Давление в норме

АМИЗОЛИД

Амизолид – противомикробное средство, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.

Менее активен в отношении Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Не активен в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Не отмечено перекрестной резистентности между линезолидом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.

Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1×10-9-1×10-11.

Фармакокинетика

Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Vd при достижении Css у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов – гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Линезолид выводится, в основном, с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.

Показания к применению

Препарат Амизолид применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией): внебольничная пневмония; госпитальная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).

Инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).

Способ применения

Режим дозирования и продолжительность лечения препаратом Амизолид зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.

Вводят в/в в виде инфузий в дозе 600 мг с интервалом 12 ч. Длительность лечения – 14-28 дней.

Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1%) – извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.

Со стороны системы кроветворения: часто (>1%) – обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Прочие: часто (>1%) – головная боль, кандидоз; редко – случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением линезолида и развитием невропатии не доказана).

Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Противопоказания

Противопоказано применять Амизолид при повышенной чувствительности к линезолиду.

Беременность

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Амизолида при беременности не проводилось. Применение линезолида при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода

Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у в некоторых случаях линезолид способен вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.

Передозировка

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию (в т.ч. необходимо поддерживать уровень клубочковой фильтрации). Примерно 30% дозы выводится в течение 3 ч при гемодиализе.

Форма выпуска

Амизолид – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг.

Упаковка: 10, 14, 20, 24, 30, 50, 60 или 100 шт.

Состав

1 таблетка Амизолид содержит: линезолид 200 мг.

Вспомогательные вещества: бетадекс (бетациклодекстрин) 10 мг, коповидон 9 мг, крахмал прежелатинизированный 18 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, натрия стеарилфумарат 5 мг, магния гидроксикарбонат 28 мг.

Состав пленочной оболочки: готовая водорастворимая пленочная оболочка 7 мг (гипромеллоза 74.2 %, тальк 2.3 %, полиэтиленгликоль 6000 14.3 %, титана диоксид 3.5 %, краситель железа оксид красный 1.4 %, краситель железа оксид желтый 4.3 %).

Дополнительно

При развитии диареи на фоне применения линезолида следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.

В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.

Амизолид

Амизолид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amizolid

Код ATX: J01XX08

Действующее вещество: линезолид (Linezolid)

Производитель: АО «Фармасинтез» (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Амизолид – антибактериальный препарат группы оксазолидинонов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: от светло-коричневого до темно-коричневого цвета, двояковыпуклые, круглые (дозировка 200 и 300 мг), капсуловидные (дозировка 400 мг) или овальные (дозировка 600 мг); ядро таблетки – белого или белого с желтым оттенком цвета (дозировки 200, 300, 400 или 600 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 5, 6 или 10 упаковок; по 10, 14, 20, 24, 30, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка; дозировка 300 мг: по 60 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Амизолида).

Состав 1 таблетки:

действующее вещество: линезолид – 200, 300, 400 или 600 мг;
вспомогательные компоненты: коповидон, бетадекс (бета-циклодекстрин), крахмал прежелатинизированный (для таблеток дозировкой 300 мг – крахмал кукурузный прежелатинизированный), кремния диоксид коллоидный (аэросил А-300), натрия стеарилфумарат, магния гидроксикарбонат (для таблеток дозировкой 300 мг – магния карбонат);
водорастворимая пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиэтиленгликоль (макрогол 6000), титана диоксид, тальк, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амизолид является антибактериальным препаратом группы оксазолидинонов. Противомикробное действие Амизолида обусловлено способностью активного вещества, линезолида, ингибировать синтез белка в бактериях. В результате связывания с участком 23S, находящимся на бактериальной рибосомальной РНК (рибонуклеиновая кислота) 50S субъединицы, линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S – важного компонента процесса трансляции при синтезе белка. Чувствительность к линезолиду in vitro проявляют аэробные грамположительные бактерии, некоторые грамотрицательные бактерии и анаэробные микроорганизмы.

Амизолид проявляет активность в отношении следующих микробов:

грамположительные аэробы: in vitro и in vivo – Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая резистентные к ванкомицину штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы); in vitro – Enterococcus faecalis (включая резистентные к ванкомицину штаммы), Enterococcus faecium (чувствительные к ванкомицину штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus viridans;
грамотрицательные аэробы: Pasteurella multocida.

К линезолиду резистентны такие микроорганизмы, как Haemophilus influenzae, Neisseria speciales (spp.), Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae spp., Moraxella catarrhalis.

