Фамвир — инструкция по применению, отзывы, аналоги, дозы

Фамвир (Famvir) 125, 150 и 500 мг – Инструкция

Фамвир – противовирусный препарат последнего поколения, один из дженериков ацикловира. Это – наиболее эффективное средство против герпеса, оно помогает остановить размножение вируса и проявление пузырьковой сыпи. Как действует фамвир, и какие схемы лечения используются для данного препарата?

Фамвир – противогерпетическое средство

Препарат фамвир – таблетки, которые содержат специфическое противовирусное вещество – фамцикловир. Его специфичность определяется избирательным действием. Фамцикловир проникает в поражённые вирусом клетки и не трогает здоровые клеточные мембраны.

Фамвир эффективен для лечения нескольких типов герпеса, а также для терапии мутировавших вирусов, устойчивых в ацикловиру. К фамцикловиру редко возникает привыкание, поэтому препарат сохраняет эффективность при рецидивах и повторном лечении. Медики называют процесс привыкания резистентностью, для фамвира она не превышает 0,3%.

Фамцикловир – одно из наиболее эффективных противогерпетических средств. Чаще его используют для лечения первых типов трёх вирусов (ротового, полового и опоясывающего (ветряночного)). Инструкция-описание фамвира указывает, что фамцикловир можно использовать для сложных герпетических инфекций (вируса эпштейн-барра, цитомегаловируса), однако не даёт рекомендаций по выбору дозировки и сроков приёма препарата. Традиционно другие герпетические вирусы лечат аналогами фамвира (ганцикловир, фоскарнет).

Одна из самых болезненных герпетических инфекций – это опоясывающий лишай (герпес). Он отличается от других заболеваний сильной болезненностью. Опоясывающую сыпь успешно лечат фамвиром, на фоне его применения сокращаются сроки и обширность высыпаний.

Также опоясывающий герпес сопровождается осложнениями. После исчезновения сыпи у человека сохраняется боль на протяжении одного или двух месяцев. Данное осложнение получило название постгерпетической невралгии. Лечение фамвиром позволяет вылечить опоясывающий герпетический лишай без длительной болезненности. Вместе с исчезновением сыпи уходят болевые ощущения.

Действие фамвира

В организме человека фамцикловир перерабатывается в пенцикловир, который является противовирусным веществом. Он проникает в заражённые вирусом клетки и подавляет воспроизводство новых вирусов. В клетках крови человека фамцикловир находится в течение 12 часов, после чего выводится вместе с мочой. Таким образом, промежуток между приёмами лекарственного препарата не должен превышать 12 часов.

Заметка: лекарственное вещество действует избирательно, оно внедряется только в заражённые вирусом клетки и не касается неинфицированных. Благодаря способности отличать здоровые клетки от заражённых фамвир назвали специфическим противогерпесным препаратом.

Фамцикловир имеет самую большую биодоступность среди аналогов. Она составляет 77% (в отличие от фамвира, показатель всасывания для ацикловира составляет 30%, а для валацикловира – до 55%). Термин биодоступность обозначает количество лекарственного вещества, которое из кишечника попадает в кровь. Высокие показатели доступности позволяют снизить дозу препарата при сохранении эффективности лечения.

Максимальная концентрация фамцикловира в крови формируется уже через 45 минут после приёма средства (этот показатель также лучше его аналогов – ацикловир концентрируется в крови только через 4 часа после приёма, а валацикловир – через 2 часа).

Фамвир: применение в лечении

Когда используют противовирусный препарат фамвир? Инструкция содержит перечень следующих видов герпетических инфекций и заболеваний, который они вызывают:

  • Первичное инфицирование вирусами простого герпеса – лабиальным и генитальным (другими словами – ротовым и половым) – пузырьковая сыпь на лице, губах, вокруг рта или на половых органах и рядом с ними, возможно с температурой.
  • Лечение вторичных проявлений инфекций (рецидивов спящего вируса) – высыпаний в тех же местах, чаще без температуры.
  • Ветряная оспа (третий тип вируса герпес) – высыпания по всему телу на фоне высокой температуры.
  • Опоясывающий лишай (рецидив ветряночной инфекции) – болезненные высыпания чаще – в зоне туловища, реже – на конечностях.
  • Постгерпетическая невралгия (осложнение опоясывающего лишая) – сохранение болезненности после исчезновения сыпи, пузырьков, ран.
  • Офтальмогерпес (осложнение лабиального вируса – сыпь на роговой оболочке глаз).
  • Лечение перечисленных вирусов герпеса на фоне иммунодефицита.

Выбор сроков лечения и дозировки приёма препарата зависит от локализации сыпи её обширности. Рекомендации по выбору дозировки для лечения той или другой инфекции приведены в инструкции.

Фамвир: дозировка

Фамвир-таблетки выпускают в трёх видах дозировок: фамвир 500 мг, 250 мг и 125 мг. Цифра обозначается на упаковке и дублируется на каждой таблетке (поверх оболочки, с одной стороны плоской таблетки).

Инструкция по применению фамвира рекомендует следующие дозы лечения:

  • Лабиальный (ротовой) и генитальный (половой) типы герпесов при первичном заражении – суточная доза для взрослого составляет 750 мг в три приёма (по 250 мг). Курс терапии – 5 дней. При лечении вторичных появлений сыпи достаточно меньшей дозы препарата. Используют фамвир 125, его употребляют 2 раза в день через 12 часов, так чтобы суточная доза лечения составила 500 мг.
  • Герпетическая инфекция третьего типа (ветрянка и опоясывающих лишай) – суточная доза лечения для взрослого составляет от 750 до 1000 мг. Её можно разделить на 2 или 3 приёма (таблетки фамвир 250 или 500). Лечение ежедневное, на протяжении 7 дней. При сильном снижении иммунитета суточную дозу увеличивают до 1500 мг, а курс лечения продляют до 10 дней.
  • Офтальмогерпес – ввиду тяжести протекания доза увеличена до 1500 мг в сутки. Их делят на 3 приёма (таблетки фамвир 500). Срок лечения – до 10 дней.

Наибольшей эффективностью отличается приём увеличенных доз препарата в первые или вторые сутки болезни. Ударная доза содержит в 2 раза больше действующего вещества, чем нормальная. Для лечения лабиального герпеса по ударной схеме употребляют по 1500 мг в первые и вторые сутки (для сравнения, стандартная схема использует 750 мг в сутки, т.е. она меньше в два раза). Необходимые 1500 мг можно разделить на 2 приёма по 750 мг (три таблетки фамвир 250), или на 3 приёма по 500 мг (две таблетки фамвир 250 или 4 таблетки фамвир 125). Отзывы пациентов, которые применяли ударные дозы для лечения, подтверждают их эффективность.

