Бупивакаин – инструкция по применению раствора, цена, аналоги, отзывы

БУПИВАКАИН

• Фармакокинетика
• Способ применения
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Препарат Бупивакаин – местноанестезирующее средство, местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы, тем самым обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну. Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений.
Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде.
После однократного эпидурального введения в концентрации 5 мг/мл длительность эффекта составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч – при периферической блокаде нерва.
Бупивакаин представляет собой слабый гипербарический раствор (по сравнению с цереброспинальной жидкостью) при температуре 20 °С и обладает свойствами слабого гипобарического раствора при температуре 37 °С. В целом раствор препарата можно рассматривать как изобарический, поскольку на его распространение в субарахноидальном пространстве влияет сила тяжести.
Использование растворов в концентрации 2,5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.

Фармакокинетика

Бупивакаин имеет показатель рКа – 8,2, коэффициент разделения 346 (при 25 °С в среде н-октанол/фосфатный буферный раствор pH 7,4).
Бупивакаин полностью абсорбируется в кровь из эпидурального пространства, медленно и в малых количествах абсорбируется из субарахноидального пространства; абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет соответственно 7 минут и 6 часов. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции эпидурального пространства, что объясняет более длительный период полувыведения (Т1/2) после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.
Общий плазменный клиренс бупивакина составляет 0,58 л/мин, объём распределения в равновесном состоянии – 73 л, конечный период полувыведения – около 2,7 ч, промежуточный показатель печеночной экстракции – около 0,38 после внутривенного введения. Бупивакаин, главным образом, связывается с альфа1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы – 96%). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени. Метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем бупивакаин.
Плазменная концентрация бупивакаина зависит от дозировки препарата, метода введения препарата, васкуляризации в области введения.
У детей в возрасте от 1 года до 7 лет фармакокинетика бупивакаина сходна с показателями у взрослых.
Проникает через плаценту. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери.
Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидрокси-бупивакаина и N-деалкилирования до 2,6- пипеколоксилидина (РРК). Обе реакции происходят с участием изофермента цитохрома CYP3A4. Около 1% бупивакаина выводится почками в неизменённом виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде РРК. Концентрация РРК и 4-гидрокси-бупивакаина в плазме во время и после продлённого введения бупивакаина низкая по отношению к введённой дозе препарата.
У пациентов с заболеваниями печени, особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, более высокий риск возникновения токсических реакций после применения местных анестетиков амидного типа.
У пожилых пациентов максимальный обезболивающий и анестезирующий эффект наступает быстрее чем у более молодых пациентов. Также у пожилых пациентов наблюдается более высокая максимальная концентрация бупивакаина в плазме крови. Общий плазменный клиренс у этих пациентов понижен.

Показания к примееннию:
Показаниями к применению препарата Бупивакаин являются:
– Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет.
– Острые боли у взрослых и детей старше 1 года.
– Инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли.
– Проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в тех случаях, когда добавление эпинефрина противопоказано и нежелательно значительное расслабление мышц.
– Анестезия в акушерстве.
– Спинальная анестезия при хирургических операциях на нижних конечностях, в том числе операциях на тазобедренном суставе, длящихся 3-4 ч и не требующих выраженного моторного блока.

Способ применения

Максимальные рекомендуемые дозы Максимальная рекомендуемая однократная доза, рассчитанная из расчета 2 мг/кг массы тела, составляет для взрослых 150 мг в течение четырех часов. Это эквивалентно 60 мл препарата в концентрации 2,5 мг/мл (150 мг бупивакаина) и 30 мл препарата в концентрации 5 мг/мл (150 мг бупивакаина).
Максимальная рекомендуемая суточная доза – 400 мг. Однако при расчете общей суточной дозы необходимо учитывать возраст пациента, телосложение и другие значимые условия.
Дети в возрасте 1-12 лет
Регионарную анестезию должен выполнять врач, имеющий опыт работы с детьми и владеющий соответствующей техникой введения.
Дозы у детей, приведенные в таблице, являются ориентировочными. Возможна вариабельность. У детей с высокой массой тела, как правило, необходимо снизить дозу, основываясь на идеальной массе тела. При определении методов анестезии и учета индивидуальных особенностей пациентов следует пользоваться общепринятыми руководствами по анестезии.
Способ приготовления
При необходимости получения раствора с концентрацией 2,5 мг/мл возможно разведение препарата с концентрацией 5 мг/мл только совместимыми растворителями, такими как раствор натрия хлорида 0,9% для инъекций, так как после разведения могут измениться свойства препарата, что может привести к преципитации. Разведение должно проводиться только квалифицированным персоналом с обязательным визуальным контролем перед применением. Возможно использование только прозрачных растворов без видимых частиц.
Раствор препарата предназначен только для одноразового применения.

Побочные действия:
Побочные реакции, вызванные препаратом Бупивакаин, трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы, или реакций, вызванных с утечкой спиномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – парастезия, головокружение; нечасто – судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, лёгкое головокружение, зрительные нарушения, потеря сознания, тремор, шум и звон в ушах, дизартрия; редко – непреднамеренный тотальный спинальный блок, повреждение периферических нервов, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – гипотензия; часто – брадикардия, повышение артериального давления; редко – остановка сердца, аритмия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – рвота.
Со стороны мочевыделительной системы: часто – задержка мочи, недержание мочи.
Со стороны дыхательной системы: редко – угнетение дыхания.
Со стороны органов чувств: редко – диплопия.
Общие: редко – аллергические реакции, в наиболее тяжёлых случаях – анафилактический шок.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Бупивакаин являются: гиперчувствительность к любому из компонентов препарата (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим лекарственным средствам); заболевания центральной нервной системы (как и при эпидуральном введении других местных анестетиков); выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок); парацервикальная блокада в акушерстве; противопоказания к проведению эпидуральной анестезии (Коагулопатия. Антикоагулянтная терапия. Инфекции кожи в области пункции. Внутричерепная гипертензия. Гиповолемия. Неврологические заболевания, такие как, например, рассеянный склероз, менингит, опухоли, полиомиелит, туберкулез. Заболевания сердца с фиксированным сердечным выбросом (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, аортальный стеноз, митральный стеноз, полная AV-блокада и т.п.). Анатомические аномалии позвоночника. Профилактическое назначение низких доз гепарина); детский возраст до 1 года.
Препарат не используется при проведении внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций).
С осторожностью: сердечно-сосудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции (для инфильтрационной анестезии), дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность III триместр, общее тяжёлое состояние, снижение печёночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), одновременный прием антиаритмических средств (включая бета-адреноблокаторы), детский возраст с 1-12 лет.
Одновременное назначение с местными анестетиками или препаратами, структурно сходными с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин).

Беременность

Несмотря на это, во время применения препарата грудное вскармливание следует отменить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Местные анестетики или препараты сходные по структуре с местными анестетиками амидного типа, такие как антиаритмические препараты Ib класса (лидокаин, мексилетин) повышают риск развития аддитивного токсического эффекта.
Совместное применение Бупивакаина с антиаритмическими препаратами III-го класса (например, амиодароном) отдельно не изучалось, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении этих препаратов (см. раздел “Особые указания”).
Ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты повышают риск развития выраженного повышения артериального давления.
Препараты, содержащие окситоцин или эрготамин, способствуют развитию устойчивого повышения артериального давления с возможными осложнениями со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы.
Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития аритмии.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка.
Препараты структурно сходные с местными анестетиками, например, токаинид, повышают риск развития аддитивного токсического эффекта.
Местные анестетики усиливают угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.
Растворимость бупивакаина уменьшается при рН>6,5, это должно учитываться, если добавляются щелочные растворы, т.к. может образовываться преципитат.

Передозировка

При остановке сердца немедленно приступают к сердечно-лёгочной реанимации. Жизненно важными являются оптимизация оксигенации и вентиляции и поддержание циркуляции вместе с коррекцией ацидоза, так как гипоксия и ацидоз будут усиливать системные токсические эффекты местного анестетика. Как можно быстрее следует ввести эпинефрин (0,1-0,2 мг внутривенно или внутрисердечно), при необходимости введение следует повторить.
При остановке сердца могут потребоваться длительные реанимационные мероприятия.

Условия хранения

Препарат Бупивакаин следует хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска

Бупивакаин – раствор для инъекций, 5 мг/мл.
Упаковка: по 4, 10, 20 мл в ампулы бесцветного стекла.
По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачки из картона.
В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
По 20 мл во флаконы бесцветного стекла.
По 5 флаконов помещают в коробки из картона.
По 5 флаконов помещают в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1 контурную ячейковую упаковку помещают в пачку из картона.
В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению.

Состав

1 мл препарата Бупивакаин содержит активное вещество: бупивакаина гидрохлорид – 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 8,0 мг, динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N′,N′-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)) – 0,1 мг, 1 М раствор натрия гидроксида – до pH 4,0-6,5, вода для инъекций – до 1 мл.

Бупивакаин

Показания к применению

Местная анестезия при:

– хирургических операциях в ротовой полости;

– диагностических и терапевтических вмешательствах;

– операциях в акушерстве.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Противопоказания

– гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа;

– тяжелая артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок);

– детский возраст до 12 лет;

– внутривенная регионарная анестезия (блокада по Биру) (случайное проникновение препарата в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций);

– парацервикальная блокада в акушерстве.

Препарат не следует применять на ранних сроках беременности, если только польза для матери не превышает риски.

С осторожностью проводят анестезию препаратом при следующих заболеваниях и состояниях:

– тяжелые заболевания печени, тяжелая почечная недостаточность;

– применение антиаритмических препаратов III-го класса (например, амиодарон);

– одновременное применение бупивакаина с другими местными анестетиками или препаратами, структурно сходными с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты lb класса (например, лидокаин и мексилетин).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутримышечно или подкожно.

Местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Доза любой местной анестезии зависит от обезболивающей процедуры, области, которую необходимо обезболить, кровоснабжения тканей, глубины анестезии и степени мышечной релаксации, требуемых для требуемой продолжительности анестезии, индивидуальной переносимости и физического состояния пациента. Для достижения требуемой степени анестезии необходимо вводить минимально возможную дозу.

Следует избегать быстрого введения большого объема препарата. Ни при каких обстоятельствах нельзя допускать случайного внутрисосудистого введения препарата. До и во время введения препарата рекомендуется осуществлять аспирационную пробу. Препарат необходимо вводить медленно, со скоростью 25-50 мг/мин или дробно, поддерживая непрерывный вербальный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений.

Продолжительность анестезии препаратом такова, что для большинства показаний разовой дозы достаточно.

Расчет максимальной дозы должен быть индивидуальным, необходимо учитывать телосложение и физический статус пациента, а также обычную скорость системной абсорбции в конкретном месте инъекции.

Разовая доза препарата до 225 мг с эпинефрином (1:200 000) и 175 мг без эпинефрина может быть использована в зависимости от индивидуализации каждого случая. Через каждые 3 часа допускается повторное введение препарата в данных дозах.

Максимальная рекомендуемая суточная доза для здоровых взрослых пациентов с массой тела 70 кг – 400 мг. Доза должна быть снижена для детей, пожилых и ослабленных пациентов и пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и /или печени.

В ходе хирургического вмешательства возможно дополнительное введение препарата.

При одновременном применении наркотических анальгетиков дозу препарата необходимо снизить.

При длительном введении препарата у пациента необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и другие признаки потенциальной токсичности. При появлении токсических эффектов введение препарата необходимо немедленно прекратить.

Препарат допускается разводить только совместимыми растворителями, такими как 0,9 % раствор натрия хлорида, поскольку разведение может изменить свойства препарата и привести к преципитации бупивакаина. Разведение должно проводиться только квалифицированным персоналом с обязательным визуальным контролем на предмет механических включений и изменение цвета перед введением. Возможно использование только 6прозрачных растворов без видимых частиц. Раствор препарата предназначен только для однократного применения.

Фармакологическое действие

Местный анестетик длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну, нарушая транспорт ионов натрия через натриевые каналы. Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.

Добавление вазоконстриктора эпинефрина приводит к снижению скорости абсорбции анестетика и как следствие – усилению и удлинению действия препарата.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций определяется по следующим категориям: очень частые (> 1/10), частые (от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до 6,5 снижается.

При подготовке к введению необходимо избегать длительного соприкосновения лекарственного препарата с металлическими предметами, так как ионы металлов могут вызвать реакции в месте введения, проявляющиеся болезненностью и отеком.

При добавлении эпинефрина к раствору местного анестетика необходимо, по возможности, избегать одновременного их применения с ингибиторами моноаминоксидазы или трициклическими антидепрессантами, поскольку возможно развитие стойкого повышения артериального давления. При необходимости такой одновременной терапии за пациентами необходимо установить тщательное наблюдение.

Одновременное применение с вазопрессорными и утеротоническими средствами (производные спорыньи) может привести к стойкому повышению артериального давления и цереброваскулярным осложнениям.

Производные фенотиазина и бутирофенона могут снижать или обращать прессорный эффект эпинефрина.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Бупивакаин

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Бупивакаин

Бупивакаин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bupivacaine

Код ATX: N01BB01

Действующее вещество: бупивакаин (Bupivacaine)

Производитель: Кларис Лайфсайнсиз Лтд. (Claris Lifesciences, Ltd.) (Индия); Велфарм ООО (Россия); Синтез ОАО (Россия); Озон ООО (Россия); Гротекс ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 503 руб.

Бупивакаин – местный анестетический препарат длительного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – раствор для инъекций: прозрачный, бесцветный (в ампулах или флаконах по 4, 10, 20 мл, в картонной пачке 5 или 10 ампул или флаконов, либо в контурных ячейковых упаковках или картонных треях по 5 ампул или флаконов, в картонной пачке 1 или 2 упаковки или треи; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Бупивакаина).

Состав 1 мл раствора:

• действующее вещество: моногидрат гидрохлорида бупивакаина – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 8 мг, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты либо 0,1 М раствор гидроксида натрия – до pH 4,0–6,5, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бупивакаин является местным анестетиком амидного типа длительного действия, в четыре раза эффективнее лидокаина. Представляя собой слабое липофильное основание, он проникает внутрь нерва через липидную оболочку, после чего (благодаря переходу в катионную форму из-за более низкого значения pH) ингибирует потенциал-зависимые натриевые каналы, обратимо блокируя тем самым проводимость нервных волокон. Также бупивакаин обладает гипотензивной активностью и урежает ЧСС (частоту сердечных сокращений).

Вследствие межреберной блокады послеоперационная анальгезия может поддерживаться от 7 до 14 ч.

Однократное эпидуральное введение Бупивакаина в концентрации 5 мг/мл обеспечивает клинически значимый эффект в течение 2–5 ч, а периферическая блокада нерва может продолжаться до 12 ч.

В сравнении с цереброспинальной жидкостью бупивакаин представляет собой при температуре 20 °C слабый гипербарический раствор, при температуре 37 °C он проявляет свойства слабого гипобарического раствора. Поскольку на распространение в субарахноидальном пространстве раствора влияет сила тяжести, его можно рассматривать как изобарический.

В дозе 2,5 мг/мл действие бупивакаина на двигательные нервы уменьшается.

Фармакокинетика

Показатель рКа (рН, при котором в растворе ионизированы 50% молекул вещества) бупивакаина – 8,2; коэффициент его разделения (распределения) при T = 25 °С в среде н-октанол/фосфатный буферный раствор с pH 7,4 – 346.

Бупивакаин всасывается из эпидурального пространства в кровь полностью, из субарахноидального пространства абсорбируется в малых количествах и медленно. Абсорбция вещества двухфазная, периоды полувыведения (T_1/2) для двух фаз соответственно составляют 7 и 360 мин. Его медленная элиминация обусловлена фазой постепенной абсорбции вещества в эпидуральном пространстве, благодаря значительному превышению значения T_1/2 после эпидуральной инъекции.

Показатель общего плазменного клиренса бупивакаина – 0,58 л/мин; в равновесном состоянии Vd (объем распределения) – 73 л; конечный T_1/2

2,7 ч; промежуточный уровень печеночной экстракции после введения

0,38. Бупивакаин связывается с белками плазмы на 96%, преимущественно с α1-кислыми гликопротеинами. Его клиренс практически полностью обусловлен метаболизмом в печени и больше зависит от активности печеночных ферментных систем, чем от перфузии печени. Образующиеся при этом метаболиты фармакологически менее активны, чем исходное вещество.

Максимальная плазменная концентрация (Cmax) зависит от дозы и способа введения Бупивакаина, а также от васкуляризации в области введения.

Фармакокинетика бупивакаина у детей от 1 года до 7 лет сходна с таковой у взрослых пациентов.

Бупивакаин проникает через плацентарный барьер и секретируется при лактации. Степень связывания с белками плазмы в организме плода ниже, чем в материнском, при этом уровень несвязанной фракции у плода и матери равнозначны.

Метаболизируется бупивакаин главным образом в печени до 4-гидрокси-бупивакаина путем ароматического гидроксилирования и до 2,6-пипеколоксилидина (РРК) путем N-деалкилирования. В обеих реакциях принимает участие изофермент цитохрома CYP3A4.

После введения в течение 24 ч почками в неизмененном виде экскретируется около 1% бупивакаина, в виде РРК приблизительно 5%. По отношению к введенной дозе плазменная концентрация РРК и 4-гидрокси-бупивакаина во время введения и после продленного введения низкая.

При заболеваниях печени, особенно у пациентов с нарушением печеночной функции тяжелой степени, повышается риск токсических реакций в случае применения местных обезболивающих препаратов амидного типа.

У пациентов пожилого возраста максимальное обезболивающее/анестезирующее действие Бупивакаина наступает быстрее, чем у более молодых больных. Кроме того, в пожилом возрасте отмечается более высокий максимальный уровень бупивакаина в плазме крови, а показатель общего плазменного клиренса у них понижен.

Показания к применению

• острые боли у пациентов от 1 года;
• хирургическая анестезия у пациентов от 12 лет;
• инфильтрационная анестезия в случаях, когда требуется достижение продолжительного анестезирующего эффекта, например, для снижения выраженности послеоперационных болей;
• проводниковая анестезия с длительным эффектом или эпидуральная анестезия у пациентов, которым противопоказано добавление эпинефрина, а также в случаях, когда значительное расслабление мышц нежелательно;
• анестезия в акушерстве;
• спинальная анестезия при проведении хирургических операций на нижних конечностях, включая операции на тазобедренном суставе длительностью 3–4 часа, не требующие выраженного моторного блока – интратекальное введение.

Противопоказания

• артериальная гипотензия в тяжелом течении (гиповолемический/кардиогенный шок);
• внутривенная регионарная анестезия (блокада по Биру), поскольку при случайном проникновении Бупивакаина в кровеносное русло может наблюдаться развитие системных токсических реакций в остром течении;
• парацервикальная блокада в акушерстве;
• возраст: при хирургической анестезии – до 12 лет; при всех показаниях к применению, кроме интратекальной анестезии (в этом случае Бупивакаин можно применять с рождения) – до 1 года;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также других местных анестетиков амидного типа.

Дополнительные противопоказания к проведению эпидуральной/интратекальной анестезии:

• болезни центральной нервной системы, включая внутричерепное кровоизлияние, полиомиелит, менингит, опухоли;
• спинальный стеноз, активные болезни/травмы позвоночника, включая опухоли, спондилит, туберкулез, переломы;
• гнойные кожные инфекции в месте люмбальной пункции либо недалеко от него;
• сепсис, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга, связанная с пернициозной анемией и опухолями спинного/головного мозга;
• гиповолемический/кардиогенный шок;
• активная антикоагулянтная терапия или нарушения свертывания крови.

Относительные (назначение Бупивакаина требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний):

• понижение печеночного кровотока (например, на фоне хронической сердечной недостаточности, болезней печени);
• сердечно-сосудистая недостаточность (из-за вероятности прогрессирования);
• блокады сердца;
• болезни воспалительного характера либо инфицирование места инъекции (при проведении инфильтрационной анестезии);
• почечная недостаточность;
• дефицит холинэстеразы;
• сочетанное применение с местными анестетиками или препаратами, имеющими сходную структуру, антиаритмическими препаратами (включая бета-адреноблокаторы);
• общее тяжелое состояние;
• III триместр беременности;
• возраст 1–12 лет и от 65 лет.

Бупивакаин, инструкция по применению: способ и дозировка

Применение Бупивакаина возможно только врачом, обладающим опытом проведения местной анестезии, либо под его наблюдением. С целью достижения требуемой степени анестезии должна вводиться минимально возможная доза.

Внутрисосудистое введение раствора недопустимо. До/во время применения Бупивакаина рекомендовано проводить аспирационную пробу. Препарат нужно вводить медленно, дробно или со скоростью 25–50 мг/мин, при этом нужно поддерживать непрерывный вербальный контакт с больным и контролировать частоту сердечных сокращений. Во время эпидурального введения предварительно нужно ввести дозу от 3 до 5 мл Бупивакаина в комбинации с эпинефрином. Случайное внутрисосудистое введение может привести к кратковременному увеличению частоты сердечных сокращений, интратекальное – спинальному блоку. При развитии токсических признаков введение раствора следует немедленно прекратить.

Ориентировочный диапазон доз (может корректироваться в зависимости от состояния больного и глубины анестезии):

• инфильтрационная анестезия: при концентрации 2,5 мг/мл – 5–60 мл; при концентрации 5 мг/мл – 5–30 мл;
• терапевтическая/диагностическая блокада: при концентрации 2,5 мг/мл – 1–40 мл, например, в случаях блокады тройничного нерва –1–5 мл, шейно-грудного узла симпатического ствола – 10–20 мл;
• межреберная блокада: при концентрации 5 мг/мл – 2–3 мл на один нерв, максимально – 10 нервов;
• крупные блокады (например, блокада плечевого/крестцового сплетения, эпидуральная блокада): при концентрации 5 мг/мл – 15–30 мл;
• анестезия в акушерстве (например, каудальная/эпидуральная анестезия при естественных родах): при концентрации 2,5 мг/мл – 6–10 мл; при концентрации 5 мг/мл – 6–10 мл. Повторное введение Бупивакаина в начальной дозе допускается через каждые 2–3 часа;
• эпидуральная анестезия при кесаревом сечении: при концентрации 5 мг/мл – 15–30 мл;
• эпидуральная анальгезия в виде прерывистого болюсного введения: первоначальная доза – 20 мл в концентрации 2,5 мг/мл, затем препарат вводят каждые 4–6 часов (зависит от возраста пациента и количества поврежденных сегментов) по 6–16 мл в такой же концентрации.

Рекомендованная схема применения Бупивакаина при эпидуральной анальгезии в виде непрерывной инфузии, например, при послеоперационных болях (тип блокады: объем раствора для болюса/инфузии при концентрации 2,5 мг/мл; дозы для болюса указаны в случаях, если в течение предыдущего часа раствор болюсно не вводился):

• грудной уровень: 5–10 мл/2,5–5 мл/ч;
• поясничный уровень: 5–10 мл/5–7,5 мл/ч;
• естественные роды: 6–10 мл/2–5 мл/ч.

В ходе проведения хирургических вмешательств возможно дополнительное введение препарата.

При комбинированном применении наркотических анальгетиков дозу Бупивакаина снижают.

При продолжительном введении препарата нужно регулярно проводить контроль следующих параметров: артериальное давление, частота сердечных сокращений и иные признаки потенциальной токсичности (в случаях появления токсических эффектов введение раствора Бупивакаин немедленно прекращают).

Рекомендуемая максимальная однократная доза – 2 мг/кг массы тела, для взрослых в среднем – 150 мг в течение 4 часов (эквивалентно 60 мл в концентрации 2,5 мг/мл или 30 мл в концентрации 5 мг/мл).

Максимальная суточная доза – 400 мг (нужно учитывать возраст больного, телосложение и иные значимые условия).

У детей 1–12 лет регионарную анестезию должен выполнять врач с опытом работы с детьми и владеющий соответствующей техникой введения.

Приведенные ниже дозы ориентировочные и могут изменяться в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов. Как правило, детям с высокой массой тела нужно снижать дозу, основываясь на идеальном весе.

Рекомендуется применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной анестезии.

При каудальной, люмбальной и торакальной эпидуральной анестезии применяется раствор в концентрации 2,5 мг/мл объемом 0,6–0,8 мл/кг (доза – 1,5–2 мг/кг). Препарат начинает действовать через 20–30 минут, длительность анестезии – от 2 до 6 часов. При торакальной эпидуральной анестезии Бупивакаин вводится во все возрастающих дозах, пока не будет достигнут желаемый уровень обезболивания.

При регионарной блокаде (например, блокаде и инфильтрации малых нервов) и блокаде периферических нервов (например, блокаде подвздошно-пахового/подвздошно-подчревного нервов) Бупивакаин назначают в дозе 0,5–2 мг/кг в концентрации 2,5 или 5 мг/мл.

Для детей дозу рассчитывают исходя из 2 мг/кг.

С целью предотвращения попадания Бупивакаина в сосудистое русло до начала и в ходе введения основной дозы необходимо проводить аспирационный тест. Раствор вводят медленно, общую дозу делят на несколько введений, в особенности при люмбальной и торакальной эпидуральной анестезии. Необходимо обеспечить непрерывное наблюдение за показателями жизненно важных органов.

Рекомендованная схема применения Бупивакаина у детей по другим показаниям:

• перитонзиллярная инфильтрационная анестезия (от 2 лет): при концентрации 2,5 мг/мл по 7,5 и 12,5 мг на миндалину;
• блокада пениса: при концентрации 5 мг/мл по 0,2–0,5 мл/кг (эквивалентно 1–2,5 мг/кг);
• блокада подвздошно-пахового/подвздошно-подчревного нервов (от 1 года): при концентрации 2,5 мг/мл по 0,1–0,5 мл/кг (эквивалентно 0,25–1,25 мг/кг); детям от 5 лет можно применять препарат в концентрации 5 мг/мл.

Сведения об эпидуральной анестезии (непрерывное/болюсное введение) у детей недостаточны.

В случае необходимости получения раствора в концентрации 2,5 мг/мл можно развести препарат с концентрацией 5 мг/мл совместимыми растворителями (например, 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций).

Раствор Бупивакаин предназначен только для одноразового применения.

Взрослым при проведении хирургических операций на нижних конечностях, включая операции на тазобедренном суставе, для интратекального введения Бупивакаин назначают по 2–4 мл (10–20 мг), начало действия – через 5–8 минут, длительность анестезии – от 1,5 до 4 часов. Опыт применения более высоких доз отсутствует. Больным пожилого возраста и пациенткам на поздних сроках беременности дозу уменьшают. Вводить препарат могут только опытные врачи. Рекомендуемое место введения – на уровне L3.

Бупивакаин вводят только после подтверждения попадания раствора в субарахноидальное пространство. Одной из причин отсутствия эффекта от применения препарата может быть его плохое распределение в субарахноидальном пространстве (исправляется изменением положения больного).

У детей весом до 40 кг допускается применения Бупивакаина в концентрации 5 мг/мл.

Объем спинномозговой жидкости у новорожденных и младенцев больше, поэтому им для достижения той же степени блокады, что и у взрослых, требуется относительно высокая доза из расчета на килограмм массы тела в сравнении с взрослыми.

Рекомендованная схема применения препарата у детей (в зависимости от веса):

• до 5 кг: 0,4–0,5 мг/кг;
• 5–15 кг: 0,3–0,4 мг/кг;
• 15–40 кг: 0,25–0,3 мг/кг.

Побочные действия

Вызванные применением Бупивакаина нарушения трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов, реакций, которые прямо либо косвенно обусловлены введением раствора, и реакций, обусловленных утечкой спинномозговой жидкости.

Нарушения неврологического характера являются редкой, но широко известной побочной реакцией, связанной с местной анестезией, в особенности при интратекальном и эпидуральном введении Бупивакаина.

Возможные побочные эффекты (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Инструкция по применению препарата Бупивакаин, его цена и заменители

Бупивакаин – препарат, который относится к фармакологической группе местноанестезирующих медикаментозных средств амидного типа. Показаниями для его применения являются хирургические вмешательства на нижних конечностях, урологические и абдоминальные операции (например, кесарево сечение).

Общие сведения о препарате

Медикамент проявляет обезболивающее свойство местного характера после попадания внутрь организма и всасывания его в крови. Также данное лекарство проявляет такое воздействие на организм:

• гипотензивное – снижает индекс артериального давления;
• антиаритмическое – уменьшает частоту биения сердца.

Препарат относится к лекарственной группе местных анестетиков и назначается для снятия болезненных синдромов разной этиологии. МНН – Бупивакаин (Bupivacaine).

Форма выпуска, стоимость и состав

Выпускается Бупивакаин в виде прозрачного и бесцветного раствора для инъекций. Расфасовывается в ампулы по 4, 10 мл или флаконы по 20 мл. Упаковывается лекарство в пачки из многослойного гофрированного картона. В пачку вкладывают 5 или 10 ампул. Также лекарство может быть упаковано в контурных ячейках по 5 ампул.

Цена на медпрепарат Бупивакаин в аптечных сетях РФ:

Дозировка	Количество ампул в упаковке	Средняя цена в рублях	Название аптечной сети
5 мг/мл – 4 мл	5	400	Здрав-сити
0,005 мг/мл – 4 мл	5	167	Балтика-мед
5 мг/мл – 10 мл	5	620	Оптифарм
5 мг/мл – 4 мл	5	400	Горздрав
5 мг/мл – 10 мл	5	620	Самсон Фарма
0,005 мг/мл – 4 мл	5	127	Аптека. ру

В состав анестезирующего средства входит действующий активный компонент – бупивакаин (5 мг в 1 мл раствора) а также дополнительные компоненты:

• хлористый натрий – 8 мг;
• 0,1% раствор натрия гидроксида;
• вода.

Фармакосвойства медпрепарата

Бупивакаин – это анестетик амидного типа, который пролонгировано воздействует на местном уровне. Блокирует проводимость болевых импульсов волокнами нервной системы и подавляет транспортировку натриевых ионов сквозь клеточные мембраны на определенный временной промежуток. Схожие терапевтические эффекты происходят с возбуждающими клеточными мембранами центров головного мозга и кардиомиоцитов в сердце.

Существенным плюсом медикамента является продолжительность периода блокирования импульсов в нервных волокнах. Длительность терапевтического эффекта в комплексном применении с адреналином незначительно отличается от продолжительности без его применения.

Препарат подходит для использования в эпидуральной и интратекальной блокадах. Небольшая концентрация Бупивакаина может применяться для непродолжительного периода обезболивания, однако, высокая концентрата предназначается только для длительной анестезии (после хирургического вмешательства, период родов).

Фармакокинетика медикаментозного средства заключается в следующем:

• абсорбция в организме зависит от дозировки, метода, а также перфузии в месте введения лекарства;
• при межреберной блокаде абсорбция наиболее высокая, а подкожное введение медикамента в абдоминальной области показывает самую низкую ее степень;
• период полувыведения лекарства – от 7 минут до 6 часов. После внутривенного использования препарата временной промежуток полувыведения короче, чем при эпидуральном;
• распределительный объем медикамента – 73 литра;
• индекс экстракции в печени – 0,4 л/мин;
• клиренс в плазменной крови – 0,58 л/мин;
• промежуток полувыведения из клеток печени – 2,5 часа;
• временной период полувыведения лекарства из организма новорожденных – 8 часов;
• связывание активного компонента с плазменными белковыми соединениями – 96%;
• активное вещество проходит сквозь плацентарный барьер. Концентрация медпрепарата у беременной женщины и у формирующегося плода – одинакова.

Показания к использованию и противопоказания

Показания к применению лекарства напрямую зависят от его болеутоляющего эффекта. Основные направления в использовании Бупивакаина:

• боли у пациентов в возрасте от 12 месяцев;
• анестезия в момент оперативного вмешательства у детей с 12 лет;
• инфильтрационный тип анестезии для длительного периода обезболивания;
• эпидуральный тип анестезии;
• проводниковая анестезия с длительным временным промежутком обезболивающего воздействия;
• обезболивание в стоматологии и акушерстве;
• цереброспинальная анестезия при хирургическом вмешательстве в нижних конечностях, когда временной период процедуры длится 3-4 часа.

Противопоказания для использования в терапии Бупивакаина подразделяются на абсолютные, дополнительные и относительные:

Противопоказания	Патологии
Абсолютные	кардиогенный шок; гипотония; возраст детей – до 12 лет; внутренняя локальная анестезия (по Биру); непереносимость активного компонента и дополнительных веществ в составе лекарства.
Дополнительные	патологии в центрах и волокнах нервной системы; геморрагический инсульт; полиомиелит; онкологического характера опухоли в мозге; менингит; травмирование позвоночника; опухоли в позвоночнике; туберкулез костей; переломы и спондилит; гнойные патологии на кожных покровах; сепсис; дегенерация клеток спинного мозга; онкология клеток спинного мозга; нарушение в системе гемостаза.
Относительные	снижение кровотока в почечных артериях; болезни почек; недостаточность сердечного органа разной причины, сердечные блокады; патологии печени; использования в терапии антиаритмиков и бета-блокаторов; тяжелое состояние пациента.

Блокаду интратекального типа запрещается проводить детям от 1 года до 12 лет, а эпидуральную – с 0 до 12 месяцев. Также запрещается использовать медпрепарат в третьем триместре беременности.

Инструкция по применению

При проведении анестезии эпидурального типа пациенту нужно ввести тестовую дозу медикамента от 3 до 5 мл. В момент проведения тестовой дозы в течение 5-7 минут нужно поддерживать с пациентом разговор и постоянно измерять его пульс. Назначенная дозировка медпрепарата вводится медленно – от 25 до 30 мг бупивакаина за одну минуту, также необходимо постоянно мониторить показатели давления и сердцебиения.

Если появились признаки токсичности или произошли изменения в контролируемых показателях, необходимо срочно прекратить введение медикамента.

В соответствии с инструкцией по применению Бупивакаина прменяют такие дозировки для блокады разного вида:

• патологии в тройничном нерве вводится дозировка лекарства от 1 до 5 мл;
• боли звездчатого ганглия – от 10 до 20 мл;
• эпидуральной длительной блокады – 20 мл на первоначальном этапе процедуры, до 16 мл через каждые 4-6 часов;
• интеркостельной процедуры блокады – от 2 до 3 мл на каждый нерв;
• проведения процедуры сакральной блокады – от 15 до 30 мл;
• при анестезии в акушерстве – от 6 до 10 мл. Процедура введения бупивакаина может повторяться каждые 3-4 часа;
• при местной анестезии во время процедуры кесарево сечение вводят от 15 до 30 мл медикамента.

Максимальная дозировка бупивакаина – до 400 мг (80 мл) в сутки.

Возможные побочные воздействия и передозировка

Негативные эффекты от использования Бупивакаина очень трудно отличить от физиологических симптомов проявления реакции организма на проведения процедуры блокады.

Негативные проявления неврологической этиологии встречаются редко. Побочная симптоматика при эпидуральном типе введения лекарства немного отличается от реакции организма при интратекальном методе введения медпрепарата.

Возможные побочные эффекты эпидурального введения лекарства представлены в таблице.

Органы	Побочные эффекты
Сердечный орган	повышение и понижение индекса АД; брадикардия; аритмия; остановка сердца (единичные случаи).
ЦНС	парестезия в районе рта; судорожные припадки; беспокойство; боль и кружение головы; снижение зрения; тремор конечностей; потеря сознания; звон и шум в ушах; онемение языка; сонливость; изменения температуры в конечностях; парез; нейропатия.
Пищеварительный тракт	сильная тошнота; рвота.
Мочевая система	нарушение в процессе мочеиспускание — задержка урины.
Дыхательная система	средостения: задержка дыхания.
Иммунитет	ангионевротический отек; аллергия; кожный зуд и сыпь.

Также отмечаются такие негативные реакции организма на Бупивакаин при интратекальном методе введения:

Органы	Побочные эффекты
Сердце	резкое снижение индекса АД; нарушение прохождения импульса по миокарду; летальный исход.
Иммунитет	анафилактический шок.
Нервная система	парез; дизестезия; спинальный блок; нейропатия; параплегия; арахноидит.
Опорно-двигательный аппарат	сильная боль в спине; слабость в мышечных волокнах; мышечные судороги и боли.
Мочевая система	непроизвольное мочеиспускание.

У детей побочные реакции организма на Бупивакаин идентичные с негативными реакциями у взрослых пациентов.

Симптоматика передозировки лекарством проявляется в зависимости от метода введения медикамента:

• случайное попадание лекарства внутрь сосуда проявляется выраженной токсичностью (головокружение, тошнота). Такая реакция проходит в течение 2-3 минут;
• введение повышенных доз может вызвать симптомы передозировки от 10 до 20 минут – зависит от места введения лекарства.

Если произошло резкое понижение индекса АД, тогда необходимо ввести Эфедрин в объеме от 5 до 10 миллилитров. Если произошла остановка сердца, необходимо экстренно начать реанимационные мероприятия.

Аналоги

Аналогами анестезирующего медпрепарата Бупивакаин, являются анестетики, которые входят в лекарственную группу местной анестезии и могут быть прямыми заменителями. Одними из самых распространенных в медицинской практике являются:

1. Лидокаин – анестетик местного назначения. Применяется для всех типов блокад в нервной системе, при оперативном вмешательстве, в стоматологии (при лечении и удалении зубов), а также для наружного применения раствора в офтальмологии, для обезболивания в урологии.
2. Ультракаин – анестезирующий медпрепарат местного типа с сосудосуживающим эффектом. Часто используется в стоматологическом лечении, а также в урологии. Препарат длительного периода анестезии.

Отзывы пациентов и докторов

Отзывы об анестетике Бупивакаин преимущественно положительные как со стороны врачей, так и со стороны пациентов, которые использовали данное лекарство.

Бупивакаин – эффективный медпрепарат как для взрослых пациентов, так и для детей с 12 месяцев. При правильном его использовании в лечении он вызывает минимальные негативные реакции организма, которые довольно быстро проходят.

Бупивакаин – официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование (МНН):

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций

Состав на 1 мл:

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:
Бупивакаина гидрохлорида моногидрат	5,28 мг
(в пересчете на бупивакаина гидрохлорид)	5,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид	8,0 мг
Кислоты хлористоводородной раствор 1М	до pH от 4,5 до 6,5
Натрия гидроксида раствор 1М	до pH от 4,5 до 6,5
Вода для инъекций	до 1,0 мл

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.
Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. После однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч – при периферической блокаде нерва.
Использование растворов в концентрации 2,5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.

Фармакокинетика
Системная абсорбция бупивакаина зависит от дозы, метода его введения и васкуляризации области введения.
Анестезирующее действие наступает быстро; по сравнению с другими местноанестезирующими средствами анестезирующее действие бупивакаина значительно длиннее. Отмечено, что после возвращения чувствительности еще некоторое время сохраняется болеутоляющий эффект, что дает возможность уменьшать дозы анальгетиков. Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т_Cmax) при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии – 30-45 мин, с последующим снижением до незначительного уровня в течение 3-6 ч. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, объем распределения – 73 л. Конечный период полувыведения (Т_1/2) – 2,7 ч. Показатель печеночной экстракции – 0,4. Связь с белками плазмы (в основном с альфа 1-кислым гликопротеином) составляет 95%. Повышение концентрации альфа 1-кислого гликопротеина в постоперационный период может привести к повышению общей концентрации бупивакаина в плазме, при этом концентрация несвязанной фракции не изменяется, а общая концентрация в плазме, превышающая токсическую (2,3-3 мг/л), хорошо переносится. При проведении межреберных блокад (из-за быстрой абсорбции) определяются наиболее высокие концентрации препарата в плазме (1-4 мг/л после введения общей дозы 400 мг), в то время как после п/к введения в область передней брюшной стенки создает наименьшую концентрацию в плазме.
У детей быстрая абсорбция и высокая концентрация препарата в плазме (1-1,5 мг/л, вводимая доза 3 мг/кг) наблюдаются при каудальной блокаде.
У новорожденных Т_1/2 – 8,1 ч, а у детей старше 3 месяцев Т_1/2 такой же, как и у взрослых. Проникает через плаценту путем пассивной диффузии. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери. Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным метаболитом является 2,6-пипеколоксилидин. У пациентов с заболеванием печени, особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, более высокий риск возникновения токсических реакций после применения местных анестетиков амидного типа. Выводится главным образом почками, только 6% бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой. После эпидурального введения в моче обнаруживается около 0,2% неизмененного бупивакаина, 1% 2,6-пипеколоксилидина и около 0,1% 4-гидроксибупивакаина. Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения препарата и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек. В клинических исследованиях у пожилых максимальный обезболивающий и анестезирующий эффект наступал быстрее чем у более молодых пациентов. У пожилых пациентов после введения препарата также наблюдалась более высокая максимальная концентрация препарата в плазме крови. Общий плазменный клиренс у этих пациентов был понижен.
При соблюдении рекомендованных доз бупивакаин обычно не вызывает раздражение или повреждение тканей, или метгемоглобинемию.

Показания к применению

• Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет.
• Инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли.
• Проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано, и значительное расслабление мышц не требуется.
• Анестезия в акушерстве.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа.
• Состояния, при которых противопоказано проведение эпидуральной анестезии:
  – текущие заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС;
  – туберкулез позвоночника;
  – пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга;
  – гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции;
  – кардиогенный или гиповолемический шок;
  – нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия.

Бупивакаин 5 мг/мл не одобрен для применения у детей в возрасте до 12 лет.
Препарат не используется для проведения внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру).

С осторожностью:

• пожилой возраст;
• ослабленные пациенты;
• антриовентрикулярная блокада II и III степени;
• нарушение функции печени и почек тяжелой степени;
• женщины на поздних сроках беременности;
• совместное применение с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон);
• совместное применение с другими местными анестетиками или препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты lb класса (например, лидокаин, мексилетин);
• парацервикальная блокада.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватные и хорошо контролируемые, исследования для определения влияния бупивакаина на плод у беременных не проводились. Препарат в период беременности следует использовать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Добавление эпинефрина к бупивакаину может уменьшать кровоток в матке и ее сократимость, особенно при случайном введении раствора анестетика в сосуды матери.
Проведение парацервикальной блокады противопоказано.
Бупивакаин проникает в грудное молоко. Препарат может вызвать серьезные побочные эффекты у ребенка, поэтому в случае необходимости введения бупивакаина, кормление ребенка грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Бупивакаин должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением. Следует использовать минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии.
Необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения бупивакаина. Рекомендуется проводить аспирационную пробу до введения и во время введения препарата. Препарат следует вводить медленно, со скоростью 25-50 мг бупивакаина в минуту, или дробными дозами, поддерживая непрерывный словесный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. При эпидуральном введении рекомендуется тестовая доза 3-5 мл препарата Бупивакаин. Так, при случайном внутрисосудистом введении отмечается кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, а при случайном интратекальном введении могут развиться симптомы спинального блока. При появлении симптомов токсичности введение препарата следует немедленно прекратить.
Приведенные ниже дозы носят рекомендательный характер; выбор дозы проводят с учетом глубины анестезии и общего состояния пациента.
Инфильтрационная анестезия. 5-30 мл препарата (25-150 мг бупивакаина).
Межреберная блокада: 2-3 мл препарата (10-15 мг бупивакаина) на один нерв, в общей сложности, не более 10 нервов.
Обширные блокады (например, эпидуральная блокада, сакральная блокада, блокада плечевого сплетения): 15-30 мл препарата (75-150 мг бупивакаина).
Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении: 15-30 мл препарата (75-150 мг бупивакаина).
Максимальные рекомендованные дозы
Максимальная рекомендованная доза бупивакаина, определенная из расчета 2 мг/кг массы тела, для взрослых составляет 150 мг в течение 4 часов (что эквивалентно 30 мл препарата Бупивакаин 5 мг/мл). Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Суммарную дозу препарата следует корректировать с учетом возраста и состояния пациента, а также других значимых обстоятельств.
Эффективность и безопасность препарата Бупивакаин 5 мг/мл у детей в возрасте до 12 лет не установлена, имеющиеся данные ограничены.
Эффективность и безопасность препарата Бупивакаин для эпидурального болюсного или непрерывного введения не установлена, имеющиеся данные ограничены.

Побочное действие

Побочные реакции, вызванные препаратом Бупивакаин 5 мг/мл трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия), реакций, вызванных непосредственно (например, повреждение нерва) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс) введением иглы.
Повреждение нервной ткани является редким, но известным осложнением регионарной анестезии, в особенности, эпидуральной и спинальной анестезии.
Информация о симптомах и лечении острой системной токсичности приводится в разделе «Передозировка».

Бупивакаин

Химическое название

Химические свойства

Вещество относят к группе местных обезболивающих средств, группы амидов. Это белый кристаллический порошок, который хорошо растворяется в этиловом спирте, воде, слабо растворяется в ацетоне и хлороформе. Молекулярная масса хим. соединения = 288,4 грамма на моль.

По химической структуре у вещества имеется гидрофобная ароматическая часть и гидрофильный хвост, которые соединяются с помощью амидной связи. Лекарство представляет собой слабое липофильное основание. Структура вещества более стабильная, медленнее разрушается и выводится из организма. В отличие от лидокаина, у средства амин включен в пиперидиновый гетероцикл. Следует отметить, что у левовращающего изомера Левобупивакаина в меньшей степени выражена степень кардиотоксичности, чем у рацемической смеси право- и левовращающих энантиомеров.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бупивакаин блокирует возникновение и проведение нервного импульса по волокнам, повышая их порог возбудимости и снижая величину потенциала действия. Вещество легко проникает сквозь оболочку нерва внутрь, при низком водородном показателе среды (7,4) переходит в катионную форму и угнетает работу натриевых каналов.

Лекарственное средство, как и прочие анестетики последовательно блокирует проведение нервного импульса по волокнам, в зависимости от их размера, степени активации и миелинизации. Сначала у пациента пропадает болевая чувствительность, на последней стадии инактивации утрачивается двигательная активность.

Фармакокинетические показатели различаются в зависимости от способа введения средства и препаратов, которые вводят дополнительно. Чаще всего лекарство сочетают с адреналином, мезатоном, натрия гидрокарбонатом.

Чем ниже концентрация вещ-ва в крови, тем меньше степень связывания с белками. В среднем своей максимальной концентрации средство достигает в течение получаса. Обезболивающий эффект проявляется через 5-10 минут. Средство с трудом преодолевает гистогематические барьеры. Его можно обнаружить в тканях головного мозга, миокарда, почек, печени и легких.

Период полувыведения составляет в среднем 2,7 часа. У детей и новорожденных данный показатель приблизительно 8 часов. Метаболизируется средство в печени, выделяется с помощью почек в виде метаболитов и неизмененном виде (6%).

Учитывая то, что вещество обладает кардиотоксичностью, может привести к замедлению проводимости и подавлению автоматизма синусового узла, аритмиям, остановке водителя ритма, снижению сердечного выброса, коме и судорогам, его с осторожностью применяют для эпидуральной, люмбальной, и каудальной анестезии, в акушерской практике.

Показания к применению

• для проведения инфильтрационной анестезии, блокады нервов и нервных сплетений на периферии;
• при каудальной, эпидуральной и спинальной анестезии;
• при проведении ретробульбарных блокад;
• для коррекции разных видов косоглазия;
• при симпатической блокаде.

Противопоказания

• в возрасте до 12 лет;
• при аллергии на Бупивакаин или другие местные обезболивающие средства;
• при инфекциях кожных покровов в месте пункции, сепсисе, коагулопатии;
• в концентрации 0,75% в акушерской практике (риск остановки сердца у женщин);
• больным менингитом, полиомиелитом, остеохондрозом;
• при внутричерепном кровотечении, спондилите, декомпенсированной сердечной недостаточности.

Побочные действия

Бупивакаин может вызвать следующие побочные действия:

Частота и выраженность реакций зависит от дозировки и техники введения.

Бупивакаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировку препарата определяет врач, в зависимости от вида анестезии и препаратов, с которыми Бупивакаин смешивают.

При проведении лечебных и диагностических манипуляций в хирургии используют от 2,5 до 100 мг средства.

При длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начинают с дозировки 50 мг, в качестве поддерживающей дозы назначают от 15 до 40 мг, раз в 4-6 часов.

В акушерской практике применяется от 15 до 50 мг вещества. При проведении кесарева сечения – от 75 до 150 мг.

Максимальная дозировка лекарства – 2 мг на один кг веса пациента.

Передозировка

При передозировке препаратом возникает гипотония, коллапс сосудов, брадикардия, вплоть до остановки сердца, аритмия, слабое дыхание, судороги, спутанность сознания.

У лекарства нет специфического антидота. Рекомендуется проводить симптоматическую терапию. При необходимости проводят интубацию, устанавливают наружный водитель ритма, кислородную маску.

Взаимодействие

Бупивакаин в сочетании с антиаритмическими средствами, которые имеют местноанестезирующий эффект обладает токсическим действием.

Барбитураты снижают плазменную концентрацию и эффективность лекарства.

Сочетанный прием данного вещества и варфарина повышает риск возникновения кровотечений.

С особой осторожностью лекарство сочетают с амиодароном и антиаритмическими средствами третьего класса.

Условия продажи

При покупке обезболивающего в аптеке может потребоваться рецепт.

Пример рецепта Бупивакаина на латинском:
Rp. (Recipe) : Sol. Bupivacaini 0,5 % 4 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.

Условия хранения

Раствор хранят при температуре не выше 25 градусов, нельзя допускать замораживания лекарства.

Срок годности

Особые указания

С осторожностью сочетают Бупивакаин с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью.

Спинальную анестезию с данным веществом следует проводить под контролем опытного врача-анестезиолога.

При беременности и лактации

Несмотря на то, что вещество проникает в кровеносную систему плода, его концентрация обычно не велика. Средство назначают при беременности и во время кормления грудью, но с осторожностью, если польза для матери выше риска для плода.

Анестетик в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, его можно назначать во время лактации, но после консультации со специалистом.