Норэпинефрин – инструкция по применению, аналоги, механизм действия

20.01.2021
Препараты

Норэпинефрин (Norepinephrine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Норэпинефрин

Химическое название

(R)-4-(2-Амино-1-гидроксиэтил)-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Норэпинефрин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Проявляет выраженное альфа1-, альфа2-адреностимулирующее действие, слабо возбуждает бета1-адренорецепторы, а на бета2-адренорецепторы практически не влияет. Преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД . Поскольку стимулирующее действие на сердце выражено очень слабо (слабо возбуждает бета1-адренорецепторы миокарда), то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД , что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии. Однако, несмотря на снижение ЧСС , положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно. Норэпинефрин способен вызывать сужение сосудов брыжейки, что может приводить к ишемии внутренних органов и способствовать проникновению бактерий из просвета кишечника. Повышает также сопротивление почечных сосудов.

Фармакокинетика. Связь с белками плазмы — 50%. Очень быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови при участии МАО и КОМТ до неактивных метаболитов. Действие развивается практически сразу и продолжается 1–2 мин. T1/2 — 1 мин. Выводится почками, главным образом в виде неактивных метаболитов.

Показания. Острое снижение АД при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенном шоке средней тяжести.

Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение ОЦК), тромбоз брыжеечных и периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии (риск развития желудочковой тахикардии и фибрилляции), выраженная гипоксия и гиперкапния. C осторожностью. Одновременный прием ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового типа (риск развития выраженного и продолжительного повышения АД).

Дозирование. В/в (капельно) — 2–4 мг (1–2 мл 0,2% раствора) в 500 мл 5% раствора декстрозы (под контролем АД).

Побочное действие. Ишемические нарушения (вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей), рефлекторная брадикардия в ответ на снижение АД , аритмия, тревожность, транзиторная головная боль, затруднение дыхания, некрозы при попадании под кожу.

При длительном применение — снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата). При применении высоких доз или обычных доз у чувствительных пациентов (гипертиреоз) — выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой).

Взаимодействие. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин) и др. ЛС , обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.

Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) — риск развития желудочковых аритмий.

Трициклические антидепрессанты и мапротилин — возможно усиление сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардий и аритмий.

Гипотензивные ЛС и диуретики — снижение эффекта.

Бета-адреноблокаторы — взаимное ослабление действия.

Кокаин, доксапрам — взаимное усиление гипертензивного действия.

Ингибиторы МАО , фуразолидон, прокарбазин и селегилин — возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.

Нитраты — ослабление антиангинального действия.

Гормоны щитовидной железы — риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч.2 – 560 с.

Норэпинефрин

Норэпинефрин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Norepinephrine

Код ATX: C01CA03

Действующее вещество: норэпинефрин (Norepinephrine)

Производитель: ООО «Эллара» (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме концентрата для приготовления раствора для внутривенного (в/в) введения: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (4 мл в ампуле нейтрального стекла, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки либо 5 или 10 ампул с ампульным скарификатором; 8 мл в ампуле нейтрального стекла, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки с ампульным скарификатором; при наличии у ампул точки или кольца излома скарификатор не вкладывают; для стационаров: в картонных пачках по 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок с ампулами, либо в картонных коробках по 50 или 100 упаковок. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Норэпинефрина).

В 1 мл концентрата содержатся:

  • активные вещества: норэпинефрина битартрата моногидрат (в пересчете на норэпинефрина битартрат) – 2 мг (соответствует норэпинефрина основанию в количестве 1 мг);
  • дополнительные компоненты: натрия метабисульфит (натрия дисульфид), 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Норэпинефрин относится к группе биогенных аминов и является нейромедиатором. Действующее вещество характеризуется мощным стимулирующим действием на α-адренорецепторы и умеренно стимулирующим – на β1-адренорецепторы. При попадании в кровь даже в незначительных концентрациях препарат приводит к генерализованной вазоконстрикции, за исключением коронарных сосудов, у которых он вызывает расширение в результате непрямого действия (из-за более интенсивного потребления кислорода). Благодаря этому эффекту средства возрастают сила и (при отсутствии ваготонии) частота сокращения миокарда, что обуславливает увеличение ударного и минутного объема сердца.

Механизм действия норэпинефрина обеспечивает повышение как систолического, так и диастолического артериального давления (АД), а также центрального венозного давления и общего периферического сопротивления (ОПСС). Кардиотропный эффект, оказываемый веществом, связан с его активностью в отношении βl-адренорецепторов сердца.

