам следует только по абсолютным показаниям , если ожидаемый эффект для матери превышает возможный риск для плода.
По-видимому, экзогенный кальцитриол проникает в грудное молоко. С учетом возможной гиперкальциемии у матери и побочных реакций у грудных детей, не рекомендуется прием препарата в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Поскольку кальцитриол – один из самых важных активных метаболитов витамина D3, во избежание возможных аддитивных эффектов и гиперкальциемии на время лечения Рокальтролом следует прекратить прием лекарственных доз витамина D и его производных.
Больным нужно строго соблюдать диетические рекомендации, особенно, касающиеся потребления кальция, а также избегать неконтролированного дополнительного приема препаратов, содержащих кальций.
Одновременное лечение тиазидными диуретиками увеличивает риск гиперкальциемии. Больным, получающим препараты наперстянки, дозу кальцитриола нужно подбирать очень осторожно, поскольку гиперкальциемия у них может провоцировать аритмии.
Существует функциональный антагонизм между аналогами витамина D, которые усиливают всасывание кальция, и кортикостероидами, которые его подавляют.
Препараты, содержащие магний (например, антациды), могут вызывать гипермагниемию и поэтому не должны назначаться больным на хроническом гемодиализе во время лечения Рокальтролом.
Поскольку Рокальтрол влияет на транспорт фосфатов в кишечнике, почках и костях, доза препаратов, связывающих фосфаты, должна быть скорректирована в зависимости от уровня фосфатов в сыворотке (в норме 2-5 мг/100 мл или 0.65-1.62 ммоль/л).
Применение таких индукторов ферментов, как фенитоин или фенобарбитал, может усилить метаболизм и тем самым снизить концентрацию кальцитриола в сыворотке, поэтому при одновременном применении этих препаратов могут потребоваться более высокие дозы кальцитриола.
Колестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов и, в том числе, кальцитриола.

Читайте также:  Гербион сироп первоцвета – инструкция, применение от сухого кашля, отзывы, цена

Передозировка:
Лечение бессимптомной гиперкальциемии.
Поскольку Рокальтрол является производным витамина D, для него характерны такие же симптомы передозировки. Прием больших доз кальция и фосфатов одновременно с Рокальтролом может вызвать похожие симптомы. Показатель произведения концентрации кальция и фосфора в сыворотке (СаxР) не должен превышать 70 мг2 /дл2. Развитию гиперкальциемии может способствовать высокое содержание кальция в диализате.
Симптомы острого отравления витамином D: анорексия, головная боль, рвота, запоры.
Симптомы хронического отравления: дистрофия (слабость, потеря веса), расстройства чувствительности, возможна лихорадка с жаждой, полиурией, обезвоживанием, апатия, задержка роста и инфекции мочевых путей. Последствиями гиперкальциемии являются очаговое обызвествление коркового слоя почек, миокарда, легких и поджелудочной железы.
Лечение случайной передозировки: немедленное промывание желудка или прием препаратов, вызывающих рвоту, для предупреждения дальнейшего всасывания. Для выведения препарата с калом в качестве слабительного применяют вазелиновое масло. Рекомендуется повторно определять уровень кальция в сыворотке. Если повышенный уровень сывороточного кальция сохраняется, можно назначить фосфаты и кортикостероиды, а также принять меры для обеспечения достаточного диуреза.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Рокальтрол – капсулы.
Упаковка: в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Состав:
1 капсула Рокальтрол содержит: кальцитриол 0,25 мкг, 0,5 мкг.
Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол; бутилгидрокситолуол; среднецепочечные триглицериды.
Оболочка капсулы: желатин; глицерол (глицерин) 85%; Карион 83 (содержит — 2–4% маннитола, 27–35% сорбитола, 61–71% крахмала гидролизованного гидрогенизированного); титана диоксид (Е171); краситель железа оксид красный (Е172); краситель железа оксид желтый (Е172)

Рокальтрол – средство с активным витамином D

Для того чтобы организм чувствовал себя хорошо, и работа органов была бесперебойной, необходимо прежде всего наладить обменные процессы.

Это можно сделать разными способами, в том числе медикаментозными.

Фармакологический рынок предлагает массу средств для регулирования обмена веществ.

Одним из эффективных препаратов является Рокальтрол.

Он нормализует обмен фосфора и кальция, что помогает укрепить скелет и предотвратить появление проблем с опорно-двигательным аппаратом.

Средство включено в группу витаминов и добавок.

Инструкция по применению

Рокальтрол является препаратом, нормализующим содержание кальция в костных тканях и стимулирующим остеогенез.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Рокальтрола кальцитриол является одним из важнейших активных метаболитов витамина D3. Оно помогает нормализовать минерализацию костной ткани, улучшить кальциевый обмен. Средство позволяет создать фармакологическую основу для дальнейшей терапии остеопороза, рахита, почечной остеодистрофии.

При послеоперационном или идиопатическом гипопаратиреозе и псевдогипопаратиреозе Рокальтрол способен снизить гипокальциемию. Средство помогает бороться с воспалением, болями в суставах, а также устранить гистологические изменения, которые происходят при фиброзном остеите и других нарушениях минерализации.

Форма выпуска, состав

Рокальтрол выпускается в форме желатиновых капсул для приёма внутрь. Красно-коричневые капсулы имеют овальную форму и желатиновую консистенцию.

Действующий компонент – кальцитриол (0, 25 мкг).

Дополнительные компоненты – бутилгидроксианизол, бутилгидрокситолуол, среднецепочечные триглицериды, желатин, глицерол, карион 83, диоксид титана (Е171), Е172.

Показания к применению

Рокальтрол следует применять только в качестве одного из компонентов терапии.

Средство показано при следующих патологиях:

  • Постменопаузальный остеопороз;
  • Почечная остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;
  • Вторичный гиперпаратиреоз при выраженной или умеренной степени почечной недостаточности;
  • Идиопатический гипопаратиреоз;
  • Послеоперационный гипопаратиреоз;
  • Псевдогипопаратиреоз;
  • Рахит;
  • Остеопения;
  • Фосфат-диабет.

Дозировка

Дозировка препарата должна рассчитываться только опытным врачом, с опорой на индивидуальную клиническую картину пациента.

Стандартный режим дозирования: принимать капсулы внутрь, суточная доза средства – 0, 25 мкг, если показатели не улучшатся за месяц лечения, то дозу повышают до 0, 5 мкг. Высокие дозы препарата нужно делить на несколько приёмов.