Важно знать: лечение противовирусными средствами наиболее эффективно в начале проявления болезни. Если сроки болезни упущены, противовирусный эффект будет менее заметным. Поэтому лечение герпеса фамвиром необходимо начинать при появлении первых симптомов – покраснении, зуде, жжении, общем недомогании, слабости.

Препарат необходимо принимать между приёмами пищи, не разжёвывая оболочку (таблетку нужно проглотить целиком и запить водой).

Противопоказания и побочные действия

Поскольку препарат выводится с мочой через почки, у больных с почечной недостаточностью возможны осложнения. Поэтому тем, у кого органы выделения нездоровы, при лечении герпеса дозу фамвира уменьшают.

Лечение фамвиром может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • Могут появиться симптомы отравления – тошнота, головная боль и даже рвота.
  • Возможны симптомы нарушений ЦНС – головокружения, сонливость, иногда – галлюцинации. Чаще такие побочные эффекты происходят у пожилых людей.
  • Симптомы аллергической реакции – высыпания, отёки.

Перечисленные побочные симптомы говорят о том, что препарат содержит токсические вещества, способные вызвать отравление. Поэтому не рекомендуется принимать фамвир в дозах, больших, чем 2 г в день.

Проявление побочных симптомов может длиться до тех пор, пока вы принимаете противовирусный препарат. Как только лечение фамвиром прекратилось, любые побочные эффекты пропадают. Поэтому при необходимости обуздать разбушевавшийся вирус можно потерпеть побочные проявления до окончания лечения.

И ещё: оболочка таблеток содержит лактозу, поэтому препарат нельзя принимать при лактозной недостаточности.

Важно знать: при лечении герпеса фамвир ребенку не назначают. Это связано с определённой токсичностью препарата и его способностью вызывать отравления. Поскольку отсутствуют системные исследования по поводу влияния фамцикловира на детский организм, давать ребёнку эти таблетки можно только на свой страх и риск.

Фамвир: аналоги

Аналоги фамвира – это препараты с похожим действием. Они также противодействуют герпесу, но отличаются эффективностью, ценой, возможным привыканием, наличием побочных действий. К основным аналогам препарата относят лекарственные средства с валацикловиром и ацикловиром. Это:

  • Препараты с валацикловиром – валавир, валцик, вальтрекс, вальмакс, вальтровир, вайрова, валогард, герпевал.
  • Препараты с ацикловиром (таблетированные формы) – ацик, ацивир, герпевир, зовиракс, медовир, гевиран. Также существуют другие формы препарата: наружные (крема, мази) и растворы для инъекций.

Существуют аналогичные препараты с действующим веществом пенцикловиром. Это – вектавир и фенистил-пенцивир (не путать с фенистилом – антиаллергическими каплями). Однако назвать их полноценными аналогами нельзя. Дело в том, что фамвир – это таблетированное средство. А лекарственные вещества с пенцикловиром – это средства местного лечения (крема и мази).

В чём преимущества местного лечения:

  • Действующее вещество почти не попадает в кровь, оно локализуется в зоне нанесения на кожу.
  • Лекарственный компонент образует высокую концентрацию в локальной зоне (концентрация больше, чем при употреблении внутрь).

Недостаток: наружное лечение не может обеспечить общую терапию организма. Поэтому мазь или крем используют при лечении небольших локализованных высыпаний.

Местное воздействие фенистил-пенцивира и вектавира не затрагивает общую кровеносную систему. Лечебное вещество находится преимущественно в зоне нанесения. Благодаря меньшей концентрации в плазме крови, мазь и крем реже вызывает побочные реакции. Ими разрешено лечить детей старше 12 лет.

Фамвир или валтрекс?

Валтрекс – противогерпетический препарат, в основе которого лежит другое действующее вещество – валацикловир. Это – также дженерик первого препарата против герпеса (ацикловира). Он подавляет размножение вирусов и предупреждает новые высыпания.

Чем отличается валацикловир от фамвира, какой препарат выбрать? Если вы стоите перед выбором «фамвир или валтрекс?», что лучше взять для быстрого лечения? Давайте рассмотрим, чем отличаются эти два препарата.

Валацикловир – вещество, которое в организме человека перерабатывается в ацикловир. Этот компонент – является дедушкой противогерпесного лечения. Он оказывает эффективное противодействие при первичном контакте с вирусом. В дальнейшем герпес способен мутировать, и тогда ацикловир (и валацикловир) теряют эффективность, а вирус становится невосприимчив к препаратам данной группы. Поэтому выбирать валтрекс для лечения можно, если герпес проявился впервые в жизни, а до того у вас никогда не было пузырьковых высыпаний. При повторных рецидивах лучше брать фамвир.

Фамвир лучше, чем валтрекс, не только благодаря сохранению лечебного эффекта при повторном лечении. Он также выгодно отличается другими характеристиками:

  • Биодоступность валтрекса меньше (54% против 77% у фамвира).
  • Время достижения максимальной концентрации в крови – от 1 до 2 часов (в отличие от фамвира – 45 минут после приёма таблетки).

Однако валтрекс также имеет некоторые преимущества. Например, фамвир не рекомендуют использовать при лечении беременных или кормящих женщин. А ацикловир и препараты на его основе – можно.

Ещё один важный фактор: цена фамвира значительно выше, чем валтрекса или ацикловира. Эта причина часто определяет выбор в пользу недорогого дженерика. Однако когда дешёвые препараты теряют свою эффективность, приходится менять их другими средствами.

Фамвир при герпесе – эффективное средство лечения и предупреждения болезни. Если принять таблетку препарата при первых симптомах, то появления сыпи можно избежать. Поэтому тем, у кого часто бывают герпетические высыпания, рекомендуется носить в кошельке или сумочке таблетки фамвир (для своевременного начала лечения).

Фамвир: отзывы

Евгений З., Москва: Прописали препарат фамвир, цена – выше, чем у зовиракса (ощутимо выше, очень дорого). Однако зовиракс давно перестал помогать.

Алексей М., Красный Сулин: Ну а что вы хотите, чтобы эффективный препарат стоил копейки? И вы этому верите, что качественное лекарство может быть дешёвым?

