Ондансетрон

Ондансетрон – официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

1 ампула (2 мл) раствора содержит в качестве активного вещества ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на ондансетрон основание) – 4,0 мг;
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат – 1,1 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат – 0,66 мг или натрия цитрата дигидрат – 0,55 мг, сорбитол – 96,0 мг, вода для инъекций – до 2,0 мл.
1 ампула (4 мл) раствора содержит в качестве активного вещества ондансетрона гидрохлорида д и гидрат (в пересчете на ондансетрон основание) – 8,0 мг;
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат – 2,2 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат – 1,32 мг или натрия цитрата дигидрат – 1,1 мг, сорбитол – 192,0 мг, вода для инъекций – до 4,0 мл.

Описание:

бесцветная или почти бесцветная прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

противорвотное средство – серотониновых рецепторов антагонист

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5-НТ₃ (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-НТ₃, вызывает рвотный рефлекс.
Ондансетрон селективно блокирует серотониновые 5-НТ₃-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующий рвотный рефлекс.
Не нарушает координацию движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении пиковая концентрация (ТС_max) в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Объем распределения составляет 140 л. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности – 15-20 ч. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1А2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. В неизменном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т_1/2 (до 5,4 ч).
Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч).

Показания

профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, цитостатической радиотерапией;
профилактика и купирование послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
беременность и лактация;
детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась).

Способ применения и дозы

Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг.
Рекомендуются следующие режимы.
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;
Пои высокоэметогенной химиотерапии:
– 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
– непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
– 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для профилактики отсроченной рвоты, возникающей через 24 часа от начала химио- или радиотерапии – как при применении высокоэметогенной терапии, так и при умеренно-эметогенной терапии – рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
Дети
Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м² поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии.

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно, медленно в начале наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата. Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пациенты пожилого возраста
Изменения дозировки не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Пациенты с нарушением фУНКЦИИ печени
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
– 0,9% раствор хлорида натрия,
– 5% раствор глюкозы,
– раствор Рингера,
– 0,3% раствор хлорида калия и 0,9% раствор хлорида натрия,
– 0,3% раствор хлорида калия и 5% раствор глюкозы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея или запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, в ряде случаев – с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.
Прочие: «прилив» крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
– с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
– с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстроген содержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:
– циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
– 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
– карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);
– этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);
– цефтазидим (в дозе 0,25-2 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
– циклофосфамид (в дозе от 0,1-1 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
– доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
– дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин.
Лекарственное средство можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона – от 8 до 100 мкг/мл.

Передозировка

Симптомы: в большинстве случаев похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах.
Лечение: специфического антидота нет. В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Особые указания

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-НТ₃-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием.
В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8 ‘С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/2 мл или 8 мг/4 мл (2 мг/мл).
По 2 мл или 4 мл в ампулах бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
141345, Россия, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д.11

Владелец регистрационного удостоверения:

ЗАО «ФармФирма «Сотекс».

Претензии потребителей направлять по адресу производителя.

Рейтинг 4,1 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Ондансетрон (Ondansetron): 4 отзыва врачей, 6 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 3 формы выпуска.

Отзывы врачей об ондансетроне

Рейтинг 4,6 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

“Ондансетрон” (Ondansetron) конкурентный антагонист рецептора серотонина типа 3. Он эффективен при лечении тошноты и рвоты, вызванных цитотоксическими химиотерапевтическими препаратами, включая цисплатин, и обладает анксиолитическими и нейролептическими свойствами.

Многодневное введение “Ондансетрона” замедляет транзит толстой кишки у здоровых людей.

Препарат показан для предотвращения тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией.

Рейтинг 3,3 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Эффективный противорвотный препарат центрального действия. Прекрасно снимает тошноту и рвоту во время операции кесарева сечения, проводимой под спиральной анестезией. Применим как во время операции, так и в послеоперационном периоде. Эффективен на фоне цитостатический терапии. Удобная форма выпуска по 2 и 4 мл.

Рейтинг 4,2 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Доступная цена. Форма выпуска: в таблетках для приема внутрь; в ампулах для внутривенного или внутримышечного введения.

Отличный препарат для профилактики тошноты и рвоты во время проведения химиотерапии. Эффективность препарата “Ондансетрон” увеличивается при одновременном введении с дексаметазоном.

Рейтинг 4,2 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Эффективный противорвотный препарат, блокирующий рвоту как на центральном уровне, так и на периферическом, используется в условиях стационаров, чаще всего онкологических, а также стационаров, где применяются цитостатики, побочным эффектом которых является тошнота и рвота.

Строго применим только при стационарном лечении.

Отзывы пациентов об ондансетроне

С этим препаратом я познакомилась на первом курсе химиотерапии, непосредственно перед введением химии мне вводили “Ондансетрон” для гашения рвотных позывов. Я не могу оценивать насколько опасен этот препарат для организма, но как человек, который подвергся его воздействию могу точно сказать – препарат эффективный. Конечно, мне было страшно, и после курса химии я приобрела упаковку этих ампул, чтобы в случае тяжелых приступов рвоты, продолжить противорвотное лечение уже дома, правда хватает даже разового введения. Неприятно удивило, что это необходимое лекарство идет под заказ, а в некоторых сетях аптек ещё и считается рецептурным.