При постменопаузальном остеопорозе суточная доза составляет 0, 5 мкг, которые следует делить на два приёма.

При почечной остеодистрофии дозировка варьируется от 0, 25 мкг до 3 мкг в день. Если у пациента уровень концентрацией Са2+ в норме или имеется лёгкая форма гипокальциемии, то следует принимать по 0, 25 мкг средства через день.

При рахите допускается от 0, 25 мкг до 2,7 мкг вещества в день.

Видео: “Что делать, если появился остеопороз?”

Взаимодействие с другими препаратами

Во время терапии Рокальтролом нужно прекратить приём лекарственных препаратов, содержащих витамин D или производные от него. Также важно соблюдать строгую диету, которая должна включать достаточно кальция.

Одновременный приём диуретиков увеличивает риск развития гиперкальциемии. Препараты магния могут вызвать гипермагниемию.

Доза медикаментов, связывающих фосфаты, должна быть скорректирована (в зависимости от уровня фосфатов в сыворотке крови).

Одновременное использование фенитоина и фенобарбитала может ускорить метаболизм, а также снизить концентрацию действующего вещества в сыворотке, поэтому в таких случаях желательно увеличить дозировку Рокальтрола.

Побочные действия

Так как Рокальтрол содержит в составе активный витамин D, побочные эффекты от использования этого медикамента аналогичны симптомам передозировки данным витамином:

  • Гиперкальциемия;
  • Интоксикация кальцием;
  • Анорексия;
  • Головная боль;
  • Рвота;
  • Гастралгия;
  • Боль в животе;
  • Запор;
  • Тошнота;
  • Диарея;
  • Сыпь;
  • Крапивница.

Если вы заметили у себя один из данных симптомов, то следует отменить приём лекарства на какое-то время. Поскольку биологический период полужизни действующего вещества непродолжительный, то и состояние пациента нормализуется гораздо быстрее, чем при терапии препаратами витамина D.

При условии продолжения приёма препарата и пренебрежения начальными нежелательными симптомами, возможно ухудшение состояния и появление вторичных побочных эффектов:

  • Дистрофия;
  • Нарушение чувствительности;
  • Жажда;
  • Лихорадка;
  • Полиурия;
  • Обезвоживание;
  • Задержка роста;
  • Апатия;
  • Инфекционные процессы в мочевыводящих путях.

Если у пациента присутствует одновременно гиперкалициемия и гиперфосфатемия, то высок риск возникновения кальцификации мягких тканей, которую можно обнаружить только с помощью рентгенодиагностики.

Передозировка

Симптомами передозировки следует считать те же признаки, которые проявляются при отказе отмены приёма препарата:

  • Анорексия (близкая к дистрофии);
  • Расстройства чувствительности;
  • Жар;
  • Лихорадка;
  • Сильная жажда;
  • Обезвоживание;
  • Рвота;
  • Запор;
  • Инфекции в мочеполовой системе;
  • Обызвествление коркового слоя почек;
  • Миокарда лёгких;
  • Миокарда поджелудочной железы.

Лечение передозировки должно осуществляться под строгим контролем врача в условиях стационара. Обязателен лабораторный контроль всех показателей.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению Рокальтрола или ему подобных препаратов выступают:

  • Любые заболевания, которые сопровождаются гиперкальциемией;
  • Повышенная чувствительность к компонентам в составе;
  • Гипервитаминоз (витамином D);
  • Возраст до 3-х лет;
  • Атеросклероз;
  • Туберкулёз;
  • Сердечная недостаточность;
  • Фосфатный нефролитиаз;
  • Гранулематоз;
  • Пожилой возраст.

Беременность, лактация

Рокальтрол показан беременным женщинам только в том случае, если показания абсолютны и ожидаемый терапевтический эффект превышает все возможные риски для плода. При грудном вскармливании приём препарата не рекомендуется.

Особые указания

Случаев, когда Рокальтрол оказывал пагубное воздействие на скорость психомоторных реакций, не зарегистрировано. Поэтому во время терапии препаратом допускается работа со сложной техникой и вождение автотранспорта.

При назначении средства лицам младше 18 лет требуется строгий контроль дозировки и постоянное лабораторное наблюдение.

Видео: “Денситометрия и приём кальция при остеопорозе”

Условия и сроки хранения

Рокальтрол следует держать в тёмном сухом месте, при температуре, не превышающей 22 градуса.

Срок хранения средства – 36 месяцев. После истечения указанного срока применять медикамент запрещается!

Ценовой разброс у Рокальтрола не слишком большой:

  • Средняя цена на средство в России составляет 612-620 рублей за упаковку 0,25 мкг;
  • Средняя цена на средство на Украине составляет 540-550 гривен за упаковку 0,25 мкг и 840-860 гривен за упаковку 0,5 мкг.

Медикамент отпускается из аптек без рецепта от доктора.

Аналоги

Современный фармакологический рынок предоставляет только два аналога Рокальтрола: Остеотриол и Силкис.

Прежде чем использовать любое из этих средств, уточните у своего лечащего врача или фармацевта насколько близок аналог к оригинальному препарату. Несмотря на внешне сходный состав, некоторые средства могут иметь отличную дозировку, противопоказания, побочные эффекты.

Отзывы

Поскольку Рокальтрол является специфическим медикаментом, который показан при ограниченном числе патологий, отзывов на него в широком доступе оказалось ничтожно мало. В основном женщины-пациентки интересуются, можно ли принимать этот препарат при грудном вскармливании и беременности.

Опыт показывает, что ответ на этот вопрос можно получить только от лечащего врача, который наблюдал будущую маму, если не с раннего возраста, то хотя бы с момента планирования беременности.

Поэтому многие комментаторы на форумах советуют не увлекаться мнениями «каких-то неизвестных людей» и всё-таки поступать по уму.

Те, кто использовал БАД для лечения непосредственно проблем с опорно-двигательным аппаратом, расходятся во мнениях.

Кто-то находится практически на пожизненном терапевтическом курсе Рокальтрола (с перерывами и дополнительными медикаментами) и доволен эффектом от этого средства, кто-то предпочёл аналогичные препараты или сторонние витаминные комплексы.

Категоричных жалоб на средство нет, побочные эффекты проявляются очень редко и практически сразу же устраняются врачом или самим пациентом (при условии, что он знает, как поступить в таких случаях).