София Т., Зеленоград: Доктор прописала для трёхлетнего ребёнка фамвир. В инструкции написано, что для детей препарат противопоказан. Возникает вопрос о компетенции этого врача.

Галина С., Биробиджан: У нашей бабушки опоясывающий герпес. Он у неё по всему туловищу и телу, кроме сыпи – есть отёки, держится невысокая температура. Врач назначил фамвир в течение 5-ти месяцев.

Вся информация предоставляется в ознакомительных целях. И не является инструкцией для самостоятельного лечения. При недомогании, обращайтесь к врачу.

Фамвир ® (Famvir ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
активное вещество:
фамцикловир125 мг
250 мг
500 мг
вспомогательные вещества: натрия крахмал гликолят — 8,26/16,52/27,35 мг; гидроксипропилцеллюлоза — 3,86/7,73/15,48 мг; лактоза безводная — 26,85/53,69/- мг; магния стеарат — 1,24/2,48/4,1 мг
оболочка (Opadry OY-S-28924): гипромеллоза — 2,42/4,84/8,01 мг; титана диоксид — 0,99/1,98/3,28 мг; полиэтиленгликоль 4000 — 0,36/0,72/1,2 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 0,36/0,72/1,2 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболеваний (покалывание, зуд и жжение).

Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Такой способ применения позволяет снизить продолжительность постгерпетической невралгии. В острую фазу заболевания для разрешения кожных проявлений рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки или 750 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.

Офтальмогерпес, вызванный вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.

Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом. При первичном генитальном герпесе рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. При рецидивах генитального герпеса назначают 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч. При рецидивах лабиального герпеса — 1500 мг однократно в течение 1 дня или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня.

Читайте также:  Цитрамон-боримед – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы

Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Для профилактики обострений рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex, — супрессивная терапия — назначают 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 мес. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Пациенты в возрасте ≥65 лет. У пожилых пациентов с нормальной почечной функцией коррекция режима дозирования фамцикловира не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира. Коррекция режима дозирования в зависимости от Cl креатинина представлена в таблицах.

Коррекция режима дозирования в зависимости от Cl креатинина при инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом

Режим дозирования в течение 7 днейCl креатинина, мл/минСкорректированный режим дозирования в течение 7 дней
500 мг 3 раза в сутки≥60500 мг 3 раза в сутки
40–59500 мг 2 раза в сутки
20–39500 мг 1 раз в сутки
Cl креатинина при инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом
Режим дозирования в течение 10 днейCl креатинина, мл/минСкорректированный режим дозирования в течение 10 дней
500 мг 3 раза в сутки≥60500 мг 3 раза в сутки
40–59500 мг 2 раза в сутки
20–39500 мг 1 раз в сутки
Cl креатинина при инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex, у пациентов с нормальным иммунитетом
Режим дозированияCl креатинина, мл/минСкорректированный режим дозирования
Первый эпизод
250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней≥40250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней
20–39250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней
Cl креатинина при профилактике обострений рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (супрессивная терапия)
Режим дозированияCl креатинина, мл/минСкорректированный режим дозирования
250 мг 2 раза в сутки≥40250 мг 2 раза в сутки
20–39125 мг 2 раза в сутки
Cl креатинина при инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом
Режим дозирования в течение 7 днейCl креатинина, мл/минСкорректированный режим дозирования в течение 7 дней
500 мг 2 раза в сутки≥40500 мг 2 раза в сутки
20–39500 мг 1 раз в сутки
® в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидива генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо. Клиническая значимость режимов дозирования препарата для лечения как рецидивов генитального герпеса (в течение 2 или 5 дней), так и других инфекционных поражений, вызванных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex, неизвестна.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг и 250 мг. По 7 или 10 табл. в блистере; по 1, 2, 3 или 4 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг. По 3, 7 или 10 табл. в блистере; по 1, 2, 3 или 4 блистера в картонной пачке.

Производитель

Новартис Фарма АГ. Швейцария, Лихтштрассе, 35, 4056 Базель.

Произведено: Новартис Фармасьютика С.А. Испания.

Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 115035, Москва, Садовническая ул., 82/2.

Тел.: (495) 967-12-70; факс: (495) 967-12-68.

Продвижение на территории РФ: представительство фирмы «Д-р Редди’c Лабораторис Лтд.». 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Фамвир ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Фамвир ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фамвир

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Фамвир – противовирусное средство.

Фармакологическое действие Фамвира

Фамвир является формой противовирусного средства пенцикловира для приема внутрь. Он активен в отношении герпес-вирусов 1 и 2 типа, цитомегаловируса, вируса Эпштейн-Барр и вируса Варицелла-Зостер. Попадая в зараженные вирусом клетки, он превращается в трифосфат и подавляет репликацию (размножение) вирусной ДНК. Фамвир не способен влиять на здоровые, свободные от вируса клетки. У вирусов практически не вырабатывается устойчивость к действию препарата, в том числе у лиц со сниженным иммунитетом.

По отзывам Фамвир значительно уменьшает боли при невралгии, вызванной опоясывающим герпесом.

В проведенных исследованиях препарат доказал свою безопасность в отношении мутаций генов как у бактерий, так и у млекопитающих.

Препарат практически полностью и быстро всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность его 77%. В организме происходит превращение его в аналог Фамвира пенцикловир. Выведение из организма в частично метаболизированном виде осуществляется через почки.

Аналогами Фамвира являются Фамцикловир и Минакер.

Форма выпуска

По инструкции Фамвир выпускают в форме таблеток по 0,125, 0,25 и 0,5 г.

Показания к применению Фамвира

Препарат назначают для лечения инфекционных болезней, вызванных герпес-вирусами 1 и 2 типа. Он эффективен и при первичной инфекции, когда симптомы заболевания появились впервые, и при обострении хронической инфекции лабиального и генитального герпеса. Фамвир действует также на цитомегаловирус и вирус опоясывающего герпеса, включая постгерпетическую невралгию с глазными осложнениями (офтальмогерпес).

Противопоказания

Препарат не используют в случае непереносимости его и пенциклавира. Отзывов о Фамвире у детей до 18 лет нет, поэтому при назначении препарата им следует взвешивать соотношение риск/польза.

Инструкция по применению Фамвира

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, независимо от еды. Наибольшую эффективность Фамвир проявит, если начать лечение как можно раньше после того, как появятся симптомы болезни (на стадии зуда и покалывания при герпесе и опоясывающем лишае).

