Гидрасек – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги капсул

Гидрасек

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Капсулы1 капс.
действующее вещество:
рацекадотрил100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 41 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 78 мг; магния стеарат — 4 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг
капсула твердая желатиновая: краситель железа оксид желтый (E172) — 0,1%; титана диоксид (E171) — 2%; желатин — до 100%

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы №2 светло-желтого цвета.

Содержимое капсул — белый порошок с характерным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизируется до своего активного метаболита — тиорфана, являющегося ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно за гидролиз экзогенных пептидов и расщепление эндогенных пептидов, таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие. Рацекадотрил является кишечным антисекреторным веществом. Оно уменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызываемую энтеротоксином холеры или воспалением, и не влияет на базальную секрецию кишечника.

Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник. Рацекадотрил не вызывает вздутия живота.

В клинических исследованиях частота возникновения вторичных запоров при приеме рацекадотрила была сравнима с плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин.

Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но после приема пищи активность препарата проявляется с задержкой приблизительно на 1,5 ч.

Распределение. В плазме крови после применения рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом 14 С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует кажущийся Vd в плазме в размере 66,4 кг. 90% активного метаболита рацекадотрила (тиорфан, (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-З-фенилпропил глицина) связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином. Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются в результате приема повторных доз, а также при назначении пациентам пожилого возраста.

Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы препарата. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75% ингибированию при приеме дозы 100 мг.

Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 ч.

Метаболизм. Биологический T1/2 рацекадотрила, измеренный как время ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3 ч. Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к его накапливанию в организме. Данные, полученные в результате исследований in vitro , показывают, что рацекадотрил/тиорфан и 4 основных неактивных метаболита не ингибируют изоформы фермента CYP (3А4, 2D6, 2C9, 1A2 и 2С19) в степени, которая может быть клинически значимой. Данные, полученные в результате исследований in vitro , показывают, что рацекадотрил/тиорфан и 4 основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы фермента CYP (3А, 2А6, 2В6, 2С9/209, 1A, 2E1) и конъюгированные ферменты УДФ-ГТ в степени, которая может быть клинически значимой.

Рацекадотрил не влияет на белковое связывание таких активных веществ как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин или фенитоин. У пациентов с печеночной недостаточностью (класс B по классификации Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал сходные показатели Tmax и T1/2 и более низкие показатели Cmax (−65%) и AUC (−29%) по сравнению с этими показателями у здоровых людей.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина 11–39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель Cmax (−49%) и более высокий показатель AUC (+16%) и T1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами ( Cl креатинина >70 мл/мин). Cmax достигается спустя 2 ч 30 мин после применения.

Не наблюдалось кумуляции при повторном приеме препарата каждые 8 ч в течение 7 дней.

Выведение. Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов преимущественно через почки и намного в меньшей степени — с калом. Выведение через легкие незначительное.

Показания препарата Гидрасек

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых.

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

врожденная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с тем, что препарат содержит лактозу);

беременность и период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет (из-за высокого содержания действующего вещества).

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточные данные о применении рацекадотрила беременными отсутствуют. В ходе исследований на животных не выявлено прямых или косвенных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, эмбрионального развития, родов или послеродового развития. Однако в связи с отсутствием клинических данных не следует применять препарат Гидрасек во время беременности.

В связи с отсутствием информации об экскреции рацекадотрила в грудное молоко не следует применять препарат Гидрасек во время грудного вскармливания.

Побочные действия

Сообщения о следующих нежелательных реакциях были отмечены при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо, или были получены в период постмаркетингового применения.

Со стороны нервной системы: часто (≥1/100, Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гидрасек

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Гидрасек

Гидрасек: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Hidrasek

Код ATX: A07XA04

Действующее вещество: рацекадотрил (Racecadotril)

Производитель: Софартекс (Sophartex) (Франция)

Актуализация описания и фото: 11.07.2019

Цены в аптеках: от 300 руб.

Гидрасек – лекарственное средство, применяемое для симптоматического лечения диареи.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: твердые желатиновые, светло-желтые, размер №2, в капсулах содержится порошок белого цвета с характерным запахом (в картонной пачке 1 или 2 блистера по 10 капсул и инструкция по применению Гидрасека).

