Эксхол – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки

Эксхол

Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Эксхол являются:
– Неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);
– хронический активный гепатит;
– токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени;
– алкогольная болезнь печени;
– неалкогольный стеатогепатит;
– первичный билиарный цирроз печени;
– первичный склерозирующий холангит;
– кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
– дискинезии желчевыводящих путей;
– билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Способ применения:
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат Эксхол назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капсул). Длительность приема для растворения камней – до полного растворения плюс еще 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования.
При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Эксхол делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней – до полного растворения, а затем еще 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости – до 2 лет.
После холецистектомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза – 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10 – 15 мг/кг/в 2-3 приема.

Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости – до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите – 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите – 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При муковисцедозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
Детям в возрасте старше 3-х лет дозу препарата назначают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Побочные действия:
Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности “печеночных” трансаминаз, аллергические реакции, редко – кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Эксхол являются: гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, желчно-желудочный свищ, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, обтурация желчевыводящих путей, эмпиема желчного пузыря, детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью. УДХК не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют капсулы Эксхол у детей в возрасте от 3-х до 4-х лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.

Беременность:
Женщинам детородного возраста в период применения препарата Эксхол рекомендуется применять негормональные средства контрацепции. Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Передозировка:
Случаев передозировки препаратом Эксхол не выявлено.
В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Эксхол – капсулы 250 мг.
По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав:
1 капсула Эксхол содержит активное вещество урсодезоксихолевая кислота 250 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 29 мг, магния стеарат 2 мг, повидон 9 мг, лактозы моногидрат 38 мг.
Состав капсулы твердой желатиновой № 0: корпус – титана диоксид, желатин; крышечка – титана диоксид, желатин.

Дополнительно:
Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.
При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем – каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 месяцев в ходе УЗИ в течение первого года терапии.
При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Эксхол

Эксхол – это препарат (таблетки), относится к фармакологической группе препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Важные особенности из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: с осторожностью
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: с осторожностью
• При нарушениях функции печени: противопоказан
• При нарушении функции почек: противопоказан

Упаковка

Эксхол – препарат с иммуномодулирующим, гепатопротекторным, гиполипидемическим, гипохолестеринемическим, холелитолитическим, желчегонным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Эксхола:

• капсулы: твердые желатиновые, корпус/крышечка белые, размер №0; в капсулах содержится почти белый либо белый порошок, допустимо наличие гранул (по 10 или 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 либо 2, 4 или 6 упаковок соответственно; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, ядро и оболочка почти белые или белые, с риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 упаковок; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка).

Состав 1 капсулы:

• активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
• дополнительные компоненты: повидон – 9 мг; стеарат магния – 2 мг; аэросил – 2 мг; моногидрат лактозы – 38 мг; дигидрат гидрофосфата кальция – 29 мг;
• оболочка капсулы: диоксид титана, желатин.

Состав 1 таблетки:

• активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 500 мг;
• дополнительные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат – 40 мг; кальция стеарат – 7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 28 мг; картофельный крахмал – 33,5 мг; маннитол – 58 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 4000) – 3,5 мг; повидон К30 – 30 мг;
• оболочка: Opadry белый (гипромеллоза – 6,75 мг; тальк – 4 мг; гипролоза – 6,75 мг; диоксид титана – 2,5 мг) – 20 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эксхол относится к числу гепатопротекторных средств. Также он оказывает гиполипидемическое, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, желчегонное и незначительное иммуномодулирующее действие.

УДХК (урсодезоксихолевая кислота) обладает высокими полярными свойствами. Благодаря образованию нетоксичных смешанных мицелл с аполярными (токсичными) желчными кислотами при рефлюкс-эзофагите и билиарном рефлюкс-гастрите снижается вероятность повреждения клеточных мембран желудочным рефлюктатом.

Кроме того, вещество образует двойные молекулы, которые способны включаться в состав клеточных мембран (холангиоцитов, гепатоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и снижать восприимчивость к действию цитотоксичных мицелл. При уменьшении концентрации желчных кислот, оказывающих токсичное действие на клетки печени, УДХК способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.

Другие эффекты препарата:

• замедление прогрессирования фиброза при первичном билиарном циррозе, муковисцидозе и алкогольном стеатогепатите;
• снижение вероятности появления варикозного расширения вен пищевода;
• замедление процессов преждевременного старения и гибели клеток (холангиоцитов, гепатоцитов и др.);
• нормализация естественной киллерной активности лимфоцитов, угнетение экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах и др. (иммуностимулирующее действие);
• уменьшение насыщенности желчи холестерином, что происходит благодаря угнетению его абсорбции в кишечнике, подавлению синтеза в печени и понижению секреции в желчь;
• увеличение растворимости холестерина в желчи (из-за образования с ним жидких кристаллов);
• уменьшение литогенного индекса желчи.

В результате применения Эксхола растворяются холестериновые желчные камни, и предупреждается образование новых конкрементов.

Фармакокинетика

Абсорбция УДХК происходит в тонкой и подвздошной кишке (посредством пассивной диффузии или активного транспорта соответственно). После перорального приема 50 мг C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме крови через 30, 60, 90 минут составляет соответственно 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л. Время достижения C_max – 1–3 часа.