Если у вас есть опыт применения препарата Рокальтрол, то, пожалуйста, поделитесь им в комментариях. Ваш отзыв может быть полезен для читателей и посетителей сайта. Желательно, чтобы вы подробно описали свою клиническую картину и указали, какие именно изменения произошли после терапевтического курса.

Заключение

Рокальтрол является одним из доступных препаратов, который нормализует кальциевый обмен и стимулирует остеогенез.

Но специфический состав требует чёткого слежения за общим состоянием организма, поэтому стоит обратить внимание на некоторые особенности этого средства:

  • Действующим веществом Рокалтрола является кальцитриол – один из активных метаболитов витамина D, поэтому терапия данным медикаментов должна исключать использование сторонних витаминных комплексов группы D;
  • Рокальтрол показан при остеопорозе, гипопаратиреозе различной формы, рахите, остеопении;
  • Дозировка средства должна чётко рассчитываться (с опорой на клиническую картину пациента, его возраст и особенности его организма);
  • Первичные побочные симптомы возможно устранить с помощью обычного отказа от дальнейшего использования препарата. Вторичные побочные эффекты практически сразу перерастают в симптомы передозировки и требуют обращения к специалисту;
  • Применение медикамента при беременности или лактации всё ещё спорно. Поэтому нужно проконсультироваться с лечащим врачом и взвесить все плюсы и минусы терапии;
  • Из-за специфичности показаний, Рокальтрол имеет не слишком много отзывов в сети. Из тех комментариев, что удалось найти, следует, что побочные эффекты проявлялись у пациентов очень редко и практически сразу устранялись. Эффективность БАДа не подтверждается больными напрямую.

Рокальтрол – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы или таблетки 0,5 мкг, 0,25 мкг) лекарства для лечения рахита, остеопороза, других нарушений обмена кальция и фосфора у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рокальтрол. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Рокальтрола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рокальтрола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рахита, остеопороза, других нарушений обмена кальция и фосфора у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Рокальтрол – препарат, нормализирующий содержание кальция в костной ткани, стимулирующий остеогенез, регулирующий обмен кальция. Кальцитриол (действующее вещество лекарства Рокальтрол) – один из самых важных активных метаболитов витамина D3. Кальцитриол способствует всасыванию кальция в кишечнике и регулирует минерализацию костей. Фармакологический эффект разовой дозы кальцитриола длится 3-5 дней. Ключевая роль кальцитриола в регуляции кальциевого обмена, состоящая в стимуляции активности остеобластов скелета, представляет собой надежную фармакологическую основу для его терапевтического действия при остеопорозе.

Состав

Кальцитриол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Кальцитриол быстро всасывается в кишечнике. После однократного перорального приема 0,25-1,0 мкг Рокальтрола максимальная концентрация в сыворотке достигается через 3-6 часов. При повторном приеме равновесные концентрации достигаются в пределах 7 суток и зависят от величины дозы.

В крови кальцитриол и другие метаболиты витамина D связываются со специфическими плазменными белками. Можно предполагать, что экзогенный кальцитриол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Период полувыведения кальцитриола из сыворотки составляет 9-10 часов. Однако фармакологическое действие однократной дозы кальцитриола длится не менее 7 суток. Кальцитриол выводится с желчью и подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

Показания

  • подтвержденный постменопаузальный остеопороз;
  • почечная остеодистрофия у больных с хронической почечной недостаточностью, особенно, у находящихся на гемодиализе;
  • вторичный гиперпаратиреоз у больных с умеренной и выраженной степенью хронической почечной недостаточности (пре-диализ);
  • послеоперационный гипопаратиреоз;
  • идиопатический гипопаратиреоз;
  • псевдогипопаратиреоз;
  • витамин-D-зависимый рахит;
  • гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит (фосфат-диабет).

Формы выпуска

Капсулы 0,5 мкг, 0,25 мкг (иногда ошибочно называют таблетки).

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь. Начальная суточная доза составляет 0,25 мкг. Оптимальную суточную дозу Рокальтрола нужно тщательно подбирать для каждого больного в зависимости от содержания кальция в сыворотке. Лечение Рокальтролом всегда нужно начинать с как можно меньшей дозы и повышать ее только при тщательном контроле за уровнем кальция в сыворотке.

Необходимым условием для оптимальной эффективности терапии Рокальтролом является достаточное, но не избыточное поступление кальция с пищей с начала лечения (для взрослых – около 800 мг в сутки). В некоторых случаях больному может потребоваться прием препаратов кальция. Благодаря улучшению всасывания кальция в желудочно-кишечном тракте, некоторым больным, получающим Рокальтрол, может быть достаточным и пониженное потребление кальция. Больным с тенденцией к гиперкальциемии следует назначать препараты лишь в малых дозах или вообще отменить их.

Общее суточное потребление кальция (с пищей и, если это имеет место, с лекарственными средствами) должно составлять, в среднем, примерно 800 мг и не превышать 1000 мг.

На этапе стабилизации терапии Рокальтролом концентрацию кальция в сыворотке следует определять не реже двух раз в неделю. После подбора оптимальной дозы Рокальтрола сывороточные уровни кальция нужно проверять ежемесячно. Кровь для определения кальция следует брать без применения жгута.

Читайте также:  Чемеричная вода – инструкция по применению, состав, отзывы, цена, аналоги

Как только уровень кальция сыворотки на 1 мг 100 мл превысит норму (9-11 мг на 100 мл) или креатинин сыворотки превысит 120 мкмоль на литр, прием Рокальтрола следует немедленно прекратить до нормализации уровня кальция в крови.

При гиперкальциемии уровни кальция и фосфатов в сыворотке нужно определять ежедневно. После их нормализации лечение Рокальтролом можно продолжить, уменьшив прежнюю дозу на 0,25 мкг. Следует оценить суточное потребление кальция с пищей и, при необходимости, внести коррективы в диету.

Побочное действие

  • анорексия (общая слабость);
  • головная боль;
  • рвота;
  • боль в верхней части живота;
  • запор;
  • дистрофия (нарушение питания тканей и органов);
  • расстройства чувствительности;
  • лихорадка;
  • жажда;
  • полиурия (увеличенное образование мочи);
  • обезвоживание;
  • апатия;
  • задержка роста;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница).