Механизм действия линезолида отличается от механизма действия аминогликозидов, бета-лактамных антибиотиков, антагонистов фолиевой кислоты, гликопептидов, линкозамидов, хинолонов, рифамицина, тетрациклинов и хлорамфеникола. Поэтому при одновременном применении указанных антибактериальных средств с линезолидом перекрестная резистентность маловероятна. Амизолид проявляет активность в отношении чувствительных и резистентных к перечисленным противомикробным средствам микроорганизмов. Устойчивость к линезолиду развивается очень медленно путем многостадийной мутации 23S-рибосомальной РНК.

Кроме противомикробного действия, Амизолид проявляет свойства слабого неселективного ингибитора МАО (моноаминоксидаза) типов A и B.

Фармакокинетика

После приема внутрь линезолид всасывается из желудочно-кишечного тракта интенсивно и быстро. Одновременный прием пищи на абсорбцию препарата не влияет. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 100%.

На фоне однократного приема таблеток в дозе 400 мг максимальная концентрация в крови (C_max) достигается через 1,52 часа и составляет 8,1 мкг/мл. При режиме дозирования 2 раза в день (800 мг) C_max достигается через 1,12 часа и составляет 11 мкг/мл. AUC (площадь под кривой «концентрация – время») при приеме Амизолида 1 раз в день или 2 раза в день составляет соответственно 55,1 или 73,4 мкг/ч/мл, клиренс – 146 или 110 мл/мин, T_1/2 (период полувыведения) – 5,2 или 4,69 часа. На фоне приема дозы Амизолида 600 мг 1 раз в день или 2 раза в день (1200 мг) фармакокинетические показатели линезолида составляют (соответственно): C_max – достигается через 1,28 или 1,03 часа и равен 12,7 или 21,2 мкг/мл, AUC – 91,4 или 138 мкг/ч/мл, клиренс – 127 или 80 мл/мин, T_1/2 – 4,26 или 5,4 часа.

Связывание с белками плазмы независимо от концентрации препарата составляет 31%.

C_ss (равновесная концентрация) в крови достигается через 48–72 часа терапии. Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. При достижении C_ss объем распределения в среднем составляет 40–50 л.

В результате метаболического окисления образуются 2 неактивных метаболита. Основной метаболит линезолида – гидроксиэтилглицин, образуется в результате неферментативного процесса. Второй метаболит – аминоэтоксиуксусная кислота, образуется в меньших количествах. Кроме этого, идентифицированы другие «малые» неактивные метаболиты.

Установлено in vitro, что в метаболизме линезолида не участвуют изоферменты цитохрома Р₄₅₀. Активное вещество не ингибирует и не потенцирует активность таких клинически важных изоферментов цитохрома Р₄₅₀, как CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.

Через почки выводится основная часть принятой дозы (30–35% – в виде неизмененного линезолида, 40% – в виде гидроксиэтилглицина, 10% – в виде аминоэтоксиуксусной кислоты). Через кишечник в виде гидроксиэтилглицина выделяется 6% принятой дозы, в виде аминоэтоксиуксусной кислоты – 3%.

У детей клиренс линезолида выше, он снижается с увеличением возраста пациента.

Следует учитывать, что у женщин объем распределения более низкий, клиренс на 20% меньше, концентрация в плазме более высокая, по сравнению с мужчинами.

T_1/2 существенно не различается у женщин и мужчин, поэтому необходимости в коррекции режима дозирования, связанной с полом пациента, нет.

При хронической почечной недостаточности коррекция режима дозирования не требуется.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, принимать Амизолид следует после процедуры, поскольку в течение трех часов диализа выводится 30% дозы препарата.

При умеренной или средней степени печеночной недостаточности фармакокинетика линезолида не меняется, поэтому коррекция дозы Амизолида не требуется.

Показания к применению

Применение Амизолида показано для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к линезолиду микроорганизмами:

внебольничная и госпитальная пневмония;
энтерококковые инфекции, включая вызванные штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, которые резистентны к ванкомицину;
инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

неконтролируемая артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома и/или одновременное применение адреномиметиков (включая псевдоэфедрин, эпинефрин, фенилпропаноламин, добутамин, норэпинефрин), дофамина и других дофаминомиметиков – при отсутствии мониторинга артериального давления (АД) и наблюдения за пациентом;
сопутствующая терапия ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, триптанами (агонисты 5-НТ₁ рецепторов), меперидином или буспироном и/или карциноидный синдром – при отсутствии тщательного наблюдения у пациентов с повышенным риском развития серотонинового синдрома;
одновременный прием с фенелзином, изокарбоксазидом и другими лекарственными средствами, ингибиторами моноаминоксидазы A и B, или в течение 14 дней после прекращения их применения;
период грудного вскармливания;
возраст до 12 лет и вес тела менее 40 кг;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Амизолид в период беременности, при печеночной недостаточности, тяжелой степени почечной недостаточности.

Амизолид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Амизолид принимают внутрь независимо от приема пищи.

Подбор дозы не требуется при переходе на пероральную форму линезолида после предварительного лечения лекарственной формой препарата для внутривенного введения.

Продолжительность курса лечения врач назначает индивидуально, учитывая возбудитель, локализацию, степень тяжести инфекции и клиническую эффективность.

Рекомендованное дозирование Амизолида для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше (с весом тела не менее 40 кг):

внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (в том числе полирезистентные штаммы), включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, или метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcus aureus: по 600 мг 2 раза в день с интервалом между приемами 12 часов. Продолжительность курса – 10–14 дней;
госпитальная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы) или Staphylococcus aureus (включая чувствительные и резистентные к метициллину штаммы): по 600 мг 2 раза в день через каждые 12 часов в течение 10–14 дней;
осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом), вызванные Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae или Staphylococcus aureus (включая чувствительные и резистентные к метициллину штаммы): Амизолид 600 мг 2 раза в день с интервалом в 12 часов. Длительность лечения – от 10 до 14 дней;
инфекции, вызванные Enterococcus faecium, резистентные к ванкомицину, включая случаи, сопровождающиеся бактериемией: по 600 мг 2 раза в день через каждые 12 часов. Курс терапии – от 14 до 28 дней.

Пациентам в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью в коррекции дозы Амизолида не нуждаются.

Побочные действия

Для побочных действий линезолида характерна легкая или средняя степень выраженности. К числу наиболее часто возникающих нежелательных явлений относятся тошнота, диарея и головная боль.

Возможные побочные эффекты во время терапии Амизолидом:

Амизолид (Amizolid)

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Инструкция по медицинскому применению

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
A04 Другие бактериальные кишечные инфекции	Энтерококковые инфекции
A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная	Бактериальные кишечные инфекции
	Инфекции ЖКТ
	Инфекции кишечные бактериальные
	Инфекции пищеварительных путей
	Инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ
	Инфекционное заболевание ЖКТ
	Инфекция кишечника
	Кишечная инфекция
	Острая кишечная инфекция
	Острое инфекционное заболевание ЖКТ
	Острое кишечное заболевание с поражением толстой кишки
J18 Пневмония без уточнения возбудителя	Альвеолярная пневмония
	Внебольничная пневмония атипичная
	Внебольничная пневмония непневмококковая
	Воспаление легких
	Воспаление нижних дыхательных путей
	Воспалительное заболевание легких
	Долевая пневмония
	Инфекции дыхательных путей и легких
	Инфекции нижнего отдела дыхательных путей
	Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
	Крупозная пневмония
	Лимфоидная интерстициальная пневмония
	Нозокомиальная пневмония
	Обострение хронической пневмонии
	Острая внебольничная пневмония
	Острая пневмония
	Очаговая пневмония
	Пневмония абсцедирующая
	Пневмония бактериальная
	Пневмония крупозная
	Пневмония очаговая
	Пневмония с затруднением отхождения мокроты
	Пневмония у больных СПИДом
	Пневмония у детей
	Септическая пневмония
	Хроническая обструктивная пневмония
	Хроническая пневмония
R78.8.0* Бактериемия	Бактериемия
R78.8.0* Бактериемия	Персистирующая бактериемия

Оставьте свой комментарий

Опрос

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

Регистрационные удостоверения Амизолид

ЛП-002276
ЛП-003984

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Амизолид таблетки 600 мг 10 шт.

Инструкция по применению

Латинское название

Действующее вещество

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Владелец/регистратор

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Фармакологическая группа

Антибиотик группы оксазолидинонов

Фармакологическое действие

Противомикробное средство, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.

Менее активен в отношении Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Не активен в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Фармакокинетика

Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. V_d при достижении C_ss у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией): внебольничная пневмония; госпитальная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).

Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).

Линезолид-Акри – официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Активен in vitro и in vivo в отношении грамположительных аэробов: Enterococcus faecium (включая штаммы, резистентные к ванкомицину), Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes.

Активен in vitro в отношении грамположительных аэробов: Enterococcus faecalis (включая штаммы, резистентные к ванкомицину), Enterococcus faecium (штаммы, чувствительные к ванкомицину), Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательных аэробов: Pasteurella multocida.

Резистентные к линезолиду микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.

He отмечено перекрестной резистентности между линезолидом и противомикробными средствами следующих классов: аминогликозиды, бета-лактамы, антагонисты фолиевой кислоты, гликопептиды, линкозамиды, хинолоны, рифамицины, стрептограмины, тетрациклины и хлорамфеникол, из-за отличия механизмов действия линезолида и препаратов указанных классов. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов, как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит c частотой менее 1×10 -9 -1 х 10 11 .

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация линезолида в плазме крови (C_max) -21,2 мг/л, средний период времени достижения максимальной концентрации линезолида в крови (ТСmах) – 2 ч, абсолютная биодоступность составляет около 100%. Прием пищи не влияет на всасывание линезолида. Равновесная концентрация линезолида в крови достигается на второй день приема.

Распределение
Объем распределения линезолида при достижении равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Метаболизм
Установлено, что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически значимых изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4).

Метаболическое окисление приводит к образованию двух неактивных метаболитов -гидроксиэтилглицина (основной метаболит у человека, образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Выведение
Внепочечный клиренс составляет около 65% клиренса линезолида.

Линезолид у пациентов с нормальной функцией почек и при почечной недостаточности легкой и средней степени выводится почками в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и в неизмененном виде (30-35%). Через кишечник выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Период полувыведения линезолида в среднем составляет 5-7 ч.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью. После однократного приема 600 мг линезолида пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Показания к применению:

– внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы);
– госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы);
– осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;
– неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes;
– инфекции, вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecium, в том числе сопровождающиеся бактериемией.

Противопоказания:

При отсутствии мониторинга артериального давления не следует назначать линезолид пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом и/или пациентам, получающим адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин), дофаминомиметики (например, дофамин).

При отсутствии тщательного наблюдения за пациентами с возможным развитием серотонинового синдрома не следует назначать линезолид лицам с карциноидным синдромом и/или пациентам, получающим следующие препараты: ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ1-рецепторов (триптаны), меперидин или буспирон.

С осторожностью
Печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если предполагаемая польза превышает потенциальный риск). Системные инфекции, представляющие риск для жизни, такие как инфекции, связанные с венозными катетерами в отделениях интенсивной терапии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При необходимости назначения препарата Линезолид-Акри ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи. Продолжительность терапии зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.

Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы)
Взрослые и дети (12 лет и старше): по 600 мг каждые 12 ч. Рекомендуемая продолжительность лечения – 10-14 дней.

Госпитальная пневмония,_вызванная Staphylococcus aureus (включая метиииллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы)
Взрослые и дети (12 лет и старше): 600 мг каждые 12 ч. Рекомендуемая продолжительность лечения – 10-14 дней.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae
Взрослые и дети (12 лет и старше): 600 мг каждые 12 ч. Рекомендуемая продолжительность лечения – 10-14 дней.

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes
Взрослые и дети старше 12 лет: 600 мг каждые 12 ч. Рекомендуемая продолжительность лечения – 10-14 дней.

Инфекции, вызванные резистентными к ванкомицину Enterococcus faecium, в том числе сопровождающиеся бактериемией
Взрослые и дети (12 лет и старше): 600 мг каждые 12 ч. Рекомендуемая продолжительность лечения – 14-28 дней.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекции дозы не требуется. В связи с тем, что 30% линезолида удаляется при гемодиализе в течение 3 ч, линезолид следует принимать после проведения диализа пациентам, нуждающимся в нем.

Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не отмечалось развития серотонинового синдрома у пациентов, получавших линезолид совместно с серотонинергическими препаратами. Однако имеется несколько сообщений о развитии серотонинового синдрома на фоне применения линезолида и антидепрессантов -селективных ингибиторов обратного захвата серототонина.

При одновременном применении с азтреонамом и гентамицином изменения фармакокинетики линезолида не отмечалось.

Рифампицин вызывал снижение Сmах и AUC линезолида в среднем на 21% и 32%, соответственно.

Особые указания

У некоторых пациентов, получающих линезолид, может развиться обратимая миелосупрессия (с анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией и панцитопенией), зависящая от продолжительности терапии. В связи с этим во время лечения необходимо проводить мониторинг показателей крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих содержание гемоглобина или количество тромбоцитов и/или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.

У пациентов, принимающих антибактериальные препараты, включая линезолид, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.

О случаях диареи, связанной с Clostridium difficile, сообщалось в связи с использованием практически всех антибактериальных препаратов, включая линезолид. Тяжесть диареи может варьировать от легких форм до тяжелых. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную микрофлору кишечника, что приводит к избыточному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile вырабатывает токсины А и В, которые приводят к развитию диареи. Избыточное количество токсинов, вырабатываемое штаммами Clostridium difficile, может вызвать повышение летальности среди пациентов, так как такие инфекции могут быть устойчивы к противомикробной терапии, а также может потребоваться колонэктомия. Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, должна рассматриваться у всех пациентов с диареей, последовавшей за использованием антибиотиков. Пациентам, перенесшим диарею, связанную с Clostridium difficile после введения антибактериальных препаратов, необходимо тщательное медицинское наблюдение в течение 2 месяцев.

При появлении симптомов ухудшения зрительной функции, таких как изменение остроты зрения, изменение цветового восприятия, затуманенность, дефекты полей зрения, рекомендуется срочно обратиться к офтальмологу для консультации. Следует проводить мониторинг зрительной функции у всех пациентов, принимающих линезолид в течение длительного времени (более 28 дней), а также у всех пациентов с вновь появившимися симптомами зрительных нарушений независимо от продолжительности терапии. В случае развития периферической нейропатии и нейропатии зрительного нерва, следует оценить соотношение риск/польза продолжения терапии линезолидом у этих пациентов.

В связи с применением линезолида сообщалось о лактоацидозе. Пациенты, у которых на фоне приема линезолида возникает повторная тошнота или рвота, необъяснимый ацидоз или отмечается снижение концентрации гидрокарбонат анионов, требуют тщательного наблюдения врача.

Сообщалось о судорогах у пациентов, принимавших линезолид, при этом в большинстве случаев в анамнезе имелось указание на судороги или наличие факторов риска их развития. При необходимости применения препарата в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина следует постоянно наблюдать за пациентами с целью выявления признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как нарушение когнитивной функции, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации движений. В случае появления данных симптомов следует отменить один или оба принимаемых препарата. При прекращении приема серотонинергического средства могут наблюдаться симптомы синдрома «отмены».

Сообщалось о случаях обратимого поверхностного изменения окрашивания зубной эмали при использовании линезолида. Данные изменения окрашивания удалялись посредством профессионального очищения зубов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время лечения препаратом Линезолид-Акри ® не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами или заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять препарат после истечения срока годности.

Аналоги препарата амизолид

Представлены синонимы (аналоги) лекарства амизолид, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата
Список аналогов и цены
Отзывы
Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Амизолид – Противомикробное средство, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Менее активен в отношении Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Не активен в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10 -9 -1х10 -11 .

Список аналогов

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Амизолид
Бактолин
Моющий лосьон для рук без отдушек и красителей (рН 5,5), 500 мл	286.00
Моющий лосьон для рук без отдушек и красителей (рН 5,5), 1 л	537.00
Зеникс
Зивокс
Р – р д / инф 2мг / мл 100мл №1. (Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ (Германия)	8428.50
Р – р д / инф 2мг / мл 300мл N1 (Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ (Германия)	13124.90
600мг таб п / о N10 (Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи (Пуэрто – рико)	14958.50
0,6 N10 ТАБЛ П / О	18105.00
Инфилинез
Линеген
Линезолид
Линезолид Канон
Таблетки покрыт.плен.об. 600 мг, 10 шт. (Канонфарма, Россия)	12392.00
Линезолид* (Linezolid*)
Линезолид* (Linezolide*)
Линезолид-Акри
Линезолид-Виал
Линезолид-КРКА
Линезолид-Тева
Пакеты 2 мг / мл 300 мл , 10 шт. (Тева, Израиль)	8214.00
Роулин-Роутек
Селезолид
0,002 / мл 100мл N1 бутылка р – р д / инф (Красфарма (ПАО))	598.00
0,002 / мл 300мл N1 бутылка р – р д / инф (Красфарма (ПАО))	1583.00