Дексона
Дексона: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Dexona
Код ATX: S03CA01
Действующее вещество: Неомицин (Neomycin), Дексаметазон (Dexamethasone)
Производитель: CADILA HEALTHCARE Ltd. (Индия)
Актуализация описания и фото: 07.08.2019
Дексона – комбинированное средство для местного применения в отоларингологии и офтальмологии, противовоспалительного и антибактериального действия.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма: раствор-капли глазные и ушные (по 5 мл во флаконах темного стекла в комплекте с капельницей, в картонной пачке 1 комплект).
Содержание действующих компонентов в 1 мл:
- Неомицина сульфат – 5 мг;
- Дексаметазона натрия фосфат – 1 мг.
Вспомогательные вещества: динатрия гидрогенфосфат, бензалкония хлорид (консервант), двунатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, креатинин, натрия хлорид, пропиленгликоль, натрия метабисульфит, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Неомицин является антибиотиком из группы аминогликозидов. Продуцируется Streptococcus fradiae. Действует бактерицидно, нарушая синтез белка в клетках микробов. Активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Shigella, E. coli и Proteus. Обладает малой эффективностью в отношении стрептококков и P. aeruginosa. Неомицин не действует на анаэробные микроорганизмы, вирусы и патогенные грибы. Устойчивость к антибиотику развивается медленно и в малой степени.
Дексаметазон является глюкокортикостероидом. Он оказывает десенсибилизирующее, противоаллергическое и выраженное противовоспалительное действие. Активно подавляет процесс воспаления, угнетая миграцию тучных клеток, выброс медиаторов воспаления эозинофилами и снижая проницаемость капилляров. В комбинации с неомицином снижается риск возникновения инфекционного процесса.
Фармакокинетика
После закапывания препарата неомицин почти не всасывается в кровь. Обнаруживается в стекловидном теле, строме роговицы и влаге передней камеры в течение 6 часов.
Аминогликозидные антибиотики не подвергаются метаболизму и выводятся почками в неизмененном виде, поэтому их концентрация в моче достаточно высокая. Скорость выведения зависит от функции почек, возраста пациента и сопутствующих патологий. Период полувыведения аминогликозидов составляет 2–4 часа у взрослых пациентов с нормальной функцией почек, 5–8 часов у новорожденных и 2,5–4 часа у детей более старшего возраста. При нарушениях функции почек период полувыведения аминогликозидов может возрастать до 70 часов и более.
После закапывания препарата в конъюнктивальный мешок дексаметазон проникает в эпителий конъюнктивы и роговицы. Наибольшие терапевтические концентрации обнаруживаются в передней камере глаза, стекловидном теле и роговице уже через 1,5–2 часа после закапывания капель Дексона и сохраняются в течение 4–8 часов. Всасывание дексаметазона в системный кровоток при местном лечении ушных и глазных заболеваний незначительное.
Показания к применению
- Хроническая и острая форма бактериального блефарита, конъюнктивита, иридоциклита, кератита (при отсутствии повреждений эпителия);
- Профилактика воспаления переднего отдела глаза после хирургического вмешательства;
- Острый и хронический наружный отит;
- Аллергические и инфекционные патологии наружного уха.
Противопоказания
- Ветряная оспа;
- Кератит, вызванный вирусом Herpes simplex или Varicella zoster (древовидный кератит);
- Микобактериальные инфекции глаз;
- Заболевания конъюнктивы и роговицы вирусной этиологии;
- Грибковые патологии глаз;
- Применение после удаления без осложнений инородного предмета из роговицы;
- Период грудного вскармливания;
- Детский возраст;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Инструкция по применению Дексоны: способ и дозировка
Дозирование препарата для лечения умеренно выраженного или легкого инфекционного заболевания глаз – по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок, закапывать через каждые 4-6 часов. В случае тяжелой формы инфекционного процесса инстилляции рекомендуется проводить каждый час, интервал между закапываниями увеличивают по мере уменьшения воспалительного явления.
Дозирование при лечении заболеваний уха – по 3-4 капли закапывают 2-4 раза в сутки.