“Ондансетрон” маме выписали для так называемых “промывок” после химии. Его вводили через капельницу с другими препаратами по две ампулы 4 мл. Как мне объяснил врач-онколог – “Ондансетрон” необходим для предотвращения тошноты и рвоты после введения химиотерапии. И действительно, когда после одной из капельниц с химиотерапией, медсестра не вовремя произвела “промывку” с капельницами, включающими ондансетрон, то тошнота и рвота не заставили себя ждать. Поэтому советую выполнять строго предписания врача, но не применять этот препарат самостоятельно и бесконтрольно.

Во время беременности токсикоз не обошел меня стороной. Да причем такой сильный, что я глаза еле открывала, не то что встать. Тошнило и рвало от всего. Дошла до того, что похудела на 6 кг за пару недель, рвала уже кровью, т.к. от постоянных спазмов полопались сосуды, желудок болел ужасно. В общем, я думала что до родов не доживу. Муж, видя все мои мучения и то, что никакие капельницы в дневном стационаре и таблетки от тошноты мне не помогают, отвез меня в роддом и там меня стали лечить. Прописали мне ондансетрон внутривенно в виде капельницы. Так как его нельзя принимать беременным женщинам, он предназначен для больных раком, проходящих химиотерапию, мне сделали всего 5 дней капельниц. Буквально после первой капельницы мне стало лучше. Вернулся аппетит. Я уже могла съесть и меня не тошнило при этом. Действует оно безотказно 8 часов, через 8 часов начинает подташнивать, но не сильно, полностью действие препарата заканчивается через сутки. Стоимость препарата немаленькая, но очень действенный.

[Внимание! Беременность – противопоказание к использованию препарата “Ондансетрон” – ред.]. Во время беременности столкнулась со страшным токсикозом. Не переносила запахи, а порой даже воды не могла выпить. Поначалу использовала народные средства, но результата, к сожалению, не было. Врач прописывала мне противорвотные препараты, но они особо не помогали. И вот однажды, находясь в очереди в женскую консультацию, мне посоветовали “Ондансетрон”. Сразу я с опаской отнеслась к этому препарату, но приняв его, я как на свет родилась, и о тошноте напрочь забыла до конца беременности.

Замечательное средство от тошноты и рвоты для тех, кому делают химиотерапию. Пришлось столкнуться с таким недугом, как рак. “Ондансетрон” помогает намного лучше, чем “Церукал” или “Метоклопромид”, по-моему он просто сильнее по действию. Насколько я знаю, его применяют только в тяжелых случаях, когда вероятность возникновения тошноты и рвоты очень велика, и гарантировано будет. Он действует непосредственно на рвотный центр, расположенный в головном мозге. Действие у него достаточно длительное и на моём опыте его делали после инъекций химиотерапии и повторно через 10-12 часов. Побочных эффектов я не наблюдала после применения этого лекарства. Это реальная помощь для тех, кто после этой не легкой процедуры не может элементарно кушать. Нас это спасало, и не один раз.

Решили сэкономить и не покупать обсуждаемые с доктором Ондансетрона и Эменда, но потом очень сильно пожалели, так как постоянная тошнота и рвота сильно угнетали. Экономия на здоровье вылезла боком. На третий курс химии брали Ондансетрон, а к нему добавили Эменд и Дексаметазон и все прошло без рвоты. Его колют за полчаса до химии, а за 30 минут до укола нужно пить Эменд и Дексаметазон. Последующие три дня нужно пить только Эменд и Дексаметазон. После этих препаратов самочувствие нормальное, незначительная (легкая) тошнота в первый день и аппетит только усилился, хотя доктор приписывал диету.

Формы выпуска

Дозировка

Фасовка

Хранение

Продажа

Срок годности

5, 10

2, 5

6, 10, 18, 20, 30

Инструкция по применению ондансетрона

Краткое описание

Ондансетрон — противорвотный лекарственный препарат. Применяется для профилактики и купирования тошноты и рвоты, вызванных, главным образом, химиотерапией цитостатиками или лучевой терапией ионизирующей радиацией, а также возникающих после проведения хирургических вмешательств. Противорвотное действие данного лекарственного средства связано с его способностью конкурентно высокоселективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы, причем как центральные (триггерные хеморецепторы и рецепторы рвотного центра), так и периферические. Считается, что индуцирование тошноты и рвоты при химио- или лучевой терапии связано со стимуляцией чувствительных волокон вагуса серотонином, секретируемым энтерохромаффинными клетками (т.н. «клетки Кульчицкого») слизистой оболочки пищеварительного тракта. Ондансетрон не дает серотонину связываться с 5-HT3-рецепторами, предупреждая тем самым развитие рвотного рефлекса. При длительном использовании препарат подавляет желудочно-кишечную перистальтику и замедляет продвижение пищевого комка по кишечнику. Ондансетрон (его таблетированная форма) хорошо абсорбируется в ЖКТ, но следует учитывать некоторое снижение активности препарата в результате т.н. эффекта первого прохождения через печень. Если у пациента в анамнезе присутствуют умеренные или серьезные патологии печени, то это налагает определенные ограничения на применение ондансетрона (в таких случаях используемая доза препарата не должна превышать 8 мг).