УДХК обладает высокой степенью связывания с белками плазмы – 96–99%. При систематическом приеме в сыворотке крови становится основной желчной кислотой, в крови составляет примерно 48% от общего количества желчных кислот. Проникает через плацентарный барьер. Терапевтический эффект определяется концентрацией вещества в желчи.

Метаболизм происходит в печени. Метаболизируется в глициновый и тауриновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Примерно 50–70% общей дозы выводится желчью. Не всосавшаяся УДХК в незначительном количестве поступает в толстый кишечник, где расщепляется бактериями (7-дегидроксилирование); некоторое количество образовавшейся литохолевой кислоты всасывается из толстой кишки, остальная часть сульфатируется в печени и в виде сульфолитохолилтауринового/сульфолитохолилглицинового конъюгата быстро выводится.

Показания к применению

• дискинезии желчевыводящих путей;
• первичный склерозирующий холангит;
• алкогольная болезнь печени;
• кистозный фиброз (муковисцидоз);
• неалкогольный стеатогепатит.

Дополнительно для таблеток Эксхол:

• растворение холестериновых камней мелкого/среднего размера при отсутствии дисфункции желчного пузыря;
• первичный билиарный цирроз печени в случаях отсутствия признаков декомпенсации (в качестве симптоматической терапии);
• гепатиты различной этиологии в хроническом течении;
• билиарный рефлюкс-гастрит.

Дополнительно для капсул Эксхол:

• неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при отсутствии дисфункции желчного пузыря, профилактика рецидивов камнеобразования после проведения холецистэктомии);
• токсические поражения печени, включая лекарственные;
• активный гепатит в хроническом течении;
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
• первичный билиарный цирроз печени.

Противопоказания

• рентгенположительные желчные камни (при наличии высокого содержания кальция);
• нефункционирующий желчный пузырь;
• инфекционные болезни кишечника, желчных протоков/пузыря в остром течении;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• выраженная почечная/печеночная недостаточность;
• период лактации;
• возраст до 3 лет;
• наличие гиперчувствительности к входящим в состав препарата компонентам.

Дополнительно для таблеток Эксхол:

• панкреатит;
• масса тела до 34 кг.

Дополнительно для капсул Эксхол:

• острый холангит;
• обтурация желчевыводящих путей;
• желчно-желудочный свищ;
• эмпиема желчного пузыря;
• острый холецистит.

Из-за возможности затруднения при проглатывании капсул детям 3–4 лет Эксхол в этой лекарственной форме должен назначаться с осторожностью.

При беременности капсулы/таблетки можно принимать только после оценки соотношения польза/риск. Во время терапии женщинам детородного возраста рекомендовано применять негормональные контрацептивные препараты.

Инструкция по применению Эксхола: способ и дозировка

Эксхол принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством воды.

Рекомендованный режим дозирования:

• холестериновые камни желчного пузыря (для растворения): 10 мг/кг в день (1 раз в день на ночь) курсом 6–12 месяцев; после растворения камней с целью профилактики рекомендовано продолжить прием Эксхола на протяжении нескольких месяцев;
• билиарный рефлюкс-гастрит (терапия): 250 мг в день, перед сном; длительность курса – от 10–14 дней до полугода, возможно увеличение продолжительности курса до 2 лет;
• первичный билиарный цирроз (симптоматическая терапия): 10–15 мг/кг в день (при необходимости – до 20 мг/кг), в первые 3 месяца лечения суточную дозу делят на 2–3 приема, после улучшения печеночных показателей возможен прием вечером 1 раз в день. Длительность терапии не ограничена. В начале курса редко наблюдается ухудшение клинических симптомов (учащение зуда). В таких случаях суточную дозу уменьшают, затем ее постепенно (1 раз в 7 дней) увеличивают до рекомендованной;
• неалкогольный стеатогепатит, хронические гепатиты различного генеза, алкогольная болезнь печени: 10–15 мг/кг в день в 2–3 приема длительно (6–12 месяцев и дольше);
• муковисцидоз: по 20–30 мг/кг в день в 2–3 приема; длительность курса – от 6 месяцев до нескольких лет;
• первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг в день (возможно 20 мг/кг) в 2–3 приема; длительность курса – от 6 месяцев до нескольких лет;
• дискинезия желчевыводящих путей: 10 мг/кг в 2 приема; длительность курса – от 14 дней до 2 месяцев.

В случаях необходимости курс лечения рекомендовано повторить.

Детям от 3 лет Эксхол назначается в суточной дозе 10–20 мг/кг.

Побочные действия

Оценка частоты появления нарушений (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Эксхол ® (Exhol)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота	250 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 29 мг; магния стеарат — 2 мг; повидон — 9 мг; лактозы моногидрат — 38 мг
капсула твердая желатиновая
корпус: титана диоксид; желатин
крышечка: титана диоксид; желатин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота	500 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 40 мг; кальция стеарат — 7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 28 мг; крахмал картофельный — 33,5 мг; маннитол — 58 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 3,5 мг; повидон К30 — 30 мг
оболочка пленочная: Opadry белый (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 6,75 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 6,75 мг, тальк — 4 мг, титана диоксид — 2,5 мг) — 20 мг

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые, желатиновые, №0, корпус и крышечка белого цвета.