Фармакокинетика

После в/в введения действие норэпинефрина проявляется достаточно быстро, однако наблюдается на протяжении короткого отрезка времени. Период полувыведения (Т½) активного вещества составляет в среднем 1–2 минуты. Средство быстро экскретируется из плазмы в результате обратного захвата и метаболической трансформации, слабо проходит через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация норэпинефрина осуществляется в печени и других тканях путем процессов метилирования под действием катехол-О-метилтрансферазы и дезаминирования под действием моноаминоксидазы (МАО). Конечным метаболитом вещества является 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. К промежуточным продуктам метаболической трансформации относятся 3,4-дигидроксиминдальная кислота и норметанефрин. Элиминируются метаболиты в основном вместе с мочой, большей частью в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей – в виде глюкуронидов.

Показания к применению

Применение Норэпинефрина рекомендовано для быстрого восстановления АД при остром его снижении.

Противопоказания

  • артериальная гипотензия, обусловленная гиповолемией, исключая случаи, когда препарат используется для поддержания коронарного и мозгового кровотока до завершения терапии, проводимой с целью восполнения объема циркулирующей крови (ОЦК);
  • плановая циклопропановая и галотановая общая анестезия (ввиду усугубления риска возникновения аритмий сердца);
  • выраженная гипоксия и гиперкапния;
  • гиперчувствительность к любому составляющему средства.

Относительные (учитывая механизм действия норэпинефрина, препарат следует назначать с особой осторожностью):

  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • острая сердечная недостаточность;
  • выраженная левожелудочковая недостаточность;
  • стенокардия Принцметала;
  • нарушение ритма сердца в ходе проведения инфузионного вливания препарата;
  • недостаточное кровообращение;
  • тромбоз коронарных, периферических или брыжеечных сосудов (ввиду повышения угрозы увеличения зоны инфаркта и развития ишемии);
  • сахарный диабет или гипертиреоз;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • пожилой возраст.

Норэпинефрин, инструкция по применению: способ и дозировка

Норэпинефрин предназначен только для в/в введения.

Доза препарата определяется врачом индивидуально с учетом клинического состояния больного.

С целью уменьшения риска экстравазации и дальнейшего некроза необходимо вводить раствор Норэпинефрина при помощи устройств центрального венозного доступа. До начала лечения или во время его проведения необходима коррекция гипоксии, гиповолемии, гиперкапнии, ацидоза.

Рекомендованная начальная доза средства и скорость введения варьируют от 0,1 до 0,3 мкг/кг в минуту. Скорость инфузионного вливания прогрессивно повышают пошагово титрованием по 0,05–0,1 мкг/кг в минуту согласно отмечаемому прессорному эффекту до того момента, когда будет достигнута желаемая нормотония. Для достижения и поддержания последней возможны индивидуальные различия в дозе. Целью лечения является достижение нижней границы нормы систолического АД – 100–120 мм рт. ст. с учетом клинического состояния пациента. Индивидуальная доза также определяется в зависимости от состояния больного ввиду высокой вариабельности ответа на проводимое лечение.

Использование раствора препарата требуется осуществлять в сочетании с адекватным восполнением ОЦК. Необходимо остерегаться введения средства в мышцы и под кожу из-за угрозы возникновения некрозов.

Концентрат нужно разводить в растворе декстрозы 5%, с другими лекарственными препаратами его нельзя смешивать. В зависимости от способов введения раствора рекомендуется осуществлять разведение Норэпинефрина следующим образом:

  • капельница: 20 мл концентрата растворяют в 480 мл раствора декстрозы;
  • шприцевая инфузионная помпа: 2 мл концентрата растворяют в 48 мл раствора декстрозы.

В результате обоих вариантов разведения в приготовленном растворе для в/в введения конечная концентрация норэпинефрина битартрата составляет 0,08 мг/мл, что эквивалентно норэпинефрина основанию – 0,04 мг/мл.

После разведения инфузионный раствор должен быть использован в течение 12 часов.

Если необходимо ввести большой объем жидкости, требуется добавить к концентрату большое количество декстрозы и вследствие этого использовать для введения раствор с меньшей концентрацией активного вещества. Если ввод большого объема жидкости нежелателен, к концентрату следует добавить меньшее количество декстрозы и получить более концентрированный раствор.

Скорость инфузионного вливания препарата рассчитывают с учетом веса пациента, дозировки и количества норэпинефрина битартрата.