Учитывая способность ондансетрона маскировать развивающуюся кишечную непроходимость, осторожность при его использовании становится особенно актуальной при проведении операций на брюшной полости.

Ондансетрон выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, раствор для инъекций и суппозитории (выпуск последней лекарственной формы освоен единственным российским заводом — «Альтфарм»). Таблетки и раствор можно применять у детей, начиная с двухлетнего возраста. А вот суппозитории не предназначены для применения у детей. Для взрослых доза ондансетрона при использовании его для снижения рвотного потенциала цитостатической терапии, как правило, варьируется в диапазоне от 8 до 32 мг в сутки. Детям от двух лет и старше ондансетрон обычно назначают разово в виде внутривенного раствора перед проведением курса химиотерапии с последующим переходом на таблетируемую форму в дозе 4 мг каждые 12 часов. После завершения курса химиотерапии следует продолжать прием препарата еще в течение 5 дней. Для профилактики рвоты после хирургических вмешательств взрослые принимают по 4 мг внутривенно или внутримышечно в начале наркоза или 16 мг внутрь за 1 час перед операцией. Детям в данных случаях ондансетрон вводится только в виде раствора.

Фармакология

Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT₃-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT₃-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT₃-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).

Фармакокинетика

Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения	1 мл
ондансетрон	2 мг

2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные с перегородками.
2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные со вставкой.
2 мл – ампулы бесцветного стекла (100) – коробки картонные с перегородками.
2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные с перегородками (117) – коробки картонные.
4 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные с перегородками.
4 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные со вставкой.
4 мл – ампулы бесцветного стекла (100) – коробки картонные с перегородками.
4 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные с перегородками (117) – коробки картонные.

Дозировка

Взаимодействие

В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T_1/2 ондансетрона.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головные боли; редко – транзиторные нарушения зрения и головокружение (при быстром в/в введении), непроизвольные движения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, боли в животе, транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.

Аллергические реакции: редко – бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; в отдельных случаях – анафилактические реакции.

Прочие: ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области.

Показания

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуют превышать дозу 8 мг/сут.

С осторожностью используют ондансетрон при хирургических вмешательствах на брюшной полости, т.к. его применение может маскировать прогрессирующую кишечную непроходимость.

Отзывы пациентов об ондансетроне

Ондансетрон

Ондансетрон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ondansetron

Код ATX: A04AA01

Действующее вещество: ондансетрон (ondansetron)

Производитель: ОАО «Новосибхимфарм» (Россия), ЗАО ФармФирма СОТЕКС (Россия), ОАО «Биохимик» (Россия), ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА» (Россия), МАКИЗ-ФАРМА, ЗАО (Россия) и др.

Актуализация описания и фото: 07.01.2019

Цены в аптеках: от 79 руб.

Ондансетрон – лекарственный препарат противорвотного действия, антагонист серотониновых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы препарата:

раствор для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: бесцветный или слегка окрашенный, прозрачный (по 2 или 4 мл в ампулах нейтрального стекла; в коробке картонной по 3, 5, 10 ампул или в пачке картонной с перегородками 1 ампула; в контурных ячейковых упаковках по 1, 3, 5, 10 ампул, в пачке картонной 1 или 2 контурные ячейковые упаковки. В комплект с ампулами без кольца излома или точки надлома входит ампульный нож или скарификатор для их вскрытия);
таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые; оболочка – розового цвета, ядро – белое (для дозировки 8 мг); оболочка – желтого цвета, ядро – белое (для дозировки 4 мг) (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Состав на 1 мл раствора:

действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на ондансетрон) – 2 мг;
вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций, 1М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,0–4,0.

Состав на 1 таблетку:

действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на ондансетрон) – 4 или 8 мг;
вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактоза (сахар молочный), стеарат магния;
пленочная оболочка: титана диоксид, гипромеллоза, полисорбат 80, для дозировки 8 мг – краситель азорубин (кармуазин), для дозировки 4 мг – краситель хинолиновый желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Ондансетрона – селективный антагонист рецепторов серотонина (5-НТз), предупреждающий и лечащий тошноту/рвоту в постоперационном периоде, а также вызванную цитостатической химио- и радиотерапией.