В случае опоясывающего лишая у людей с нормальным иммунным статусом, а также при офтальмогерпесе у них дозировка составит 0,5 г 3 раза в сутки, длительность курса 7 дней. Этот режим приема снижает невралгические проявления болезни.

В острую фазу опоясывающего герпеса для избавления от кожных высыпаний рекомендован прием 0,25 г 3 раза в сутки или 0,5 г 2 раза в сутки. Возможен однократный прием суточной дозы 0,75 г. Курс длится 7 дней.

При опоясывающем герпесе у лиц с угнетенным иммунитетом рекомендован прием 0,5 г 3 раза в день курсом в 10 дней.

Для лечения первичного генитального герпеса при нормальном иммунитете доза составляет 0,25 г 3 раза в день 5 дней подряд, в случае рецидива – 1 г 2 раза в течении 1 дня или 0,125 г 2 раза в сутки 5 дней.

Рецидив лабиального герпеса при нормальном иммунном статусе лечат однократным приемом 1,5 г или по 0,75 г 2 раза в сутки в течение 1 дня.

При лабиальном и генитальном герпесе на фоне сниженного иммунитета рекомендуют прием 0,5 г 3 раза в день в течение 7 суток.

Генитальный герпес передается от человека человеку половым путем, и во время его обострений риск заражения особенно высок.

При нарушении функции почек дозу Фамвира по инструкции уменьшают.

Для пожилых пациентов при сохранной функции почек корректировать дозу не нужно.

Побочные действия

По отзывам Фамвир способен вызывать изредка тошноту, умеренные головные боли, рвоту, головокружения, кожную сыпь. При сниженном иммунитете иногда бывают боли в животе.

Фамвир

Состав

действующее вещество: famciclovir;

1 таблетка 125 мг содержит 125 мг фамцикловиру;

1 таблетка 250 мг содержит 250 мг фамцикловиру;

1 таблетка 500 мг содержит 500 мг фамцикловиру;

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза, натрия крахмала, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленгликоль 6000 (таблетки 500 мг не содержат лактозу безводную).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Противовирусные средства прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Фамцикловир. Код АТС J05A B09.

Показания

  • Опоясывающий лишай, включая опоясывающий лишай с очной локализацией в иммунокомпетентных пациентов;
  • опоясывающий лишай у пациентов с ослабленным иммунитетом;
  • лечение первых проявлений и рецидивов инфекционного генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов;
  • лечения рецидивов генитального герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом;
  • супрессия рецидивирующего генитального герпеса в иммунокомпетентных пациентов и у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фамцикловиру или другим компонентам препарата, а также чувствительность к пенцикловиру.

Способ применения и дозы

Поскольку системная биодоступность (AUC) пенцикловиру не менялась, когда фамцикловир принимался вместе с пищей, фамцикловир можно применять независимо от приема пищи.

Опоясывающий лишай иммунокомпетентных пациентов

Для лечения опоясывающего лишая по 500 мг 3 раза в день в течение 7 дней. Для лечения опоясывающего лишая с глазными осложнениями – 500 мг 3 раза в день в течение 7 дней. Лечение дает лучшие результаты, если оно начато сразу после появления высыпаний.

Опоясывающий лишай у пациентов с ослабленным иммунитетом

По 500 мг 3 раза в день в течение 10 дней. Начать лечение рекомендуется сразу после появления высыпаний.

Генитальный герпес у иммунокомпетентных пациентов

  • Первое проявление генитального герпеса

По 250 мг 3 раза в день в течение 5 дней. Начать лечение рекомендуется сразу после проявления нарушения.

По 125 мг 2 раза в день в течение 5 дней. Начать лечение рекомендуется в продромальном периоде (неприятные ощущения, зуд, жжение, боль) или сразу после проявления нарушений.

Рецидив генитального герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом

По 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней. Начать лечение рекомендуется в продромальном периоде (неприятные ощущения, зуд, жжение, боль) или сразу после появления высыпаний.

Супрессия рецидивирующего генитального герпеса в иммунокомпетентных пациентов

По 250 мг 2 раза в день. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение должно быть прекращено после 12 месяцев непрерывной терапии, для того чтобы переоценить тяжесть рецидивов и их частоту. Минимальный период переоценки должен охватывать два рецидива. Доза 500 мг 2 раза в день оказалась эффективной для больных с ослабленным иммунитетом.

Супрессия рецидивирующего генитального герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом

По 500 мг 2 раза в день.

· Дозировка для больных с нарушенной функцией почек

Поскольку снижение клиренса пенцикловира связано с нарушением функции почек, в соответствии с изменением клиренса креатинина, особое внимание необходимо обратить на дозировку для больных с нарушенной функцией почек.

Рекомендуется такая схема дозирования

  • Опоясывающий лишай у пациентов с нормально фунционуючою иммунной системой и пациентов с нарушенной иммунной системой

Ниже приведены и классифицированы по частоте побочные эффекты, которые наблюдались в постмаркетинговый период: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, ® ни была соответственно снижена. Концентрация препарата снижается примерно на 75% в течение 4-часового гемодиализа.

Применение в период беременности и кормления грудью

Хотя исследования на животных не показали наличие каких-либо эмбриотоксических или тератогенных эффектов в Фамвир ® или пенцикловиру, безопасность применения фамцикловиру при беременности не выявлено. Исследования на крысах показали, что пенцикловир выделяется в грудное молоко самок-матерей, которым применяли перорально Фамвир ® . Неизвестно, выделяется пенцикловир в грудное молоко женщины. Поэтому фамцикловир можно применять во время беременности или в период кормления грудью только в случае, если ожидаемая польза от лечения для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется фамцикловир в грудное молоко. Исследования на животных показали, что пенцикловир выделяется в грудное молоко. Если состояние женщины требует назначения фамцикловиру, может быть рассмотрен вопрос о прекращении кормления грудью.

На основании клинических данных, влияние фамцикловиру на мужскую фертильность после долгосрочного приема препарата в дозе 250 мг дважды в сутки не обнаружено.

Эффективность и безопасность фамцикловиру у детей не изучались. Поэтому пациентам данной возрастной категории фамцикловир не применяют.

Особенности применения

Применение пациентам с почечной недостаточностью

Особое внимание необходимо обратить на больных с нарушенной функцией почек, которым необходима коррекция дозы (см. Разделы «Способ применения и дозы” и “Передозировка”).