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: рацекадотрил – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: стеарат магния – 4 мг; моногидрат лактозы – 41 мг; прежелатинизированный кукурузный крахмал – 78 мг; коллоидный диоксид кремния – 2 мг;
  • капсульная оболочка: диоксид титана (Е171) – 2%; желтый краситель оксид железа (Е172) – 0,1%; желатин – до 100%.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рацекадотрил – действующее вещество Гидрасека – пролекарство, которое гидролизуется с образованием тиорфана. Это активный метаболит, являющийся ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (которая располагается на клеточной мембране), локализованной в разных тканях, особенно в эпителиальных тканях тонкого кишечника. Фермент энкефалиназа необходим для гидролиза экзогенных пептидов и расщепления эндогенных пептидов, таких как энкефалины. Таким образом рацекадотрил обеспечивает защиту эндогенных энкефалинов, проявляющих физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта, и пролонгирует их антисекреторное влияние.

Являясь кишечным антисекреторным веществом, рацекадотрил действует таргетно на уменьшение кишечной гиперсекреции воды и электролитов, вызываемой воспалением или энтеротоксином холеры. На базальную секрецию кишечника вещество влияния не оказывает.

При проведении клинических исследований установлено, что частота развития вторичных запоров при приеме рацекадотрила не отличается от таковой при применении плацебо.

Рацекадотрил, оказывая быстрое противодиарейное действие, на время прохождения через кишечник кишечного содержимого не влияет и к вздутию живота не приводит.

Фармакокинетика

Рацекадотрил после перорального приема абсорбируется быстро. Время, необходимое для начала ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет 30 минут.

На биологическую доступность вещества прием пищи влияния не оказывает, но в случае применения препарата после еды его активность проявляется с задержкой примерно на 90 минут.

После приема рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом 14 С, плазменное содержание вещества во много раз превышает его содержание в клетках крови и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат с клетками крови связывается незначительно. В других тканях организма радиоуглерод умеренно распределяется, о чем свидетельствует кажущийся Vd (объем распределения) в плазме. До 90% тиорфана связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином.

Фармакокинетические свойства вещества в результате приема повторных доз, а также при применении пациентами пожилого возраста не изменяются.

Эффективность и продолжительность оказываемого действия зависят от дозы. Время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы у взрослых пациентов составляет примерно 2 часа. Общее время ингибирования энкефалиназы плазмы – около 8 часов.

Биологический Т1/2 (период полувыведения) рацекадотрила (соответствует времени ингибирования энкефалиназы плазмы) составляет примерно 3 часа.

Рацекадотрил гидролизуется до тиорфана быстро, в дальнейшем тиорфан трансформируется в неактивные метаболиты. При повторном приеме препарата его накопление в организме не происходит. Согласно имеющимся сведениям, рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита изоформы фермента CYP (3А4, 2D6, 2С9, 1А2 и 2С19) в клинически значимой степени не ингибируют. Также в клинически значимой степени они не индуцируют конъюгированные ферменты UGTs (уридинглюкуронозилтрансферазы) и изоформы цитохрома CYP (ЗА, 2А6, 2В6, 2С9/2С19, 1А, 2Е1).

Читайте также:  Резорба – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Рацекадотрил не оказывает влияния на белковое связывание следующих активных веществ: варфарин, толбутамид, нифлумовая кислота, фенитоин, дигоксин.

Кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила при печеночной недостаточности (по классификации Чайлда – Пью – класс В), в сравнении со значениями этих показателей у здоровых людей, демонстрирует сходные показатели Т1/2 и Tmax (времени достижения максимальной концентрации) в крови и более низкие показатели Cmax (максимальной концентрации вещества) в крови и AUC (площади под кривой «концентрация – время») (на 65 и 29% соответственно).

Кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила при тяжелой почечной недостаточности (у пациентов с клиренсом креатинина 11–39 мл/мин), в сравнении со здоровыми добровольцами, демонстрирует более низкий показатель Cmax и более высокие показатели AUC и Т1/2.

Cmax после приема препарата достигается через 2 часа 30 минут.

При повторном применении Гидрасека каждые 8 часов на протяжении 7 дней кумуляция не наблюдается.

Выведение рацекадотрила из организма осуществляется в виде метаболитов (активных и неактивных) главным образом через почки, с калом – в намного меньшей степени. Незначительная часть дозы выводится через легкие.

Показания к применению

Гидрасек назначают для симптоматического лечения острой диареи.

Противопоказания

  • недостаточность лактазы, врожденная непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (применение Гидрасека требует осторожности): почечная недостаточность и/или печеночная недостаточность.

Гидрасек, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Гидрасек принимают внутрь.

Первую капсулу можно принимать независимо от времени суток. В дальнейшем препарат принимают три раза в день перед едой по 1 капсуле.

Терапию проводят, пока стул не нормализуется (появление не менее двух раз нормального кала), но не дольше 7 дней. Длительное применение Гидрасека не рекомендовано.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие следующих нежелательных явлений [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и

Инструкция по применению 10 и 100 мг препарата Гидрасек

Гидрасек — мощный медикаментозный препарат, который часто назначают пациентам в качестве вспомогательного симптоматического средства для борьбы с диареей у детей. Принимать это лекарство можно только перорально, строго придерживаясь дозировки. Длительность терапевтического курса должен определять только квалифицированный врач. Чтобы избежать негативных последствий, нужно тщательно изучить инструкцию по применению Гидрасека.

Фармакодинамика препарата

Специалисты относят рацекадотрил к категории неактивных веществ, которые после гидролиза превращаются в тиорфан. Этот компонент обладает, помогает ингибировать энкефалиназу, а также пептидазу клеточной мембраны, локализованную в различных тканях организма. Больше всего рацекадотрил воздействует на эпителий тонкого кишечника. Этот специфический энзим принимает участие в гидролизе сложных экзогенных пептидов и расщеплении энкефалинов. Специалистами был сделан вывод, что рацекадотрил отлично защищает энкефалины эндогенного типа на уровне пищеварительного тракта, стимулируя их активное действие.

Сам рацекадотрил представлен в виде универсального вещества с антисекреторным принципом действия. Действия препарата Гидрасек ограниченно слизистой оболочкой тонкого кишечника. Входящие в состав медикамента вещества снижают гиперсекрецию воды и электролитов, которая может быть спровоцирована воспалением или же холерным токсином. Именно рацекадотрил оказывает молниеносное противодиарейное действие, не влияя на продолжительность кишечного транзита.

Препарат не вызывает вздутия живота. Многочисленные клинические исследования показали, что частота вторичного запора после приёма Гидрасека сравнима с той ситуацией, когда пациент принимал обычное плацебо. Умеренное употребление этого лекарства проявляется только на периферическом уровне, что не вредит центральной нервной системе пациента.

Принцип действия

Через несколько минут после приёма внутрь Гидрасек гидролизуется в активный метаболит тиорфан. Всасывание клетками организма происходит очень быстро. Для ощутимого подавления плазменной энкефалиназы должно пройти минимум 30 минут. Биодоступность препарата не меняется после приёма пищи. Наибольшее облегчение пациент может испытывать в течение двух часов.

Стоит отметить, что после приёма рацекадотрила специалисты неоднократно измеряли концентрацию радиоактивного изотопа углерода в плазме больного. Полученное значение было выше, чем в клетках крови. Это значит, что препарат не связывается с кровеносным руслом. По другим тканям организма радиоактивный изотоп углерод распределяется умеренно, что не имеет негативных последствий для человека. При повторном применении рацекадотрил не накапливается в организме.

Состав и форма выпуска

В аптеках можно приобрести Гидрасек в виде капсул и гранул. Первый вариант больше всего подходит взрослым пациентам, так как в нем содержится немного больше активного вещества. А вот гранулы (порошок) педиатры часто назначают маленьким детям. Из этого медикамента можно приготовить эффективный раствор для внутреннего применения.

Препарат расфасовывают по небольшим пакетикам, в каждом из которых может содержаться до 10 или 30 миллиграмм рацекадотрила. Капсулы Гидрасек 100 мг активно борются с диареей у взрослых. Для детей, у которых вес превышает отметку 13 кг, лучше всего применять препарат в концентрации 30 миллиграмм.

После попадания в организм рацекадотрил превращается в универсальный фермент тиорфан. Активное действие препарата происходит в тонком отделе кишечника, благодаря чему устраняется воспалительный процесс и болевые ощущения. Остаток медикамента выводится вместе с мочой, но небольшая часть может попасть в кал.

Действующее вещество препарата не влияет на перистальтику и секрецию соляной кислоты, даже если лекарство применяется натощак. Симптомы диареи быстро устраняются. Интенсивность прохождения пищи через кишечник не меняется, за счёт чего не возникают запоры. Повторное применение рацекадотрила не провоцирует повышенного газообразования и вздутия. Токсины быстро выводятся из организма, а не накапливаются в его тканях.

Отдельно стоит учесть, что квалифицированные педиатры могут назначать Гидрасек для комплексной терапии острой диареи у детей старше 3 месяцев. Активное действие медикамента начинается через 30 минут после приёма. Если приготовленный раствор принимается вместе с едой, то его биодоступность не изменится, но вот пик эффективности может наступить через 45—60 минут. Длительность воздействия препарата на организм зависит от принятой дозы.

Если взрослый человек принял 100 мг Гидрасека, то облегчение наступит только через 2 часа и будет длиться до 9 часов.

В состав гранул (порошка) входят следующие компоненты:

  • Энтеросорбент (кремния диоксид).
  • Растительный сахар (сахароза).
  • Высококачественный эудрагит.
  • Ароматизатор.

Порошок отлично растворяется в чистой воде. Иногда препарат может давать небольшой осадок.

Капсулы состоят из таких компонентов:

  • Крахмал.
  • Магния стеарат (наполнитель, пищевая добавка Е572).
  • Энтеросорбент диоксид кремния.
  • Молочный сахар (моногидрат лактозы).

Твёрдая оболочка капсул состоит из натурального желатина с разными красителями.

Показания и противопоказания

Многие родители прекрасно знают, что с детской диареей прекрасно справляется препарат Гидрасек 10 мг. В инструкции по применению указано, что этот медикамент может использоваться в качестве дополнительной симптоматической терапии. Гидрасек отлично устраняет острую диарею у детей старше 3 лет при одновременном проведении пероральной регидратации. Лекарство может использоваться во время комплексной этиотропной терапии.

К основным противопоказаниям относятся:

  • Непереносимость медикаментов, в которых содержится фруктоза. Наличие синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции, а также дефицит сахарозы-изомальтазы.
  • Младенцы до 3 месяцев жизни. Опасность связана с тем, что в медицинском справочнике нет достоверных данных о безопасности и эффективности медикамента.
  • Гиперчувствительность к активному компоненту или другому вспомогательному веществу лекарства.
  • Наличие у ребёнка печёночной или же почечной недостаточности (в независимости от степени выраженности недуга). У специалистов нет данных о результате применения Гидрасека этой группой пациентов.

Если не придерживаться указанной в инструкции дозировки, то могут возникнуть побочные реакции. В такой ситуации у пациента может появиться сыпь, эритема, отёк языка и лица, крапивница, пруриго или зуд. После проявления таких реакций необходимо прекратить приём медикамента. Пациент обязательно должен посетить больницу, чтобы избежать дальнейших ухудшений самочувствия. В случае необходимости врач может назначить сдачу основных анализов, дабы диагностировать текущее состояние.

Инструкция по применению

Во время лечения препаратом Гидрасек следует контролировать режим регидратации. Этот параметр особенно важен для эффективной борьбы с острой диареей у детей до 1 года. Оптимальный объём регидратации можно корректировать в зависимости от веса и возраста больного, а также тяжести его состояния. Особенно осторожными нужно быть при продолжительной диарее, которая сопровождается отсутствием аппетита или сильной рвотой. Важно следить за регулярным принятием пищи (в том числе и кормлением грудью). Больной должен получать достаточное количество жидкости.

Если у пациента отмечается повышение температуры тела или в его кале присутствует кровь/гной, то это может свидетельствовать о наличии сложной кишечной инфекции, которая и спровоцировала диарею. Помимо этого, такая клиническая картина может указывать и на другие заболевания, которые можно выявить благодаря этиотропной терапии. В такой ситуации лучше отказаться от применения Гидрасека. Только специалист может назначить комбинированное использование этого медикамента с мощными антибиотиками.

Специалисты не рекомендуют применять этот медикамент для борьбы с диареей, которая возникла на фоне приёма других лекарств. Если пациент страдает от диабета, то им обязательно нужно учитывать, что в каждом пакетике содержится сахароза. Гидрасек 30 мг категорически запрещено давать младенцам до трёх месяцев. При длительной рвоте описанная ранее биодоступность рацекадотрила может быть снижена.

Читайте также:  Акридилол – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Итоговая дозировка рассчитывается по массе тела: на один килограмм нужно взять 1.5 мг препарата. Это значит, что можно принимать по 1—2 саше 3 раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 6 мг/кг веса. Длительность лечения не должна превышать 7 дней. Порошок Гидрасек можно добавлять в еду, хорошо перемешав. Препарат можно растворять в тёплой воде или в бутылочке для кормления. Хранению приготовленный раствор не подлежит.

Гидрасек в капсулах можно применять 1 штуке в день. В дальнейшем пациент может увеличить эту дозу до трёх капсул в сутки. Принимать лекарство можно только перорально, желательно перед приёмом пищи. Длительность лечения составляет максимум 7 дней. Пациентам пожилого возраста корректировать дозировку не нужно.

Особые указания

Специалистами не проводились дополнительные исследования того, как рацекадотрил влияет на беременных женщин. Препарат неоднократно опробовали на животных, благодаря чему удалось установить, что Гидрасек не несёт негативных последствий для эмбриофетального развития. Но специалисты не рекомендуют принимать этот препарат женщинам, которые находятся в положении. Так как педиатрам достоверно неизвестен тот факт, выделяется ли активное вещество медикамента в грудное молоко, на период кормления ребёнка лучше отказаться от этого лекарства.

При участии взрослых пациентов специалистам удалось установить, что Гидрасек не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или потенциально опасным оборудованием. Главное — придерживаться правильной дозировки и не забывать о сбалансированном питании.

Рекомендации специалистов

Гидрасек отлично устраняет неприятные симптомы диареи, но не лечит саму причину столь неприятного состояния. Если пациент испытывает стремительное повышение температуры тела, а в кале стали заметны небольшие кровянистые или гнойные выделения, то необходимо срочно обратиться к врачу. Такое состояние крайне опасно, так как эта симптоматика может свидетельствовать о наличии острого бактериального заражения или иного не менее опасного недуга.

Входящие в состав медикамента активные вещества предотвращают потерю жидкости организмом, но это не отменяет необходимость принимать обильное питьё. Когда больной испытывает частую рвоту, то эффективность Гидрасека может быть существенно снижена. В такой ситуации нельзя медлить, так как это чревато более серьёзными осложнениями, что особенно опасно для маленьких детей.

Распространённые аналоги

Цена Гидрасека может меняться в зависимости от региона проживания. Средняя цена за этот препарат находится в пределах от 420 до 480 рублей. Конечно, другие лекарства с аналогичным принципом действия стоят гораздо дешевле:

  • Веро-Лоперамид (от 20 до 38 рублей).
  • Диара (20—25).
  • Лоперамид (5—14 рублей).
  • Лопедиум (от 22 до 30).
  • Лоперамид-Акрихин (20—28).

Судя по многочисленным отзывам, порошок Гидрасек пользуется огромной популярностью среди молодых мамочек. Всё дело в том, что его удобно добавлять малышам в еду и питьё, а желаемый эффект наступает очень быстро. Единственный недостаток связан с ценой этого лекарства. Капсулы для взрослых стоят не меньше, что тоже вызывает определённые трудности. Но аналоги Гидрасека можно использовать только после консультации с лечащим врачом, так как каждый препарат имеет свои противопоказания, которые могут усугубить и без того тяжёлое состояние пациента.

Отзывы пациентов

Мне препарат Гидрасек посоветовал мой лечащий врач. Лекарство действует очень мягко и быстро. Диарея прошла довольно быстрою

Покупала порошок Гидрасек для своего ребёнка. Средство хорошо добавлять в бутылочку с едой. После приёма малыш быстро успокоился и уснул. Буду рекомендовать препарат знакомым мамочкам.

Уже неоднократно даю Гидрасек своей дочке (9 лет). Боль в животе и диарея проходит через 30—40 минут. Побочных реакций никогда не возникало. Несмотря на высокую стоимость, покупать аналоги нет необходимости.

ГИДРАСЕК 0,1 N10 КАПС

Вид товара:Лекарственные средства
Действующие вещества:Рацекадотрил
Производитель:Софартекс
Страна происхождения:Франция
Фармакотерапевтическая группа:противодиарейное средство
Форма выпуска и упаковка:Капсулы, 100 мг – 10 шт в уп.
Температура хранения:от 2 °C до 25 °C
Беречь от детей:Да
Все аналогичные товары

Аналогичные товары

Оболенское Фармацевтическое предприятие, АО

Читать о товаре

Гидрасек 0,1 n10 капс инструкция по применению

Лекарственная форма

твердые желатиновые капсулы № 2 светло-желтого цвета. Содержимое капсул – белый порошок с характерным запахом.

Состав

1 капсула содержит:

Действующее вещество: рацекадотрил – 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 41 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 78 мг, магния стеарат – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг.

Твердая желатиновая капсула: краситель железа оксид желтый (E 172) – 0,10 %, титана диоксид (E 171) – 2,0 %, желатин – до 100 %.

Фармакодинамика

Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизируется до своего активного метаболита – тиорфана, являющегося ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно за гидролиз экзогенных пептидов и за расщепление эндогенных пептидов, таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Рацекадотрил является кишечным антисекреторным веществом. Оно уменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызываемую энтеротоксином холеры или воспалением, и не влияет на базальную секрецию кишечника.

Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник.

Рацекадотрил не вызывает вздутия живота.

В клинических исследованиях частота возникновения вторичных запоров при приеме рацекадотрила была сравнима с плацебо.

Фармакокинетика

После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин.

Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но после приема пищи активность препарата проявляется с задержкой приблизительно на полтора часа.

В плазме крови, после применения рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом 14С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует кажущийся объем его распределения в плазме в размере 66.4 кг. 90 % активного метаболита рацекадотрила, (тиорфан) ((RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина), связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином. Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются в результате приема повторных доз, а также при назначении пациентам пожилого возраста.

Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы препарата. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 часа и соответствует 75%-ному ингибированию при приеме дозы 100 мг.

Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 часов.

Биологический период полувыведения рацекадотрила, измеренный как время ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3 часа.

Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к его накапливанию в организме. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют изоформы фермента CYP (3А4, 2D6, 2C9, 1A2 и 2С19) в степени, которая может быть клинически значимой.

Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы фермента CYP (3А, 2А6, 2В6, 2С9/2C19, 1A, 2E1) и конъюгированные ферменты уридин глюкуронозилтрансферазы (UGTs) в степени, которая может быть клинически значимой.

Рацекадотрил не влияет на белковое связывание таких активных веществ как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин или фенитоин.

У пациентов с печеночной недостаточностью (класс B по классификации Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал сходные показатели Tmax (время достижения максимальной концентрации в крови) и T? (период полувыведения) и более низкие показатели Cmax (максимальная концентрация в крови) (-65 %) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») (-29 %) по сравнению с этими показателями у здоровых людей.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11-39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель Cmax (-49 %) и более высокий показатель AUC (+16 %) и T? по сравнению со здоровыми добровольцами (клиренс креатинина >70 мл/мин.).

Сmax достигается спустя 2 часа 30 мин после применения.

Не наблюдалось кумуляции при повторном приеме препарата каждые 8 ч в течение 7 дней.

Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов преимущественно через почки, и намного в меньшей степени – с калом. Выведение через легкие – незначительное.

Побочные действия

Сообщения о следующих нежелательных реакциях были отмечены при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо или были получены в период постмаркетингового применения:

Читайте также:  Пектолван плющ – инструкция, применение сиропа детям, цена, отзывы

Гидрасек капсулы 100мг N10

Инструкция по применению Гидрасек капсулы 100мг N10

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых.

Рекомендации по применению

Для приема внутрь. Первую капсулу в начале лечения принимают независимо от времени суток. Далее – одну капсулу три раза в день перед едой. Лечение необходимо продолжать до нормализации стула (появления нормального кала до двух раз), но не более 7 дней. Не рекомендуется применять рацекадотрил длительное время.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата для пациентов пожилого возраста не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточные данные о применении рацекадотрила беременными отсутствуют. В ходе исследований на животных не выявлено прямых или косвенных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, эмбрионального развития, родов или послеродового развития. Однако в связи с отсутствием клинических данных не следует применять препарат Гидрасек во время беременности. Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием информации об экскреции рацекадотрила в грудное молоко не следует применять препарат Гидрасек во время грудного вскармливания.

Побочные действия

Сообщения о следующих нежелательных реакциях были отмечены при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо или были получены в период постмаркетингового применения:

Нарушения со стороны нервной системы
Часто (> 1/100, 1/1000, 70 мл/мин.). Cmax достигается спустя 2 часа 30 мин после применения.

Не наблюдалось кумуляции при повторном приеме препарата каждые 8 ч в течение 7 дней.

Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов преимущественно через почки, и намного в меньшей степени – с калом. Выведение через легкие – незначительное.

Состав

Активное вещество: рацекадотрил – 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 41 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 78 мг, магния стеарат – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг.

Противопоказания

– Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
– Врожденная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с тем, что препарат содержит лактозу).
– Беременность и период грудного вскармливания.
– Детский возраст до 18 лет (из-за высокого содержания действующего вещества).

Аналоги

Товары из категории “Лекарства и БАДы” возможно забронировать и после подтверждения забрать в аптеке по адресу Балаклавский проспект, д.8А.
Доставка доступна только для заказов с товарами из категории “Товары для Красоты”, бытовой химии и сопутствующих товаров.

Служба доставки работает ежедневно с 10.00 до 21.00

Стоимость доставки по Москве в пределах МКАД – бесплатно при оформлении на сайте и сумме заказа от 3500 рублей.
199 рублей
– при сумме заказа менее 3500 рублей или оформлении по телефону.

Курьерская доставка за МКАД осуществляется по недельному графику курьерской службой “Сталкер Консалтинг”.

Доставка в регионы России осуществляется курьерскими компаниями: Boxberry, 4Biz, СДЭК, Почта РФ.

  • Стоимость доставки рассчитывается при оформлении заказа.
  • Минимальная сумма заказа 1000 рублей для доставки в города России за исключением Москвы, Московской области и Санкт-Петербурга.
  • Доставка осуществляется только по полной ПРЕДОПЛАТЕ! Частичный отказ от товара невозможен!
  • 5-10 кг – 100 рублей
  • 10-20 кг – 250 рублей
  • 20-30 кг – 400 рублей
  • 30-50 кг – 600 рублей

м. Чертановская, Балаклавский проспект, д.8А

Срок доставки: завтра (при наличии товара на складе)
Режим работы: пн-вс с 10:00 до 19:00

  • Наличный расчет
    Оплата заказа и доставки осуществляется при получении заказа непосредственно курьеру или на кассе в пункте самовывоза.
  • Банковской картой на сайте

На сайте действует система накопления баллов и дальнейшего их использования в виде частичной оплаты за заказ!

  • Баллы начисляются и списываются на товары из каталога КРАСОТА, кроме товаров, отмеченных значком “Минимальная цена” .
  • Баллы не начисляются и не списываются на товары из разделов РАСПРОДАЖА и ТОВАРЫ для ЗДОРОВЬЯ
  • За каждый ваш заказ мы возвращаем вам 10% от стоимости товаров в заказе из каталога КРАСОТА.
  • Баллами вы можете оплатить не более 10% суммы товаров следующего заказа из каталога КРАСОТА.
  • Количество баллов на счете можно увидеть в личном кабинете в разделе “Мои бонусы”.

Гидрасек (капсулы) : инструкция по применению

Лекарственная форма

Капсулы твердые желатиновые 100 мг

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество – рацекадотрил 100 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

состав оболочки капсулы: железа (III) оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размером № 2, с корпусом и крышечкой цвета слоновой кости. Содержимое капсул – порошок белого цвета с сильным серным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Прочие антидиарейные препараты. Рацекадотрил.

Код АТХ А07ХА04

Фармакологические свойства

Абсорбция. При приеме внутрь рацекадотрил быстро всасывается. Его фармакологическое действие по ингибированию энкефалиназы плазмы начинается через 30 минут. Биодоступность рацекадотрила не изменяется при приеме пищи, но пиковая активность наступает позже примерно на полтора часа.

Распределение. После приема внутрь дозы 14С-рацекадотрила содержание радиоуглерода в плазме было во много раз выше, чем в клетках крови и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат не связывается с клетками крови в значительной степени. Распределение радиоуглерода в других тканях организма было умеренным, средний кажущийся объем распределения в плазме составил 66,4 кг. 90% активного метаболита рацекадотрила — тиорфана (= (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина), связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются при приеме повторных доз у взрослых.

Длительность и выраженность действия рацекадотрила являются дозозависимыми.

У детей максимальное подавление (90%) активности плазменной энкефалиназы достигается приблизительно через 2 часа при дозе 1,5 мг/кг. У взрослых максимальное ингибирование активности плазменной энкефалиназы в плазме также наступает через 2 часа и соответствует 75%-ному ингибированию при дозе 100 мг. Продолжительность ингибирования плазменной энкефалиназы составляет около 8 часов.

Метаболизм. Время биологического полувыведения, измеряемое длительностью ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет примерно 3 часа.

Рацекадотрил быстро гидролизуется в тиорфан — активный метаболит, который, в свою очередь, преобразуется в неактивные метаболиты. Повторный прием рацекадотрила не вызывает кумуляции в организме. Исследования in-vitro указывают, что рацекадотрил / тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют основные CYP изоферменты (3A4, 2D6, 2С9, 1А2 и 2С19) и не стимулируют CYP изоферменты (3A семейство, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, 1А семейство, 2E1) и глюкоронилтрансфераз-конъюгированные ферменты до клинически значимой степени.

Рацекадотрил не влияет на степень связывания с белками плазмы активных веществ, которые в большой степени связываются с белками плазмы, такими как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин и фенитоин.

Выведение. Рацекадотрил выводится главным образом в форме неактивных метаболитов с мочой, а также в небольших количествах с фекалиями. Выведение через легкие незначительно.

У пациентов с печеночной недостаточностью (цирроз печени, класс В по Чайлд-Пью) были выявлены следующие особенности фармакокинетического профиля активного метаболита рацекадотрила по сравнению со здоровыми лицами: сходные значения времени достижения максимальной концентрации (Тmax) и периода полувыведения (T1/2), а значения максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой (AUC) — более низкие (-65% и ‑29%, соответственно).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 11-39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила показал более низкие максимальные концентрации (Смах) (‑49%) и более высокие значения площади под кривой (AUC) (+16%) и периода полувыведения (Т1/2), по сравнению со здоровыми лицами, у которых КК более 70 мл/мин.

У детей фармакокинетические показатели аналогичны таковым у взрослых, время достижения Cmax составило 2 ч 30 мин после приема препарата. Не накапливается после повторных доз через каждые 8 часов в течение 7 дней.

Рацекадотрил является неактивным веществом, в результате гидролиза он превращается в тиорфан, который обладает свойством ингибировать энкефалиназу, пептидазу клеточной мембраны, локализованную в различных тканях, особенно в эпителиальных клетках тонкого кишечника. Этот энзим участвует в гидролизе экзогенных пептидов и расщеплении эндогенных пептидов, таких как энкефалины. Следовательно, рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые физиологически активны на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Рацекадотрил представляет собой вещество с антисекреторным действием, его активность ограничена слизистой тонкого кишечника. Он снижает гиперсекрецию воды и электролитов в тонком кишечнике, вызванные холерным токсином или воспалением, не действует на базальную секреторную активность. Рацекадотрил быстро проявляет антидиарейное действие, без влияния на продолжительность кишечного транзита.

Рацекадотрил не вызывает вздутия живота. В клинических исследованиях частота вторичного запора при приеме рацекадотрила сравнима с группой, принимавшей плацебо.

При приеме внутрь его активность проявляется исключительно на периферическом уровне, без воздействия на центральную нервную систему.

Ссылка на основную публикацию