Использование цитостатических препаратов может повышать уровень серотонина, который, активируя вагусные афферентные волокна, содержащие 5-НТ₃-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон угнетает рефлексивные позывы к рвоте, блокируя рецепторы 5-НТз на уровне нейропередачи как в центральной, так и в периферической нервной системе. Лекарственное средство не вызывает нарушения координации движений, не оказывает седативного действия, не снижает работоспособность, не изменяет в плазме концентрацию пролактина и обладает анксиолитической активностью.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики ондансетрона при внутримышечном введении:

всасывание: после инъекции показатель пиковой концентрации в плазме (T_Cmax) достигается в течение 10 минут;
распределение: ондансетрон связывается с белками плазмы на 70–76%, объем его распределения (V_d) после парентерального введения у взрослых пациентов составляет

140 л;

метаболизм: препарат метаболизируется в печени;

выведение: в неизмененном виде с мочой выделяется ≤ 5% препарата; период полувыведения (T_1/2)

3 ч, у пациентов пожилого возраста это показатель увеличивается до 5 ч, а при выраженной недостаточности функции печени – до 15–20 ч. Выраженная почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) 2 поверхности тела.

Для увеличения эффективности ондансетрона до начала химиотерапии рекомендуется разовое внутривенное введение глюкокортикоида (дексаметазон в дозе 20 мг).

Рекомендуемые режимы дозирования для предупреждения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде:

взрослые пациенты: в начале введения наркоза, а также с целью купирования тошноты и рвоты, возникающих в дальнейшем, – по 4 мг разово в/м или в/в струйно медленно;
дети старше 2 лет: до или после введения наркоза для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты, а также с целью купирования тошноты и рвоты, возникающих в дальнейшем, – по 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в/в медленно.

Не допускается введение в/м более 4 мг ондансетрона в один и тот же участок тела.

Достаточного опыта предотвращения и лечения послеоперационных тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет не имеется.

Для разведения раствора Ондансетрон допускается использовать 0,9% раствор NaCl; раствор Рингера; 5% раствор декстрозы; 0,3% раствор KCl + 0,9% раствор NaCl; 0,3% раствор KCl + 5% раствор декстрозы.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Ондансетрон принимают внутрь.

Рекомендуемые режимы дозирования при цитостатической противоопухолевой терапии:

взрослые пациенты и дети старше 12 лет (при умеренной эметогенности химио- или радиотерапии): за 1–2 ч до начала процедуры по 8 мг с последующим приемом внутрь еще 8 мг спустя 12 ч; данные по использованию препарата у детей до 12 лет при радиотерапии отсутствуют;
дети 4–11 лет (при умеренной эметогенности химио- или радиотерапии): за 1 /₂ ч до начала процедуры по 4 мг с последующим приемом внутрь еще 4 мг спустя 8 ч;
взрослые пациенты (при высокой эметогенности химио- или радиотерапии): за 1–2 ч до начала процедуры по 24 мг ондансетрона одновременно с 12 мг дексаметазона внутрь; данные по использованию препарата у детей отсутствуют.

С целью профилактики поздней/длительной рвоты необходимо продолжить прием таблеток на протяжении 5 дней после окончания основной терапии 2 раза в сутки: взрослым пациентам – по 8 мг, детям – по 4 мг.

Для предупреждения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты взрослым пациентам назначают по 16 мг ондансетрона внутрь за 1 ч до проведения общей анестезии. Детям с этой целью препарат назначается только в форме раствора для парентерального введения.

Побочные действия

нервная система: головокружение, головная боль, спонтанные двигательные нарушения и судороги;
пищеварительная система: сухость во рту, икота, диарея/запор; иногда – преходящее бессимптомное повышение сывороточного уровня трансаминаз;
сердечно-сосудистая система: аритмии, брадикардия, боли в грудной клетке (сопровождающиеся в ряде случаев депрессией сегмента ST), снижение АД (артериального давления);
орган зрения: временное снижение остроты зрения;
данные лабораторных и инструментальных исследований: гипокалиемия, для таблеток – гиперкреатининемия;
реакции гиперчувствительности: бронхоспазм, ларингоспазм, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия;
прочие реакции: чувство жара, прилив крови к лицу;
местные реакции при парентеральном введении: покраснение, жжение и боль в месте инъекции.

Передозировка

Симптомами передозировки ондансетрона являются запор, нарушение зрения, снижение АД и вазовагальный эпизод с AV (атриовентрикулярной блокадой) II степени. Все эти эффекты преходящие и полностью обратимы.

Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии, сведений о специфическом антидоте нет, применение ипекакуаны неэффективно вследствие противорвотного влияния ондансетрона.

Особые указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к другим селективным антагонистам 5НТз-рецепторов при применении ондансетрона возможно развитие аналогичных эффектов.

После применения препарата необходим постоянный контроль пациентов с признаками непроходимости кишечника, поскольку ондансетрон способен вызывать запор.

Готовить раствор для инфузии следует непосредственно перед применением. При необходимости допускается хранить готовый инфузионный раствор при температуре от 2 до 8 °С не более 24 ч.

При нормальном освещении или естественном свете разведенный инъекционный раствор стабилен как минимум 24 ч, поэтому в процессе инфузии не требуется защищать препарат от света.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

По данным психомоторных тестов ондансетрон на способность управлять сложными механизмами не влияет и седативного действия на организм не оказывает. Но необходимо учитывать профиль побочных действий со стороны нервной системы при решении вопроса о занятии видами деятельности, требующими усиленной концентрации внимания и повышенного напряжения психомоторных функций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Ондансетрон запрещено применять беременным и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике в связи с недостаточностью данных об эффективности и безопасности терапии противопоказано применение препарата в форме раствора – для лечения детей до 2 лет; таблеток в дозировке 4 мг – для лечения детей до 3 лет; таблеток в дозировке 8 мг – для лечения детей до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек нет необходимости в коррекции режима дозирования или пути введения препарата.