Побочные действия
Препарат может вызывать побочные эффекты, обусловленные антибиотиком или глюкокортикостероидом (ГКС), а также их комбинацией.
Развитие аллергических реакций: часто – в виде припухлости век, зуда, покраснения конъюнктивы (обусловлено действием неомицина).
Со стороны органа зрения: возможно – замедление процесса заживления ран, увеличение внутриглазного давления с возможным риском развития глаукомы, на фоне которой происходит характерное поражение зрительного нерва и поля зрения, образование задней субкапсулярной катаракты (обусловлено действием дексаметазона).
Применение капель при лечении патологий, способствующих истончению склеры или роговицы, может вызвать прободение фиброзной оболочки глаза.
Комбинированное средство (антибиотик с ГКС) может стать причиной развития вторичной инфекции, как следствия подавления антибиотиком защитной функции организма больного. При лечении острых гнойных инфекций глаза присутствие в составе ГКС может скрыть или усилить воспалительный процесс.
Длительное применение капель, содержащих ГКС, может вызвать поражение роговицы грибком. Появление незаживающих язв свидетельствует о развитии грибковой инвазии.
Передозировка
При передозировке препарата возможны местные побочные реакции.
Специфического антидота не существует. Необходимо отменить препарат и назначить симптоматическое лечение.
Особые указания
Раствор Дексона не предназначен для инъекций.
Применение в период беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода.
Одновременное применение препарата с системным приемом аминогликозидных антибиотиков необходимо проводить под контролем уровня содержания препарата в сыворотке крови.
В случае необходимости применения препарата более 10 дней подряд следует регулярно измерять внутриглазное давление.
Нельзя использовать контактные линзы в период лечения глазных патологий.
Чтобы избежать бактериального загрязнения содержимого флакона, необходимо избегать соприкосновения пипетки с какой-либо поверхностью.
Канцерогенная и мутагенная активность препарата не исследовалась.
Применение при беременности и лактации
В период беременности капли Дексона применяют только в тех случаях, когда ожидаемая от лечения польза превышает возможный риск для плода.
Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Согласно инструкции, Дексону не рекомендуется назначать детям и подросткам младше 18 лет, так как безопасность и эффективность применения капель у пациентов этой возрастной категории пациентов в настоящее время не установлены.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата не установлено.
Аналоги
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре до 25 °C, не замораживать.
Срок годности – 3 года.
Срок годности после вскрытия флакона – 1 месяц.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Дексоне
В интернете отзывы о Дексоне встречаются редко. Возможно, это связано с тем, что препарат продается не во всех аптеках, и купить его бывает проблематично. Однако немногочисленные сообщения на форумах говорят об эффективности препарата при сезонной аллергии и насморке, а также в период простудных заболеваний при начинающемся отите. Неприятные симптомы (зуд и покраснение глаз, аллергический насморк, слезоточивость) исчезают в течение 5 дней, а иногда и раньше.
Пациенты отмечают также, что при закапывании препарата в глаза может возникать небольшое жжение, которое быстро проходит.
Цена на Дексону в аптеках
Капли можно приобрести по рецепту. При отсутствии препарата в конкретной аптеке необходимо воспользоваться одним из аналогов.
Цена флакона Дексоны объемом 5 мл составляет примерно 130–155 рублей и незначительно колеблется в разных аптеках.
Дексона
Дексона – раствор глазных капель комплексный с противовоспалительным и антибактериальным действием. Применяется в офтальмологии при лечении бактериальных и острых конъюнктивитов, кератитов, блефаритов. Эффективен в качестве профилактики хирургических осложнений после операций на переднем отрезке глаза.
Состав и форма выпуска
Дексона – раствор капель глазных бесцветный или светло-желтый, прозрачный стерильный, содержит:
- Активнодействующие компоненты: неомицина сульфат – 5 мг, дексаметазона натрия фосфат – 1 мг.
- Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат дигидрат, динатрияэдетат, бензалкония хлорид, креатинин, натрия хлорид, пропиленгликоль, метабисульфит натрия, вода.
Упаковка. Флакончики темного стекла по 5 мл, в картонной пачке с инструкцией.
Фармакологические свойства
Раствор Дексона – комбинированный препарат, включающий антибиотик неомицин + глюкокортикостероид дексаметазон, которые обеспечивают его противовоспалительное и антибактериальное действие.
Неомицин – антибактериальное вещество группы аминогликозидов. Активен в отношении большинства агентов известной микрофлоры (включая Streptococcus pneumonie, E. Coli, Staphylococcus Aureus, Proteus, Shigella). Действует бактерицидно посредством нарушения синтеза белка на клеточном уровне микроорганизмов, обладает широким спектром антибактериальных свойств. Слабо эффективен в отношении многих видов стрептококков, P. Aeruginosa. Не эффективен в отношении грибков, вирусов, анаэробной инфекции. Развитие устойчивости микрофлоры к неомицину происходит медленно и в небольшой степени.
Дексаметазон – глюкокортикостероид, с противовоспалительным, противоаллергическим, десенсибилизирующим действием. Свойства его обусловлены способностью подавления воспалительных процессов, вследствие угнетения выброса медиаторов воспаления, препятствия миграции тучных клеток, снижения проницаемость стенок капилляров.
Комбинация антибактериального вещества и дексаметазона делает значительно ниже риск возникновения инфекционного процесса.
Показания к применению
- Бактериальные острые или хронические блефариты, конъюнктивиты, кератиты (без повреждения роговицы), иридоциклит.
- Профилактика воспалительных процессов после офтальмологических операций.
Способ применения и дозы
Раствор Дексона вносят ежедневно конъюнктивально: в случае инфекционных процессов средней тяжести по 1-2 капли с интервалом 6 часов; при тяжелых инфекционных процессах – каждый час.
По мере стихания процесса воспаления частоту инстилляций сокращают. Длительность курса лечения определяется врачом.
Противопоказания
- Древовидный кератит (вызываемый вирусом herpes simplex), прочие вирусные инфекции конъюнктивы и роговицы, ветряная оспа.
- Грибковые поражения.
- Микобактериальные инфекции.
- Туберкулез.
- Удаление из роговицы постороннего тела.
- Гнойные процессы конъюнктивы.
- Детский возраст.
- Период лактации.
- Реакции индивидуальной гиперчувствительности.
Раствор Дексона назначают с осторожностью пожилым пациентам, из-за возможного риска нефротоксичности, лицам с катарактой, а также глаукомой, беременным женщинам.
Побочные действия
- Аллергические реакции, включая покраснение конъюнктивы, припухлость век и зуд.
- Повышение внутриглазного давления, развитие глаукомы, задней субкапсулярной катаракты, сужение поля зрения поражение зрительного нерва.
- Замедление процессов заживления раневых поверхностей, прободение фиброзной оболочки.
При применении комбинированных препаратов, включающих антибиотики и глюкокортикостероиды, нередко имеет место развитие вторичной инфекции, возникающей из-за подавления защитных реакций. При гнойных процессах глаз глюкокортикостероиды способны усиливать или маскировать инфекции.
Длительное применение стероидов может спровоцировать грибковое поражение роговицы, с возникновением незаживающих язв.
Передозировка
При передозировке раствором Дексона могут наблюдаться местные проявления: покраснение конъюнктивы, припухлость век и зуд.
Лечение: отмена препарата, применение симптоматической терапии.
Лекарственные взаимодействия
При назначения неомицина комплексно с местными системными антибиотиками группы аминогликозидов или ванкомицином необходим мониторинг их уровня в сыворотке крови, из-за возрастания риска нефро- и ототоксичности.
Раствор Дексона не назначается вместе с анестетиками, вследствие способности аминогликозидов ухудшать нейромышечную передачу. При комбинированном назначении аминогликозидов с эритромицином или хлорамфениколом возникает фармацевтическая несовместимость.
Длительное комплексное применение дексаметазона и иодоксуридина может усилить процессы деструкции эпителия роговицы. Препарат, в комбинации с нитратами и м-холиноблокаторами (включая антигистаминные средства и трициклические антидепрессанты) способен вызывать повышение ВГД.
В случае необходимой комбинации раствора Дексона и прочих офтальмологических препаратов местного применения, между их внесением необходимо делать 10-ти минутный перерыв.
Особые указания
Раствор Дексона предназначен строго для наружного применения. В процессе лечения препаратом лучше отказаться от использования контактных линз или снимать перед каждой инстилляцией.
Курс лечения раствором Дексона требует обязательного контроля внутриглазного давления.
Не стоит садиться за руль или начинать работу с движущимися механизмами сразу после инстилляции препарата, так как его закапывание может вызывать временное нарушение зрительных функций.
Не прикасаться носиком дозатора к каким-либо поверхностям.
Хранят раствор Дексона при комнатной температуре, берегут от детей.
Срок хранения – 3 года. Раствор во вскрытом флаконе годен не более месяца.
Цена препарата Дексона
Стоимость препарата “Дексона” в аптеках Москвы начинается от 130 руб.
Аналоги Дексона
Тобрадекс
Гаразон
Макситрол
Ципромед
Обратившись в “Московскую Глазную Клинику”, Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.
Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!
Дексона – раствор
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) при неэффективности др. терапии.
Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы).
Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус.
Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит).
Острая надпочечниковая недостаточность.
Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Противопоказания
Для кратковременного применения по “жизненным” показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.
Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый “сухой” сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.C осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Заболевания ЖКТ – язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого – разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
Эндокринные заболевания – сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.
Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Как применять: дозировка и курс лечения
Для дексаметизона ацетата: внутрисуставно – от 4 до 16 мг Дексоны, можно повторять введения раз в 1-3 нед.
В очаг поражения – от 0.8 до 1.6 мг за одно введение.
В/м – от 8 до 16 мг, с повторением раз в 1-3 нед.
Максимальная курсовая и суточная дозы не установлены.
Для дексаметазона натрия фосфата: внутрисуставно, в очаг поражения – 0.2-6 мг Дексоны, с повторением 1 раз в 3 дня или 3 нед.
В/м или в/в – 0.5-9 мг/сут.
Для лечения Дексоной отека мозга – 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг в/м раз в 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза – по 2 мг 3 раза/сут.
Для лечения шока – в/в 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде в/в инфузий или в/в струйно – от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно в/в введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут.
Аллергические заболевания – в/м в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.
При тошноте и рвоте при проведении химиотерапии – в/в 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.
Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных – в/м 4 введения по 5 мг каждые 12 ч, в последующем с седьмого дня раз в 24 ч.
Максимальная суточная доза – 80 мг.
Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности – в/м по 23 мкг/кг (0.67 мг/кв.м) раз в 3 сут, либо 7.8-12 мкг/кг (0.23-0.34 мг/кв.м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0.83-5 мг/кв.м) раз в 12-24 ч.
Фармакологическое действие
ГКС – метилированное производное фторпреднизолона, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает – эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, “вымывает” Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1 и интерлейкина2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Особенность действия – значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие МКС активности. Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический T1/2 – 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников).
По силе ГКС активности 0.5 мг Дексоны соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.
Побочные действия
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, “стероидный” сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, “стероидная” язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях – повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ.
Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Обусловленные МКС активностью – задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, “стероидная” миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром “отмены”.
Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко – некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
При в/в введении: аритмии, “приливы” крови к лицу, судороги.
При интракраниальном введении – носовое кровотечение.
При внутрисуставном введении – усиление боли в суставе.
Особые указания
Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig. При беременности и в период лактации назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс ГКС снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом – повышается.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с др. ЛС (может образовывать нерастворимые соединения).
Повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).
Ускоряет выведение АСК, снижает ее уровень в крови (при отмене Дексоны концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).
При одновременном применении Дексоны с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у “быстрых ацетиляторов”), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция “печеночных” ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).
Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.
Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.
В высоких дозах снижает эффект соматропина.
Снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.
Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.
Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.
Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.
Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС – отеков и повышения АД.
НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.
Индометацин, вытесняя Дексону из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.
Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов “печеночных” микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).
Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.
Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.
Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС – андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.
Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).
Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение Дексоны с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
При одновременном интертекальном применении с йофендилатом повышается риск развития арахноидита.
Глазные капли Дексона
Дексона – препарат, выпущенный в форме глазных капель. Оказывает противовоспалительное и антибактериальное действие, поэтому считается комбинированным средством.
Терапевтический эффект достигается за счет присутствия в составе неомицина и дексаметазона, а это позволяет использовать препарат в терапии многих воспалительных заболеваний.
Показания к применению
Комбинированное лекарственное средство используется исключительно местно для снижения риска появления инфекционного процесса в глазу, а также для его лечения.
Среди патологий, которые выступают показаниями к назначению препарата, можно выделить:
- воспалительный процесс в конъюнктиве век;
- воспаление в роговичном слое;
- воспаление в бульбарной конъюнктиве;
- воспаление в переднем сегменте глазного яблока;
- хронический увеит.
Препарат Дексона назначают после повреждения роговичного слоя глаза на фоне радиационного, химического, теплового ожога, при попадании чужеродного тела.
Стоимость лекарственного средства варьируется в пределах 130-150 руб . В областных центрах цена может быть выше.
Безоперационное лечение глаз за 1 месяц.
Состав
Раствор состоит из двух основных компонентов и вспомогательных веществ, которые можно поместить в таблицу:
| Вещество | Концентрация |
|---|---|
| Неомицина сульфат | 5 мг |
| Дексаметазона натрия фосфат | 1 мг |
| Натрия гидрофосфат дигидрат | — |
| Динатрияэдетат | — |
| Бензалкония хлорид | — |
| Креатинин | — |
| Натрия хлорид | — |
| Пропиленгликоль | — |
| Метабисульфит натрия | — |
| Очищенная вода | — |
Неомицина сульфат – антибактериальное вещество, входящее в группу аминогликозидов, которое оказывает бактерицидное действие на многих патогенов в микрофлоре . Вызывает нарушение синтеза белковых соединений в клетках патогенов. Несмотря на эффективность вещества, оно не действенно для многих стрептококков, не влияет на грибки, вирусы, анаэробные бактерии.
Дексаметазон – гормональное вещество, оказывающее снятие воспалительного процесса, противоаллергенное, десенсибилизирующее действие . Вещество обеспечивает подавление воспаления, угнетая продукцию медиаторов реакции. Способствует уменьшению проницаемости капилляров .
Инструкция по применению
Если происходит развитие воспалительного процесса, протекающего латентно или слегка выраженно, раствор капают в область конъюнктивального мешка по 1-2 капли. Повторяют манипуляцию каждые 4-6 часов.
В тяжелой стадии инфекционного процесса требуется проведение закапываний каждые 50-60 минут . Как только выраженность воспалительных симптомов стала уменьшаться, частоту закапывания глаза уменьшают.
Детям
На сегодняшний день нет специальных исследований по поводу возможности применения препарата детьми . Поэтому целесообразность его использования определяется лечащим врачом. Возможно назначение лекарства детям, если потенциальная польза превышает вред.
Особые указания
Лекарственное средство используют только местно . Прием внутрь и методом инъекций противопоказан.
Если требуется местное применение Дексоны с системными аминогликозидными антибиотиками, требуется контроль общей концентрации неомицина в сыворотке крови.
Если требуется комплексное применение лекарств с глюкокортикоидами в составе на протяжении 10 дней и более, требуется регулярный контроль внутриглазного давления .
Запрещено прикасание наконечника флакона о какую-либо поверхность. Это позволит исключить бактериальное загрязнение пипетки и, как следствие, инфицирование глаза.
На период терапии глазными каплями Дексона рекомендуется окончить ношение контактных линз или же снимать их за 10-15 минут до закапывания глаза. Надевать разрешается спустя 15-20 минут после инстилляции. Стоит ограничить вождение автотранспортного средства и занятие деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания на время лечения препаратом .
Это можно объяснить временным нарушением зрительной функции, нечеткостью зрения после инстилляции.
Взаимодействие с другими лекарствами
Лекарственное средство Дексона разрешается использовать в комплексной терапии с другими глазными каплями . Для снижения риска развития негативных реакций требуется соблюдение интервала между инстилляциями в 10-15 минут .
При комплексном применении с системным антибактериальным препаратом возможно появление ото- и нефротоксичности.
Запрещается проведение инстилляции в комплексе с приемом системных анестетиков.
При параллельном использовании препарата Дексона и Идоксуридина усиливается деструктивный процесс в эпителиальном роговичном слое.
Повышение внутриглазного давления возможно при комплексной терапии средством Дексона и м-холиноблокатором, антигистамином.
Беременность и лактация
Применение глазных капель Дексона разрешено беременными женщинами, если потенциальная польза превышает возможный вред для матери и плода . На период терапии препаратом требуется окончить грудное вскармливание. К нему возвращаются после отмены инстилляций.
Побочные действия
При превышении допустимой дозировки раствора или пренебрежении противопоказаниями возможно развитие побочных реакций. Вещество неомицин часто способствует аллергической реакции, которая выражается в гиперемии конъюнктивального мешка, отечности века и зудящем синдроме.
Дексаметазон может провоцировать симптомы:
- увеличение давления внутри глаза;
- проявления глаукомы;
- патологические изменения в зрительном нерве;
- изменение зрительного поля;
- симптомы задней субкапсулярной катаракты;
- замедление регенерации тканей в случае повреждения.
Комбинированный препарат, среди компонентов которого антибактериальные и гормональные вещества, способствует присоединению вторичной инфекции . Это можно объяснить снижением иммунной защиты.
Если развивается гнойный процесс в области глаза, гормональные вещества вызывают скрытие или усиление выраженности инфекционного процесса. Продолжительное проведение инстилляций повышает риск грибкового поражения роговичного слоя, формирования язвенных наростов .
Противопоказания
Как и любой другой лекарственный препарат, капли для глаз Дексона имеют ограничения к использованию.
- непереносимость компонента лекарства;
- периоды беременности и лактации (относительное ограничение);
- туберкулезное поражение глаза;
- микобактериальная инфекция;
- гнойная инфекционная патология в глазу;
- возраст до 18 лет (снятие ограничения – только врачом).
С осторожностью используют раствор при сопутствующей катаракте и глаукоме, в лечении пожилых людей, которые имеют повышенный риск развития нефротоксичности и ототоксичности.
Передозировка
Специальные исследования по поводу случаев передозировки до сегодняшнего дня не проводились . В некоторых случаях возможно усиление побочной симптоматики, при чем требуется отмена инстилляций или коррекция дозировки используемого средства. При возникновении реакции передозировки проводится симптоматическое лечение.
Дексона
Дексона – раствор глазных капель комплексный с противовоспалительным и антибактериальным действием. Применяется в офтальмологии при лечении бактериальных и острых конъюнктивитов, кератитов, блефаритов. Эффективен в качестве профилактики хирургических осложнений после операций на переднем отрезке глаза.
Состав и форма выпуска
Дексона – раствор капель глазных бесцветный или светло-желтый, прозрачный стерильный, содержит:
- Активнодействующие компоненты: неомицина сульфат – 5 мг, дексаметазона натрия фосфат – 1 мг.
- Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат дигидрат, динатрияэдетат, бензалкония хлорид, креатинин, натрия хлорид, пропиленгликоль, метабисульфит натрия, вода.
Упаковка. Флакончики темного стекла по 5 мл, в картонной пачке с инструкцией.
Фармакологические свойства
Раствор Дексона – комбинированный препарат, включающий антибиотик неомицин + глюкокортикостероид дексаметазон, которые обеспечивают его противовоспалительное и антибактериальное действие.
Неомицин – антибактериальное вещество группы аминогликозидов. Активен в отношении большинства агентов известной микрофлоры (включая Streptococcus pneumonie, E. Coli, Staphylococcus Aureus, Proteus, Shigella). Действует бактерицидно посредством нарушения синтеза белка на клеточном уровне микроорганизмов, обладает широким спектром антибактериальных свойств. Слабо эффективен в отношении многих видов стрептококков, P. Aeruginosa. Не эффективен в отношении грибков, вирусов, анаэробной инфекции. Развитие устойчивости микрофлоры к неомицину происходит медленно и в небольшой степени.
Дексаметазон – глюкокортикостероид, с противовоспалительным, противоаллергическим, десенсибилизирующим действием. Свойства его обусловлены способностью подавления воспалительных процессов, вследствие угнетения выброса медиаторов воспаления, препятствия миграции тучных клеток, снижения проницаемость стенок капилляров.
Комбинация антибактериального вещества и дексаметазона делает значительно ниже риск возникновения инфекционного процесса.
Показания к применению
- Бактериальные острые или хронические блефариты, конъюнктивиты, кератиты (без повреждения роговицы), иридоциклит.
- Профилактика воспалительных процессов после офтальмологических операций.
Способ применения и дозы
Раствор Дексона вносят ежедневно конъюнктивально: в случае инфекционных процессов средней тяжести по 1-2 капли с интервалом 6 часов; при тяжелых инфекционных процессах – каждый час.
По мере стихания процесса воспаления частоту инстилляций сокращают. Длительность курса лечения определяется врачом.
Противопоказания
- Древовидный кератит (вызываемый вирусом herpes simplex), прочие вирусные инфекции конъюнктивы и роговицы, ветряная оспа.
- Грибковые поражения.
- Микобактериальные инфекции.
- Туберкулез.
- Удаление из роговицы постороннего тела.
- Гнойные процессы конъюнктивы.
- Детский возраст.
- Период лактации.
- Реакции индивидуальной гиперчувствительности.
Раствор Дексона назначают с осторожностью пожилым пациентам, из-за возможного риска нефротоксичности, лицам с катарактой, а также глаукомой, беременным женщинам.
Побочные действия
- Аллергические реакции, включая покраснение конъюнктивы, припухлость век и зуд.
- Повышение внутриглазного давления, развитие глаукомы, задней субкапсулярной катаракты, сужение поля зрения поражение зрительного нерва.
- Замедление процессов заживления раневых поверхностей, прободение фиброзной оболочки.
При применении комбинированных препаратов, включающих антибиотики и глюкокортикостероиды, нередко имеет место развитие вторичной инфекции, возникающей из-за подавления защитных реакций. При гнойных процессах глаз глюкокортикостероиды способны усиливать или маскировать инфекции.
Длительное применение стероидов может спровоцировать грибковое поражение роговицы, с возникновением незаживающих язв.
Передозировка
При передозировке раствором Дексона могут наблюдаться местные проявления: покраснение конъюнктивы, припухлость век и зуд.
Лечение: отмена препарата, применение симптоматической терапии.
Лекарственные взаимодействия
При назначения неомицина комплексно с местными системными антибиотиками группы аминогликозидов или ванкомицином необходим мониторинг их уровня в сыворотке крови, из-за возрастания риска нефро- и ототоксичности.
Раствор Дексона не назначается вместе с анестетиками, вследствие способности аминогликозидов ухудшать нейромышечную передачу. При комбинированном назначении аминогликозидов с эритромицином или хлорамфениколом возникает фармацевтическая несовместимость.
Длительное комплексное применение дексаметазона и иодоксуридина может усилить процессы деструкции эпителия роговицы. Препарат, в комбинации с нитратами и м-холиноблокаторами (включая антигистаминные средства и трициклические антидепрессанты) способен вызывать повышение ВГД.
В случае необходимой комбинации раствора Дексона и прочих офтальмологических препаратов местного применения, между их внесением необходимо делать 10-ти минутный перерыв.
Особые указания
Раствор Дексона предназначен строго для наружного применения. В процессе лечения препаратом лучше отказаться от использования контактных линз или снимать перед каждой инстилляцией.
Курс лечения раствором Дексона требует обязательного контроля внутриглазного давления.
Не стоит садиться за руль или начинать работу с движущимися механизмами сразу после инстилляции препарата, так как его закапывание может вызывать временное нарушение зрительных функций.
Не прикасаться носиком дозатора к каким-либо поверхностям.
Хранят раствор Дексона при комнатной температуре, берегут от детей.
Срок хранения – 3 года. Раствор во вскрытом флаконе годен не более месяца.
Цена препарата Дексона
Стоимость препарата “Дексона” в аптеках Москвы начинается от 130 руб.
Аналоги Дексона
Тобрадекс
Гаразон
Макситрол
Ципромед
Обратившись в “Московскую Глазную Клинику”, Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.
Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!
Дексона – раствор
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) при неэффективности др. терапии.
Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы).
Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус.
Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит).
Острая надпочечниковая недостаточность.
Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Противопоказания
Для кратковременного применения по “жизненным” показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.
Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый “сухой” сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.C осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Заболевания ЖКТ – язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого – разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
Эндокринные заболевания – сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.
Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Как применять: дозировка и курс лечения
Для дексаметизона ацетата: внутрисуставно – от 4 до 16 мг Дексоны, можно повторять введения раз в 1-3 нед.
В очаг поражения – от 0.8 до 1.6 мг за одно введение.
В/м – от 8 до 16 мг, с повторением раз в 1-3 нед.
Максимальная курсовая и суточная дозы не установлены.
Для дексаметазона натрия фосфата: внутрисуставно, в очаг поражения – 0.2-6 мг Дексоны, с повторением 1 раз в 3 дня или 3 нед.
В/м или в/в – 0.5-9 мг/сут.
Для лечения Дексоной отека мозга – 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг в/м раз в 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза – по 2 мг 3 раза/сут.
Для лечения шока – в/в 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде в/в инфузий или в/в струйно – от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно в/в введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут.
Аллергические заболевания – в/м в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.
При тошноте и рвоте при проведении химиотерапии – в/в 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.
Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных – в/м 4 введения по 5 мг каждые 12 ч, в последующем с седьмого дня раз в 24 ч.
Максимальная суточная доза – 80 мг.
Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности – в/м по 23 мкг/кг (0.67 мг/кв.м) раз в 3 сут, либо 7.8-12 мкг/кг (0.23-0.34 мг/кв.м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0.83-5 мг/кв.м) раз в 12-24 ч.
Фармакологическое действие
ГКС – метилированное производное фторпреднизолона, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает – эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, “вымывает” Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1 и интерлейкина2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Особенность действия – значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие МКС активности. Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический T1/2 – 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников).
По силе ГКС активности 0.5 мг Дексоны соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.
Побочные действия
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, “стероидный” сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, “стероидная” язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях – повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ.
Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Обусловленные МКС активностью – задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, “стероидная” миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром “отмены”.
Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко – некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
При в/в введении: аритмии, “приливы” крови к лицу, судороги.
При интракраниальном введении – носовое кровотечение.
При внутрисуставном введении – усиление боли в суставе.
Особые указания
Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig. При беременности и в период лактации назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс ГКС снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом – повышается.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с др. ЛС (может образовывать нерастворимые соединения).
Повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).
Ускоряет выведение АСК, снижает ее уровень в крови (при отмене Дексоны концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).
При одновременном применении Дексоны с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у “быстрых ацетиляторов”), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция “печеночных” ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).
Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.
Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.
В высоких дозах снижает эффект соматропина.
Снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.
Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.
Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.
Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.
Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС – отеков и повышения АД.
НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.
Индометацин, вытесняя Дексону из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.
Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов “печеночных” микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).
Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.
Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.
Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС – андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.
Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).
Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение Дексоны с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
При одновременном интертекальном применении с йофендилатом повышается риск развития арахноидита.