Применение пациентам с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью действие фамцикловиру не изучали. Преобразование фамцикловиру на его активный метаболит пенцикловир у таких пациентов может быть нарушено, что может привести к снижению концентрации пенцикловира в плазме, и, как следствие, может наблюдаться снижение эффективности действия фамцикловиру.

Применение при лечении опоясывающего герпеса

Необходимо тщательно следить за клиническим ответом, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом. Необходимо рассмотреть возможность применения внутривенной противовирусной терапии в случае, когда ответ на пероральную терапию считается недостаточной.

Пациенты с осложненным опоясывающим герпесом, например с поражением внутренних органов, диссиминированные опоясывающим герпесом, моторной нейропатии, энцефалитом и цереброваскулярными осложнениями должны применять внутривенную противовирусную терапию.

Более того, пациентам с ослабленным иммунитетом с очной формой опоясывающего лишая или пациентам с высоким риском распространения болезни и поражением внутренних органов необходимо применять внутривенную противовирусную терапию.

Передача генитального герпеса

Генитальный герпес – болезнь, которая передается половым путем. Риск передачи увеличивается в острой фазе заболевания. Пациентам необходимо рекомендовать избегать половых актов при наличии симптомов, даже если антивирусная терапия уже начата. В процессе супрессивной терапии антивирусными средствами частота выделения вируса существенно снижается. Однако риск передачи остается теоретически возможным, поэтому больные должны применить соответствующие средства контрацепции.

Таблетки Фамвир ® 125 мг, 250 мг и 500 мг содержат лактозу (26,9 мг, 53,7 мг и 107,4 мг соответственно). Пациентам с редкой наследственной толерантностью к галактозы, а именно: с острым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, не следует принимать Фамвир ® .

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные о нарушениях способности пациентов управлять автотранспортом и работать с механизмами под влиянием препарата Фамвир ® отсутствуют. Однако пациенты, у которых наблюдаются головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральной нервной системы во время применения препарата Фамвир ® , должны воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных препаратов на фамцикловир

Пробенецид и другие лекарственные средства, влияющие на функцию почек, могут изменять уровень пенцикловира (активный метаболит фамцикловиру) в плазме.

Не отмечено никаких клинически значимых изменений фармакокинетики пенцикловиру после приема однократной дозы 500 мг фамцикловира после предыдущего лечения многократными дозами аллопуринола, циметидина, теофиллина, зидовудина или прометазин или после приема вскоре после применения антацидов (гидроксида магния и гидроксида алюминия), или при одновременном применении с эмтрицитабином.

Трансформация неактивного метаболита 6-дезоксипенцикловиру к пенцикловиру катализируется альдегидоксидазой. Потенциально может иметь место взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются этим ферментом и / или угнетаются этим ферментом. Клинические исследования взаимодействия фамцикловира с циметидином и прометазином, ингибиторами альдегидоксидазы, in vitro не показали значимого влияния на образование пенцикловира. Однако ралоксифен, более мощный ингибитор альдегидоксидазы, может влиять на образование пенцикловира.

Влияние фамцикловиру на другие лекарственные препараты

Фармакокинетика дигоксина без изменений при одновременном применении однократной или многократных (три раза в день) доз фамцикловиру (500 мг). Не наблюдалось ни одного клинически значимого влияния на фармакокинетику зидовудина, его метаболитов – зидовудинглюкурониду или эмтрицитабину после однократного приема дозы в 500 мг фамцикловиру при одновременном применении с зидовудином или эмтрицитабином.

Хотя фамцикловир является только слабым ингибитором альдегидоксидазы in vitro , взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются альдегидоксидазой, потенциально может иметь место. В ходе доклинических исследований не выявлено возможности индукции цитохрома 450 и угнетение CYP3A4.

Фармакологические свойства

Фамцикловир быстро превращается in vivo в пенцикловир, демонстрирующий in vitro наличие противовирусной активности в отношении вирусов простого герпеса (типа 1 и 2), вируса ветряной оспы, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Антивирусный эффект перорально принятого фамцикловира наблюдался на различных моделях у животных. В клетках, инфицированных вирусом, пенцикловир быстро и эффективно превращается в трифосфат (этот процесс проходит опосредованно через вирусиндуцированный тимидинкиназу). Этот трифосфат содержится в инфицированных клетках более 12:00 и подавляет репликацию вирусной ДНК. В неинфицированных клетках под действием пенцикловиру концентрация пенцикловир-трифосфата едва обнаруживается. Следовательно, вероятность его токсического действия на клетки млекопитающих слишком низкая и для неинфицированных клеток маловероятны повреждения терапевтическими концентрациями пенцикловиру.

Самой распространенной формой резистентности к ацикловиру среди штаммов вируса простого герпеса является дефицит синтеза фермента тимидинкиназы (ТК).

В опытах по подавлению рецидивов генитального герпеса, в которых пациентов с ненарушенной иммунной функцией лечили фамцикловиром 4 месяца, не выявлено резистентности к пенцикловиру при анализе выделенных культур в 71 пациента.

Результаты исследований пенцикловира и фамцикловира у пациентов, включая исследование лечения фамцикловиром до 4 месяцев, показали низкую частоту выявления пенцикловиррезистентних культур 0,3% с 981 общего количества тестируемых культур и 0,19% из 529 вирусных культур, выделенных у больных с нарушенной иммунной функцией .

Резистентные культуры были обнаружены перед началом лечения или в группе плацебо, но не наблюдались во время или после лечения фамцикловиром или пенцикловиром.

Плацебо-исследования, контролируемого показало, что фамцикловир значительно снижал продолжительность постгерпетической невралгии при применении пациентами, больными опоясывающим лишаем.

В ходе плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов с иммунодефицитом при СПИДе обнаружено, что фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в день значительно снижал величину соотношения количества дней с проявлениями симптомов СПИДа количеству бессимптомных дней.

В широкомасштабном клиническом исследовании была показана эффективность и хорошая переносимость фамцикловира в лечении опоясывающего лишая с очной локализацией.