Содержимое капсул: порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие гранул.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ , стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено в т.ч. угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток ( в т.ч. гепатоциты, холангиоциты).

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. C_max в плазме крови при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. T_max — 1–3 ч. Связь с белками плазмы высокая — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания препарата Эксхол ®

Общие для обеих лекарственных форм

первичный склерозирующий холангит;

кистозный фиброз (муковисцидоз);

алкогольная болезнь печени;

дискинезии желчевыводящих путей.

неосложненная желчно-каменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при функционирующем желчном пузыре, профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);

хронический активный гепатит;

токсические ( в т.ч. лекарственные) поражения печени;

первичный билиарный цирроз печени;

билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;

первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);

хронические гепатиты различного генеза.

Противопоказания

Общие для обеих лекарственных форм

гиперчувствительность к УХДК или любому из компонентов препарата;

рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

детский возраст до 3 лет.

обтурация желчевыводящих путей;

эмпиема желчного пузыря;

С осторожностью: дети в возрасте 3–4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

взрослые и дети с массой тела до 34 кг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуется применять негормональные средства контрацепции. Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции; редко — кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: часто — от ≥1/100 до 1 и 0,1 и 0,01 и ЖКТ : часто — неоформленный стул, диарея (может быть дозозависимой); очень редко — при лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени (проходит после отмены препарата).

Со стороны печени и желчевыводящий путей: очень редко — кальцинирование желчных камней, при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза — декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Со стороны кожных покровов: очень редко — аллергические реакции ( в т.ч. крапивница).

Взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол) снижают абсорбцию УДХК. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Эксхол ® .

УДХК может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, необходимо контролировать его концентрацию в крови и корректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях препарат Эксхол ® может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Диффузные заболевания печени, желчно-каменная болезнь (холестериновые желчные камни и билиарный сладж): препарат Эксхол ® назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 до 12–15 мг/кг (2–5 капс.). Длительность приема для растворения камней — до полного растворения плюс еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования. При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Эксхол ® делится на 2–3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчно-каменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь.

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит: препарат назначают по 250 мг/сут (1 капс.), перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза: рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Токсические, лекарственные поражения печени, алкогольная болезнь печени и атрезия желчных путей: суточную дозу устанавливают из расчета 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.

Первичный билиарный цирроз: препарат назначают из расчета 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

Первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

Неалкогольный стеатогепатит: 13–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

Муковисцидоз: доза устанавливается из расчета 20–30 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет. Детям старше 3 лет дозу препарата назначают индивидуально, из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Растворение холестериновых камней желчного пузыря. Рекомендованная доза препарата Эксхол ® составляет 10 мг/кг/сут.

Вся суточная доза принимается однократно на ночь. Курс лечения — 6–12 мес. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита. По 250 мг/сут, перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза. Суточная доза зависит от массы тела и составляет 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема в первые 3 мес лечения. После улучшения печеночных показателей суточную дозу можно применять 1 раз вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале могут ухудшиться клинические симптомы (учащение зуда). В этом случае следует уменьшить суточную дозу, а далее постепенно повышать дозировку (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени. Препарат Эксхол ® назначают в суточной дозе 10–15 мг/кг УДХК в 2–3 приема, непрерывно в течение длительного времени (6–12 мес и более).

Первичный склерозирующий холангит и кистозный фиброз (муковисцидоз)

Первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг/сут) в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Кистозный фиброз (муковисцидоз): по 20–30 мг/кг в сутки в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Дискинезия желчевыводящих путей. Средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес.

При необходимости курс лечения рекомендуется повторить. При невозможности выполнения режима дозирования рекомендуется использовать лекарственную форму капсулы, Эксхол ® , 250 мг.

Детям старше 3 лет УДХК назначают индивидуально, из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено.

Особые указания

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15–20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности печеночных трансаминаз и ЩФ , ГГТ , концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения рекомендуется проводить каждые 6 мес в ходе УЗИ в течение 1-го года терапии.

При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если в течение 6–12 мес после начала терапии частичное растворение конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полное растворение конкрементов не произошло и лечение следует прекратить.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

В случае необходимости длительной терапии высокими дозами УДХК (до 30 мг/кг/день) применение препарата может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холангитом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. При применении препарата Эксхол ® влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами не выявлено.

Форма выпуска

Капсулы, 250 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 или 15 шт. 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 шт. или 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковки по 15 шт. в пачке из картона.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. помещают в пачку из картона.

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн». 141100, Россия, Московская обл., Щелково, ул. Заречная, 105.

Тел.: (495) 797-99-54; факс: (495) 797-96-63.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Эксхол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эксхол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Эксхол

Эксхол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Exhol

Код ATX: A05AA02

Действующее вещество: Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)

Производитель: Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 207 руб.

Эксхол – препарат с иммуномодулирующим, гепатопротекторным, гиполипидемическим, гипохолестеринемическим, холелитолитическим, желчегонным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Эксхола:

• капсулы: твердые желатиновые, корпус/крышечка белые, размер №0; в капсулах содержится почти белый либо белый порошок, допустимо наличие гранул (по 10 или 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 либо 2, 4 или 6 упаковок соответственно; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, ядро и оболочка почти белые или белые, с риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 упаковок; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка).

Состав 1 капсулы:

• активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
• дополнительные компоненты: повидон – 9 мг; стеарат магния – 2 мг; аэросил – 2 мг; моногидрат лактозы – 38 мг; дигидрат гидрофосфата кальция – 29 мг;
• оболочка капсулы: диоксид титана, желатин.

Состав 1 таблетки:

• активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 500 мг;
• дополнительные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат – 40 мг; кальция стеарат – 7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 28 мг; картофельный крахмал – 33,5 мг; маннитол – 58 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 4000) – 3,5 мг; повидон К30 – 30 мг;
• оболочка: Opadry белый (гипромеллоза – 6,75 мг; тальк – 4 мг; гипролоза – 6,75 мг; диоксид титана – 2,5 мг) – 20 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эксхол относится к числу гепатопротекторных средств. Также он оказывает гиполипидемическое, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, желчегонное и незначительное иммуномодулирующее действие.

УДХК (урсодезоксихолевая кислота) обладает высокими полярными свойствами. Благодаря образованию нетоксичных смешанных мицелл с аполярными (токсичными) желчными кислотами при рефлюкс-эзофагите и билиарном рефлюкс-гастрите снижается вероятность повреждения клеточных мембран желудочным рефлюктатом.

Кроме того, вещество образует двойные молекулы, которые способны включаться в состав клеточных мембран (холангиоцитов, гепатоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и снижать восприимчивость к действию цитотоксичных мицелл. При уменьшении концентрации желчных кислот, оказывающих токсичное действие на клетки печени, УДХК способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.

Другие эффекты препарата:

• замедление прогрессирования фиброза при первичном билиарном циррозе, муковисцидозе и алкогольном стеатогепатите;
• снижение вероятности появления варикозного расширения вен пищевода;
• замедление процессов преждевременного старения и гибели клеток (холангиоцитов, гепатоцитов и др.);
• нормализация естественной киллерной активности лимфоцитов, угнетение экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах и др. (иммуностимулирующее действие);
• уменьшение насыщенности желчи холестерином, что происходит благодаря угнетению его абсорбции в кишечнике, подавлению синтеза в печени и понижению секреции в желчь;
• увеличение растворимости холестерина в желчи (из-за образования с ним жидких кристаллов);
• уменьшение литогенного индекса желчи.

В результате применения Эксхола растворяются холестериновые желчные камни, и предупреждается образование новых конкрементов.

Фармакокинетика

Абсорбция УДХК происходит в тонкой и подвздошной кишке (посредством пассивной диффузии или активного транспорта соответственно). После перорального приема 50 мг C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме крови через 30, 60, 90 минут составляет соответственно 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л. Время достижения C_max – 1–3 часа.

УДХК обладает высокой степенью связывания с белками плазмы – 96–99%. При систематическом приеме в сыворотке крови становится основной желчной кислотой, в крови составляет примерно 48% от общего количества желчных кислот. Проникает через плацентарный барьер. Терапевтический эффект определяется концентрацией вещества в желчи.

Метаболизм происходит в печени. Метаболизируется в глициновый и тауриновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Примерно 50–70% общей дозы выводится желчью. Не всосавшаяся УДХК в незначительном количестве поступает в толстый кишечник, где расщепляется бактериями (7-дегидроксилирование); некоторое количество образовавшейся литохолевой кислоты всасывается из толстой кишки, остальная часть сульфатируется в печени и в виде сульфолитохолилтауринового/сульфолитохолилглицинового конъюгата быстро выводится.

Показания к применению

• дискинезии желчевыводящих путей;
• первичный склерозирующий холангит;
• алкогольная болезнь печени;
• кистозный фиброз (муковисцидоз);
• неалкогольный стеатогепатит.

Дополнительно для таблеток Эксхол:

• растворение холестериновых камней мелкого/среднего размера при отсутствии дисфункции желчного пузыря;
• первичный билиарный цирроз печени в случаях отсутствия признаков декомпенсации (в качестве симптоматической терапии);
• гепатиты различной этиологии в хроническом течении;
• билиарный рефлюкс-гастрит.

Дополнительно для капсул Эксхол:

• неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при отсутствии дисфункции желчного пузыря, профилактика рецидивов камнеобразования после проведения холецистэктомии);
• токсические поражения печени, включая лекарственные;
• активный гепатит в хроническом течении;
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
• первичный билиарный цирроз печени.

Противопоказания

• рентгенположительные желчные камни (при наличии высокого содержания кальция);
• нефункционирующий желчный пузырь;
• инфекционные болезни кишечника, желчных протоков/пузыря в остром течении;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• выраженная почечная/печеночная недостаточность;
• период лактации;
• возраст до 3 лет;
• наличие гиперчувствительности к входящим в состав препарата компонентам.

Дополнительно для таблеток Эксхол:

• панкреатит;
• масса тела до 34 кг.

Дополнительно для капсул Эксхол:

• острый холангит;
• обтурация желчевыводящих путей;
• желчно-желудочный свищ;
• эмпиема желчного пузыря;
• острый холецистит.

Из-за возможности затруднения при проглатывании капсул детям 3–4 лет Эксхол в этой лекарственной форме должен назначаться с осторожностью.

При беременности капсулы/таблетки можно принимать только после оценки соотношения польза/риск. Во время терапии женщинам детородного возраста рекомендовано применять негормональные контрацептивные препараты.

Инструкция по применению Эксхола: способ и дозировка

Эксхол принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством воды.

Рекомендованный режим дозирования:

• холестериновые камни желчного пузыря (для растворения): 10 мг/кг в день (1 раз в день на ночь) курсом 6–12 месяцев; после растворения камней с целью профилактики рекомендовано продолжить прием Эксхола на протяжении нескольких месяцев;
• билиарный рефлюкс-гастрит (терапия): 250 мг в день, перед сном; длительность курса – от 10–14 дней до полугода, возможно увеличение продолжительности курса до 2 лет;
• первичный билиарный цирроз (симптоматическая терапия): 10–15 мг/кг в день (при необходимости – до 20 мг/кг), в первые 3 месяца лечения суточную дозу делят на 2–3 приема, после улучшения печеночных показателей возможен прием вечером 1 раз в день. Длительность терапии не ограничена. В начале курса редко наблюдается ухудшение клинических симптомов (учащение зуда). В таких случаях суточную дозу уменьшают, затем ее постепенно (1 раз в 7 дней) увеличивают до рекомендованной;
• неалкогольный стеатогепатит, хронические гепатиты различного генеза, алкогольная болезнь печени: 10–15 мг/кг в день в 2–3 приема длительно (6–12 месяцев и дольше);
• муковисцидоз: по 20–30 мг/кг в день в 2–3 приема; длительность курса – от 6 месяцев до нескольких лет;
• первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг в день (возможно 20 мг/кг) в 2–3 приема; длительность курса – от 6 месяцев до нескольких лет;
• дискинезия желчевыводящих путей: 10 мг/кг в 2 приема; длительность курса – от 14 дней до 2 месяцев.

В случаях необходимости курс лечения рекомендовано повторить.

Детям от 3 лет Эксхол назначается в суточной дозе 10–20 мг/кг.

Побочные действия

Оценка частоты появления нарушений (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Эксхол 250 и 500 мг: инструкция по применению, цена и аналоги препарата

В составе комплексного лечения патологий гепатобилиарной системы широко используются желчные кислоты, в частности препараты на основе урсодезоксихолевой кислоты. Одним из лучших медикаментов данного сегмента считается Эксхол.

В инструкции сказано, что он обладает гепатопротекторным, желчегонным, иммуномодулирующим, гиполипидемическим и гипохолестеринемическим действием. Назначается лекарство в составе комплексного лечения гепатита, холангита, холецистита, дискинезии желчевыводящих путей.

Выпускается Эксхол в виде капсул и таблеток для перорального применения. В одной капсуле/таблетке может содержаться 250 или 500 мг действующего вещества. Цена Эксхола в аптеках колеблется в диапазоне 1300-1500 рублей. Производителем средства является компания Канонфарма Продакшн.

Рассмотрим подробнее инструкцию по применению и аналоги Эксхола, и выясним, какие о средстве оставляют отзывы.

Состав и механизм действия

В капсулах и таблетках Эксхол содержится одно и то же активное вещество – урсодезоксихолевая кислота. Компонент относится к синтетическим желчным кислотам. Широко используется при лечении патологий желчного пузыря и печени.

Еще в капсулах и таблетках содержатся вспомогательные вещества, не обладающие какой-либо фармакологической активностью (титана диоксид, желатин, кальция дигидрофосфата дигидрат, кальция стеарат и пр.).

Активный компонент обладает высокими полярными свойствами. Доказано, что урсодезоксихолевая кислота помогает предупредить повреждение клеточных мембран желудочным рефлюктатом.

Интересно еще то, что Эксхол обладает способностью к образованию так называемых двойных молекул, которые включаются непосредственно в состав клеточных мембран и снижают их восприимчивость к цитотоксичным мицеллам. Активный компонент лекарств также эффективно борется с внутрипеченочным холестазом.

Еще препарат способен:

• Замедлять развитие фиброза – процесса, в ходе которого здоровые печеночные клетки превращаются в соединительную ткань. Данный процесс характерен для цирроза и алкогольного стеатогепатита.
• Снижать вероятность развития варикозного расширения вен пищевода.
• Замедлять процесс старения и гибели холангиоцитов и гепатоцитов.
• Нормализовать естественную «киллерную активность» лимфоцитов. Кроме того, при употреблении капсул или таблеток происходит угнетение экспрессии антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитах.
• Нормализовать состав желчи. Активный компонент лекарства подавляет синтез вредного холестерина в печени, тем самым предотвращая перенасыщенность желчи липидами.
• Уменьшать литогенность желчи.
• Увеличить растворимость холестерина в желчи.
• Предотвращать развитие атеросклероза и стеатоза печени.
• Нормализовать синтез и пассаж желчи по желчевыводящим протокам.
• Предотвратить образование камней в желчном пузыре. Также сообщается, что урсодезоксихолевая кислота обладает способностью к растворению небольших конкрементов.

Абсорбция действующего вещества лекарства происходит непосредственно в повздошной и тонкой кишке. Максимальная концентрация активного компонента в плазме наблюдается через 30-90 минут после приема. В инструкции отмечается, что желчная кислота обладает высоким показателем связываемости с белками плазмы. Этот показатель колеблется в диапазоне 97-99%.

Метаболизм активного компонента происходит в печени. Больше половины действующего вещества выводится вместе с желчью. Небольшая часть желчной кислоты попадает в кишечник, где расщепляется при помощи полезных бактерий.

Урсодезоксихолевая кислота обладает способностью проникать через плацентарный барьер, поэтому лекарство категорически противопоказано к приему беременным женщинам.

Инструкция по применению препарата

В каких случаях врач может прописывать Эксхол? У данного препарата российского происхождения есть много показаний к применению. В основном он назначается лицам, страдающим от дискинезии желчевыводящих путей, первичной формы склерозирующего холангита, алкогольной болезни печени, кистозного фиброза, неалкогольного стеатогепатита.

Таблетки также используются в составе комплексного лечения состояний, при которых образовываются холестериновые камни в желчном пузыре. Но назначение лекарства возможно лишь в том случае, если нормально функционирует сам желчный пузырь. Среди показаний к применению таблеток также можно выделить гепатиты (различной этиологии), билиарную форму рефлюкс-гастрита, первичный билиарный цирроз (при отсутствии признаков декомпенсации).

Капсулы дополнительно используются при лечении неосложненной желчнокаменной болезни, токсических поражениях печени, активных гепатитах, первичного билиарного цирроза, билиарной форме рефлюкс-гастрита/рефлюкс-эзофагита.

Режим дозирования следующий:

1. При лечении состояний, сопровождающихся образованием холестериновых камней в желчном пузыре оптимально принимать 10 мг/1 кг массы тела пациента. Кратность употребления таблеток или капсул – 1 раз в день. Длительность терапии варьируется в диапазоне 6-12 месяцев.
2. При билиарном рефлюкс-гастрите или рефлюкс-эзофагите следует принимать по 250 мг 1 раз в день перед сном. Длительность лечения – от 2 недель до полугода. В запущенных случаях терапия длится 2 года.
3. Первичный билиарный цирроз. Следует принимать по 10-15 мг/1 кг массы тела пациента. При поражениях печени терапия длится порядка 2-3 недель. В случае если у человека цирроз или гепатит, терапия длится вплоть до 3-6 месяцев, иногда продолжительность лечения возрастает до 12 месяцев.
4. Хронические гепатиты, токсические поражения печени, неалкогольная форма стеатогепатита, алкогольная болезнь печени. Принимать по 10-15 мг/1 кг массы тела, кратность употребления – 1 раз в сутки. Длится терапия порядка 2-4 месяцев, иногда – 6-12 месяцев.
5. Муковисцидоз (кистозный фиброз). Употреблять по 20-30 мг/1 кг массы тела пациента. Кратность приема – 3 раза в день. Пить таблетки или капсулы нужно, по крайней мере, 6 месяцев. Чаще терапия продляется до 1-2 лет.
6. Первичная форма склерозирующего холангита. Чтобы вылечить эту патологию, пациент должен принимать 12-20 мг/1 кг массы тела пациента. Кратность – 2-3 раза в день. Длится терапия порядка 6-12 месяцев. В запущенных случаях лечение продолжается 1-2 года.
7. Дискинезия желчевыводящих протоков. Дозировка – 10 мг/1 кг массы тела пациента. Кратность приема – 2 раза в сутки. Употреблять лекарство на протяжении 2-4 недель. В запущенных случаях терапия длится 2-3 месяца.

Дозировочный режим может быть по необходимости скорректирован.

Противопоказания и побочные эффекты

В официальной инструкции сказано, что Эсхол имеет ряд противопоказаний к применению. Противопоказаниями являются рентгенположительные камни (с высоким содержанием кальция) в желчном пузыре, дисфункция желчного пузыря, инфекционные заболевания кишечника/желчного пузыря, острая печеночная или почечная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст (до 3 лет), повышенная чувствительность к составляющим лекарства.

Таблетки также не назначаются при панкреатите – воспалении поджелудочной железы и детям с массой тела до 34 кг. Что касается капсул, то у них тоже есть дополнительные противопоказания, а именно острая форма холангита, обтурация желчевыводящих протоков, наличие желчно-желудочного свища, эмпиема желчного пузыря, острая стадия холецистита.

• Капсулы. При их употреблении могут появиться аллергические реакции, рвота, тошнота, острые боли в области спины, запоры или диарея, транзиторное повышение уровня активности печеночных ферментов. Крайне редко появляются алопеция и кальцинирование желчных камней, обострение псориаза.
• Таблетки. Могут спровоцировать аллергические реакции, пищеварительные расстройства (диарея, рвота, переходящая декомпенсация цирроза печени, боли в абдоминальной области). Также при употреблении лекарства возможны кальцинирование желчных камней.

При появлении побочных эффектов опционально назначается симптоматическое лечение.

Особые указания и лекарственное взаимодействие

При использовании лекарства нужно учесть несколько моментов. В аннотации сказано, что при наличии желчных камней принимать средство нужно крайне осторожно. Чтобы терапия увенчалась успехом, размер камня должен быть не более 20 мм. Также обязательным условием является сохранение функциональности желчевыводящих протоков и заполнение желчного пузыря конкрементом не более чем на половину.

Кроме того, пациенту нужно отслеживать уровень активности печеночных ферментов, концентрацию билирубина, щелочную фосфатазу, ГГТ. Холецистографию в идеале нужно проводить каждые 3-4 недели, не реже. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии не произошло даже частичное разрушение камней, то прием Эксхола следует прервать.

Если во время лечения появляется диарея, то дозу лучше снизить. При употреблении таблеток не снижается концентрация внимания, поэтому человек может управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами.

Теперь поговорим о лекарственном взаимодействии, так как это тоже очень важно. В описании сказано, что антациды, ионообменные смолы и лекарства, содержащие алюминий, снижают абсорбцию желчных кислот, поэтому их надо пить за 2 часа до приема Эксхола.

Также нужно учесть, что урсодезоксихолевая кислота усиливает поглощение Циклоспорина из кишечника, и еще данный препарат обладает способностью к снижению всасывания Ципрофлоксацина.

Гиполидемические лекарства, эстрогены, Неомицин и прогестины усиливают насыщение печени холестерином, поэтому при их совмещении с Эксхолом может снижаться способность к растворению холестериновых желчных конкрементов.

Отзывы об Эксхоле

Об Эксхоле отзываются преимущественно в положительном ключе. Абсолютному большинству пациентов препарат помог растворить холестериновые камни в желчном пузыре и улучшить функциональность гепатобилиарной системы.

Негативные комментарии тоже встречаются, в основном их оставляют люди, которые не ощутили терапевтического воздействия лекарства или испытали на себе побочные эффекты в виде пищеварительных расстройств.

Что касается медиков, то они дают Эксхолу положительную характеристику. По словам терапевтов, данный медикамент прекрасно справляется с заболеваниями желчного пузыря и печени, а также помогает предотвратить рецидив.

Аналоги

Урсохол

Урсохол – препарат на основе урсодезоксихолевой кислоты. Лекарство производится в Украине фармацевтической компанией Дарница. Выпускается в виде капсул для перорального применения. В 1 капсуле содержится 250 мг активного компонента. Средняя стоимость упаковки – 1200 рублей.

Действующее вещество лекарства обладает гепатопротекторным, желчегонным, иммуномодулирующим и гиполипидемическим действием. Урсодезоксихолевая кислота понижает уровень холестерина в крови, способствует растворению камней в желчном пузыре, предотвращает развитие фиброза и некроза.

Показаниями к применению Урсохола являются:

1. Гастрит, сопровождающийся обратным забросом желчи.
2. Первичный билиарный цирроз (при отсутствии декомпенсации).
3. Дискинезия желчевыводящих путей.
4. Первичная форма склерозирующего холангита.
5. Алкогольная болезнь печени.
6. Кистозный фиброз.
7. Неалкогольный стеатогепатит.
8. Алкогольные и токсические поражения печени.
9. Желчнокаменная болезнь (при условии, что конкремент в диаметре небольшого размера).
10. Хроническая форма гепатита.

Что касается дозировочного режима, то он подбирается индивидуально. Суточная доза может быть 50-100 мг, а может превышать 1000 мг. В среднем надо принимать 10-20 мг/1 кг массы тела пациента. Длительность терапии зависит от степени запущенности патологии. Продолжительность лечения может составлять как 2-3 недели, так и несколько лет.

Противопоказаниями к применению лекарства являются повышенная чувствительность к его составляющим, лактация, беременность, детский возраст (до 3 лет), декомпенсация цирроза печени, острые воспалительные процессы или обтурация желчных протоков, кальцификация камней в желчном пузыре.

• Аллергические реакции.
• Пищеварительные расстройства – пастообразный стул, диарея, развитие декомпенсации цирроза, боли в области правого подреберья.
• Кальцификация желчных конкрементов.

Нельзя принимать лекарство совместно с другими медикаментами, в состав которых входят урсодезоксихолевая кислота.

Холудексан

Холудексан – аналог Эксхола с идентичным составом. Производится заменитель в Египте компанией SIGMA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES. Выпускается Холудексан в виде капсул, стоимость одной упаковки (20 капсул по 300 мг) 500 рублей.

В качестве активного вещества выступает урсодезоксихолевая кислота, которая обладает выраженным желчегонным, гепатопротекторным, гиполипидемическим и иммуномодулирующим действием.

Действующий компонент лекарства предотвращает развитие фиброза и некроза, стабилизирует функциональность желчного пузыря, нормализует состав желчи и ее пассаж по желчевыводящим протокам.

Холудексан имеет много показаний к применению, в частности препарат назначается при наличии следующих заболеваний:

1. Активный гепатит хронической формы.
2. Желчнокаменная болезнь. Но опять же, препарат будет эффективен лишь в том случае, если размер конкремента небольшой.
3. Поражения печени, спровоцированные токсинами или алкогольными напитками.
4. Цирроз (в стадии компенсации или субкомпенсации).
5. Муковисцидоз.
6. Атрезия.
7. Холангит.
8. Стеатогепатит.
9. Дискинезия желчевыводящих путей.

Дозировка подбирается исходя из массы тела пациента и тяжести заболевания. Усредненная доза – 15-20 мг на 1 кг массы тела. Принимать лекарство нужно длительным курсом, который может длиться от нескольких недель до нескольких лет.

• Дисфункция желчного пузыря.
• Наличие желчных камней, в которых содержится много кальция.
• Острый холецистит.
• Желчно-желудочный свищ.
• Гиперчувствительность к составляющим капсул.
• Острая форма холангита.
• Декомпенсация цирроза печени.
• Инфекционные поражения кишечника, желчного пузыря и его протоков.
• Детский возраст (до 4 лет).
• Лактация, беременность.

Среди побочных эффектов можно выделить обострение псориаза, тошноту, диарею, боли в спине, рвоту, алопецию, транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Не исключены аллергические и анафилактические реакции.

Аллохол

Вместо Эксхола можно покупать препарат под торговым наименованием Аллохол. Заменитель очень дешевый – 50 таблеток стоят всего лишь 60-70 рублей. Производится гепатопотектор компаниями Белмедпрепараты, Биосинтез, ВИФИТЕХ, Верофарм, Мосхимфармпрепараты.

Аллохол является желчегонным средством. В его состав входят желчь, чеснок посевной, активированный уголь, крапива двудомная. Медикамент минимизирует процессы брожения в кишечнике, нормализует секреторную функцию желчного пузыря, предотвращает развитие фиброза печени, уменьшает проявления метеоризма. Кроме того, лекарство улучшает эмульгирование пищевых жиров и даже снижает уровень вредного холестерина в крови.

По своей эффективности Аллохол несколько уступает Эксхолу и другим желчным кислотам, но зато данный препарат практически никогда не вызывает побочных эффектов, да и стоит на порядок дешевле.

Показаниями к применению Аллохола являются:

1. Хроническая форма гепатита.
2. Холецистит.
3. Дискинезия желчевыводящих протоков.
4. Начальная стадия цирроза.
5. Холангит.
6. Атония кишечника и запор.
7. Холестероз желчного пузыря.
8. Функциональная недостаточность желчного пузыря у детей.

Принимать надо по 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки. Употреблять гепатопротектор лучше после еды. Продолжительность лечебных мероприятий – 1-2 месяца.

• Индивидуальная непереносимость активных компонентов.
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения.
• Острый гепатит.
• Дистрофия печени.
• Беременность и лактация (относительные противопоказания).
• Детский возраст.

Побочными эффектами Аллохола являются аллергические реакции и диарея. При передозировке возможно повышение уровня активности печеночных ферментов.

Эксхол

Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Эксхол являются:
– Неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);
– хронический активный гепатит;
– токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени;
– алкогольная болезнь печени;
– неалкогольный стеатогепатит;
– первичный билиарный цирроз печени;
– первичный склерозирующий холангит;
– кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
– дискинезии желчевыводящих путей;
– билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Способ применения:
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат Эксхол назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капсул). Длительность приема для растворения камней – до полного растворения плюс еще 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования.
При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Эксхол делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней – до полного растворения, а затем еще 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости – до 2 лет.
После холецистектомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза – 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10 – 15 мг/кг/в 2-3 приема.

Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости – до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите – 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите – 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При муковисцедозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
Детям в возрасте старше 3-х лет дозу препарата назначают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Побочные действия:
Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности “печеночных” трансаминаз, аллергические реакции, редко – кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Эксхол являются: гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, желчно-желудочный свищ, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, обтурация желчевыводящих путей, эмпиема желчного пузыря, детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью. УДХК не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют капсулы Эксхол у детей в возрасте от 3-х до 4-х лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.

Беременность:
Женщинам детородного возраста в период применения препарата Эксхол рекомендуется применять негормональные средства контрацепции. Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Передозировка:
Случаев передозировки препаратом Эксхол не выявлено.
В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Эксхол – капсулы 250 мг.
По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав:
1 капсула Эксхол содержит активное вещество урсодезоксихолевая кислота 250 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 29 мг, магния стеарат 2 мг, повидон 9 мг, лактозы моногидрат 38 мг.
Состав капсулы твердой желатиновой № 0: корпус – титана диоксид, желатин; крышечка – титана диоксид, желатин.

Дополнительно:
Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.
При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем – каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 месяцев в ходе УЗИ в течение первого года терапии.
При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.