Противопоказания

  • все заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией;
  • повышенная чувствительность к препарату (или к лекарственным средствам того же класса) или любому другому компоненту препарата;
  • гипервитаминоз D;
  • детский возраст до 3-х лет.
  • атеросклероз;
  • туберкулез легких;
  • сердечная недостаточность;
  • фосфатный нефролитиаз;
  • саркоидоз и другие гранулематозы;
  • пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о тератогенности витамина D, даже очень больших его доз, для человека нет. Назначать Рокальтрол беременным женщинам следует только по абсолютным показаниям, если ожидаемый эффект для матери превышает возможный риск для плода.

По-видимому, экзогенный кальцитриол проникает в грудное молоко. С учетом возможной гиперкальциемии у матери и побочных реакций у грудных детей, не рекомендуется прием препарата в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 3-х лет. Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении препарата детям до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пожилым больным Рокальтрол назначается с осторожностью из-за риска развития атеросклероза.

Особые указания

Существует тесная связь между лечением кальцитриолом и возникновением гиперкальциемии. Гиперкальциемия может развиваться при увеличении поступления кальция в организм при изменении питания (например, повышенном потреблении молочных продуктов) или бесконтрольном приеме препаратов кальция. Больных и членов их семей следует информировать о необходимости строгого соблюдения предписанной диеты; их следует также обучить распознавать симптомы гиперкальциемии.

Особенно большому риску развития гиперкальциемии подвергаются больные, длительно находящиеся на постельном режиме, например, перенесшие операцию.

Кальцитриол увеличивает содержание неорганических фосфатов в сыворотке. Этот эффект, будучи желательным у больных с гипофосфатемией, требует осторожности по отношению к больным с почечной недостаточностью из-за опасности эктопической кальцификации. В таких случаях следует поддерживать содержание фосфатов в плазме на нормальном уровне (2-5 мг на 100 мл) путем перорального приема препаратов, связывающих фосфаты, и низкофосфатной диеты.

Больным с витамин-D-резистентным рахитом (семейной гипофосфатемией), получающим Рокальтрол, нужно продолжать пероральный прием фосфатов. Следует, однако, помнить о стимуляции кишечного всасывания фосфатов под действием Рокальтрола, поскольку этот эффект может изменить потребность в дополнительном назначении фосфатов. Необходимо регулярно определять содержание кальция, фосфора, магния и щелочной фосфатазы в сыворотке, а также кальция и фосфатов в суточной моче. В ходе стабилизирующей (начальной) фазы лечения Рокальтролом контролировать содержание кальция в сыворотке крови следует не реже двух раз в неделю.

Поскольку кальцитриол – самый фармакологически активный метаболит витамина D из всех существующих, во время лечения Рокальтролом не следует назначать другие препараты витамина D во избежание развития гипервитаминоза D.

Если больной переводится с эргокальциферола (витамин D2) на кальцитриол, нормализация содержания эргокальциферола в крови может занять несколько месяцев.

Больным с нормальной функцией почек, принимающим Рокальтрол, нужно избегать обезвоживания, следя за достаточным поступлением жидкости.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку кальцитриол – один из самых важных активных метаболитов витамина D3, во избежание возможных аддитивных эффектов и гиперкальциемии на время лечения Рокальтролом следует прекратить прием лекарственных доз витамина D и его производных.

Одновременное лечение тиазидными диуретиками увеличивает риск гиперкальциемии. Больным, получающим препараты наперстянки, дозу кальцитриола нужно подбирать очень осторожно, поскольку гиперкальциемия у них может провоцировать аритмии.

Существует функциональный антагонизм между аналогами витамина D, которые усиливают всасывание кальция, и кортикостероидами, которые его подавляют.

Препараты, содержащие магний (например, антациды), могут вызывать гипермагниемию и поэтому не должны назначаться больным на хроническом гемодиализе во время лечения Рокальтролом.

Поскольку Рокальтрол влияет на транспорт фосфатов в кишечнике, почках и костях, доза препаратов, связывающих фосфаты, должна быть скорректирована в зависимости от уровня фосфатов в сыворотке (в норме 2-5 мг на 100 мл).

Применение таких индукторов ферментов, как фенитоин или фенобарбитал, может усилить метаболизм и тем самым снизить концентрацию кальцитриола в сыворотке, поэтому при одновременном применении этих препаратов могут потребоваться более высокие дозы кальцитриола.

Колестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов и, в том числе, кальцитриола.

Аналоги лекарственного препарата Рокальтрол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по фармакологической группе (корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани):

  • Акласта;
  • Актонель;
  • Алендрокерн;
  • Алендронат;
  • Алфлутоп;
  • Альфа Д3 Тева;
  • Альфадол;
  • Аминоартрин;
  • Аредиа;
  • Артогистан;
  • Артрадол;
  • Артракам;
  • Артрафик;
  • Биартрин;
  • Бивалос;
  • Блазтера;
  • Бонвива;
  • Бондронат;
  • Бонефос;
  • Вепрена;
  • Верокласт;
  • Виванат;
  • Видехол;
  • Глюкозамин;
  • Дигидротахистерол;
  • Дона;
  • Земплар;
  • Золедронат;
  • Золедрэкс;
  • Золерикс;
  • Зомета;
  • Кальцитонин;
  • Картилаг;
  • Клобир;
  • Компливит;
  • Ксидифон;
  • Миакальцик®
  • Мукосат;
  • Оксидевита;
  • Оссин;
  • Осталон;
  • Остеовер;
  • Остеогенон;
  • Остеолат;
  • Остеотриол;
  • Остеохин;
  • Остерепар;
  • Пиаскледин;
  • Помегара;
  • Пролиа;
  • Резокластин;
  • Резорба;
  • Ризартева;
  • Ризендрос;
  • Румалон;
  • Синоарт;
  • Скелид;
  • Стронгос;
  • Структум;
  • Сустилак;
  • Тазан;
  • Тахистин;
  • Теванат;
  • Тридин;
  • Фитин;
  • Фороза;
  • Форстео;
  • Фосамакс;
  • Хондрактив;
  • Хондрамин;
  • Хондрогард;
  • Хондроглюксид;
  • Хондроитин;
  • Хондроксид;
  • Хондролон;
  • Хонсат;
  • Хонсурид;
  • Эксджива;
  • Эльбона;
  • Этальфа;
  • Юниум.

Отзыв врача эндокринолога

Рокальтрол – эффективное лекарство, регулирующее кальциево-фосфорный обмен. Его главное действующее вещество кальцитриол усиливает всасывание кальция в ЖКТ, способствует регуляции минерализации костей. Назначаю Рокальтрол женщинам с постменопаузным остеопорозом. Эффективно лекарство при рахите, почечной остеодистрофии, различных видах гипопаратиреоза. Лечение препаратом переносится пациентами хорошо. Однако в процессе терапии, дабы не допустить гиперкальциемии, следует тщательно контролировать уровень кальция в крови. При первых же проявлениях гиперкальциемии следует немедленно прекратить прием капсул.

Рокальтрол

Показания к применению

Остеодистрофия почечного генеза (у больных с почечной недостаточностью, в т.ч. на фоне гемодиализа), гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза (в т.ч. послеоперационного и идиопатического) или псевдогипопаратиреоза, витамин D-зависимый рахит, семейная гипофосфатемия на фоне витамин D-резистентного рахита (врожденный фосфат-диабет), остеопороз (постменопаузный, сенильный и “стероидный”), тетания (в т.ч. послеоперационная, идиопатическая).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, гиперкальциемия, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, гипервитаминоз D.

C осторожностью. Атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), ХСН, гиперфосфатемия, фосфатный нефроуролитиаз, ХПН, саркоидоз или др. гранулематозы, беременность, период лактации, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза), детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, начальная суточная доза составляет 0.25 мкг. Если клинические показатели не улучшатся в течение 2-4 нед лечения, суточную дозу увеличивают на 0.25 мкг до средней (0.5-1 мкг/сут) и выше через интервалы в 2-4 нед. Высокие дозы рекомендуется делить на 2-3 приема.

При климактерическом остеопорозе – по 0.25 мкг 2 раза в день.

При почечной остеодистрофии взрослым – по 0.25-3 мкг/сут мкг; больным с нормальной концентрацией Ca2+ или легкой степенью гипокальциемии достаточно 0.25 мкг через день; детям – по 0.014-0.041 мкг/кг/сут, при заболеваниях печени начальная доза может быть увеличена до 0.1-0.2 мкг/кг/сут.

При гипопаратиреозе и рахите взрослым – по 0.25-2.7 мкг/сут (утром), детям – 0.01-0.1 мкг/кг/сут до 1 мкг/сут при витамин D-зависимом рахите и по 0.04-0.08 мкг/кг/сут при гипопаратиреозе.

При семейной гипофосфатемии – по 2 мкг/сут.

При гипокальциемии у пациентов, находящихся на гемодиализе: взрослым – по 0.5-3 мкг/сут и более; детям – по 0.25-2 мкг/сут.

Фармакологическое действие

Кальцитриол – один из самых важных активных метаболитов витамина D3. Он обычно образуется в почках из своего предшественника 25-гидроксиколекальциферола. В норме организм человека вырабатывает его 0.5-1 мкг/сут, в период усиленного развития костей (рост или беременность) – несколько больше. Препарат обладает большей, чем витамин D3, фармакологической активностью. Повышает всасывание Ca2+ и фосфатов в кишечнике и их реабсорбцию в проксимальных канальцах почек, подавляет секрецию паратиреоидного гормона, регулируя тем самым минерализацию костей, стимулирует активность остеобластов (способствует их дифференцировке), участвует в поддержании нервно-мышечной передачи, в функционировании поперечнополосатых мышц, модулирует иммунные реакции. Механизм действия определяется взаимодействием со специфическими рецепторами, локализованными в клеточном ядре (геномный механизм), а также на плазматической мембране клеток-мишеней (негеномный механизм).

У лиц с выраженной ХПН синтез эндогенного кальцитриола снижается (вплоть до полного прекращения), его дефицит играет основную роль в развитии почечной остеодистрофии. У этой категории больных, препарат нормализуя сниженное всасывание Ca2+ в кишечнике, устраняет гипокальциемию, нормализует активность ЩФ и концентрацию паратгормона в сыворотке крови. Он уменьшает боли в костях и мышцах, а также устраняет гистологические изменения, происходящие при фиброзном остеите и др. нарушениях минерализации.

У больных с послеоперационным и идиопатическим гипопаратиреозом и псевдогипопаратиреозом уменьшает гипокальциемию и ее клинические проявления.

У больных с витамин-D-зависимым рахитом концентрация кальцитриола в сыворотке крови низкая или полностью отсутствует (учитывая недостаточный эндогенный синтез кальцитриола в почках, его прием может рассматриваться у таких больных как заместительная терапия). У больных с витамин D-резистентным рахитом и гипофосфатемией с низкой концентрацией кальцитриола в плазме его назначение способствует повышению реабсорбции Ca2+ и фосфатов в проксимальных канальцах почек и, в сочетании с приемом препаратов фосфора, нормализует развитие костей.

Назначение препарата Рокальтрол эффективно также при др. формах рахита, например вызванных неонатальным гепатитом, атрезией желчных путей, цистинозом, а также алиментарной недостаточностью Ca2+ и витамина D.

Гиперкальциемический эффект после приема разовой дозы начинается через 2-6 ч и продолжается около 3-5 сут.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты.

Симптомы гипервитаминоза витамина D (возможны при приеме терапевтических доз и зависят от индивидуальной чувствительности к препарату): ранние (обусловленные гиперкальциемией) – запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние – боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко – изменения психики (вплоть до развития психоза) и настроения.

Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс.МЕ/сут, детей – 2-4 тыс.МЕ/сут): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.

Особые указания

Поскольку кальцитриол имеет узкую терапевтическую широту, концентрацию в крови Ca2+, фосфатов, креатинина, азота мочевины, активность ЩФ следует определять сначала 1 раз в неделю, затем – периодически в течение всего периода приема препарата в терапевтических дозах. Индекс Ca2+/креатинин рекомендуется определять каждые 1-3 мес вплоть до стабилизации состояния пациента. Концентрация Ca2+ должна не превышать 8.8-10.3 мг/100 мл. Показатель произведения концентрации Ca2+ на концентрацию фосфатов (Ca x P) не должен превышать 60 мг/дл.

Суточная доза в 5 мкг и выше должна назначаться с большой осторожностью (клиническое обследование, а также определение концентрации Ca2+, фосфатов и активности ЩФ в крови должны проводиться 2 раза в неделю).