При пероральном применении фамцикловир быстро и эффективно абсорбируется и превращается в активную антивирусную соединение пенцикловир. Биодоступность пенцикловиру после перорального применения фамцикловира составляет 77%. Средние величины концентраций пенцикловира в плазме крови после приема внутрь фамцикловиру в дозах 125 мг, 250 мг и 500 мг составляли соответственно 0,8 мкг / мл, 1,6 мкг / мл и 3,3 мкг / мл и отмечаются в среднем через 45 мин после приема дозы. Кривые «концентрация в плазме / час» для пенцикловиру идентичны при разовом и повторном (3 раза в день и 2 раза в день) дозировке. Конечный срок полураспада пенцикловиру после приема как разовой, так и повторных доз фамцикловиру составляет около 2:00. Не отмечается кумуляции пенцикловира после повторных доз фамцикловиру. Пенцикловир и его 6-диокси предшественник слабо ( ° С.

Упаковка

Таблетки 125 мг № 10, 250 мг № 21 и 500 мг № 14 № 30 № 56.

Категория отпуска

Производитель

Новартис Фармасьютика С. А.

Местонахождение

Ронда де Санта Мария 158, 08210 Барбера дель Валлес, Барселона, Испания.

Фамвир

Состав

Активное вещество препарата Фамвир (Famvir) – фамцикловир. Дополнительные компоненты: гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, лактоза безводная, магния стеарат.

Оболочка состоит из гипромеллозы, полиэтиленгликоля 4000, титана диоксида, полиэтиленгликоля 6000.

Форма выпуска

Препарат продается в таблетках. В одной упаковке может быть 1-4 блистера. В одном блистере может быть от 3 до 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство оказывает противовирусное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После перорального применения активное вещество препарата преобразуется в пенцикловир, который оказывает воздействие на цитомегаловирус, а также вирус Эпштейна-Барр и вирусы герпеса человека. Он попадает в зараженные участки организма, где превращается в монофосфат, переходящий в трифосфат. Находясь в зараженных клетках более 12 часов, он препятствует репликации вирусной ДНК. Его содержание в клетках, где нет вируса, минимально, поэтому на них трифосфат не влияет.

Пенцикловир действует по отношению к устойчивым к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимераза.

Препарат уменьшает проявление и продолжительность постгерпетической невралгии у людей с опоясывающим герпесом.

Его биодоступность – 77%. Максимальная концентрация лекарства достигается примерно спустя 45 минут. Пенцикловир характеризуется степенью связи с белками плазмы меньше чем на 20%. Время полувыведения из плазмы до 2 часов. Активное вещество препарата выводится преимущественно с мочой.

Показания к применению

Данное лекарственное средство назначается врачом при:

  • ветряной оспе;
  • супрессивной терапии рецидивирующей инфекции, связанной с герпесом;
  • первичном инфицировании вирусом простого герпеса;
  • опоясывающем лишае;
  • офтальмогерпесе;
  • вирусных инфекциях из-за Herpes simplex и Varicella zoster;
  • постгерпетической невралгии;
  • обострении инфекций, связанных с герпесом.

Противопоказания

Препарат нельзя применять при:

Побочные действия

Побочные реакции при использовании препарата появляются редко. Иногда пациенты жалуются на головную боль или тошноту, но эти проявления слабо выражены. Кроме того, известны следующие возможные побочные проявления:

Инструкция по применению Фамвира (Способ и дозировка)

Инструкция на Фамвир сообщает о том, что таблетки следует принимать перорально. Время их приема не зависит от еды, при этом их нельзя разжевывать, но можно запивать водой. Дозировки зависят от патологического состояния и других факторов.

При инфекции, спровоцированной вирусом Varicella zoster (при этом у пациента нормальный иммунитет), рекомендуют принимать 3 раза в течение дня по 250 мг, 2 раза в течение дня по 500 мг или 1 раз в течение дня по 750 мг. При постгерпетической невралгии дают 3 раза в течение дня по 250-500 мг. При офтальмогерпесе назначают 3 раза в течение дня по 500 мг. При инфекции, спровоцированной вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа (при этом у пациента сниженный иммунитет), принимают 2 раза в течение дня по 500 мг. Инструкция по применению Фамвира сообщает о том, что во всех четырех случаях курс применения рассчитан на неделю. Желательно начинать терапию сразу после проявления первых симптомов заболеваний.

При инфекциях, которые вызваны вирусом Varicella zoster, пациентам со сниженным иммунитетом на протяжении 10 суток дают 500 мг лекарства 3 раза/сутки.

При инфекциях, спровоцированных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа (при этом у пациента нормальный иммунитет), дают 3 раза/сутки по 250 мг. При рецидивах хронической инфекции пациентам во взрослом возрасте назначают лекарство 2 раза/сутки в дозировке 125 мг. В обоих случаях желательно начинать терапию при первых симптомах заболевания, лекарство применяется на протяжении пяти суток.

В случае рецидивирующей герпетической инфекции принимают 2 раза/сутки по 250 мг. Курс терапии назначается индивидуально в каждом случае в зависимости от тяжести течения заболевания.

С целью оценки возможных изменений рекомендуется раз в год прекращать применение таблеток.

Эффективная дозировка для ВИЧ-инфицированных больных, как правило, 2 раза/сутки по 500 мг.

Дневные дозы в соответствии с КК (мл/мин/1.73 м2) могут быть следующими:

Инфекции, спровоцированные вирусом Varicella zoster, при показателях КК:

  • больше или равных 40 – 3 раза по 250/500 мг;
  • от 30 до 39 – 2 или 3 раза по 250 мг;
  • от 10 до 29 – 2 или 3 раза по 125 мг.

Инфекции, спровоцированные вирусом Herpes simplex (при этом у пациента сниженный иммунитет), при показателях КК:

  • больше или равных 40 – 2 раза по 500 мг;
  • от 30 до 39 – 2 раза по 250 мг;
  • от 10 до 29 – 2 раза по 125 мг.

Инфекции, спровоцированные вирусом Herpes simplex (при этом у пациента нормальный иммунитет):

  • первый эпизод – показатели КК больше или равны 30 – 3 раза по 250 мг; показатели КК от 10 до 29 – 3 раза по 125 мг;
  • рецидивирующая инфекция – показатели КК больше или равны 10 – 3 раза по 125 мг.

Супрессивная терапия рецидивирующей герпетической инфекции, при показателях КК:

  • больше или равных 30 – 2 раза по 250 мг;
  • от 10 до 29 – 2 раза по 125 мг.

Людям с почечной недостаточностью, которые находятся на гемодиализе необходимо принимать лекарство сразу после гемодиализа. Рекомендуется прием 125 мг при генитальном герпесе и 250 мг при опоясывающем герпесе.

Передозировка

При повышенной дозировке в случае хронической почечной недостаточности может развиться острая почечная недостаточность.