Читайте также:  Листенон – инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Приведен расчет скорости инфузии раствора Норэпинефрина с концентрацией 0,08 мг/мл* [указаны скорость инфузии (мл/ч)/дозировка (мкг/кг/мин)/количество норэпинефрина битартрата (мг/ч)]:

  • вес 50 кг: 1,875/0,05/0,15; 3,75/0,1/0,3; 7,5/0,2/0,6; 11,25/0,3/0,9; 18,75/0,5/1,5; 37,5/1/3; 75/2/6;
  • вес 60 кг: 2,25/0,05/0,18; 4,5/0,1/0,36; 9/0,2/0,72; 13,5/0,3/1,08; 22,5/0,5/1,8; 45/1/3,6; 90/2/7,2;
  • вес 70 кг: 2,625/0,05/0,21; 5,25/0,1/0,42; 10,5/0,2/0,84; 15,75/0,3/1,26; 26,25/0,5/2,1; 52,5/1/4,2; 105/2/8,4;
  • вес 80 кг: 3/0,05/0,24; 6/0,1/0,48; 12/0,2/0,96; 18/0,3/1,44; 30/0,5/2,4; 60/1/4,8; 120/2/9,6.

*Если применяется другое разведение концентрата, требуется заменить значение концентрации раствора в используемой формуле: скорость инфузии (мл/ч) = дозировка (мкг/кг/мин) × вес пациента (кг) × 60 (мин) × 0,001/0,08 мг/мл.

Во избежание появления артериальной гипертензии дозу раствора, продолжительность и скорость его введения устанавливают, основываясь на данных контроля сердечной деятельности и под обязательным тщательным контролем АД (до достижения нормотонии каждые 2 минуты и после этого каждые 5 минут на протяжении всего инфузионного вливания).

Лечение препаратом следует прекращать постепенно, т. к. резкая отмена повышает риск развития острой гипотензии. Курс терапии – от нескольких часов до 6 дней.

Побочные действия

  • центральная нервная система: головная боль, слабость, бессонница, тревога, рвота, тошнота, снижение внимания, спутанность сознания, тремор, психотические состояния, анорексия;
  • сердечно-сосудистая система: гипоксия тканей и артериальная гипертензия; тахикардии, брадикардии (предположительно, рефлекторно вследствие повышения АД), ишемические нарушения (связанные с сильной вазоконстрикцией, которая может стать причиной бледности и похолодания лица и конечностей); ощущение сердцебиения, аритмии, усиление сократительной способности миокарда вследствие β-адренергического эффекта, оказываемого препаратом на сердце (хронотропного и инотропного), острая сердечная недостаточность; в случае быстрого в/в вливания – озноб, охлаждение конечностей, головная боль, тахикардия;
  • иммунная система: на фоне гиперчувствительности к любому компоненту Норэпинефрина – затруднение дыхания, аллергические реакции;
  • дыхательная система: боли в зоне средостения и грудины, затруднение дыхания, одышка, дыхательная недостаточность;
  • орган зрения: острая глаукома (при наличии анатомической предрасположенности – закрытии угла передней камеры глазного яблока);
  • мочевыделительная система: задержка мочеиспускания;
  • местные реакции: раздражение на участке введения или развитие некроза.

Длительное введение средства в целях поддержания АД при отсутствии восстановления ОЦК может спровоцировать появление следующих нежелательных реакций:

  • понижение почечного кровотока;
  • выраженный висцеральный и периферический ангиоспазм;
  • гипоксия тканей;
  • уменьшение выработки мочи;
  • возрастание сывороточного уровня лактата в крови.

На фоне гиперчувствительности к воздействию Норэпинефрина (в частности, при гипертиреозе) в случае использования высоких/обычных доз возможно появление диспепсических явлений и значительного повышения АД, которое может сопровождаться светобоязнью, головной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения, колющей загрудинной болью, рвотой.

Передозировка

К симптомам передозировки Норэпинефрина относятся: значительное повышение АД, спазмы сосудов кожи, анурия, коллапс. При развитии подобных нежелательных реакций, связанных с передозировкой, рекомендуется по возможности уменьшить дозу.

Особые указания

Разведенный раствор Норэпинефрина должен быть прозрачным. Если до проведения инфузии в растворе были обнаружены осадок, помутнение или изменение цвета, его введение запрещено.

При длительном курсе лечения может отмечаться снижение плазменного объема, для предупреждения развития возвратной артериальной гипотонии на фоне отмены препарата необходимо проведение коррекции.

В случае возникновения во время инфузионного введения препарата нарушения сердечного ритма требуется уменьшить дозу.

Одновременное использование Норэпинефрина с ингибиторами МАО и антидепрессантами триптилинового и имипраминового типа не рекомендуется из-за риска возникновения длительного и значительного повышения АД.

В целях снижения угрозы экстравазации, которая может привести к некрозу тканей, необходимо при введении раствора постоянно контролировать положение иглы в вене. Также место введения Норэпинефрина требуется часто проверять на возникновение инфильтрации (свободного потока). Из-за вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью стенки существует риск протекания раствора в ткани, прилегающие к вене, в данном случае для ослабления эффекта локальной вазоконстрикции рекомендуется сменить место инфузии.

При протекании препарата из сосуда или его введении за пределы вены может произойти побледнение и в дальнейшем, из-за сосудосуживающего действия средства на кровеносные сосуды, разрушение тканей. При попадании раствора мимо венозного кровотока в место инъекции следует ввести фентоламин в дозе 5–10 мл, разведенный в 10–15 мл физиологического раствора.

Применение при беременности и лактации

Препарат может способствовать нарушению плацентарного кровообращения и развитию брадикардии у плода. Также на фоне применения норэпинефрина возможно сокращение матки, которое может стать на поздних сроках беременности причиной асфиксии плода.

В период грудного вскармливания использовать средство необходимо с осторожностью, т. к. данных о его способности экскретироваться с материнским молоком не имеется.

Во время беременности/лактации до начала проведения инфузии следует тщательно соотнести ожидаемую пользу от использования препарата для матери и возможную угрозу для плода/ребенка.

Применение в пожилом возрасте

Норэпинефрин необходимо с осторожностью применять у пожилых пациентов, поскольку лица пожилого возраста могут быть особенно чувствительны к его воздействию.

Лекарственное взаимодействие

  • альфа-адреноблокаторы (празозин, доксазозин, талазозин, феноксибензамин, теразозин, лабеталол, фентоламин) и другие препараты, проявляющие альфа-адреноблокирующую активность (тиоксантены, фенотиазины, локсапин, галоперидол): наблюдается противодействие сосудосуживающему эффекту;
  • сердечные гликозиды, трициклические антидепрессанты, хинидин: усугубляется угроза возникновения аритмий;
  • мапротилин, трициклические антидепрессанты: отмечается риск возрастания прессорного действия, сердечно-сосудистых эффектов, аритмий и тахикардии;
  • лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (циклопропан, хлороформ, метоксифлуран, галотан, изофлуран, энфлуран): усиливается угроза развития желудочковых аритмий;
  • линезолид, прокарбазин, фуразолидон, селегилин, ингибиторы МАО: продлевается и усиливается прессорный эффект;
  • гипотензивные средства и диуретики: снижается терапевтический эффект норэпинефрина;
  • нитраты: ослабляется антиангинальное действие;
  • β-адреноблокаторы: наблюдается взаимное снижение эффекта;
  • окситоцин, алкалоиды спорыньи: возрастает вазопрессорное и сосудосуживающее действие;
  • гормоны щитовидной железы: усугубляется риск появления коронарной недостаточности на фоне стенокардии;
  • доксапрам, кокаин: взаимно усиливается гипертензивное действие.

Аналоги

Аналогами Норэпинефрина являются: Норадреналин Каби, Норадреналин, Норадреналин Агетан, Артеренол, Левартеренол, Норэксадрин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от проникновения света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Отзывы о Норэпинефрине

Отзывов о Норэпинефрине, оставленных пациентами на медицинских сайтах, практически нет, поскольку данное средство, как правило, используют в критических, жизнеугрожающих случаях. В подобных ситуациях пациенты не могут осуществить адекватную оценку действию, оказываемому препаратом, а порой даже и не знают, что он был использован при проведении терапии. Эффективность лечения альфа-адреномиметиком зависит от профессионализма и опыта врачей, обеспечивающих адекватное проведение полноценной интенсивной терапии.

Цена на Норэпинефрин в аптеках

Достоверных данных о цене на Норэпинефрин не имеется, поскольку в настоящее время лекарственное средство отсутствует в аптечной сети. Стоимость аналога препарата Норадреналина Агетан, концентрата для приготовления раствора для в/в введения (2 мг/мл), в среднем составляет: 10 ампул по 4 мл – 1400 руб., по 8 мл – 1850 руб.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Здоровая спина – это подарок судьбы, который нужно очень бережно хранить. Но кто из нас задумывается о профилактике, когда ничего не беспокоит! Мы не просто не .

Читайте также:  Целлекс – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Норэпинефрин (Norepinephrine)

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.

1 мл
норэпинефрина битартрат 2 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 8.4 мг, натрия дисульфит – 0.5 мг, вода д/и – до 1 мл.

Каждый мл концентрата Норадреналина для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл содержит 2 мг норэпинефрина битартрата, что эквивалентно 1 мг норэпинефрина основания.

4 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Адреномиметик. Оказывает выраженное прямое действие на α-адренорецепторы, а также слабое действие β1-адренорецепторы и незначительно влияет на β2-адренорецепторы. Преобладание α-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД, повышается также центральное венозное давление. Поскольку стимулирующее действие на сердце (на β1-адренорецепторы миокарда) выражено очень слабо, то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии. Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно.

Под влиянием норэпинефрина также уменьшается кровоток в почечных и мезентериальных сосудах.

Незначительно влияет на потребление миокардом кислорода, в связи с этим обладает менее выраженным, чем эпинефрин, аритмогенным действием.

В отличие от эпинефрина оказывает более сильное (в 1.5 раза) сосудосуживающее и прессорное действие, менее выраженное стимулирующее влияние на сокращения сердца, слабый бронхолитический эффект и очень слабое (более чем в 20 раз) гипергликемическое действие.

Показания

Острая артериальная гипотензия при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров, передозировке ганглиоблокаторов и других гипотензивных средств.

Для стабилизации АД при операциях на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы.

Режим дозирования

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у пожилых пациентов

Побочные действия

При быстром в/в введении: возможны тошнота, головная боль, озноб, сердцебиение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия (устраняется введением атропина п/к), кровоизлияние в мозг (вследствие резкого повышения АД).

Местные реакции: некрозы при попадании под кожу.

Взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно небольшое усиление прессорных эффектов норэпинефрина.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза существует высокий риск развития нарушений сердечного ритма.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином, дезипрамином, имипрамином) возможно усиление действия норэпинефрина на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с гуанетидином, бретилием усиливаются прессорные эффекты норэпинефрина.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно уменьшение эффективности норэпинефрина.

При одновременном применении с резерпином усиливаются эффекты норэпинефрина.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 50%.

Интенсивно метаболизируется в адренергических нейронах и в печени при участии МАО путем окислительного дезаминирования. Является метаболическим субстратом для КОМТ, метилирующей циклическую часть молекулы в орто-положении. Неактивные метаболиты частично образуют парные соединения в глюкуроновой или серной кислотой и в таком виде выводятся почками.

После введения норэпинефрина в моче обнаруживаются следующие наиболее важные соединения: норадреналин-4 – 24%, норметанефрин (о-метил-норадреналин) – 21-25%, о-метил-гликол-дериват – 20-23%, ванилилминдальная кислота – 32-35%. В норме с мочой выделяется 5 мг/сут ванилилминдальной кислоты (при более высоких показателях следует исключить наличие феохромоцитомы).

Норэпинефрин не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.

Особые указания

Не рекомендуется применение при кардиогенном и геморрагическом шоке с выраженной артериальной гипотензией, т.к. вызываемый норэпинефрином спазм артериол еще больше ухудшает кровоснабжение тканей.

Не рекомендуется применять норэпинефрин для проводниковой анестезии пальцев рук и ног во избежание некроза тканей.

При выраженном атеросклерозе, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда).

С осторожностью применять у пациентов с ИБС, аритмией, тахикардией, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

При введении норэпинефрина необходим тщательный контроль АД у пациентов с атеросклерозом, артериальной гипертензией, у лиц пожилого возраста.

Следует иметь в виду, что применение норэпинефрина не заменяет переливания крови или введения кровезаменителей, если шок обусловлен большой потерей плазмы, т.к. норэпинефрин вызывает лишь повышение сосудистого тонуса.

В случае экстравазации возможно развитие некрозов кожи.

Норэпинефрин (Norepinephrine)

Фармакологические группы:

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.

1 мл
норэпинефрина битартрат 2 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 8.4 мг, натрия дисульфит – 0.5 мг, вода д/и – до 1 мл.

Каждый мл концентрата Норадреналина для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл содержит 2 мг норэпинефрина битартрата, что эквивалентно 1 мг норэпинефрина основания.

4 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Адреномиметик. Оказывает выраженное прямое действие на α-адренорецепторы, а также слабое действие β1-адренорецепторы и незначительно влияет на β2-адренорецепторы. Преобладание α-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД, повышается также центральное венозное давление. Поскольку стимулирующее действие на сердце (на β1-адренорецепторы миокарда) выражено очень слабо, то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии. Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно.

Под влиянием норэпинефрина также уменьшается кровоток в почечных и мезентериальных сосудах.

Незначительно влияет на потребление миокардом кислорода, в связи с этим обладает менее выраженным, чем эпинефрин, аритмогенным действием.

В отличие от эпинефрина оказывает более сильное (в 1.5 раза) сосудосуживающее и прессорное действие, менее выраженное стимулирующее влияние на сокращения сердца, слабый бронхолитический эффект и очень слабое (более чем в 20 раз) гипергликемическое действие.

Показания

Острая артериальная гипотензия при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров, передозировке ганглиоблокаторов и других гипотензивных средств.

Для стабилизации АД при операциях на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы.

Режим дозирования

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у пожилых пациентов

Побочные действия

При быстром в/в введении: возможны тошнота, головная боль, озноб, сердцебиение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия (устраняется введением атропина п/к), кровоизлияние в мозг (вследствие резкого повышения АД).

Местные реакции: некрозы при попадании под кожу.

Взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно небольшое усиление прессорных эффектов норэпинефрина.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза существует высокий риск развития нарушений сердечного ритма.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином, дезипрамином, имипрамином) возможно усиление действия норэпинефрина на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с гуанетидином, бретилием усиливаются прессорные эффекты норэпинефрина.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно уменьшение эффективности норэпинефрина.

При одновременном применении с резерпином усиливаются эффекты норэпинефрина.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 50%.

Интенсивно метаболизируется в адренергических нейронах и в печени при участии МАО путем окислительного дезаминирования. Является метаболическим субстратом для КОМТ, метилирующей циклическую часть молекулы в орто-положении. Неактивные метаболиты частично образуют парные соединения в глюкуроновой или серной кислотой и в таком виде выводятся почками.

После введения норэпинефрина в моче обнаруживаются следующие наиболее важные соединения: норадреналин-4 – 24%, норметанефрин (о-метил-норадреналин) – 21-25%, о-метил-гликол-дериват – 20-23%, ванилилминдальная кислота – 32-35%. В норме с мочой выделяется 5 мг/сут ванилилминдальной кислоты (при более высоких показателях следует исключить наличие феохромоцитомы).

Норэпинефрин не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.

Особые указания

Не рекомендуется применение при кардиогенном и геморрагическом шоке с выраженной артериальной гипотензией, т.к. вызываемый норэпинефрином спазм артериол еще больше ухудшает кровоснабжение тканей.

Не рекомендуется применять норэпинефрин для проводниковой анестезии пальцев рук и ног во избежание некроза тканей.

При выраженном атеросклерозе, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда).

С осторожностью применять у пациентов с ИБС, аритмией, тахикардией, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

При введении норэпинефрина необходим тщательный контроль АД у пациентов с атеросклерозом, артериальной гипертензией, у лиц пожилого возраста.

Следует иметь в виду, что применение норэпинефрина не заменяет переливания крови или введения кровезаменителей, если шок обусловлен большой потерей плазмы, т.к. норэпинефрин вызывает лишь повышение сосудистого тонуса.

В случае экстравазации возможно развитие некрозов кожи.

Норадреналин (уколы)

Кардиологический стимулирующий препарат. Применение: атеросклероз, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия. Цена от 1341 руб.

Аналоги: Норартринал, Мезатон, Добутел.

Что за препарат

Уколы Норадреналин — гормональный нейромедиатор биогенного происхождения, стимулирующий альфа и бета адренорецепторы.

Читайте также:  Церебролизин – инструкция по применению, показания, аналоги

Инъекции используются в стационарном лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Препарат выпускается в ампулах с прозрачной жидкостью по 4-8 мл.

Производитель — ЗАО ЭкоФармПлюс, Россия. Рецепт Ноадреналина выписывается кардиологом.

Состав и действующее вещество

Активный компонент состава — норэпинефрин моногидрат.

  • хлорид натрия;
  • натрия гидроксид;
  • дистиллированная вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Норадреналин — это сосудосуживающий и кардиотропный медикамент. При внутривенном введении увеличивает ударный объем сердца, повышает давление при критически низких значениях.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Норадреналина основан на активности норэпинефрина в отношении ЧСС и сопротивления сосудов. За счет изменения сердечных выбросов улучшается кровоснабжение головного мозга и коронарных артерий.

Медикамент в комбинации с вспомогательными веществами не препятствует обогащению миокарда кислородом, оказывает слабовыраженное аритмогенное действие.

Лекарственное средство метаболизируется в метоксиминдальную кислоту, концентрируясь в печени. В переработанном виде лекарственное средство выводится почками.

Показания к применению

Основные показания к применению Норадреналина — необходимость повышения артериального давления вследствие хирургического вмешательства, травм с обширным кровотечением или отравлений, угнетающих работу сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания

Ноадреналин противопоказан для осуществления лекарственной терапии у пациентов со следующими заболеваниями:

Запрещено проводить процедуры с использованием норэпинефрина при подаче фторотанового наркоза.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство вводится внутривенно посредством капельной подачи.

В инструкции по применению Норадреналина сказано, что перед установкой капельницы препарат необходимо разбавить 5% раствором глюкозы или хлоридом натрия.

Скорость введения не должен превышать 17 капель/мин. Для достижения скорого терапевтического действия подачу увеличивают по 20 капель в минуту.

Дозировка Норадреналина подается в количестве 4-7 мг. активного вещества на литр готового раствора. Препарат нужно вводить, начиная с 0,2 мкг/кг/мин. На протяжении всей процедуры требуется контроль над частотой сердечных сокращений.

Эффект лекарственного средства наступает в первые минуты после инфузии и длится непродолжительное время.

Терапия продолжается до нормализации значений систолического давления (120 мм.рт.ст.).

Количество процедур лечащий врач назначает индивидуально.

В детском возрасте, при беременности и ГВ

Препарат не используется у детей до 18 лет.

В период гестации внутривенные инъекции могут спровоцировать гипоксию плода. Применение средства допустимо только по жизненным показаниям.

При грудном вскармливании от естественного кормления нужно отказаться из-за отсутствия сведений об абсорбции активного вещества в молоко.

Побочные эффекты

Склонность к непереносимости активного вещества провоцирует развитие негативной симптоматики:

При диагностировании нежелательных признаков после осуществления терапии лечение Ноадреналином нужно прекратить.

Особые указания

Подкожное или внутримышечное введение вещества провоцирует отмирание тканей.

Пациентам с проблемами кроветворения терапия не назначается.

Запрещено использование средства у больных, перенесших инфаркт.

Отмена препарата должна производиться в виде постепенной корректировки дозы.

Длительная терапия провоцирует снижение плазменного объема. При изменении показателей проводится коррекция во избежание гипотонии.

Средство с осторожностью применяется у пациентов с сахарным диабетом.

Употребление алкоголя во время лечения запрещено, т. к. действие этанола способствует угнетению центральной нервной системы.

Передозировка

Вследствие резкого изменения дозировки или особенностей восприимчивости организм негативно реагируют на препарат.

При обнаружении следующих признаков терапия прекращается:

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование Норадреналина и лекарственных средств для ингаляционной анестезии провоцирует развитие желудочковых аритмий.

Комбинация инъекций с сердечными гликозиды или антидепрессантами вызывает аритмию.

Лечение диуретиками ослабляет действие норэпинефрина.

Бета-адреноблокаторы снижают эффективность средства.

Препараты с окситоцином оказывают сильный, сосудосуживающий эффект.

Аналоги

При отсутствии улучшений клинической картины заболевания после проведенной терапии оригинальным средством пациенту выписываются аналоги Норадреналина.

Аналоги по составу:

  • Норадреналин Агетан;
  • Норэксадрин;
  • Норартринал.

Препараты по показаниям:

По механизму действия:

Гормональный аналог — Норадреналин Каби.

Материал подготовлен
специально для сайта venaprof.ru
под редакцией провизора Александровой М.Н.

Норадреналин

Состав

В состав препарата входит активное вещество: норэпинефрина тартрата моногидрат.

Дополнительные составляющие: натрия хлорид, гидроксид натрия, инъекционная вода.

Форма выпуска

Выпускается Норадреналин в виде концентрата, из которого готовят раствор для введения в вену. Лекарство расфасовано в ампулы 4 или 8мл, по 5 штук в пластиковой упаковке – по две упаковки в пачке.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно адреномиметическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат оказывает значительное воздействие на альфа-адренорецепторы, проявляя заметный сосудосуживающий и прессорный эффект по сравнению с Адреналином. При этом отмечается меньшее стимулирование сердечных сокращений, слабое бронхолитическое действие и влияние на обмен веществ, не проявляется выраженный гипергликемический эффект.

Для Норадреналина характерно кардиотропное действие, стимулирующее сердечные бета-адренорецепторы, что может маскироваться рефлекторной брадикардией, высоким тонусом блуждающего нерва, спровоцированным повышенным артериальным давлением.

При введении Норадреналина увеличивается сердечный выброс, возрастает перфузионное давление в области коронарных артерий, вместе с периферическим сосудистым сопротивлением и центральным венозным давлением.

Этот препарат широко применяется, когда нужно повысить артериальное давление и усилить сокращения сердца. Но делается это в первую очередь, чтобы увеличить периферическое сопротивление сосудов и частоту сердечных сокращений. Помимо этого снижается кровоток в сосудах почек и ЖКТ. Не исключены желудочковые аритмии. По этой причине в сложных случаях кардиогенного шока Норадреналин не применяют.

Это может вызвать вазоконстрикорную реакцию периферических сосудов, а значит, их сопротивляемость способна привести к нежелательному эффекту. Также значительно повышается потребность миокарда в кислороде, что негативно отражается на состоянии всего организма.

Показания к применению

Применяется препарат при:

  • необходимости повысить артериальное давление, когда оно сильно понижается из-за операций, травмирования,отравлений, приводящих к угнетению сердечно-сосудистой деятельности;
  • потребности в нормализации артериального давления во время проведения операций, связанных с работой нервной системы.

Противопоказания

Не рекомендуется применять Норадреналин при:

  • слабости сердца;
  • резко выраженном атеросклерозе;
  • полной атриовентрикулярной блокаде;
  • во время проведения фторотанового и циклопропанового наркоза.

Побочные эффекты

Применение Норадреналина может сопровождаться разными побочными эффектами. Если вводить препарат быстро, то возможно развитие тошноты, головных болей, озноба, тахикардии. Попадание лекарства под кожу способно привести к некрозам, а чтобы этого не произошло, требуется контролировать направление иглы в вену.

Ампулы Норадреналин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат необходимо вводить в вену – обязательно капельно. Предварительно лекарство из ампулы следует развести раствором глюкозы 5% или раствором натрия хлорида. При этом в одном литре готового раствора должно содержаться 4-8 мг Норадреналина.

Начинают введение препарата со скоростью 10-15 капель за минуту. Чтобы усилить терапевтическое действие, скорость введения повышают до 20-60 капель за минуту.

Передозировка

В случаях передозировки могут проявиться нежелательные симптомы, например, спазмы сосудов кожных покровов, коллапс, значительное повышение давления, анурия.

Основным видом лечения является понижение дозирования.

Взаимодействие

Одновременное применение Норадреналина и ингаляционных наркозных средств способно привести к осложнённой желудочковой аритмии.

Сочетание с адренергическими и серотонинергическими антидепрессантами, производными имипрамина или амитриптилина приводят к развитию пароксизмальной гипертензии, сердечной аритмии, вызываемой адреноблокирующим действием на работу нервной системы.

Применение селективных и неселективных ингибиторов МАО, Линезолида и так далее вместе с Норадреналином может усилить его прессорный эффект, поэтому требуется постоянный медицинский контроль.

Условия продажи

Условия хранения

Хранение лекарства допускается в сухом, тёмном и прохладном месте, недоступном детям.

Срок годности

Аналоги

Основные аналоги: Артеренол, Левартеренол, Левофед, Норартринал, Норэпинефрин и Норэксадрин.

Отличия Норанреналина и Адреналина

Выработка адреналина происходит мозговым веществом надпочечников. Этот компонент участвует в различных процессах организма: стимулировании распада гликогена в гепатоцитах печени, что приводит к повышению глюкозы в составе крови, активирует фермент липазы и расщепление триглицеридов жировой ткани, а также гликогенолиз в клетках мышц.

Также усиливается сокращение мускулатуры сердца и увеличивается артериальное давление, расширяются мышечные и сердечные сосуды, но суживаются сосуды органов брюшной полости, кожных покровов и слизистых оболочек. Отмечено значительное влияние адреналина на реакцию организма на стрессовые ситуации.

Норадреналин отличается выраженным сосудосуживающим действием, меньше влияет на сердечные сокращения, имеет слабый бронхолитический эффект и влияние на обменные процессы.

Нормальное содержание адреналина в составе крови составляет 88 мкг/л, а норадреналина — в пределах 104-548 мкг/л.

Необходимость в определение концентрации этих компонентов возникает, когда нужно выявить феохромоцитомы и провести дифференциальную диагностику гипертензий.

Отзывы о Норадреналине

Следует отметить, что данный препарат часто используется в критических случаях, когда идёт борьба за жизнь человека. Поэтому отзывы о Норадреналине, оставленные пациентами, встретить не удаётся. В таких ситуациях люди вряд ли могут оценить эффект того или иного препарата, и, скорее всего, даже не знают, что получали подобное лечение.

Как правило, обсуждением этого препарата в сети занимаются медицинские специалисты. Обычно это связано с вопросом, как повысить Норадреналин, когда возникают критические ситуации. Дело в том, что сделать это нужно быстро, но скорость введения раствора является важным аспектом его применения. Поэтому приходится использовать весь свой опыт и знания, которые помогают не умереть человеку и провести полноценную интенсивную терапию.

Особенности этого препарата подробно описывает Википедия, где сообщается, что потребности в его введении самостоятельно нет. Что касается медицинских специалистов, то важно, чтобы они имели достаточный опыт и профессионализм для применения Норадреналина на практике.

Цена Норадреналина, где купить

Цена Норадреналина за упаковку из 10 ампул составляет от 1550 рублей.

Купить Норадреналин в Киеве можно по стоимости от 1300 грн.