При нарушениях функции печени

При умеренном и тяжелом нарушении функции печени значительно снижается клиренс ондансетрона, и увеличивается период полувыведения его из сыворотки крови, поэтому максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозировки препарата пожилым пациентам не требуется.

Лекарственное взаимодействие

индукторы цитохрома Р₄₅₀ (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) – карбамазепин, карисопродол, барбитураты, гризеофульвин, глютетимид, динитрогена оксид, папаверин, фенитоин (возможно и другие гидантоины), фенилбутазон, рифампицин, толбутамид; ингибиторы цитохрома Р₄₅₀ (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) – макролидные антибиотики, аллопуринол, антидепрессанты – ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), циметидин, хлорамфеникол, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроат натрия, вальпроевая кислота, флуконазол, изониазид, фторхинолоны, ловастатин, кетоконазол, омепразол, метронидазол, пропранолол, хинин, хинидин, верапамил: требуется соблюдать осторожность при совместном применении с ондансетроном;
этанол, темазепам, фуросемид и пропофол: не взаимодействуют с ондансетроном;
трамадол: возможно снижение его обезболивающего эффекта.

Аналоги

Аналогами Ондансетрона являются: Ондантор, Домеган, Зофран, Латран, Ондавелл, Ондансетрон-Тева, Ондансетрон-РОНЦ, Ондансетрон-Ферейн и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном детям месте. Температура хранения: таблетки – до 25 °С, раствор 15–25 °С.

Срок годности: таблетки – 2 года, раствор – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Ондансетроне

Большинство отзывов об Ондансетроне как пациентов, так и медицинских работников свидетельствуют о высокой эффективности препарата независимо от лекарственной формы. Врачи отмечают предотвращение рвоты у 70–80% пациентов вследствие его применения.

Цена на Ондансетрон в аптеках

Ориентировочная цена на Ондансетрон в зависимости от производителя составляет: таблетки 8 мг (по 10 шт. в упаковке) – 330 руб., ампулы 4 мл (по 5 шт. в упаковке) – 299–352 руб.

Ондансетрон

Состав

В 1 таблетке ондансетрона 4 мг или 8 мг. Магния стеарат, целлюлоза, крахмал, лактозы моногидрат, как вспомогательные вещества.

В 1 мл раствора для инъекций 0,002 г действующего вещества.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакологическое действие

Противорвотное, серотонинэргическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ондансетрон является антагонистом периферических (в кишечнике) и центральных (в головном мозге) серотониновых 5-HT3 рецепторов. Предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, которые появляются при высвобождении Серотонина во время проведения противоопухолевой лучевой и химиотерапии. Замедляет перистальтику кишечника при многократном применении. Оказывает противотревожное действие, не влияет на координацию движений и не снижает работоспособность.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови определяется через 10 мин, а при приеме внутрь — через 1,5 ч. Прием пищи удлиняет время всасывания, однако не влияет на максимальную концентрацию.

Биодоступность составляет 60%. Ондансетрон связывается с белками на 70-76%, частично проникает в эритроциты. Интенсивно метаболизируется в печени. В неизмененном виде небольшое количество (5%) выделяется с мочой. Период полувыведения 3 часа при приеме внутрь и при парентеральном введении. У пожилых лиц — 5 часов.

Показания к применению

Тошнотаи профилактикарвоты, возникающей на фоне проведения химиотерапии или радиотерапии в онкологии.
Профилактика тошноты и рвоты после хирургических вмешательств.

Противопоказания

беременность, кормление грудью;
повышенная чувствительностьк препарату;
совместное использование с апоморфином;
возраст до 2 лет;
синдром удлинения QT (врожденный).

Побочные действия

Сухость во рту, преходящее повышение уровня ферментов печени, запорили диарея.
Головная боль, судороги, двигательные расстройства, дистония, экстрапирамидные нарушения.
Девиация глаз, нарушение остроты зрения, транзиторная слепота.
Боль в грудной клетке, депрессия ST, удлинение QT, аритмия, гипотензия, брадикардия, желудочковая тахикардия.
Бронхоспазм, крапивница, ларингоспазм, анафилаксия, отек Квинке.
Прилив крови к лицу, гипокалиемия.
Жжение в области ануса (при применении суппозитория), боль в месте инъекции.

Ондансетрон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Тошнота и рвота в онкологической практике определяются как «эметогенный синдром».

Внутрь для профилактики эметогенного синдрома — 8 мг за 1 час до проведения противоопухолевой терапии, повторно 8 мг через 12 часов.

Для предупреждения поздней рвоты, возникающей через сутки, продолжают прием 8 мг 2 раза в сутки 6 дней после окончания противоопухолевой терапии. Для более выраженного эффекта дозу можно увеличить до 24 мг с одновременным назначением 12 мг Дексаметазона за 2 ч до проведения химиотерапии.