В случае передозировки проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Активное вещество препарата можно вывести посредством гемодиализа. При этом содержание фамцикловира уменьшается на 75% в течение четырех часов.

Взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие Фамцикловира с другими препаратами не отмечается. Лекарства, которые блокируют канальцевую секрецию, могут увеличивать плазменную концентрацию пенцикловира.

Условия продажи

Продается по рецепту специалиста.

Условия хранения

Оптимальная температура до 30°C. Лекарство нужно хранить в месте, недоступном для маленьких детей.

Фамвир – официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название (МНН):

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой

Состав:

1 таблетка содержит: действующее вещество – фамцикловир 125 мг, 250 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: натрий крахмал гликолят 8.26 мг, 16.52 мг, 27.35 мг, гидроксипропилцеллюлоза 3.86 мг, 7.73 мг, 15.48 мг, стеарат магния 1.24 мг, 2.48 мг, 4.1 мг; оболочка (Опадрай OY-S – 28924): гипромеллоза 2.42 мг, 4.84 мг, 8.01 мг, титана диоксид 0.99 мг, 1.98 мг, 3.28 мг, полиэтиленгликоль 4000 – 0.36 мг, 0.72 мг, 1.20 мг, полиэтиленгликоль 6000 – 0.36 мг, 0.72 мг, 1.20 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг и 250 мг, содержат лактозу безводную (вспомогательное вещество) 26.85 мг и 53.69 мг.

Описание: Таблетки 125 и 250 мг – белые круглые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой «FV» с одной стороны и «125» или «250» – с другой.
Таблетки 500 мг – белые овальные двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой «FV500» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

АТХ код: J05AB09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex 1 и 2 типов, а также вирусов Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат подавляет репликацию вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты).
Период внутриклеточного полувыведения пенцикловира трифосфат для культуры клеток, инфицированных Herpes simplex 1, составляет 10 часов; Herpes simplex 2-20 часов; Varicella zoster – 7 часов.
Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.
Как и для ацикловира, резистентность к пенцикловиру чаще всего ассоциирована с мутациями в гене вирусной тимидинкиназы, приводящими к дефициту или нарушению субстрат специфичности фермента. Существенно реже встречаются изменения в ДНК-полимеразном гене.
Использование препарата для лечения опоясывающего герпеса (вызванного вирусом Varicella zoster) у иммунокомпетентных пациентов и пациентов со сниженным иммунитетом отмечается ускорение заживления кожи и слизистых. Фамцикловир эффективен при лечении различных проявлений офтальмогерпеса, вызванного вирусом Varicella zoster. Препарат существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.
Однодневное лечение фамцикловиром иммунокомпетентных пациентов в дозе 1500 мг 1 раз в сутки или 750 мг 2 раза сутки способствует быстрому разрешению проявлений рецидивирующего лабиального герпеса (вызванного вирусом Herpes simplex).
Применение препарата у иммунокомпетентных пациентов в дозе 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня, 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса (вызванного вирусом Herpes simplex).
Фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней эффективен при лечении различных проявлений опоясывающего герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). У ВИЧ инфицированных пациентов препарат в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса, а также уменьшает число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них). Применение фамцикловира у пациентов со сниженным иммунитетом, обусловленным иными причинами, не изучалось.
Эффективность однодневного приема фамцикловира в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо. Профиль безопасности однодневного приема препарата в дозе 1000 мг 2 раза в сутки у данной категории пациентов был сходным с установленным ранее.
Фармакокинетика
Абсорбция
Фамцикловир является пролекарством. После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в фармакологически активный метаболит – пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после приема препарата Фамвир внутрь составляет 77%. Повышение концентрации пенцикловира в плазме происходит пропорционально увеличению однократной дозы фамцикловира в диапазоне 125-1000 мг. По данным исследования максимальная концентрация (Сmax) пенцикловира после приема внутрь 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет в среднем 0.8 мкг/мл, 1.6 мкг/мл и 3.3 мкг/мл, соответственно. Другое исследование демонстрирует максимальную концентрацию (Сmax) пенцикловира после приема внутрь 250 мг, 500 мг или 1000 мг фамцикловира в значениях 1.5 мкг/мл, 3.2 мкг/мл и 5.8 мкг/мл, соответственно.
Системная биодоступность (площадь под кривой «концентрация-время»-AUC) пенцикловира не зависит от времени приема пищи.
AUC пенцикловира при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы препарата на два или три приема совпадают, что свидетельствует об отсутствии кумуляции пенцикловира при повторных применениях фамцикловира.
Метаболизм
После приема внутрь фамцикловир быстро и полностью превращается в фармакологически активный метаболит – пенцикловир.
Распределение
Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.
Выведение
Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются через почки в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается. Период полувыведения (Т1/2) пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 часов.
Фармакокинетика в особых случаях
Пациенты с инфекцией, вызванной вирусом Varicella zoster

У пациентов с неосложненной инфекцией, вызванной вирусом Varicella zoster, не выявляется значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира (Т1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз фамцикловира составляет 2.8 и 2.7 часа, соответственно).
Пациенты с нарушениями функции почек
После приема однократной и повторных доз фамцикловира отмечается линейная зависимость между снижением плазменного клиренса, почечного клиренса, скорости выведения пенцикловира из плазмы крови и степенью нарушения функции почек. Фармакокинетические особенности применения препарата у пациентов с тяжелыми (декомпенсированными) нарушениями функции почек не изучались.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести не наблюдается увеличения значения AUC пенцикловира. Фармакокинетика пенцикловира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась. Превращение фамцикловира в активный метаболит пенцикловир у данной группы пациентов может быть нарушено, что приводит к понижению концентрации пенцикловира в плазме и, как следствие, снижению эффективности фамцикловира.
Пациенты в возрасте ≥65 лет
У пациентов в возрасте от 65 до 70 лет отмечается повышение среднего значения AUC пенцикловира приблизительно на 40% и снижение его почечного клиренса приблизительно на 20% по сравнению с лицами моложе 65 лет. Данные фармакокинетические особенности пенцикловира могут быть частично обусловлены возрастными изменениями почечной функции у пациентов старше 65 лет.
Пол
Пол пациента не оказывает значимого влияния на фармакокинетические параметры препарата (незначительные различия в клиренсе пенцикловира у мужчин и женщин).
Расовая принадлежность
При применении фамцикловира (однократный или многократный прием в дозе 500 мг 1, 2 или 3 раза в сутки) фармакокинетические параметры препарата у здоровых добровольцев негроидной расы и пациентов негроидной расы с нарушениями функции почек или печени не отличались от таковых у лиц европеоидной расы.

Показания к применению

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес; для снижения риска возникновения и продолжительности постгерпетической невралгии;
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex I и II типа:
лечение первичной инфекции;
лечение и профилактика обострений хронической инфекции;
Инфекции, вызванные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex I и II типа (лабиальный и генитальный) у пациентов со сниженным иммунитетом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата. Повышенная чувствительность к пенцикловиру.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при лечении больных с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования.
Специальных предосторожностей у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Опыта применения препарата у больных с тяжелыми (декомпенсированными) нарушениями функции печени нет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Экспериментальные исследования не выявили эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира. Однако, поскольку данных по безопасности применения препарата Фамвир у беременных и кормящих женщин недостаточно, его применение при беременности и в период лактации возможно только если польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
В экспериментальных исследованиях на животных при применении фамцикловира (внутрь) отмечалось выделение пенцикловира с грудным молоком.
Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболеваний (покалывание, зуд и жжение).
Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом.
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Такой способ применения позволяет снизить продолжительность постгерпетической невралгии. В острую фазу заболевания для разрешения кожных проявлений рекомендуемая; доза составляет 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки или 750 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.
Офтальмогерпес, вызванный вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом.
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом.
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.
Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом:
при первичной инфекции генитального герпеса рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней;
при рецидивах генитального герпеса назначают 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3-х доз по 250 мг каждые 12 часов;
при рецидивах лабиального герпеса – 1500 мг однократно в течение 1 дня или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня.
Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом: рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Для профилактики обострений рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (супрессивная терапия) назначают 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 месяцев. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Пациенты в возрасте ≥65 лет.
У пожилых пациентов с нормальной почечной функцией коррекции режима дозирования фамцикловира не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек.
У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира. Рекомендуется следующая коррекция режима дозирования, в зависимости от клиренса креатинина:

Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом:

Имеются ограниченные данные о передозировке фамцикловиром. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у пациентов с заболеваниями почек редко отмечались случаи острой почечной недостаточности. Пенцикловир, являющийся активным метаболитом фамцикловира, выводится при гемодиализе. Концентрации пенцикловира в плазме снижаются на 75 % после проведения гемодиализа в течение 4 ч.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Совместное применение с пробенецидом может привести к повышению концентрации пенцикловира в плазме крови. Для предупреждения развития токсических реакций и возможного снижения дозы необходимо осуществлять наблюдение за пациентами, получающими препарат Фамвир в дозе 500 мг одновременно с пробенецидом.
Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира при его однократном применении (в дозе 500 мг) сразу поле приема антацидных препаратов (магния или алюминия гидроксид) или у пациентов, получавших до этого лечение (многократный прием) аллопуринолом, циметидином, теофиллином, зидовудином, прометазином. При однократном приеме фамцикловира (в дозе 500 мг) вместе с эмтрицитабином или зидовудином не было выявлено изменений фармакокинетических параметров пенцикловира, зидовудина, метаболита зидовудина (зидовудина глюкуронид) и эмтрицитабина.
При однократном или многократном применении фамцикловира (в дозе 500 мг 3 раза в сутки) вместе с дигоксином не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров пенцикловира и дигоксина. Учитывая, что превращение неактивного метаболита 6-дезоксипенцикловира (образующегося при дезацетилирования фамцикловира) в пенцикловир катализируется ферментом алъдегидоксидазой, возможно развитие лекарственного взаимодействия при применении препарата Фамвир вместе с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента или ингибирующими его активность. При применении фамцикловира вместе с циметидином и прометазином, являющимися ингибиторами альдегидоксидазы in vitro, не было выявлено снижения образования пенцикловира из фамцикловира. Однако при приеме фамцикловира вместе с мощным ингибитором альдегидоксидазы in vitro, ралоксифеном, возможно снижение образования пенцикловира из фамцикловира, и как следствие, эффективности фамцикловира. Необходимо оценивать клиническую эффективность противовирусной терапии при одновременном применении с ралоксифеном.
Учитывая, что фамцикловир является слабым ингибитором альдегидоксидазы in vitro, возможно его влияние на фармакокинетические параметры препаратов, метаболизирующихся при участии данного фермента.
В экспериментальных исследованиях фамцикловир не оказывал индуцирующего влияния на систему цитохрома Р450 и не ингибировал изофермент CYP3A4.

Особые указания

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.
Генитальный герпес – заболевание, передающееся половым путем. Во время рецидивов риск заражения увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.
Во время супрессивной терапии противовирусными средствами частота распространения вирусной инфекции значительно уменьшается, однако, риск передачи инфекции теоретически существует. Поэтому пациентам следует предпринимать соответствующие защитные меры при половых контактах.
В состав таблеток препарата 125 мг, 250 мг и 500 мг входит лактоза (26.9 мг, 53.7 мг и 107.4 мг соответственно). Фамвир не следует применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Фамцикловир не оказывает выраженного влияния на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека. Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела; у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.
Переносимые дозы Фамвира и длительность лечения. Фамвир хорошо переносился при лечении Herpes Zoster при его применении в дозе до 750 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней; у пациентов с генитальным герпесом при его применении в дозе до 750 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней и в дозе до 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней. Было также показано, что препарат хорошо переносился при супрессивной терапии в дозе 250 мг 3 раза в сутки в течение 12 месяцев для лечения генитального герпеса.
Фамвир хорошо переносился у пациентов со сниженным иммунитетом при лечении Varicella zoster при приеме 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней, а также Herpes Simplex, при приеме до 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 500 мг два раза в сутки в течение 8 недель.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Не ожидается влияния Фамвира на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами^ однако пациентам, у которых на фоне применения препарата Фамвир возникает головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления автотранспортом и/или работы с механизмами в период применения препарата.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг, 250 мг по 7 или 10 шт. в блистере.
1, 2, 3 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг по 3, 7 или 10 шт. в блистере.
1, 2, 3 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С. Хранить в оригинальной упаковке.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Препарат не следует применять после истечения срока годности.

Ссылка на основную публикацию
Режим дозированияКлиренс креатининаСкорректированный режим дозирования
500 мг 3 разя в сутки
в течение 7 дней
≥60500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней
40-59500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней
20-39500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней