Дексаметазон — инструкция, применение, противопоказания

Дексаметазон (Dexamethasone)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Дексаметазон

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Дексаметазон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Дексаметазон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.

Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ , лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов. Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение жира (повышает липолиз жировой ткани конечностей и отложение жира в верхней половине туловища и на лице). Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий и воду, секрецию АКТГ . Обладает противошоковым действием.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ , Tmax — 1–2 ч. В крови связывается (60–70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы — 3–4,5 ч, T1/2 из тканей — 36–54 ч. Выводится почками и через кишечник, проникает в грудное молоко.

После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву, при этом в водянистой влаге глаза создаются терапевтические концентрации ЛС . При воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается.

Применение вещества Дексаметазон

Для системного применения (парентерально и внутрь)

Шок (ожоговый, анафилактический, посттравматический, послеоперационный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.); отек головного мозга ( в т.ч. при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); бронхиальная астма, астматический статус; системные заболевания соединительной ткани ( в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит); тиреотоксический криз; печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений); острые и хронические воспалительные заболевания суставов, в т.ч. подагрический и псориатический артрит, остеоартроз ( в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, поллиноз, ангионевротический отек, лекарственная экзантема; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема, токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность ( в т.ч. состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания почек аутоиммунного генеза ( в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия ( в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (только в сочетании со специфической терапией); бериллиоз, синдром Леффлера (резистентный к другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; опухолевая гиперкальциемия, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь; проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Для местного применения

Внутрисуставно, периартикулярно. Ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Конъюнктивально. Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит, увеиты различного генеза, ретинит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), воспалительные процессы после травм глаза и глазных операций, симпатическая офтальмия.

В наружный слуховой проход. Аллергические и воспалительные заболевания уха, в т.ч. отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для системного применения (парентерально и внутрь). Системные микозы, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), в т.ч. простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), активные формы туберкулеза; иммунодефицитные состояния ( в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция), период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных); системный остеопороз, myastenia gravis; заболевания ЖКТ ( в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; сахарный диабет, острая почечная и/или печеночная недостаточность, психоз.

Для внутрисуставного введения. Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.

Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома.

Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.

Ограничения к применению

Для системного применения (парентерально и внутрь): болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III–IV степени, судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; открытоугольная глаукома.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.

У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение — развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.

Категория действия на плод по FDA — C.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС , особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

Побочные действия вещества Дексаметазон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС .

Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, развитие хронической сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), миокардиодистрофия, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; при парентеральном введении: приливы крови к лицу.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.

Со стороны обмена веществ: задержка Na + и воды (периферические отеки), гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, нарушение регулярности менструаций, задержка роста у детей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз ( в т.ч. спонтанные переломы костей, асептический некроз головки бедренной кости), разрыв сухожилий; боль в мышцах или суставах, спине; при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность лица, стридор или затрудненное дыхание, анафилактический шок.

Прочие: снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, синдром отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, абдоминальная боль, общая слабость и др.).

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, образование рубцов в месте инъекции; гипер- или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки (при в/м введении).

Глазные формы: при длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления и/или развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, истончение и перфорация роговой оболочки; возможно распространение герпетической и бактериальной инфекции; у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.

Местные реакции (при применении глазных и/или ушных форм): раздражение, зуд и жжение кожи; дерматит.

Взаимодействие

Снижают терапевтические и токсические эффекты барбитураты, фенитоин, рифампицин (ускоряют метаболизм), соматотропин, антациды (уменьшают всасывание), усиливают — эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, риск аритмий и гипокалиемии — сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии — натрийсодержащие препараты или добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза — амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы, риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ — НПВС .

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств, антикоагулянтную — кумаринов, диуретическую — мочегонных, иммунотропную — вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: при развитии нежелательных явлений — симптоматическая терапия, при синдроме Иценко-Кушинга — назначение аминоглутетимида.

Пути введения

Внутрь, парентерально, местно, в т.ч. конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Дексаметазон

Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и последующей одновременной антибактериальной терапии.

Необходимо учитывать усиление действия кортикостероидов при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекций, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены дексаметазона (особенно в случае длительного применения).

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например хирургическая операция, болезнь, травма) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышенной потребностью в глюкокортикоидах.

При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологические обследования, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови.

В связи с возможностью возникновения анафилактических реакций во время парентеральной терапии перед введением препарата следует принять все меры предосторожности (особенно у пациентов со склонностью к лекарственной аллергии).

Прекращают терапию только постепенно. При внезапной отмене после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновении инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей, во избежание передозировки, расчет дозы лучше производить, исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и другими инфекциями назначают соответствующую профилактическую терапию.

Перед применением глазных форм дексаметазона необходимо снять мягкие контактные линзы (вновь установить их можно не ранее чем через 15 мин). Во время лечения следует контролировать состояние роговицы и измерять внутриглазное давление.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Дексаметазон

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Дексаметазон является мощным синтетическим глюкокортикоидным (содержащим гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги) препаратом, предназначенным для регуляции белкового, углеводного и минерального обмена.

Фармакологическое действие

Дексаметазон обладает противовоспалительными, десенсибилизирующими (снижает чувствительность к аллергенам), противоаллергическими, противошоковыми, иммунодепрессивными (подавляет или снижает иммунитет) и антитоксическими свойствами.

Применение Дексаметазона позволяет повысить чувствительность белков внешней клеточной мембраны (бета-адренорецепторы) к эндогенным катехоламинам (посредники межклеточного взаимодействия).

Дексаметазон регулирует белковый обмен, снижая синтез и усиливая в мышечной ткани катаболизм белка, уменьшая в плазме количество глобулинов, повышая в печени и почках синтез альбуминов.

Влияя на углеводный обмен, Дексаметазон способствует всасыванию углеводов из пищеварительного тракта, повышению поступления в кровь глюкозы из печени, развитию гипергликемии, что в свою очередь активизирует производство инсулина.

Участие Дексаметазона в водно-электролитном обмене проявляется в снижении минерализации костной ткани, задержке натрия и воды в организме, уменьшении всасывания кальция из желудочно-кишечного тракта.

Противовоспалительные и антиаллергические свойства Дексаметазона по своей активности в 35 раз превышают аналогичные эффекты кортизона.

Показания к применению Дексаметазона

Применять таблетки Дексаметазон инструкция рекомендует при:

  • остром и подостром тиреодите (воспаление щитовидной железы);
  • гипотиреозе (состояние при стойком недостатке гормонов щитовидной железы);
  • прогрессирующей офтальмопатии (увеличение объема тканей глаза), связанной с тиреотоксикозом (интоксикация гормонами щитовидной железы);
  • болезни Аддисона-Бирмера (потеря надпочечниками способности производить гормоны в достаточном количестве);
  • бронхиальной астме;
  • заболеваниях соединительной ткани;
  • ревматоидном артрите в фазе обострения;
  • аутоиммунных гемолитических анемиях;
  • сывороточной болезни (иммунная реакция на чужеродные белки сыворотки);
  • агранулоцитозе (снижение уровня нейтрофилов в крови);
  • острой эритродермии (покраснение кожи);
  • пемфигусе (заболевание кожи, проявляющееся в виде пузырей на руках, гениталиях, во рту и т.д.);;
  • острой экземе;
  • злокачественных опухолях (симптоматическая терапия);
  • отеке головного мозга;
  • врожденном адреногенитальном синдроме (гиперфункция коры надпочечников и повышенное содержание андрогенов в организме).
Читайте также:  Холензим – инструкция по применению, отзывы, аналоги

Дексаметазон в ампулах применяется при:

  • шоке различного генеза;
  • астматическом статусе;
  • отеке головного мозга;
  • тяжелых аллергических реакциях;
  • острых гемолитических анемиях;
  • тромбоцитопении;
  • агранулицитозе;
  • острой лимфобластной лейкемии (злокачественное заболевание, поражающее костный мозг, селезенку, лимфатические узлы, вилочковую железу и другие органы);
  • тяжелых инфекционных заболеваниях;
  • остром крупе (воспаление гортани и верхних дыхательных путей);
  • острой недостаточности коры надпочечников;
  • заболеваниях суставов.

Дексаметазон капли используются в офтальмологической практике при:

  • негнойном и аллергическом конъюнктивите (воспаление слизистой оболочки глаза);
  • кератите (воспаление роговицы глаза);
  • кератоконъюнктивите (одновременное воспаление конъюнктивы и роговицы глаза) без повреждения эпителия;
  • ирите (воспаление радужной оболочки глаза);
  • иридоциклите (воспаление радужной оболочки и цилиарного тела);
  • блефарите (воспаление краев век);
  • склерите (воспаление глубинных слоев склеры глаза);
  • эписклерите (воспаление соединительной ткани между конъюнктивой и склерой);
  • воспалительных процессах после травм глаза или операций;
  • симпатической офтальмии (воспалительные поражения глаза).

Инструкция по применению Дексаметазона

Пероральное применение Дексаметазона в форме таблеток предполагает назначение 1-9 мг препарата в сутки на начальном этапе лечения с последующим уменьшением суточной дозы до 0,5-3 мг при поддерживающей терапии.

Суточную дозу препарата Дексаметазон инструкция рекомендует делить на 2-3 приема (после или во время еды). Поддерживающие небольшие дозы следует принимать один раз в день, желательно утром.

Дексаметазон в ампулах предназначен для внутривенного (капельно или струйно), внутримышечного, перартикулярного и внутрисуставного введения. Рекомендованная суточная доза Дексаметазона при таких способах введения – 4-20 мг. Дексаметазон в ампулах обычно применяется 3-4 раза в день на протяжении 3-4 суток с последующим переходом на таблетки.

Дексаметазон капли применяются в офтальмологии: при острых состояниях по 1-2 капли препарата закапывают в конъюнктивальный мешок каждые 1-2 часа, при улучшении состояния – каждые 4-6 часов.

Хронические процессы предполагают использование Дексаметазон капель 2 раза в сутки. Длительность лечения зависит от клинического течения заболевания, поэтому Дексаметазон капли могут применяться от нескольких дней до четырех недель.

Побочные действия

Согласно инструкции, Дексаметазон может быть причиной таких нежелательных реакций как:

  • снижение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, стероидный сахарный диабет, синдром Иценко-Кушинга (гиперфункция коры надпочечников);
  • гипокальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, повышенное выведение кальция, повышение массы тела, повышенное потоотделение;
  • повышение внутричерепного давления, беспокойство, депрессия, паранойя, головокружение, головная боль, судороги;
  • рвота, тошнота. стероидная язва, панкреатит, эрозивный эзофагит (поверхностное воспаление пищевода), икота, метеоризм;
  • брадикардия, аритмии, повышение артериального давления;
  • экзофтальм (смещение глазного яблока вперед или в сторону), трофические изменения роговицы, склонность к развитию инфекций глаз, повышение внутриглазного давления, задняя субкапсулярная катаракта (помутнение хрусталика);
  • замедление окостенения у детей, разрыв сухожилий мышц, остеопороз, снижение мышечной массы, стероидная миопатия;
  • дерматологические и аллергические реакции.

Противопоказания к применению Дексаметазона

Применение Дексаметазона противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

С осторожностью Дексаметазон назначается при:

  • язвенной болезни, гастрите, эзофагите, недавно созданном анастомозе кишечника, дивертикулите;
  • паразитарных и инфекционных заболеваний различной природы;
  • иммунодефицитных состояниях;
  • заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
  • эндокринных заболеваниях;
  • тяжелой печеночной или почечной недостаточности, нефроуролитиазе, гипоальбуминемии;
  • глаукоме, полиомиелите, остром психозе, системном остеопорозе.

Применение Дексаметазона беременными и кормящими женщинами, а также детьми должно происходить только по назначению врача после учета всех возможных рисков.

Дексаметазон для инъекций – официальная инструкция по применению

Наименование лекарственного препарата:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав

Вспомогательные вещества:
глицерол (глицерин дистиллированный) – 22,5 мг
динатрия эдетат (трилон Б) – 0,1 мг
натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) – 0,8 мг
вода для инъекций – до 1 мл

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Описание:

Фармакологическое действие

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другие.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолистеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Антагонистическое действие по отношению к витамину D: «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1 и интерлейкина2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично – синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Особенность действия – значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения – 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

По силе глюкокортикостероидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.

Фармакокинетика
В крови связывается (60-70 %) со специфическим белком – переносчиком – транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер и плацентарный). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками.

Показания к применению:

– эндокринные заболевания (острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);
– шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок;
– отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
– астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
– тяжелые аллергические реакции;
– ревматические заболевания;
– системные заболевания соединительной ткани;
– острые тяжелые дерматозы;
– злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);
– диагностическое исследование гиперфункции надпочечников;
– заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);
– тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
– внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит;
– локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

Противопоказания к применению:

Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый “сухой” сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

С осторожностью:

Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого – разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания – сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикостероидов).

Способ применения и дозы:

Внутримышечно или внутривенно – 0,5-9 мг/сут.

Для лечения отека мозга – 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг внутримышечно каждые 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза -по 2 мг 3 раза/сут.

Для лечения шока – внутривенно 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде внутривенных инфузий или внутривенно струйно – от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно внутривенное введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена, как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут.

Аллергические заболевания – внутримышечно в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.

При тошноте и рвоте, при проведении химиотерапии – внутривенно 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.

Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных – внутримышечно 4 введения по 5 мг каждые 12 ч в течение двух суток.

Максимальная суточная доза – 80 мг.

Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности – внутримышечно по 23 мкг/кг (0,67 мг/кв. м) раз в 3 сут, либо 7,8-12 мкг/кг (0,23-0,34 мг/кв. м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0,83-5 мг/кв. м) раз в 12-24 ч.

Меры предосторожности при применении

Передозировка

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды в организме; гипокалиемия; гипокалиемический алколоз; отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков, повышение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более высокий риск тромбообразования (особенно у иммобилизированных больных), аритмии, повышение артериального давления, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофия, стероидный васкулит.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (которые могут быть причиной перфораций и кровотечений), гепатомегалия, панкреатит, язвенный эзофагит.

Дерматологические реакции: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживления ран, усиленное потоотделние.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головокружения, головная боль, психические расстройства, судороги и ложные симптомы опухоли мозга (повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва).

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, “стероидный” сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения.

Прочие: аллергические реакции.

Местные реакции (в месте введения): гиперпигментация и лейкодерма, атрофия подкожной клетчатки и кожи, асептический абсцесс, гиперемия в месте инъекции, артропатия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с диуретиками (особенно «петлевыми») может привести к усилению выведения из организма калия.

При одновременном назначении с сердечными гликозидами увеличивается возможность нарушений сердечного ритма.

Дексаметазон ослабляет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.

Дексаметазон усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных средств, особенно их влияние на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта). Кроме того, уменьшает концентрацию нестероидных противовоспалительных средств в сыворотке крови и тем самым их эффективность.

Ингибиторы карбоангидразы: увеличивают риск гипернатриемии, отеков, гипокалиемии, остеопороза.

Снижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств.

Антациды ослабляют действие дексаметазона.

В комбинации с парацетамолом приводит к повышению риска развития гепатотоксичности, за счет индукции печеночных ферментов и образования токсического метаболита парацетамола.

Одновременное применение андрогенов, стероидных анаболиков способствует появлению отеков, гирсутизма и угрей; эстрогенов, пероральных контрацептивов – приводит к снижению клиренса, росту токсических эффектов дексамеатазона.

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне дексаметазона антипсихотических средств (нейролептиков) и азатиоприна.

Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует развитию глаукомы.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Натрийсодержащие препараты или добавки усиливают вероятность отеков и повышения артериального давления.

Амфотерицин В увеличивает риск развития сердечной недостаточности.

В комбинации с антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития язв желудочно-кишечного факта и кровотечений.

Снижает концентрацию в плазме салицилатов (увеличивает экскрецию салицилатов).

Увеличивает метаболизм мексилетина, снижая его концентрацию в плазме.

Возможности и особенности применения лекарственного препарата во время беременности

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Форма выпуска:

Раствор для инъекций 4 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.

Дексаметазон : инструкция, применение, цена

Дексаметазон – полусинтетический препарат из группы глюкокортикоидных гормонов. Известен своим противовоспалительным эффектом и иммуносупрессивным действием. Также препарат влияет на метаболизм глюкозы через негативную обратную связь и энергетический обмен, на секрецию фактора активации гипоталамуса, трофического гормона аденогипофиза.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска Дексаметазона – раствор для инъекций. Препарат выпускается в ампулах по 1 мл, содержащих 4 мг дексаметазона. Принимается внутривенно и внутримышечно в неотложных случаях, которые не предусматривают возможности перорального применения.

Ключевое действующее вещество – дексаметазона фосфат, плюс в состав раствора входит: натрия фосфат дигидрат, глицерин, трилон Б и вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Синтетический глюкокортикостероид имеет противовоспалительные и иммунодепрессивные свойства, высокую проницаемость в ЦНС. Обладает противошоковым, десенсибилизирующим, антитоксическим действием. Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами, результатом чего является образование специального комплекса, индуцирует белки. Препарат регулирует метаболизм натрия, калия и водно-электролитного баланса (через связь с рецепторами минералокортикоидов). Дексаметазон действует на большую часть клеток организма, ведь глюкокортикоиды легко растворяются в липидах и потом проникают в целевые клетки через их мембрану.

Препарат оказывает прямое влияние на метаболизм жиров, регулирует их хранение, а также потребление энергии. Дексаметазон улучшает кровообращение в почках и ускоряет клубочковую фильтрацию. Действующее вещество данного фармакологического средства повышает сократительную функцию сердца и улучшает тонус периферических сосудов. Применение Дексаметазона ускоряет процесс заживления ран. Во время приема препарата происходит уменьшение секреции кальцитонина и появляется отрицательный кальциевый баланс, что приводит к фосфатурии и гиперпаратиреозу.

Читайте также:  Анестезин – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Препарат в 30 раз эффективнее по сравнению с эндогенным кортизолом. Прием Дексаметазона уменьшает секрецию кортизола и приводит к атрофии надпочечников (в результате длительного подавления секреции АКТГ и кортикотропин-рилизинг фактора CRF). В некоторых случаях возможно развитие необратимой атрофии надпочечников.

В результате приема Дексаметазона из клеток фосфолипидов освобождается арахидоновая кислота, и поэтому образование лейкотриенов значительно уменьшается. Препарат блокирует процесс создания и функционирования гуморальных медиаторов воспаления, прием лекарств повышает концентрацию липокортина.

Фармакокинетика

Абсорбция Дексаметазона происходит в течение пяти минут после внутривенного введения, концентрация в плазме крови достигает своего пика за один час (клинический эффект достигается через 8:00 часов). После введения препарата внутривенно, его действие начинается мгновенно. В зависимости от типа формы поступления лекарства в организм, действие препарата длится от 3 до 28 дней.

Препарат медленно проникает внутрь клеток и межклеточное пространство. Метаболизм происходит в печени, иногда в почках и других тканях. Дексаметазон выводится из организма за 24–72 часа преимущественно с мочой.

Показания

Дексаметазон рекомендуется использовать при:

  • эндокринных проблемах (заместительная терапия первичной или вторичной недостаточности надпочечников, острая недостаточность надпочечников, заболевания с неопределенным адренокортикальным запасом, перед операциями или при получении травм, связанных с надпочечниковой недостаточностью, врожденная гиперплазия надпочечников, воспаления щитовидки, тяжелые формы тиреоидинов (радиационных));
  • ревматологических заболеваниях;
  • кожных заболеваниях (синдром Стивенса-Джонсона, пузырчатка узелковая эритема, дерматомиозит, крапивница, дерматит и др.);
  • аллергиях;
  • зрительных болезнях (воспаление глаз, аллергические реакции, системные иммунные заболевания, пересадка роговицы);
  • заболеваниях ЖКТ;
  • болезнях дыхательных путей;
  • гематологических заболеваниях (анемия, тромбоцитопения у взрослых (вторичная), при индукционной терапии лейкемии);
  • болезнях почек (трансплантация почки, идиопатический нефротический синдром без уремии, нарушения почек при системной красной волчанке);
  • онкологиях (лимфома, лейкемия, гиперкальциемия);
  • мозговых отеках;
  • шоковых состояниях;
  • других показаниях (менингит, трихинеллез, кистозная опухоль апоневроза либо сухожилия).

Также Дексаметазон рекомендуется применять внутрисуставно (или методом введения в мягкие ткани) при: анкилозирующем спондилите, псориатическом артрите, моноартрите, остеоартрите суставов, внесуставном ревматизме и артрите подагрической природы, остром артрите.

Местное введение препарата в место поражения применяется при: коллоидных поражениях, лишае, псориазе, гранулеме, фолликулите, волчанке и кожном саркоидозе, алопеции (локализованной), болезни Урбаха-Оппенгейма.

Противопоказания

Запрещено принимать препарат при:

  • острых вирусных, системных грибковых или бактериальных инфекциях, которые должным образом не лечатся;
  • синдроме Кушинга;
  • повышенной чувствительности к активному веществу или другим компонентам лекарственного средства;
  • вакцинации (живая вакцина);
  • грудном кормлении (за исключением экстренных случаев);
  • тяжелых заболеваниях свертывания крови;
  • бактериемии;
  • септическом артрите (вследствие гонореи или туберкулеза);
  • нестабильных суставах.

Передозировка

Передозировка является следствием длительного применения. Наиболее вероятный побочный эффект – синдром Кушинга. Гемодиализ для выведения препарата не является эффективным средством. Антидота для лечения передозировки не существует. Передозировка может повлечь большинство побочных эффектов.

Побочные эффекты

При краткосрочном лечении препаратом могут появиться побочные явления со стороны:

  • иммунной системы (гиперчувствительность);
  • психической системы (расстройства психики);
  • обмена веществ и питания (увеличение аппетита и веса тела, гипертриглицеридемия и снижение толерантности к углеводам);
  • эндокринной системы (угнетение функции надпочечников);
  • ЖКТ (острый панкреатит, желудочная язва).

Побочные эффекты, которые могут появиться в случае долгого применения препарата:

  • иммунная система – увеличение восприимчивости к инфекциям, уменьшение иммунного ответа;
  • эндокринная система – задержка роста у подростков или детей, хроническое угнетение функции надпочечников и закрытия зон роста (эпифизарных);
  • зрение – глаукома и катаракта;
  • обмен веществ – ожирение;
  • сосудистая система – телеангиэктазия, гипертензия;
  • кожа и подкожные ткани – истончение кожного покрова;
  • костно-мышечная система, соединительные ткани – атрофия мышц, асептический костный некроз, остеопороз, переломы костей (трубчатых).

Зафиксированы сообщения о нарушениях, возникающих в отдельных органах и системах в процессе лечения Дексаметазоном.

Чаще всего происходят побочные эффекты со стороны крови и лимфатической системы (лейкоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура нетромбоцитопеничной природы, осложнения тромбоэмболического характера, уменьшение количества моноцитов, лимфоцитов).

У пациентов, которые длительно принимали Дексаметазон, могут наблюдаться симптомы синдрома отмены глюкокортикоидов.

Порой дают о себе знать анафилактические реакции, сыпь и бронхоспазм.

Согласно клиническим исследованиям, прием препарата может привести к появлению нарушений со стороны сердца (брадикардия, сердечная недостаточность, мультифокальная экстрасистолия желудочка).

Со стороны сосудов наблюдалось появление гипертензивной энцифалопатии.

Возможен рецидив неактивного туберкулеза.

Среди нервных нарушений зафиксированы жалобы на: отек зрительного нерва, головокружение, судороги, головную боль и повышение внутричерепного давления.

Могут возникнуть психические расстройства: эйфория, нарушение сна, раздражительность, депрессивное состояние, маниакально-депрессивный психоз, гиперкинез, амнезия, ухудшение течения шизофрении и эпилепсии, дезориентация, нервозность.

Со стороны эндокринной системы возможны нарушения надпочечников и нарушение менструального цикла, появление гирсутизма.

В исключительных случаях на коже появляются: аллергический дерматит, крапивница, стрии, синяки, акне, повышается потоотделение. Может возникнуть отек Квинке.

Побочные эффекты от приема Дексаметазона могут ухудшить обмен веществ и влиять на питание (увеличение потребности в инсулине, клинические проявления диабета, гипокалиемический алкалоз, гипокальциемия, появление отрицательного азотного баланса).

Влияние на желудочно-кишечный тракт оказывается в виде: диспепсии, тошноты и рвоты, может появиться панкреатит, перфорация желчного пузыря или кишечника.

Костно-мышечная система в некоторых случаях получает нарушения мышечной слабости, также возможны: переломы костей при сдавливании, костный некроз и разрывы сухожилий.

Со стороны органов восприятия происходят: повышение внутриглазного давления, истончение роговицы, обострение воспалительных глазных заболеваний.

Аменорея и импотенция могут возникнуть в результате приема данного препарата.

При применении препарата возможны: отеки, ощущение пощипывания, пигментация кожи, атрофия кожи и кожной ткани, стерильный абсцесс.

Способ применения и дозы

Дексаметазон в форме раствора для осуществления инъекций назначается детям от рождения (в случае крайней необходимости) и взрослым в случае невозможности перорального применения. Раствор вводится внутривенно, внутримышечно или местно. Доза определяется индивидуально.

Для смешивания Дексаметазона с растворами для внутривенного введения нужно использовать препараты без консервантов и соблюдать правила стерильности. В роли растворителя для внутривенной инфузии чаще всего выступают растворы натрий хлорида (0,9 %) или глюкозы (5 %).

Для внутривенного либо внутримышечного применения используются дозы 0,5–9 мг в сутки. Рекомендуемая доза для введения в сустав – от 0,4 до 4 мг в сутки, в синовиальную сумку обычно вводится 2–3 мг, в оболочку сухожилия – 0,4–1 мг, в ганглии вводится доза от 1 до 2 мг. Рекомендуемая доза для введения в мягкие ткани составляет 2–6 мг.

Для детей рекомендуется соблюдать дозировку препарата в количестве 0,02–0,1 мг/кг массы тела. Применение лекарственного средства проводится под наблюдением врачей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дексаметазон может оказывать вредное влияние на внутриутробное развитие ребенка. Применение в период кормления грудью запрещается. Беременным женщинам и кормящим грудью, средство назначается только в экстренных ситуациях.

Лекарственное взаимодействие

Обычно Дексаметазон переносится хорошо. Низкие и средние дозы не вызывают возникновения избыточной экскреции калия, не задерживают в организме остатки натрия и калия.

Если принимать Дексаметазон одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами, то значительно повышается риск возникновения кровотечения ЖКТ, в результате могут образоваться язвы.

Прием этого лекарства вместе с препаратами, активирующими фермент CYP 3A4, чреват подавлением эффективности Дексаметазона.

Совместное использование данного фармакологического средства с ингибиторами фермента CYP 3A4 также может привести к увеличению концентрации дексаметазона в сыворотке крови. Умеренное применение с ингибиторами фермента CYP 3A4 может привести к уменьшению концентрации дексаметазона в сыворотке крови.

Этот препарат уменьшает терапевтический эффект:

  • лекарств против сахарного диабета,
  • артериальной гипертензии;
  • антихолистериновых средств.

Запрещено использование Дексаметазона параллельно с Ритордином во время родов – существует риск летального исхода для роженицы.

Одновременный прием данного препарата и Талидомида не рекомендуется, ведь следствием может быть эпидермальный некролиз.

Использование Дексаметазона параллельно с оральными контрацептивами увеличивает период полувыведения, поэтому существует риск повышения побочных эффектов.

При применении комбинации Дексаметазона и кумариновых антикоагулянтов рекомендуется контролировать протромбиновое время.

При одновременном использовании высоких доз данного лекарства и глюкокортикоидов, антагонистов b2-адренорецепторов повышается риск нарушения сердечного ритма, возможна интоксикация, возникновение нарушения обмена калия.

Пациенты, которые снижают дозу кортикостероидов должны быть осторожны, так как следствием может быть отравление организма токсинами. Кроме того, возможно увеличение концентрации салицилатов.

Перед началом приема Дексаметазона пациенту необходимо провериться на наличие возможных противопоказаний (нужно пройти обследование сердечно-сосудистой системы, исследования легких, желудочно-кишечной системы, системы выделения, проверить зрение, уровень глюкозы и электролитов в плазме крови).

Во время длительного лечения следует регулярно делать замеры артериального давления, исследовать состояние водно-электролитного баланса, делать анализ крови на глюкозу. Рекомендуется обследоваться у окулиста.

После прохождения курса лечения необходимо в течение года проверяться на возможность развития недостаточности надпочечников в стрессовых ситуациях.

Условия и срок хранения

Дексаметазон хранится при комнатной температуре не выше 25 ° C.

Его срок годности составляет 5 лет.

Цена одного флакона составляет около 14 гривен, а упаковка из 25 ампул – 350–370 грн.

Дексаметазон уколы: инструкция по применению

Внутримышечные уколы Дексаметазон – лекарственное средство из группы глюкокортикостероидных гормонов. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое, противоотечное свойство на организм.

Форма выпуска и состав

Дексаметазон выпускается в нескольких лекарственных формах. Раствор для инъекций представляет собой прозрачную жидкость без какого-либо запаха и примесей, бесцветную или со слегка желтоватым оттенком. Раствор выпускается в стеклянных ампулах коричневого цвета объемом 1 или 2 мл по 25 штук в картонной пачке с подробным описанием к использованию.

  • активное вещество: дексаметазона натрия фосфат (в пересчете на дексаметазона фосфат) – 4 мг;
  • вспомогательные вещества: глицерол – 22,5 мг, натрия гидрофосфат дигидрат – 1 мг, динатрия эдетат дигидрат – 0,1 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дексаметазон – синтетический глюкокортикоидный препарат, в состав которого входит атом фтора.

Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокининов (интерлейкина 1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белка, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями.

Препарат подавляет активность витамина Д, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично – синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное ингибирование функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Фармакокинетика

Абсорбция

Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 мин после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения.

Распределение

Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 77%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет 190 мин.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.

Выведение

До 65% дозы выводится почками в течение 24 ч.

Время развития клинического эффекта

При внутривенном применении действие развивается быстро; при внутримышечном применении клинический эффект развивается через 8 ч. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после внутримышечного применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном применении.

Показания к использованию

Препарат Дексаметазон в форме уколов назначают пациентам, имеющим следующие заболевания и патологии:

  • Заболевания органов эндокринной системы – недостаточность функционирования надпочечников, тиреоидит в подострой форме течения, врожденная гиперплазия коры надпочечников;
  • Различные виды шока – травматический, ожоговый, операционный, гиповолемический – в тех случаях, когда другие лекарственные препараты не оказывают должной эффективности;
  • Системные заболевания соединительной ткани – красная волчанка, ревматоидный артрит и другие;
  • Астматический статус, бронхоспазм, когда состояние пациента не купируется привычными лекарственными препаратами;
  • Анафилактический шок, тяжелый отек Квинке;
  • Отек головного мозга, обусловленный инфекционными заболевания, черепно-мозговой травмой, нейрохирургическим вмешательством, геморрагическим инсультом и другими состояниями;
  • Тяжелое течение дерматитов и нейродермитов в фазе обострения;
  • Комплексное лечение злокачественных онкологических заболеваний у взрослых и детей;
  • Лечение идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у взрослых пациентов;
  • Тяжелые заболевания органов зрительного канала;
  • Общие инфекционные заболевания с тяжелым течением в составе комплексной терапии с антибиотиками.

Противопоказания к использованию

Препарат Дексаметазон можно использовать для лечения только по назначению специалиста. Перед началом терапии пациенту следует внимательно ознакомиться с прилагающейся инструкцией, так как Дексаметазон имеет некоторые противопоказания и ограничения к использованию. Абсолютным противопоказанием к уколам Дексаметазона является индивидуальная непереносимость препарата организмом пациента. Препарат с особенной осторожностью и только по строгим показаниям назначают при наличии следующих состояний:

  • Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или в анамнезе;
  • Период интенсивного роста у детей;
  • Неспецифический язвенный колит с высоким риском прободения;
  • Простой герпес;
  • Заболевания инфекционного, вирусного, грибкового, паразитарного происхождения;
  • Период перед и после вакцинации (от 2 недель до 2 месяцев);
  • Лимфаденит, обусловленный введением вакцины против туберкулеза;
  • Синдром иммунодефицита человека;
  • Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острый инфаркт;
  • Тяжелое течение артериальной гипертензии;
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Сахарный диабет;
  • Заболевание Иценко-Кушинга;
  • Ожирение у пациентов 3-4 степени;
  • Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
  • Беременность в 1 триместре;
  • Глаукома.

Способ применения и дозировка взрослым

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно (в/м); возможно также локальное (в патологическое образование), субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение.

С целью приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

Препарат вводят в/в и в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3-1/2 пероральной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение отменяют постепенно. Если высокие дозы применяются в течение более нескольких дней, доза препарата должна постепенно уменьшаться на протяжении нескольких последующих дней или дольше. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0,5 мг/сут. В/м в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора.

При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составляет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта дексаметазон вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием дексаметазона внутрь.

При шоке вводят строго в/в болюсно в дозе 2-6 мг/кг. При необходимости повторные дозы вводят каждые 2-6 ч либо в виде длительной в/в инфузии в дозе 3 мг/кг/сут. Лечение дексаметазоном должно проводиться в составе комплексной терапии шока. Применение фармакологических доз допустимо только при угрожающих жизни состояниях, и, как правило, это время не превышает 48-72 ч.

При отеке головного мозга начальную дозу 10 мг вводят в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч до купирования симптоматики (обычно в течение 12-24 ч). По истечении 2-4 дней дозу снижают и применение препарата постепенно прекращают в течение 5-7 дней.

Пациентам со злокачественными новообразованиями может потребоваться поддерживающее лечение – по 2 мг в/м или в/в 2-3 раза в сутки.

При остром отеке головного мозга проводят краткосрочную интенсивную терапию: взрослым нагрузочная доза составляет 50 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 8 мг каждые 2 ч, на 4-й день – 4 мг каждые 2 ч, на 5-8 день – по 4 мг каждые 4 ч, далее суточную дозу снижают на 4 мг/сут до полной ее отмены.

Читайте также:  Манинил – инструкция по применению, отзывы, таблетки 5 мг, 3,5 мг и 1,75 мг

При острых самоограничивающихся аллергических реакциях или обострении хронических аллергических заболеваний комбинируют парентеральное и пероральное применение дексаметазона: 1-й день – в/в 4-8 мг, 2-3 день – внутрь 1 мг 2 раза в сутки, 4-5 день – внутрь 0,5 мг 2 раза в сутки, 6-7 день – внутрь 0,5 мг однократно. На 8-й день оценивают эффективность терапии.

Дозировка для детей

Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776-0,01165 мг/кг массы тела или 0,233-0,335 мг/м2 площади поверхности тела ежедневно.

При остром отеке головного мозга детям с массой тела более 35 кг нагрузочная доза составляет 25 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 2 ч, на 4-й день – 4 мг каждые 4 ч, на 5-8 день – по 4 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 2 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела менее 35 кг нагрузочная доза составляет 20 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 3 ч, на 4-й день – 4 мг каждые 6 ч, на 5-8 день – по 2 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 1 мг/сут до полной ее отмены.

При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833-5 мг/м2 площади поверхности тела каждые 12-24 часа.

Использование препарата при беременности и грудном вскармливании

Использование данного лекарственного препарата в первом триместре беременности не рекомендуется. При необходимости терапии препаратом во 2 и 3 триместрах беременности врачи тщательно оценивают потенциальные риски для плода. Исследования показали, что длительное введение Дексаметазона в организм беременной женщины может приводить к нарушению внутриутробного развития и роста плода, кроме этого, существует также вероятность развития атрофии коры надпочечников у новорожденного.

Препарат Дексаметазон в период грудного вскармливания женщинам не назначается. При необходимости терапии препаратом лактацию рекомендуется прекратить и перевести ребенка на искусственное питание молочной смесью.

Побочные эффекты

На фоне лечения препаратом Дексаметазон в форме уколов у пациентов может наблюдаться развитие следующих побочных эффектов:

  • Со стороны органов эндокринной системы – развитие стероидного сахарного диабета, нарушение функции надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, развитие синдрома Иценко-Кушинга, задержка полового созревания у подростков, повышение показателей артериального давления;
  • Со стороны органов пищеварительного канала – развитие панкреатита, тошнота. Позывы на рвоту, боли в животе и диспепсические явления, повышение аппетита, изменение показателей печеночных трансминаз;
  • Со стороны сердца и кровеносных сосудов – брадикардия, нарушения сердечного ритма, нарушение функции свертываемости крови, изменение показателей электрокардиограммы;
  • Со стороны нервной системы – перевозбуждение, эмоциональная лабильность, нарушение ориентации в пространстве, развитие депрессии или галлюцинаций, бессонница, головокружения, в редких случаях развитие судорог;
  • Со стороны органов зрения – повышение показателей внутриглазного давления, катаракта, атрофия роговицы и зрительного нерва, развитие пучеглазия, снижение остроты зрения, ощущение инородного тела в глазу;
  • Повышенная потливость, увеличение массы тела;
  • Аллергические реакции на коже;
  • Плохое заживление раневых поверхностей, появление кровоподтеков под кожей, усиление или уменьшение пигментации, гипотрофия подкожно-жировой клетчатки;
  • Тромбофлебит, боль по ходу вены, жжение, онемение кожи, в редких случаях может развиваться некроз окружающих тканей в месте инъекции (как правило, при проколе вены);
  • Ощущение жара в лице, синдром отмены.

Передозировка

При введении слишком больших доз Дексаметазона или длительном использовании препарата у пациента развиваются симптомы передозировки, которые выражаются в усилении вышеописанных побочных эффектов и угнетении функции коры надпочечников. В тяжелых случаях при передозировке гормонами у пациентов развивается надпочечниковая недостаточность.

Лечение передозировки симптоматическое. Терапию препаратом полностью отменяют или просто уменьшают дозу.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном назначении пациенту уколов Дексаметазона и фенобарбитала, эфедрина, рифампицина наблюдается снижение терапевтического эффекта гормонов.

При одновременном назначении уколов с диуретиками у пациентов наблюдается усиление выведения калия из организма, что может вызвать развитие тяжелой сердечной недостаточности.

При параллельном назначении препарата дексаметазон с натрийсодержащими лекарствами возрастает риск развития сильных отеков и повышения показателей артериального давления.

При одновременном использовании глюкокортикостероидных гормонов с сердечными гликозидами у пациента резко возрастает риск возникновения желудочковой экстрасистолии.

Дексаметазон может ослаблять терапевтический эффект антикоагулянтов непрямого действия, поэтому пациентам требуется коррекция их дозы. Антикоагулянты для перорального применения, которые пациент принимает одновременно с инъекциями Дексаметазона, могут повышать риск возникновения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Одновременное использование Дексаметазона с нестероидными противовоспалительными средствами или этанолом увеличивает риск возникновения язвенных образований на слизистых оболочках органов пищеварительного канала.

При использовании уколов препарата с парацетамолом или его аналогами возрастает риск токсического поражения печени.

Дексаметазон ослабляет терапевтическое действие инсулина и гипотензивных препаратов, поэтому пациентам требуется коррекция их дозы.

Особые указания

В период лечения препаратом Дексаметазон пациентам следует постоянно контролировать показатели артериального давления, состояние органов зрения, водно-электролитного баланса и клинической картины крови.

Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов пациент должен соблюдать диету с повышенным содержанием калия. Пища должна быть богатой белками, потребление углеводов и соли следует несколько снизить.

Пациентам с отклонениями в работе печени Дексаметазон назначают с особенной осторожностью.

Лечение препаратом нельзя прекращать резко, так как в этом случае возрастает риск развития синдрома отмены – состояния, которое сопровождается усиление первичных симптомов заболевания и угнетением функции надпочечников.

При использовании препарата в педиатрической практике следует внимательно следить за динамикой роста ребенка, так как длительное использование препарата в больших дозах может привести к угнетению роста пациента.

Пациентам с сахарным диабетом следует постоянно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости корректировать суточную дозу гипогликемических препаратов.

Условия отпуска

Препарат Дексаметазон в форме раствора для инъекций отпускается из аптек по рецепту врача.

Хранение

Хранить препарат следует хранить в недоступном для детей месте, избегая попадания прямых солнечных лучей на упаковку, при температуре не более 25 градусов. Не допускается замораживание содержимого ампулы.

Срок годности

Срок годности препарата в форме раствора составляет не более 3 лет со дня даты производства при условии соблюдения температурного режима. При наличии в ампуле каких-либо примесей или взвесей препарат следует выбросить!

Аналоги уколов Дексаметазон

Аналогами препарата Дексаметазон раствора для инъекций являются следующие средства:

Средняя стоимость препарата Дексаметазон в форме раствора для инъекций в аптеках Москвы составляет 90 рублей за упаковку.

Инструкция по применению ДЕКСАМЕТАЗОН (DEXAMETHASON) раствор

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

1 мл
дексаметазона фосфат (в форме натриевой соли)4 мг

Вспомогательные вещества: глицерол, динатрия эдетат, динатрия гидрофосфата дигидрат, вода д/и.

1 мл – ампулы (25) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Дексаметазон назначается в/в или в/м в экстренных случаях, или когда внутреннее применение не возможно.

Эндокринные нарушения:

  • заместительная терапия при первичной и вторичной (гипофизарной) адренокортикальной недостаточности (кроме острой недостаточности, где лучше использовать кортизон и гидрокортизон, благодаря их более сильному минералокортикоидному действию);
  • врожденная гиперплазия надпочечников;
  • подострый тиреоидит и тяжелый лучевой тиреоидит.

Ревматические заболевания:

  • ревматоидный артрит, включая подростковый хронический артрит, и внесуставные проявления при ревматоидном артрите (ревматические легкие, сердечные изменения, глазные изменения, кожный васкулит), Системные заболевания соединительной ткани, васкулитные синдромы.

Кожные заболевания:

  • пемфигус, тяжелая форма экссудативной многоформной эритемы (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, буллёзный герпетиформный дерматит, экссудативная эритема (тяжелая форма), узловатая эритема, себорейный дерматит (тяжелая форма), псориаз (тяжелая форма), крапивница (не отвечающая на стандартное лечение), грибковый микоз, дерматомиозит, склеродермия, отек Квинке.

Аллергические заболевания (не отвечающие на обычное лечение):

  • астма, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, аллергический ринит, лекарственная аллергия, крапивница после гемотрансфузии.

Глазные заболевания:

  • заболевания, угрожающие зрению (острый центральный хориоретинит, ретробульбарный неврит), аллергические заболевания (конъюнктивит, увеит, склерит, кератит, воспаление радужной оболочки глаза), системные иммунные заболевания (саркоидоз, темпоральный артериит), пролиферативные изменения орбиты (эндокринная офтальмопатия, ложная опухоль), симпатическая офтальмия, иммуносупрессивная терапия при пересадке роговицы.

Лекарственный препарат применяется системно или местно (субъконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное применение)

Желудочно-кишечные заболевания:

  • язвенный колит (сильное обострение), болезнь Крона (сильное обострение), хронический аутоиммунный гепатит, реакция отторжения после пересадки печени.

Респираторные заболевания:

  • саркоидоз (симптоматический), острый токсический бронхиолит, хронический бронхит и астма (острый приступ заболевания), туберкулез легких, сопровождающийся сильной общей слабостью (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией), бериллиоз (гранулематозное воспаление), лучевой или аспирационный пневмонит.

Гематологические заболевания:

  • врожденная или приобретенная хроническая чистая апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения, острый лимфобластный лейкоз (индукционная терапия), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (только внутривенное применение;
  • внутримышечные инъекции противопоказаны).

Заболевания почек:

  • иммуносупрессивная терапия при пересадке почки, индукция диуреза или снижение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и почечных нарушениях при системной красной волчанке.

Злокачественные заболевания:

  • паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых, острая лейкемия у детей, гиперкальцемия у пациентов, страдающих злокачественными заболеваниями.

Отек головного мозга:

  • отек головного мозга, обусловленный первичными или метастатическими опухолями головного мозга, нейрохирургическим вмешательством или черепно-мозговыми травмами.

Шок:

  • шок, не отвечающий на классическую терапию, шок у пациентов с недостаточностью надпочечников, анафилактический шок (внутривенно после применения адреналина), перед хирургическим вмешательством для профилактики шока при недостаточности надпочечников или при подозрениях на недостаточность надпочечников.

Другие показания:

  • туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией), трихинеллез с неврологическими симптомами и повреждением миокарда, кистозная опухоль апоневроза или сухожилия (ганглия).

Показания для внутрисуставного введения дексаметазона или введения в мягкие ткани:

  • ревматоидный артрит (сильное воспаление отдельного сустава), анкилозирующий спондилит (если воспаленные суставы не отвечают на обычную терапию), псориатический артрит (олигоартикулярное повреждение или тендосиновит), моноартрит (после откачивания жидкости из сустава), остеоартрит суставов (только в случае синовита и экссудата), внесуставной ревматизм (эпикондилит, тендосиновит, бурсит).

Местное применение (введение в рану):

  • келоиды, гипертрофические, воспаленные раны с инфильтрацией при лишае, псориазе, кольцевидной гранулеме, склерозирующем фолликулите, дискоидной красной волчанке и саркоидозе кожи, локализованной алопеции.

Режим дозирования

Доза устанавливается индивидуально в зависимости от заболевания, предполагаемой длительности лечения, переносимости кортикоидов и ответа организма. Раствор для инъекций может назначаться в/в (в виде инъекций или инфузий на глюкозе или физиологическом растворе), в/м или местно (в сустав, в рану, в мягкие ткани).

Парентеральное применение. Дексаметазон применяется парентерально в экстренных случаях, в случаях, когда пероральная терапия не возможна и при состояниях, указанных в показаниях. Раствор для инъекций назначается в/в или в/м, или в виде в/в инфузий (на глюкозе или физиологическом растворе).

Рекомендуемые средние начальные суточные дозы для в/в или в/м введения составляют 0.5 мг–0.9 мг или более при необходимости. Первоначально дозировка дексаметазона принимается до достижения клинического ответа, затем дозировку постепенно снижают до самого низкого уровня, при котором доза остается клинически эффективной. Если лечение высокими дозами продолжается более, чем несколько дней, то дозу следует снижать в течение нескольких последовательных дней или даже в течение более длительного периода времени.

Местное применение. Рекомендуемая однократная дозировка дексаметазона для введения внутрь сустава составляет 0.4 мг-4 мг. Дозировка зависит от размера пораженного сустава. Обычная дозировка дексаметазона для крупных суставов составляет 2 мг-4 мг и 0.8 мг-1 мг для малых суставов. Внутрисуставное введение можно повторять через 3-4 месяца. Обычная дозировка дексаметазона для введения внутрь сумки составляет 2 мг-3 мг, во влагалище сухожилия – 0.4 мг-1 мг и для сухожилий – 1 мг-2 мг.

Для инъекции внутрь раны применяют такую же дозировку дексаметазона, как и для внутрисуставного введения. Одновременно дексаметазон можно вводить не более, чем в две раны. Рекомендуемые дозы для инфильтрации в мягкие ткани (периартикулярно) составляют 2-6 мг дексаметазона.

Дозировка для детей. Рекомендуемая доза для в/м введения при заместительной терапии составляет 0.02 мг/кг массы тела или 0.67 мг/м 2 поверхности тела, разделенная на три приема, каждый третий день или 0.008 мг–0.01 мг/кг массы тела, или 0.2 мг – 0.3 мг/м 2 поверхности тела ежедневно.

По другим показаниям рекомендуемая доза составляет 0.02–0.1 мг/кг массы тела или 0.8 мг-5 мг/м 2 поверхности тела каждые 12-24 ч.

Побочные действия

Как и все препараты Дексаметазон может вызывать нежелательные явления, хотя они могут возникнуть не у каждого пациента, принимающего препарат.

Побочные эффекты, которые могут возникать во время лечения дексаметазона фосфатом, классифицируют по группам в зависимости от частоты возникновения:

    очень частые (≥1/10), частые (≥ 1/100 до Особая информация о некоторых ингредиентах препарата. Этот препарат содержит менее, чем 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, что является незначительным количеством.

Беременность и лактация. Дексаметазон должен назначаться беременным женщинам только в отдельных срочных случаях, когда ожидаемая польза для матери оправдывает риск для плода.

Особую осторожность следует соблюдать при преэклампсии. Согласно общим рекомендациям по лечению глюкокортикоидами во время беременности должна применяться наименьшая эффективная доза для контроля основного заболевания.

В небольших количествах глюкокортикоиды выделяются с грудным молоком. Поэтому матерям, принимающим дексаметазон, не рекомендуется кормление грудью, особенно при применении высоких физиологических доз (около 1 мг). Это может привести к задержке роста плода и снижению секреции эндогенных кортикостероидов.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Дексаметазон не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы . Отчеты о случаях острой передозировки или смерти из-за острой передозировки редкие. Передозировка может, обычно только через несколько недель применения, привести к большинству упомянутых побочных эффектов, особенно к синдрому Кушинга.

Лечение . Известного специфического антидота нет. Лечение поддерживающее и симптоматическое. Гемодиализ не эффективен для ускорения выведения дексаметазона из организма.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений и язв. Действие дексаметазона снижается при одновременном назначении препаратов, активирующих фермент CYP3A4 (например, фенитоин, фенобарбитон, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин) или повышающих клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглутетимид); поэтому в этих случаях необходимо повышение дозы дексаметазона.

Дексаметазон снижает терапевтический эффект противодиабетических препаратов, антигипертензивных препаратов, празиквантела и натрийуретиков (дозировка этих препаратов должна увеличиваться), но потенцирует активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (при необходимости дозировка этих препаратов должна уменьшаться). Дексаметазон может изменять действие антикоагулянтов кумаринового ряда; поэтому во время одновременного применения рекомендуется более частый контроль протромбинового времени.

Совместное применение высоких доз глюкокортикоидов и агонистов бетаг-рецепторов повышает риск развития гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией отмечается повышенная аритмогенность и токсичность сердечных гликозидов.

Антациды снижают абсорбцию дексаметазона в желудке. Не изучалось влияние совместного применения дексаметазона с пищей и алкоголем; однако, не рекомендуется одновременное применение с лекарственными препаратами и пищей с высоким содержанием натрия. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона. Глюкокортикоиды ускоряют почечный клиренс салицилатов, поэтому иногда трудно достичь терапевтической концентрации салицилатов в сыворотке. Следует соблюдать осторожность с пациентами, которым постепенно была снижена доза дексаметазона, так как могут возникнуть повышение концентрации салицилатов в сыворотке и салицилатная интоксикация.

При совместном приеме с пероральными противозачаточными средствами период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиваться, что усиливает их биологическое действие и повышает частоту побочных эффектов.

Во время родов противопоказано совместное применение ритодрина и дексаметазона, поскольку это может привести к смерти матери по причине отека легких. Совместное применение дексаметазона и талидомида может вызывать токсикодермальный некролиз.

Взаимодействия с возможным благоприятным терапевтическим эффектом. Совместное применение дексаметазона и метоклопромида, дифенилгидрамина, прохлорперазина или антагонистов рецептора 5-НТ 3 (серотонин или 5-гидрокситриптамин рецепторов типа 3, такие как ондансетрон или гранисетрон) является эффективным для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (цисплатин, циклофосфамид, метотрексат, флуороурацил).

Ссылка на основную публикацию