Детям, начиная с 2 летнего возраста вводится в/в 5 мг/м2 тела перед проведением химиотерапии, повторно через 12 часов принимается внутрь 4 мг. В последующем в течение 5 дней продолжают прием препарата по 4 мг дважды в сутки.

Может быть использована и другая форма выпуска препарата — раствор для инъекций. При умеренной степени выраженности эметогенного синдрома — 8 мг в/в струйно или в/м перед каждым сеансом терапии. При выраженном эметогенном синдроме — в/в струйно 8 мг перед началом химиотерапии, потом в/в по 8 мг каждые 3-4 ч.

Для профилактики тошноты и рвоты после операций во время вводной общей анестезии вводят 4 мг препарата в/м или в/в. При рвоте вводят 4 мг препарата трижды в сутки.

Детям для профилактики рвоты после операций назначают по 0,1 мг/кг в/в медленно после анестезии. Инструкция по применению Ондансетрона должна строго выполняться в виду возможного развития побочных реакций.

Передозировка

Передозировка проявляется усилением побочных эффектов. Специфического антидота нет, проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Иметь настороженность при одновременном назначении Карбамазепина, ингибиторов Моноаминоксидазы, барбитуратов, Гризеофульвина, Папаверина, Рифампицина, макролидов, Эритромицина, Аллопуринола, Дилтиазема, Циметидина, Омепразола, фторхинолонов, Метронидазола, Ловастатина, Кетоконазола, а также с препаратами, удлиняющими интервал QT.

При совместном применении с Трамадолом имеется вероятность уменьшения его анальгезирующего действия.

Противопоказано одновременное использование Апоморфина гидрохлорида во избежание потери сознания и выраженной гипотензии.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Раствор для инъекций и таблетки: при температуре до 25°С

Срок годности

Пригоден к использованию в виде таблеток — 3 года, в виде раствора для инъекций — 2 года.

Аналоги Ондансетрона

Аналоги Ондансетрона: Латран, Зофран, Ондансетрон Тева, Ондансетрон-Ферейн, Эметрон, Ондасол, Осетрон имеют такие же формы выпуска.

Отзывы

В целом отзывы врачей свидетельствуют об эффективности данного препарата в разных лекарственных формах в предотвращении рвоты у 70–80 % пациентов.

Проведен анализ применения Ондансетрона-Альтфарм в ректальных свечах, содержащих 16 мг действующего вещества. Отмечается, что такой способ введения более предпочтителен для больных с эметогенным синдромом. Проводились также исследования эффективности лингвальных таблеток Ондансетрона в условиях умеренноэметогенной и высокоэметогенной химиотерапии опухолей различных локализаций.

Сделаны выводы, что применение Дексаметазона в сочетании этим препаратом более эффективно для устранения рвоты после химиотерапии. Ондансетрон в сиропе, который применялся у детей, также эффективно предупреждает рвоту на фоне Дексаметазона, как и при внутривенном введении.

В детской хирургии послеоперационная рвота наблюдается в 2 раза чаще, чем у взрослых пациентов. Особенно часто — у детей, оперированных по поводу косоглазия и при аденотонзилэктомиях. Доказана эффективность применения препарата после этих операций, а также у подростков 10-16 лет, оперированных по поводу новообразований щитовидной железы. Побочных эффектов не зарегистрировано.

Аналоги препарата Ондансетрон

Последнее обновление цен: 21.01.2020 (150+ городов и 12000+ аптек)

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон ☎: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

Список аналогов: сортировка по цене , рейтингу

Ондансетрон (ампулы) Рейтинг: 4 голосов

Список доступных синонимов и аналогов Ондансетрона

Аналог дешевле от 147 руб.

Метоклопрамид (аналог) – выпускается в Российской Федерации и Республике Беларусь в виде таблеток по 10 мг (в упаковке 50 или 56шт.) и раствора для введения внутримышечно или внутривенно в ампулах по 2 мл (№5 и 10). Лекарство инактивирует рецепторы к дофамину и серотонину, уменьшая высвобождение этих нейромедиаторов, купирует тошноту и рвоту, увеличивает тонус органов пищеварительного тракта и сфинктеров. Используется при тошноте и рвоте различного происхождения, однако, по сравнению с ондансетроном, обладает меньшей эффективностью. Используется также при атонии или сниженном тонусе желудка и кишечника, сужении привратника функционального происхождения, гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни, для усиления кишечной перистальтики перед некоторыми диагностическими исследованиями, перед зондированием двенадцатиперстной кишки. Может вызывать аллергические реакции, диспепсию, нарушения в экстрапирамидной сфере, общую слабость, сонливость, головную боль, шум в ушах, вертиго, уменьшение содержания лейкоцитов в крови, нарушения сердечной проводимости, дисменорею. Противопоказания аналогичны возможным противопоказаниям при использовании церукала.

Аналог дешевле от 54 руб.