Каждые 3-6 мес (при семейной гипофосфатемии, гипопаратиреозе – чаще) следует проводить рентгенологическое исследование костной системы.

Вследствие короткого T1/2 симптомы передозировки поддаются коррекции легче, чем при приеме аналогов витамина D с более длинным T1/2.

При почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией имеется высокий риск возникновения метастатической кальцификации, поэтому витамин D назначают только при нормализации концентрации фосфатов в крови.

Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна, и даже терапевтические дозы могут вызвать явления гипервитаминоза.

Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.

Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании особенно у матерей с темной кожей и/или испытывающие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста.

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Применение при беременности и лактации

При пероральном назначении сублетальных доз витамина D беременным крольчихам у плодов развивался надклапанный аортальный стеноз. Данных о тератогенности витамина D, даже очень больших его доз, для человека нет. Назначать Рокальтрол беременным женщинам следует только по абсолютным показаниям, если ожидаемый эффект для матери превышает возможный риск для плода.

По-видимому, экзогенный кальцитриол проникает в грудное молоко. С учетом возможной гиперкальциемии у матери и побочных реакций у грудных детей, не рекомендуется прием препарата в период грудного вскармливания.

Взаимодействие

Применение кальцитриола повышает токсичность сердечных гликозидов и повышает риск возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии.

Несовместим с витамином D и его производными (повышает риск развития гипервитаминоза D).

Тиазидные диуретики, Ca2+-содержащие ЛС увеличивают риск развития гиперкальциемии (требуют мониторинга концентрации Ca2+ в крови).

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. фенитоин, фенобарбитал, примидон) способствуют снижению действия кальцитриола.

Длительная терапия кальцитриолом на фоне одновременного применения Al3+- и Mg2+-содержащих антацидов увеличивает его концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии ХПН).

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект (вследствие противоположного влияния на всасывание Ca2+ в кишечнике).

Читайте также:  Трентал 400 – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки.

Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Условия хранения

При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке.

Рокальтрол капсулы 0.25 мкг 30 шт.

Инструкция по применению

Латинское название

Действующее вещество

Форма выпуска

Владелец/регистратор

F.Hoffmann-La Roche, Ltd.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Фармакологическая группа

Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора

Фармакологическое действие

Кальцитриол – один из самых важных активных метаболитов витамина D3. Кальцитриол способствует всасыванию кальция в кишечнике и регулирует минерализацию костей. Фармакологический эффект разовой дозы кальцитриола длится 3-5 дней.

Ключевая роль кальцитриола в регуляции кальциевого обмена, состоящая в стимуляции активности остеобластов скелета, представляет собой надежную фармакологическую основу для его терапевтического действия при остеопорозе.

У лиц с выраженной почечной недостаточностью синтез эндогенного кальцитриола снижается или может даже прекращаться совсем. Недостаточность кальцитриола играет основную роль в возникновении почечной остеодистрофии.

У больных с почечной остеодистрофией Рокальтрол (синтетический кальцитриол)нормализует сниженное всасывание кальция в кишечнике, устраняет гипокальциемию, повышенные уровни щелочной фосфатазы и паратгормона в сыворотке. Он уменьшает боли в костях и мышцах, а также устраняет гистологические изменения, происходящие при фиброзном остеите и других нарушениях минерализации.

У больных с послеоперационным и идиопатическим гипопаратиреозом и псевдогипопаратиреозом Рокальтрол уменьшает гипокальциемию и ее клинические проявления.

У больных с витамин-D-зависимым рахитом концентрация кальцитриола в сыворотке низкая или полностью отсутствует. Учитывая недостаточный эндогенный синтез кальцитриола в почках, прием Рокальтрола может рассматриваться у таких больных как заместительная терапия.

У больных с витамин-D-резистентным рахитом и гипофосфатемией с низким уровнем кальцитриола в плазме лечение Рокальтролом уменьшает канальцевое выведение фосфатов и в сочетании с приемом препаратов фосфора нормализует развитие костей.

Лечение Рокальтролом помогает также при других формах рахита, например, вызванных неонатальным гепатитом, атрезией желчных путей, цистинозом, а также алиментарной недостаточностью кальция и витамина D.

Фармакокинетика

Кальцитриол быстро всасывается в кишечнике. После однократного перорального приема 0.25-1.0 мкг Рокальтрола Cmax в сыворотке достигается через 3-6 часов. При повторном приеме равновесные концентрации достигаются в пределах 7 суток и зависят от величины дозы.

После однократного перорального приема 0.5 мкг Рокальтрола среднее значение концентрации кальцитриола в сыворотке поднималось от исходной величины 40.0±4.4 пкг/мл до 60.0±4.4 пкг/мл через 2 ч, а затем снижалось до 53.0±6.9 через 4 ч, до 50.0±7.0 через 8 ч, до 44±4.6 через 12 ч и 41.5±5.1 пкг/мл через 24 ч.

В крови кальцитриол и другие метаболиты витамина D связываются со специфическими плазменными белками.

Можно предполагать, что экзогенный кальцитриол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Было идентифицировано несколько метаболитов кальцитриола, каждый из которых обладает различными свойствами витамина D: 1a,25-дигидрокси-24-оксоколекальциферол, 1a,23,25-тригидрокси-24-оксоколекальциферол, 1a,24R,25-тригидроксиколекальциферол, 1a,25R-дигидроксиколекальциферол-26,23S-лактон, 1a,25S,26-тригидроксиколекальцифе-рол, 1a,25-дигидрокси-23-оксоколекальциферол, 1a,25R,26-тригидрокси-23-оксоколе-кальциферол и 1a-гидрокси-23-карбокси-24,25,26,27-тетранорколекальциферол.

T1/2 кальцитриола из сыворотки составляет 9-10 ч. Однако фармакологическое действие однократной дозы кальцитриола длится не менее 7 суток. Кальцитриол выводится с желчью и подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. После в/в введения меченого кальцитриола здоровым добровольцам в пределах 24 ч около 27% радиоактивности обнаруживается в кале и около 7% – в моче. После перорального приема 1 мкг меченого кальцитриола здоровыми добровольцами около 10% общей радиоактивности обнаруживается в моче в течение 24 ч. На 6-й день после внутривенного введения меченого кальцитриола в моче обнаруживается 16%, а в кале – 49% суммарной радиоактивности.

Фармакокинетика в особых случаях

У больных с нефротическим синдромом или у больных, находящихся на гемодиализе, уровни кальцитриола в сыворотке снижены, а достижение Cmaxнесколько замедлено.

Показания

  • подтвержденный постменопаузальный остеопороз;
  • почечная остеодистрофия у больных с хронической почечной недостаточностью, особенно, у находящихся на гемодиализе;
  • вторичный гиперпаратиреоз у больных с умеренной и выраженной степенью хронической почечной недостаточности (пре-диализ);
  • послеоперационный гипопаратиреоз;
  • идиопатический гипопаратиреоз;
  • псевдогипопаратиреоз;
  • витамин-D-зависимый рахит;
  • гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит (фосфат-диабет).

Противопоказания

  • все заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией;
  • повышенная чувствительность к препарату (или к лекарственным средствам того же класса) или любому другому компоненту препарата;
  • гипервитаминоз D;
  • детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью: атеросклероз, туберкулез легких, сердечная недостаточность, фосфатный нефролитиаз, саркоидоз и другие гранулематозы, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза).

Побочные действия

Поскольку Рокальтролобладает активностью витамина D, его побочные действия аналогичны тем, которые возникают при передозировке витамина D, т.е. синдрому гиперкальциемии или интоксикации кальцием (в зависимости от тяжести и продолжительности гиперкальциемии). Острые симптомы могут включать анорексию, головную боль, рвоту, гастралгии или боли в животе и запоры. Из-за короткого биологического периода полужизни кальцитриола уровень кальция в сыворотке нормализуется через несколько дней после отмены Рокальтрола, то есть намного быстрее, чем при лечении препаратами витамина D3.

При длительном приеме могут возникать дистрофия, расстройства чувствительности, лихорадка, жажда, полиурия, обезвоживание, апатия, задержка роста и инфекции мочевыводящих путей.

Частота каждой из побочных реакций, описанных при клиническом применении Рокальтролапо всем показаниям за 15 лет, очень низка (включая гиперкальциемию) и не превышает 0.001%.

При одновременной гиперкальциемии и гиперфосфатемии >6 мг/100 мл или >1.9 ммоль/л может возникать кальцификация мягких тканей, которая обнаруживается рентгенологически.

У больных с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может привести к повышению креатинина сыворотки.

У чувствительных лиц могут развиться реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница и очень редко эритематозные поражения кожи).

Передозировка

Лечение бессимптомной гиперкальциемии (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Поскольку Рокальтрол является производным витамина D, для него характерны такие же симптомы передозировки. Прием больших доз кальция и фосфатов одновременно с Рокальтролом может вызвать похожие симптомы. Показатель произведения концентрации кальция и фосфора в сыворотке (Са x Р) не должен превышать 70 мг 2 /дл 2 .Развитию гиперкальциемии может способствовать высокое содержание кальция в диализате.

Симптомы острого отравления витамином D: анорексия, головная боль, рвота, запоры.

Симптомы хронического отравления: дистрофия (слабость, потеря веса), расстройства чувствительности, возможна лихорадка с жаждой, полиурией, обезвоживанием, апатия, задержка роста и инфекции мочевых путей. Последствиями гиперкальциемии являются очаговое обызвествление коркового слоя почек, миокарда, легких и поджелудочной железы.

Лечение случайной передозировки: немедленное промывание желудка или прием препаратов, вызывающих рвоту, для предупреждения дальнейшего всасывания. Для выведения препарата с калом в качестве слабительного применяют вазелиновое масло. Рекомендуется повторно определять уровень кальция в сыворотке. Если повышенный уровень сывороточного кальция сохраняется, можно назначить фосфаты и кортикостероиды, а также принять меры для обеспечения достаточного диуреза.

Особые указания

Существует тесная связь между лечением кальцитриолом и возникновением гиперкальциемии. Гиперкальциемия может развиваться при увеличении поступления кальция в организм при изменении питания (например, повышенном потреблении молочных продуктов) или бесконтрольном приеме препаратов кальция. Больных и членов их семей следует информировать о необходимости строгого соблюдения предписанной диеты; их следует также обучить распознавать симптомы гиперкальциемии.

Особенно большому риску развития гиперкальциемии подвергаются больные, длительно находящиеся на постельном режиме, например, перенесшие операцию.

Кальцитриол увеличивает содержание неорганических фосфатов в сыворотке. Этот эффект, будучи желательным у больных с гипофосфатемией, требует осторожности по отношению к больным с почечной недостаточностью из-за опасности эктопической кальцификации. В таких случаях следует поддерживать содержание фосфатов в плазме на нормальном уровне (2-5 мг/100 мл, или 0.65-1.62 ммоль/л) путем перорального приема препаратов, связывающих фосфаты, и низкофосфатной диеты.

Показатель произведения концентрации кальция и фосфора в сыворотке (СаxР) не должен превышать 70 мг 2 /дл 2 .

Больным с витамин-D-резистентным рахитом (семейной гипофосфатемией), получающим Рокальтрол, нужно продолжать пероральный прием фосфатов. Следует, однако, помнить о стимуляции кишечного всасывания фосфатов под действием Рокальтрола, поскольку этот эффект может изменить потребность в дополнительном назначении фосфатов. Необходимо регулярно определять содержание кальция, фосфора, магния и щелочной фосфатазы в сыворотке, а также кальция и фосфатов в суточной моче. В ходе стабилизирующей (начальной) фазы лечения Рокальтролом контролировать содержание кальция в сыворотке крови следует не реже двух раз в неделю.

Поскольку кальцитриол – самый фармакологически активный метаболит витамина D из всех существующих, во время лечения Рокальтролом не следует назначать другие препараты витамина D во избежание развития гипервитаминоза D.

Если больной переводится с эргокальциферола (витамин D2) на кальцитриол, нормализация содержания эргокальциферола в крови может занять несколько месяцев (см. раздел «Передозировка»).

Больным с нормальной функцией почек, принимающим Рокальтрол, нужно избегать обезвоживания, следя за достаточным поступлением жидкости.

Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении препарата детям до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С учетом известного профиля фармакодинамики и описанных побочных действий считается, что препарат не влияет или вряд ли повлияет на подобные виды деятельности.

При почечной недостаточности

Пожилым

Применение при беременности и кормлении грудью

При пероральном назначении сублетальных доз витамина D беременным крольчихам у плодов развивался надклапанный аортальный стеноз. Данных о тератогенности витамина D, даже очень больших его доз, для человека нет. Назначать Рокальтрол беременным женщинам следует только по абсолютным показаниям, если ожидаемый эффект для матери превышает возможный риск для плода.

По-видимому, экзогенный кальцитриол проникает в грудное молоко. С учетом возможной гиперкальциемии у матери и побочных реакций у грудных детей, не рекомендуется прием препарата в период грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку кальцитриол – один из самых важных активных метаболитов витамина D3, во избежание возможных аддитивных эффектов и гиперкальциемии на время лечения Рокальтролом следует прекратить прием лекарственных доз витамина D и его производных.

Больным нужно строго соблюдать диетические рекомендации, особенно, касающиеся потребления кальция, а также избегать неконтролированного дополнительного приема препаратов, содержащих кальций.

Одновременное лечение тиазидными диуретиками увеличивает риск гиперкальциемии. Больным, получающим препараты наперстянки, дозу кальцитриола нужно подбирать очень осторожно, поскольку гиперкальциемия у них может провоцировать аритмии.

Существует функциональный антагонизм между аналогами витамина D, которые усиливают всасывание кальция, и кортикостероидами, которые его подавляют.

Препараты, содержащие магний (например, антациды), могут вызывать гипермагниемию и поэтому не должны назначаться больным на хроническом гемодиализе во время лечения Рокальтролом.

Поскольку Рокальтрол влияет на транспорт фосфатов в кишечнике, почках и костях, доза препаратов, связывающих фосфаты, должна быть скорректирована в зависимости от уровня фосфатов в сыворотке (в норме 2-5 мг/100 мл или 0.65-1.62 ммоль/л).

Применение таких индукторов ферментов, как фенитоин или фенобарбитал, может усилить метаболизм и тем самым снизить концентрацию кальцитриола в сыворотке, поэтому при одновременном применении этих препаратов могут потребоваться более высокие дозы кальцитриола.

Колестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов и, в том числе, кальцитриола.

Способ применения

Стандартный режим дозирования

Внутрь. Начальная суточная доза составляет 0.25 мкг. Оптимальную суточную дозу Рокальтрола нужно тщательно подбирать для каждого больного в зависимости от содержания кальция в сыворотке. Лечение Рокальтроломвсегда нужно начинать с как можно меньшей дозы и повышать ее только при тщательном контроле за уровнем кальция в сыворотке.

Необходимым условием для оптимальной эффективности терапии Рокальтролом является достаточное, но не избыточное поступление кальция с пищей с начала лечения (для взрослых – около 800 мг/сут). В некоторых случаях больному может потребоваться прием препаратов кальция. Благодаря улучшению всасывания кальция в желудочно-кишечном тракте, некоторым больным, получающим Рокальтрол, может быть достаточным и пониженное потребление кальция. Больным с тенденцией к гиперкальциемии следует назначать препараты лишь в малых дозах или вообще отменить их.

Общее суточное потребление кальция (с пищей и, если это имеет место, с лекарственными средствами) должно составлять, в среднем, примерно 800 мг и не превышать 1000 мг.

На этапе стабилизации терапии Рокальтроломконцентрацию кальция в сыворотке следует определять не реже двух раз в неделю. После подбора оптимальной дозы Рокальтроласывороточные уровни кальция нужно проверять ежемесячно (или согласно рекомендациям по отдельным показаниям, см. далее). Кровь для определения кальция следует брать без применения жгута.

Как только уровень кальция сыворотки на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) превысит норму (9-11 мг/100 мл или 2250-2750 мкмоль/л) или креатинин сыворотки превысит 120 мкмоль/л, прием Рокальтрола следует немедленно прекратить до нормализации уровня кальция в крови.

При гиперкальциемии уровни кальция и фосфатов в сыворотке нужно определять ежедневно. После их нормализации лечение Рокальтролом можно продолжить, уменьшив прежнюю дозу на 0.25 мкг. Следует оценить суточное потребление кальция с пищей и, при необходимости, внести коррективы в диету.

Дозирование в особых случаях у взрослых

Постменопаузальный остеопороз: 0.25 мкг 2 раза/сут. Содержание кальция и креатинина следует определять через 4 недели, 3 и 6 месяцев после начала лечения, а затем каждые 6 месяцев.

Почечная остеодистрофия (больные на диализе): начальная суточная доза – 0.25 мкг. Больным с нормальным или только слегка пониженным уровнем сывороточного кальция достаточно дозы 0.25 мкг через день. Если биохимические показатели и клиническая картина не улучшаются, суточную дозу следует увеличивать на 0.25 мкг с интервалами в 2-4 недели. В течение этого периода следует определять сывороточный кальций не реже двух раз в неделю. У большинства больных терапевтический эффект наступает на суточной дозе 0.5-1.0 мкг.

У больных, рефрактерных к непрерывной терапии, эффективна пульсовая (прерывистая) терапия Рокальтролом в начальной дозе 0.1 мкг/кг 2-3 раза в неделю на ночь. Максимальная суммарная доза Рокальтрола не должна превышать 12 мкг в неделю.

Вторичный гиперпаратиреоз (пре-диализ): у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (КК 15-55 мл/мин) начальная суточная доза составляет 0.25 мкг/сут для взрослых и детей старше 3 лет (скорректированная на площадь поверхности 1.73 м 2 ). Суточная доза может быть увеличена до 0.5 мкг.

Гипопаратиреоз и рахит: начальная доза – 0.25 мкг/сут утром. Если улучшения биохимических показателей и клинической картины не наблюдается, дозу можно увеличивать с интервалами в 2-4 недели. В течение этого периода следует определять сывороточный кальций не реже двух раз в неделю. При гиперкальциемии прием Рокальтрола должен быть немедленно прекращен до нормализации уровня кальция в крови. Следует снизить потребление кальция с пищей.

У больных с гипопаратиреозом иногда могут наблюдаться нарушения всасывания, в том числе и кальция, что может потребовать увеличения дозы Рокальтрола.

Если Рокальтрол назначают беременной женщине с гипопаратиреозом, то во второй половине беременности может потребоваться увеличение дозы препарата, а после родов и в период кормления грудью – ее уменьшение.

Больным старческого возраста коррекции дозы не требуется. Необходимо придерживаться общих рекомендаций по контролю за уровнем кальция и креатинина в сыворотке.