Вайрова
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Вайрова – противовирусное лекарственное средство, блокатор синтеза вирусной ДНК и репликации вирусов.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма препарата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: от светло-голубого до голубого цвета, двояковыпуклые, овальные, с риской на одной из сторон, по бокам от которой гравировка V | 5 и насечки; на поперечном разрезе выделяются два слоя – голубого цвета оболочка и белое с голубыми вкраплениями ядро (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–4 блистера).
В 1 таблетке содержатся:
- действующее вещество: валацикловир (в форме гидрохлорида) – 500 мг (556,275 мг);
- вспомогательные компоненты: кросповидон, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель индигокармин, вода очищенная (в процессе производства испаряется);
- пленочная оболочка: краситель Опадрай 02С50740 синий (краситель индигокармин, титана диоксид, гипромеллоза 5 сР, полисорбат 80, макрогол/ПЭГ), вода очищенная (в процессе производства испаряется).
Показания к применению
Препарат Вайрова применяют у взрослых пациентов для терапии первичного и рецидивирующего герпеса губ и генитального герпеса, длительной супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса у больных с иммунодефицитом, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ), уменьшения риска инфицирования полового партнера, лечения опоясывающего герпеса.
Для профилактики цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции при трансплантации органов препарат назначают взрослым пациентам и детям старше 12 лет.
Противопоказания
- ВИЧ-инфекция при показателе СD4+-лимфоцитов 75 мл/мин: 4 раза/сутки по 2000 мг;
- КК 50–75 мл/мин: 4 раза/сутки по 1500 мг;
- КК 25–50 мл/мин: 3 раза/сутки по 1500 мг;
- КК 10–25 мл/мин: 2 раза/сутки по 1500 мг;
- КК
Вайрова: цены в интернет-аптеках
Вайрова 500 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 шт.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.
Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.
Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.
При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.
В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.
Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.
Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.
Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.
Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.
Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.
Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.
На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?
Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.
Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.
В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.
Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами.
Вайрова
Состав
В 1 таблетке в пересчете на валацикловир 500 мг. Гипролоза, магния стеарат, кросповидон, как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке 500 мг.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Вайрова — синтетический нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вируса. Блокируя этот фермент, который контролирует сборку цепи вирусной ДНК, нарушает синтез ДНК и дальнейшую репликацию вирусов. Активируется внутри инфицированных клеток: превращается в L-валин и ацикловир, из которого образуется активный метаболит, конкурентно подавляющий вирусную ДНК-полимеразу. Нуклеозиды препарата используются вирусом при построении цепей ДНК, что приводит к ее дефекту, замедлению или прекращению процесса копирования. Проявляет активность в отношении Herpes simplex (больше) и Varicella zoster.
Фармакокинетика
Отличается высокой абсорбцией. Быстро превращается в ацикловир, биодоступность которого в 3-5 раз больше, чем при приеме таблеток ацикловира. Cmax при приеме 1 г составляет 15-25 мкмоль/мл и определяется в крови через 1,5-2,1 часа. Связь с белками до 18%. Ацикловир распределяется во все ткани и жидкости организма, но наиболее высокие концентрации в почках, кишечнике и печени. Проникает через плаценту. Период выведения активного ацикловира – 2,5-3 часа. Выводится метаболиты преимущественно почками и только 1% в неизмененном виде с калом.
Показания к применению
Вайрова применяется у взрослых при:
У детей с 12 лет после трансплантации для профилактики цитомегаловирусной инфекции.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- возраст до 12 лет;
- почечная недостаточность;
- ВИЧ-инфекция (CD4+-лимфоцитов меньше 100/мкл).
С осторожностью назначается при печеночной и почечной недостаточности, гипогидратации, беременности, периоде кормления грудью, приеме нефротоксичных препаратов, в пожилом возрасте.
Побочные действия
Препарат Вайрова может вызвать:
Вайрова, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимают внутрь, независимо от времени приема пищи. Во всех случаях доза уменьшается при нарушении функции почек.
При начинающемся герпесе губ — по 2 г каждые 12 ч. Принимать 1 день.
Первичный генитальный герпес — по 1 г дважды в сутки, в течение 10 дней.
При рецидивирующем — по 500 мг дважды в сутки, 3 дня. Партнеру назначают по 500 мг 1 раз в сутки. При лечении нужно избегать половых контактов.
При опоясывающем герпесе — по 1 г через каждые 8 часов. Курс 7 дней.
Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации (лечение начинают как можно раньше) — по 2 г 4 раза в день, пациентам на гемодиализе 1,5 г один раз в день.
Лицам пожилого возраста и при дегитратации необходимо увеличить объем жидкости в связи с риском развития ОПН.
Прием в высоких дозах и длительно, особенно при выраженном иммунодефиците приводит к развитию тромбоцитопенической пурпуры. При возникновении реакций со стороны ЦНС (галлюцинации, ажитация, бред, судороги) препарат отменяют.
Передозировка
Возможно развитие ОПН и анурии, что вызвано отложением ацикловира в почечных канальцах. Проводится гемодиализ, 4-часовая процедура которого удаляет 30% препарата. Перитонеальный диализ удаляет активное вещество в меньшей степени.
Взаимодействие
Снижают эффект препарата блокаторы канальцевой секреции и циметидин. Риск нефротоксичности увеличивается при одновременном назначении нефротоксичных ЛС.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Температура хранения до 20-25°С.
Срок годности
Аналоги
Отзывы
Валацикловир — действующее вещество препарата Вайрова является «потомком» ацикловира (его валиновый эфир). По сравнению с ним обладает преимуществами: выше биодоступность (70–80%), что позволяет сократить кратность приема до одного или двух раз в сутки, превосходство по клинической эффективности при герпесвирусных инфекциях. Но в некоторых отношениях уступает ацикловиру, который имеет форму выпуска для внутривенного введения, не обладает гепато-, гемо- и нефротоксическим действием, не оказывает тератогенный и иммуносупрессивный эффекты. Один и второй препарат эффективны в отношении ДНК-содержащих вирусов, что ограничивает область их применения. Отзывов о препарате немного и большинство связаны с применением его при герпесе губ. Отзывы противоречивые кто-то заметил результаты лечения, а кому-то оно не помогло.
- «… Назначали при лечении генитального герпеса. Пила 2 раза в день 10 дней и параллельно местное лечение — крем ацикловира на пораженные участки тоже 10 дней. Эффективен, но полностью избавилась от герпеса только после вакцинации».
- «… У меня все время возвращается, хотя пропила 3 курса».
- «… Принимала его два раза в год, поскольку каждый месяц был герпес на губах. Избавилась от него, анализы нормальные».
- «… Помогают таблетки курсами (три курса по 10 дней). После этого 2-3 месяца герпеса не было».
- «… Болячка выскакивала каждый месяц уже пару лет. Принимала по схеме 500 мг/2 раза и колола иммуноглобулин. Пока помогло».
- «… Принимала внутрь по рекомендации врача при тяжелом и часто повторяющемся герпесе губ, когда местные кремы не давали эффекта и не избавляли от вируса».
- «… Назначал стоматолог при герпетическом стоматите — была страшная боль и ничего не могла глотать, но таблетки нужно было. Пила 10 дней, на третий уменьшилась боль, воспаление и кровоточивость».
Цена Вайровы, где купить
Данный препарат отсутствует в аптечной сети. Предлагаются средства с таким же действующим веществом, цена которых зависит от производителя. Препараты отечественных фармацевтических компаний более доступны по стоимости: Валацикловир (353-469 руб.), Вацирекс (604-702 руб.), Валцикон (674-709 руб.).
- Интернет-аптеки России Россия
ЗдравСити
Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.
Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.
Вайрова
Показания к применению
У взрослых: герпес губ, генитальный герпес (первичная и рецидивирующая инфекция; длительная супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в том числе ВИЧ-инфекцией; снижение риска передачи инфекции половому партнеру), опоясывающий герпес.
У взрослых и детей старше 12 лет: профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Противопоказания
Гиперчувствительность, ВИЧ-инфекция при содержании С04+-лимфоцитов менее 100/мкл, детский возраст (до 12 лет при цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ), до 18 лет – по остальным показаниям).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Вайровы у пациентов с печеночной/почечной недостаточностью, во время беременности и лактации, в детском и пожилом возрасте, при гипогидратации, при одновременном приеме нефротоксичных лекарственных препаратов.
Как применять: дозировка и курс лечения
Вайрову применяют внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения опоясывающего герпеса взрослым назначают по 1 г 3 раза/сут. в течение 7 дней.
Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым валацикловир назначают по 500 мг 2 раза/сут. В случае рецидивов лечение следует проводить в течение 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах заболевания оптимальным считается назначение Вайровы в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
В качестве альтернативы для лечения герпеса губ (губной лихорадки) эффективно назначение валацикловира в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня. Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 ч (но не ранее, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (пощипывание, зуд, жжение).
Для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым при нормальных показателях иммунитета Вайрову назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут. Взрослым при иммунодефиците рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения – 4-12 месяцев. Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.
При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина (КК) и показаний. Необходим частый контроль КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в том числе сразу после трансплантации или приживления трансплантата); дозу валацикловира следует корректировать в соответствии с КК.
Фармакологическое действие
Вайрова – противовирусный препарат. Действующее вещество препарата – валацикловир – блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир превращается в ацикловир и валин. Ацикловир in vitro обладает специфической активностью в отношении вирусов простого герпеса I и II типов, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр и вируса герпеса человека VI типа.
Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость, жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: часто – тошнота, нечасто – боль в животе, рвота, диарея, редко – повышение активности ‘печеночных ферментов’ аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспортатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы (ЩФ), очень редко – гепатит.
Со стороны крови и лимфатической системы, очень редко – лейкопения, тромбоцитопения. Лейкопению главным образом выявляют у больных с иммунодефицитом.
Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилаксия.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, редко – головокружение, нарушение и спутанность сознания, галлюцинации, потеря сознания; очень редко – ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, конвульсии, энцефалопатия, кома. Эти симптомы в большинстве случаев имеют обратимый характер и их отмечают, главным образом, у больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска. У больных после трансплантации органов, получающих валацикловир для профилактики цитомегаловирусной инфекции в высоких дозах (8 г в день), неврологические реакции возникают чаще, чем у получающих более низкие дозы.
Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости: нечасто – одышка.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – обратимое повышение уровня функциональных печеночных тестов, иногда расценивающееся как гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожные высыпания, включая явления фотосенсибилизации; редко – зуд; очень редко – крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек; очень редко – острая почечная недостаточность.
Прочие: имеются сообщения о почечной недостаточности, микроангиопатии, гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации) у тяжелых больных с иммунодефицитом, особенно у больных на поздних стадиях ВИЧ-инфекции, получавших высокие дозы (8 г в день) валацикловира в течение длительного времени.
При передозировке Вайровой развивается острая почечная недостаточности и неврологические симптомы, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, потерю сознания и кому у пациентов при передозировке валацикловира, тошноту и рвоту. Для предупреждения передозировки нужно придерживаться осторожности при применении препарата. Многие из описанных случаев повторной передозировки у пациентов с нарушениями функции почек и у больных пожилого возраста были вызваны недостаточным снижением дозы препарата. Пациенты подлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсических проявлений. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматичной передозировки.
Особые указания
Пациентам пожилого возраста, лицам с дегидратацией в период лечения валацикловиром необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекция режима дозирования не требуется.
Валацикловир выводится через почки, в связи с этим больным пожилого возраста с вероятностью снижения функции почек необходимо снизить дозу препарата. У больных с патологией почек в анамнезе риск развития нефрологических осложнений повышается, и с целью их своевременного выявления такие пациенты подлежат тщательному наблюдению.
Супрессивная терапия Вайровой уменьшает риск передачи генитального герпеса, но не излечивает герпетическую инфекцию и полностью не исключает риск передачи вируса, рекомендуется избегать половых контактов.
Взаимодействие
Циметидин и пробенецид снижают почечный клиренс ацикловира, тем не менее, необходимость коррекции дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира.
Следует соблюдать осторожность, назначая Вайрову в высоких дозах (4 г/сут.) для профилактики цитомегаловирусной инфекции одновременно с препаратами, которые конкурируют с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести к повышению уровня в плазме крови одного или обоих препаратов и их метаболитов. При одновременном приеме с микофенолата мофетилом в плазме крови повышается концентрация ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. Следует придерживаться осторожности также при одновременном назначении валацикловира в высоких дозах и других препаратов, влияющих на функцию почек (например, циклоспорина, такролимуса).
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Вайрова
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Вайрова – официальная инструкция по применению
Регистрационный номер:
Торговое название препарата:
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Состав:
Описание:
Фармакотерапевтическая группа:
Код АТХ:
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном приеме пищи. Максимальная концентрация ацикловира после однократного приема 250 мг – 1 г валацикловира составляет в среднем 15-25 мкмоль/л и достигается через 1,6-2,1 ч после приема; через 3 ч валацикловир в плазме крови не определяется. Связывание валацикловира с белками плазмы крови 13-18%. Период полувыведения ацикловира после однократного и повторного применения составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится почками, главным образом в виде ацикловира и его метаболита 9?карбоксиметоксиметилгуанина. Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (СМЖ) (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.
Показания к применению:
У взрослых и детей старше 12 лет: профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.
Противопоказания:
С осторожностью
Применение препарата при беременности и лактации
Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших валацикловир или ацикловир, который является активным метаболитом валацикловира, не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. После приема валацикловира внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Отношение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в плазме крови ацикловира, находящегося в грудном молоке к площади под кривой «концентрация-время» (AUC) ацикловира в плазме матери колебалось от 1,4 до 2,6 (среднее значение 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкг/М). При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут. ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут. Период полувыведения (T1/2) ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или в моче ребенка.
В период грудного вскармливания препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Учитывая это, следует с осторожностью назначать валацикловир матери в период лактации (грудного вскармливания). Однако внутривенное (в/в) введение ацикловира в дозе 30 мг/кг/сут. применяется у новорожденных для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.
В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов. Подкожное (п/к) введение ацикловира в общепринятых тестах на тератогенность не вызывало тератогенных эффектов у крыс и кроликов. В дополнительных исследованиях на крысах нарушения развития плода были выявлены при п/к введении препарата в дозах, которые вызывали повышение плазменной концентрации ацикловира до 100 мкг/мл и токсические эффекты в организме матери.
При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.
Способ применения и дозы
Для лечения опоясывающего герпеса взрослым назначают по 1 г 3 раза/сут. в течение 7 дней.
Для лечения заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым валацикловир назначают по 500 мг 2 раза/сут. В случае рецидивов лечение следует проводить в течение 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах заболевания оптимальным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
В качестве альтернативы для лечения герпеса губ (губной лихорадки) эффективно назначение валацикловира в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня. Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 ч (но не ранее, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым при нормальных показателях иммунитета назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут. Взрослым при иммунодефиците рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения – 4-12 месяцев. Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.
При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина (КК) и показаний.
Показания | КК (мл/мин) | Доза валацикловира |
Опоясывающий герпес | 15-30 мл/мин | 1 г 2 раза/сут. |
менее 15 мл/мин | 1 г 1 раз/сут. | |
Лечение инфекций, вызванных Herpes simplex | менее 15 мл/мин | 500 мг 1 раз/сут. |
Лечение лабиального герпеса | 31-49 мл/мин | по 1 г 2 раза в течение 1 дня |
15-30 мл/мин | по 500 мг 2 раза/сут. в течение 1 дня | |
менее 15 мл/мин | 500 мг однократно | |
Профилактика (супрессия) инфекций, вызванных Herpessimplex | менее 15 мл/мин | при нормальном состоянии иммунитета: 250 мг 1 раз/сут |
при иммунодефиците: 500 мг 1 раз/сут | ||
Для снижения инфицирования генитальным герпесом | менее 15 мл/мин | 250 мг 1 раз/сут |
Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется назначать валацикловир сразу после окончания сеанса гемодиализа в дозе, предназначенной для больных с КК менее 15 мл/мин. Препарат следует применять после окончания сеанса гемодиализа.
Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза составляет по 2 г 4 раза/сут. Препарат назначают как можно раньше после проведения трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина (КК). Продолжительность курса составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций.
Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза валацикловира |
≥75 | 2 г 4 раза /сут. |
50 – Симптоматика Возникновение острой почечной недостаточности и неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, потерю сознания и кому у пациентов при передозировке валацикловира, тошноту и рвоту. Для предупреждения передозировки нужно придерживаться осторожности при применении препарата. Многие из описанных случаев повторной передозировки у пациентов с нарушениями функции почек и у больных пожилого возраста были вызваны недостаточным снижением дозы препарата. Лечение Взаимодействие с другими лекарственными средствамиЦиметидин и пробенецид повышают значение AUC ацикловира путем снижения его почечного клиренса, тем не менее, необходимость коррекции дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира. Следует соблюдать осторожность, назначая валацикловир в высоких дозах (4г/сут.) для профилактики цитомегаловирусной инфекции одновременно спрепаратами, которые конкурируют сацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести кповышению уровня вплазме крови одного или обоих препаратов иих метаболитов. При одновременном приеме с микофенолата мофетилом в плазме крови повышается концентрация ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. Следует придерживаться осторожности также при одновременном назначении валацикловира в высоких дозах и других препаратов, влияющих на функцию почек (например, циклоспорина, такролимуса). Особые указанияПрименение при нарушении функции почек и у больных пожилого возраста. Валацикловир выводится через почки, в связи с этим больным пожилого возраста с вероятностью снижения функции почек необходимо снизить дозу препарата. У больных с патологией почек в анамнезе риск развития нефрологических осложнений повышается, и с целью их своевременного выявления такие пациенты подлежат тщательному наблюдению. Уменьшение передачи вируса генитального герпеса. Супрессивная терапия валацикловиром уменьшает риск передачи генитального герпеса, но не излечивает герпетическую инфекцию и полностью не исключает риск передачи вируса, рекомендуется избегать половых контактов. Период кормления грудью. Рекомендуется с осторожностью назначать валацикловир женщинам в период кормления грудью. Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и другими механизмами. Специальных предостережений нет. При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в том числе ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют. ВАЙРОВА
Вайрова – противовирусное средство, препарат который блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир превращается в ацикловир и валин. Ацикловир invitro обладает специфической активностью в отношении вирусов простого герпеса I и II типов, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр и вируса герпеса человека VI типа. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, конкурентно ингибируюшего синтез вирусной ДНК. На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусспецифического фермента. Для вируса простого герпеса, вируса Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр это вирусная тимидинкиназа, имеющаяся только в клетках, инфицированных вирусом. При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97. ФармакокинетикаПосле приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном приеме пищи. Максимальная концентрация ацикловира после однократного приема 250 мг – 1 г валацикловира составляет в среднем 15-25 мкмоль/л и достигается через 1,6-2,1 ч после приема; через 3 ч валацикловир в плазме крови не определяется. Связывание валацикловира с белками плазмы крови 13-18%. Период полувыведения ацикловира после однократного и повторного применения составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится почками, главным образом в виде ацикловира и его метаболита 9?карбоксиметоксиметилгуанина. Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (СМЖ) (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Показания к применениюВайрова используется у взрослых: герпес губ, генитальный герпес (первичная и рецидивирующая инфекция; длительная супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в т.ч. ВИЧ-инфекцией; снижение риска передачи инфекции половому партнеру), опоясывающий герпес. Способ примененияТаблетки Вайрова принимать внутрь (независимо от приема пищи). Побочные действияСо стороны ЖКТ: часто – тошнота, нечасто – боль в животе, рвота, диарея, редко – повышение активности «печеночных ферментов» аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспортатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), очень редко – гепатит. ПротивопоказанияПротивопоказаниями к применению препарата Вайрова являются: гиперчувствительность, ВИЧ-инфекция при содержании CD4+-лимфоцитов менее 100/мкл, детский возраст (до 12 лет при цитомегаловирусной инфекция (ЦМВ), до 18лет – по остальным показаниям). БеременностьИмеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. Валацикловир применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиЛюбые препараты, назначающиеся одновременно с валацикловиром и имеющие этот механизм выведения, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме крови. Передозировка: Условия храненияПрепарат Вайрова хранить при температуре не выше 30°С. Форма выпускаВайрова – таблетки покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. Вайрова – описание препарата, инструкция по применению, отзывыТаблетки пероральные Вайрова (Vayrova)Инструкция по медицинскому применению препарата Описание фармакологического действияВалацикловир — пролекарство, в организме быстро и почти полностью превращается в ацикловир, который после фосфорилирования приобретает специфическую активность. Ацикловир является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов (нормальные компоненты ДНК), взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и блокирует размножение вирусов. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Herpes simplex, Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр. Под действием тимидинкиназы вирусов трансформируется в ацикловирмонофосфат, при участии гуанилаткиназы клеток человека — в ацикловирдифосфат и затем — в активную форму ацикловиртрифосфат. Трифосфат блокирует репликацию вирусной ДНК за счет конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы и торможения элонгации цепи ДНК. Ацикловир in vitro активен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicellа zoster (менее активен, чем в отношении Herpes simplex, вследствие более эффективного фосфорилирования соответствующей тимидинкиназой), вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа. Показания к применениюУ взрослых: У взрослых и детей старше 12 лет: Форма выпускатаблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 10 , пачка картонная 3; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 10 , пачка картонная 4; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 10 , пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; блистер 10 , пачка картонная 2; ФармакодинамикаФармакокинетикаПосле приема внутрь валацикловир быстро абсорбируется из ЖКТ и в результате метаболизма при «первом прохождении» через кишечник и/или печень вследствие ферментативного гидролиза быстро и почти полностью (99%) превращается в ацикловир и L-валин. Фармакокинетика валацикловира и ацикловира после приема внутрь изучалась в 14 исследованиях на здоровых взрослых добровольцах (n=283). При приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг абсолютная биодоступность ацикловира составляет (54,5±9,1)% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетические параметры после приема различных доз валацикловира гидрохлорида не пропорциональны дозе. Так, после однократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 100, 250, 500, 750 и 1000 мг Cmах ацикловира достигает 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 и 5,65 мкг/мл, AUC — 2,28; 5,76; 11,59; 14,11 и 19,52 ч·мкг/мл соответственно. После многократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 250, 500 и 1000 мг 4 раза в сутки в течение 11 дней Cmах — 2,11; 3,69 и 4,96 мкг/мл и AUC — 5,66; 9,88 и 15,70 ч·мкг/мл соответственно. Tmax составляет 1,6–2,1 ч. Концентрации в плазме неизмененного валацикловира низкие, Cmах ниже 0,5 мкг/мл при всех исследованных дозах, через 3 ч валацикловир уже не определяется в плазме; связывание валацикловира с белками плазмы — 13,5–17,9%. Ацикловир биотрансформируется под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм валацикловира/ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450. T1/2 валацикловира — менее 30 мин, T1/2 ацикловира после приема валацикловира гидрохлорида составляет 2,5–3,3 ч (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек), у пожилых пациентов (65 лет–83 года) — 3,3–3,7 ч, увеличивается у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Валацикловир выводится с мочой (45,6%) и с фекалиями (47,12%) в течение 96 ч. Почечный клиренс — около 255 мл/мин. Из всего количества валацикловира, выводимого почками, более 80–89% элиминируется в виде ацикловира. Менее 1% валацикловира выводится в неизмененном виде. После повторного применения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек ацикловир не кумулирует. Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов Заболевания печени. У пациентов с заболеваниями печени средней (цирроз, доказанный путем биопсии) или тяжелой (доказанный биопсией цирроз с/без асцита) степени выраженности скорость, но не степень превращения валацикловира в ацикловир, снижается; T1/2 ацикловира не изменяется. ВИЧ-инфицированные пациенты. У 9 пациентов с ВИЧ (число CD4 клеток Оценка статьи:
![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() Сохранить себе в:
Вайрова – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги Ссылка на основную публикацию ![]() ![]() |