Церукал (аналог) – активным веществом является метоклопрамид. Выпускается в Германии, Израиле и Хорватии в таблетках по 10 мг (50 шт. в упаковке) и ампулах по 2 мл (№10). Является центральным ингибитором дофаминовых и серотониновых рецепторов. Купирует рвоту, повышает тонус органов желудочно-кишечного тракта и сфинктеров, усиливает перистальтику и опорожнение кишечника. Используется при тошноте и рвоте различной этиологии, пониженном тонусе желудка и кишечника, гастро-эзофагеальном и дуодено-гастральном рефлюксе, стенозе привратника, для усиления моторики желудочно-кишечного тракта перед рентгенологическими исследованиями органов ЖКТ с использованием контраста, при зондировании двенадцатиперстной кишки. Возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, отека Квинке, бронхоспазма, анафилактического шока, тошноты, рвоты, болей в животе, расстройств стула, изжоги, неприятных ощущений во рту, гиперкинезов, болей в животе, головокружения, головной боли, сонливости, слабости, лейкоцитопении, нейтропении, повышения внутриглазного давления, активности печеночных трансаминаз, нарушений менструального цикла. Нельзя использовать при непереносимости, желудочно-кишечных кровотечениях, стенозе привратника, кишечной непроходимости, глаукоме, эпилепсии, экстрапирамидной патологии, при передозировке нейролептиками, детям младше двух лет, в первом триместре беременности и при кормлении грудью.

Латран (ампулы) → синоним Рейтинг: 6 голосов Наверх

Аналог дешевле от 7 руб.

Латран (синоним) – отечественное лекарство, выпускающееся в виде таблеток по 4 мг, покрытых защитной оболочкой (№10), а также раствора для парентерального использования в ампулах по 4 мл (№5). Лекарство является избирательным 5-НТ3-серотониноблокатором, воздействуя на центральное и периферическое звено нервной системы. Не вызывает сонливости, снижения работоспособности и координаторных расстройств. Метаболизируется в печени. Используется для устранения тошноты и рвоты у пациентов, перенесших химиолечение, рентгенотерапию, радионуклидную терапию, лечение ионизирующим излучением, цитостатическими препаратами, а также у больных с соматическими и неврологическими заболеваниями, после операций и травм сопровождающихся упорной рвотой, при синдроме отмены алкоголя. Может вызывать аллергические реакции, диспепсические явления, цефалгии, вертиго, транзиторные зрительные расстройства, судорожный синдром, боли в сердце, гипотонию, аритмию, замедление пульса, повышение активности трансаминах печени, снижение содержания калия в крови. Нельзя применять лекарство при его непереносимости, детям до двух лет, женщинам, вынашивающим ребенка и кормящим грудью, при тяжелой патологии печени и сердца.

Ондантор (таблетки) → синоним Рейтинг: 1 голосов Наверх

Аналог дороже от 202 руб.

Ондантор – синоним Ондансетрона, производится в Австрии, Словении, Германии и Бангладеше в таблетках по 8 мг (№10) и ампулах по 2 и 4 мл (№5). Обладает механизмом действия, аналогичным вышеописанным препаратам. Применяется, в основном, для купирования и предупреждения тошноты и рвоты у онкологических больных после химиотерапевтического лечения, лечения радионуклидами, ионизирующим, рентгеновским излучением, цитостатиками. Применяется также при рвоте и тошноте у пациентов с синдромом отмены алкоголя, при черепно-мозговых травмах, церебральных сосудистых кризах, инсультах в вертебро-базиллярном бассейне и нарушениях мозгового кровообращения других локализаций, черепно-мозговых травмах, а также после операций и при некоторой соматической патологии. При приеме лекарства возможно развитие неблагоприятных явлений в виде кожной сыпи и зуда, ангионевротического отека, анафилактического шока, спазма бронхов, нарушений вкуса, болей в животе, расстройств стула, цефалгий, вертиго, транзиторных зрительных расстройств, судорожного синдрома, нарушений в экстрапирамидной сфере, ишемии сердца, гипотонии, брадикардии, аритмий, «приливов», покраснения лица. Противопоказания аналогичны ондансетрону.

Аналог дороже от 1681 руб.

Зофран – синоним Ондансетрона, производится в России, Германии, Швейцарии, Великобритании, Италии, Франции и Канаде в виде сиропа во флаконах по 50 мл с клубничным вкусом, таблеток по 4 и 8 мг (№10), ректальных свечах по 16 мг (№1) и растворе для введения внутримышечно и внутривенно в ампулах по 2 или 4 мл (в упаковке 5 шт.). Является селективным ингибитором 5-НТ3-серотониновых рецепторов, снижает образование серотонина и его содержание в организме, за счет чего оказывает угнетающее воздействие на рвотный центр головного мозга. Широко применяется у онкологических больных для купирования и профилактики тошноты и рвоты, вызванных лучевой и химиотерапией, а также после оперативного лечения, лечения цитостатиками, при тяжелой неврологической и соматической патологии, сопровождающейся упорной труднокупируемой рвотой. Может вызывать аллергически реакции, диспепсические явления, повышение активности печеночных трансаминаз, боли в сердце, нарушения сердечного ритма, чаще всего, по брадитипу, гипотонию, цефалгии, головокружение, преходящие нарушения зрения, экстрапирамидные расстройства, чувство жара, покраснение кожи. Противопоказан при идиосинкразии, беременным и кормящим женщинам, в детском возрасте.

Нотирол (таблетки) → заменитель Рейтинг: 2 голосов Наверх

Аналог дороже от 2847 руб.

Нотирол – аналог Ондансетрона, производится в Исландии и на Мальте в таблетках в оболочке по 1 мг (№10). Активным веществом служит гранисетрона гидрохлорид. Лекарство является избирательным 5-гидрокситриптаминоблокатором и купирует рвотный синдром, вызванный активацией парасимпатики. Используется для устранения и предотвращения тошноты и рвоты у пациентов, перенесших лучевое и химиолечение, радионуклидную и цитостатическую терапию, а также при упорной, труднокупируемой рвоте у неврологических, нейрохирургических, терапевтических и хирургических пациентов. Может вызывать крапивницу, зуд кожи, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактические реакции, боли и вздутие в животе, изжогу, неприятный привкус во рту, расстройства стула, повышение активности АлАт, АсАт, ГГТП, щелочной фосфотазы, нарушения сна, повышенную тревожность, цефалгии, вертиго, гипотонию, брадикардию, нарушения ритма сердца, гриппоподобные проявления. Нельзя применять при индивидуальной непереносимости к лекарству, детям, женщинам в период вынашивания плода и при грудном вскармливании, тяжелой патологии сердца и печени.

Врач-колопроктолог, онколог, кандидат медицинских наук

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

В 1996 году окончил обучение на лечебном факультете Московской Медицинской Академии имени И.М. Сеченова. С 1996 по 1998 гг. проходил обучение в очной клинической ординатуре на кафедре хирургии Учебно-Научного Центра Медицинского Центра Управления делами Президента Российской Федерации.

Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).

Ондансетрон

Ондансетрон – противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.
Фармакокинетика:
После ректального введения ондансетрон определяется в плазме через 15-60 минут. Концентрация активного вещества увеличивается линейно, максимальная концентрация достигается примерно через 6 часов и составляет 20-30 нг/мл. Абсолютная биодоступность при ректальном введении составляет приблизительно 60 %. Снижение концентрации в плазме происходит с меньшей скоростью, чем после приема внутрь (вследствие продолжающегося всасывания). Период полувыведения – 6 часов. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

Показания к применению:
Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией.

Способ применения:
Препарат Ондансетрон применяют ректально. Чтобы вынуть суппозиторий из ячейковой упаковки, следует отломить одну ячейку с суппозиторием по насечке и, разъединив края ленты, потянуть за них в разные стороны. Суппозиторий вводится в задний проход заостренным концом, по возможности глубоко. Для более удобного введения суппозитория рекомендуется нагнуться, присесть на корточки или лечь на бок, поджав ноги. Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии: 16 мг ондансетрона за 1-2 часа до начала проведения основной терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии: рекомендуемая доза составляет 16 мг одновременно с внутривенным введением 20 мг дексаметазона за 1-2 часа до начала проведения химиотерапии.
Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 часа после окончания химиотерапии или радиотерапии, следует продолжить прием препарата в дозе 16 мг один раз в сутки в течение 5 дней.
Дети: ондансетрон в суппозиториях не рекомендован для применения у детей.
Пациенты пожилого возраста: изменения дозировки не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью: не требуется специальных изменений дозировки, частоты приема или способа применения.
Пациенты с нарушениями функции печени: суточная доза ондансетрона для данной категории больных не должна превышать 8 мг в сутки.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебрисохина: коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Побочные действия:
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запор или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции: гиперемия, боль, ощущение жжения в области ануса и прямой кишки после введения суппозитория.
Прочие: “прилив” крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Ондансетрон являются:
– Повышенная чувствительность к ондансетрону или любому другому компоненту препарата.
– Беременность и период кормления грудью.
– Детский возраст.

Беременность:
Применять препарат Ондансетрон во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Нет данных о том, что Ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых в комбинации с ним.
Ондансетрон метаболизируется несколькими ферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2).

Угнетение или снижение активности одного из ферментов обычно в норме компенсируется другими, в связи с чем значимое снижение общего клиренса ондансетрона маловероятно.
Тем не менее требуется осторожность при совместном применении:
– с ферментативными индукторами P450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);
– с ингибиторами ферментов P450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты – ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

Передозировка:
Имеется ограниченный опыт передозировки Ондансетрона.
В большинстве случаев симптомы похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот для ондансетрона не известен.

Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С в сухом защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Ондансетрон – суппозитории ректальные по 4 мг, 8 мг и 16 мг.
По 5 штук (суппозитории по 4 мг или 8 мг) в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.
По 1 суппозиторию (16 мг) в контурной ячейковой упаковке. Одна контурная упаковка в картонном вкладыше.

Состав:
1 суппозиторий Ондансетрон содержит: активное вещество: ондансетрон гидрохлорид 4 мг, 8 мг или 16 мг; вспомогательные вещества: витепсол Н 15.

Дополнительно:
Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-HT3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона.
Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.

Оценка статьи: