Стокрин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки, капсулы

Стокрин

Стокрин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Stocrin

Код ATX: J05AG03

Действующее вещество: Эфавиренз (Efavirenz)

Производитель: Мерк Шарп и Доум (Австралия)

Актуализация описания и фото: 07.08.2019

Стокрин – ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека тип 1 (ВИЧ-1), противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

  • капсулы (по 30 и 90 шт. во флаконах или по 6 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 флакон или 7 упаковок);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: округлой формы, желтого цвета, на одной стороне гравировка «223»; на изломе – белого цвета (по 30, 60 и 90 шт. в пластиковых флаконах, 1 флакон в пачке картонной);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг: капсуловидной формы, желтого цвета, на одной стороне гравировка «225» (по 30, 60 и 90 шт. в пластиковых флаконах, 1 флакон в пачке картонной).

Активное вещество – эфавиренз:

  • 1 капсула – 50, 100 или 200 мг;
  • 1 таблетка – 200 или 600 мг.

Дополнительные компоненты таблеток:

  • вспомогательные вещества: гипролоза, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат;
  • состав оболочки: Опадрай желтый (Opadry ® Yellow), в состав которого входят титана диоксид (Е171), гипромеллоза 6сР (НРМС 2910), воск карнаубский, макрогол (PEG400), краситель железа оксид желтый (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противовирусное действие Стокрина обусловлено способностью эфавиренза к селективному ингибированию обратной транскриптазы ВИЧ-1. Доминантным является неконкурентный тип ингибирования.

Эфавиренз не угнетает синтез клеточных ДНК-полимераз и транскриптазы ВИЧ-2 у человека. Адсорбция и время достижения максимальной концентрации эфавиренза в плазме крови у инфицированных ВИЧ и у здоровых людей практически совпадают. У неинфицированных эфавиренз в концентрациях 1,6–9,1 мкМ обнаруживается в плазме крови спустя 5 часов после приема независимо от принятой дозы (она может варьироваться в диапазоне 100–1600 мг) и продолжительности курса лечения. Через неделю в плазме крови регистрируются стабильные концентрации данного вещества. У инфицированных максимальная концентрация и время ее достижения определяются величиной суточной дозы.

Отмечают, что при приеме таблеток вместе с жирной пищей концентрация эфавиренза в организме оставалась постоянной дольше.

Степень связывания эфавиренза с белками плазмы, преимущественно альбумином, достаточно высока. Концентрация связанного вещества в плазме приблизительно в 3 раза выше содержания его свободных фракций. Эфавиренз легко проникает в спинномозговую жидкость и метаболизируется в печени и плазме крови. Период полувыведения из крови составляет 52–76 часов при однократном приеме или 40–55 часов при регулярном лечении. Также время выведения из организма увеличивается при тяжелых дисфункциях печени. Эфавиренз выводится с мочой и фекалиями.

Показания к применению

Стокрин – препарат, применяемый для комбинированной терапии ВИЧ-инфекции.

Противопоказания

Для всех форм выпуска:

  • печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;
  • одновременное применение алкалоидов спорыньи (например, дигидроэрготамина, эрготамина, эргоновина, метилэргоновина), триазолама, пимозида, мидазолама, бепридила, цизаприда, астемизола, терфенадина;
  • одновременное применение препаратов/продуктов растительного происхождения, содержащих зверобой продырявленный;
  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Дополнительно для капсул – детский возраст до 3 лет и масса тела менее 13 кг.

Дополнительно для таблеток:

  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 3 лет и дети с массой тела менее 13 кг (для таблеток 200 мг), дети с массой тела менее 40 кг (для таблеток 600 мг).
  • психиатрические расстройства в анамнезе у пациентов в группе риска развития серьезных нежелательных реакций со стороны психики;
  • заболевания печени легкой и средней степени тяжести;
  • судороги в анамнезе;
  • сопутствующее применение противосудорожных препаратов, метаболизирующихся преимущественно в печени, таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин.

Инструкция по применению Стокрина: способ и дозировка

Стокрин следует принимать внутрь, желательно перед сном и натощак (поскольку при приеме во время еды возможно повышение частоты побочных эффектов).

Лечение должен проводить врач, имеющий опыт терапии ВИЧ-инфекции.

Препарат применяют в комбинации с другими антиретровирусными средствами.

Взрослые

Препарат назначают по 600 мг 1 раз в сутки в сочетании с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ), без или с ингибитором протеазы ВИЧ. Однако следует учитывать:

  • если Стокрин применяется в комбинации с рифампицином у пациентов с массой тела от 50 кг, может потребоваться увеличение дозы эфавиренза до 800 мг 1 раз в сутки;
  • если Стокрин применяется одновременно с вориконазолом, дозу последнего необходимо увеличить до 400 мг 2 раза в сутки, а дозу эфавиренза – снизить на 50%, т. е. до 300 мг (однако в Российской Федерации таблетки с такой дозой не зарегистрированы). После окончания курса приема вориконазола дозу Стокрина повышают до первоначальной – 600 мг.

Дети от 3 лет (или с массой тела более 13 кг)

Стокрин назначают в сочетании с ингибитором протеазы ВИЧ и/или НИОТ.

Рекомендуемые дозы в зависимости от веса ребенка:

  • 13–15 кг – 200 мг;
  • 15–20 кг – 250 мг;
  • 20–25 кг – 300 мг;
  • 25–32,5 кг – 350 мг;
  • 32,5–40 кг – 400 мг;
  • более 40 кг – 600 мг.

Стокрин

Показания к применению

ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 лет в составе комбинированной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама или триазолама (конкурентное ингибирование эфавирензем CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих ЛС и создать возможность серьезных и/или угрожающих жизни нежелательных явлений, в т.ч. аритмии, длительного седативного эффекта или угнетения дыхания). Детский возраст (до 3 лет) или вес менее 13 кг.C осторожностью. Печеночная недостаточность, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, один раз в сутки. Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы первые 2-4 нед лечения, а также у пациентов, у которых эти эффекты сохраняются рекомендуется принимать препарат перед сном.

Взрослые (в составе комбинированной терапии) – 600 мг.

Дети старше 3 лет или весом более 13 кг: 13-15 кг – 200 мг, 15-20 кг – 250 мг, 20-25 кг – 300 мг, 25-32.5 кг – 350 мг, 32.5-40 кг – 400 мг, более 40 кг – 600 мг.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, селективный ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1. Обратная транскриптаза ВИЧ-2 и клеточные ДНК-полимеразы человека альфа, бета, гамма и дельта не ингибируются даже в концентрациях, значительно превышающих достижимые в клинике.

Резистентность ВИЧ развивается в течение нескольких недель за счет появления мутантных форм (при монотерапии).

Побочные действия

Наиболее часто: кожная сыпь (13.1%), в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона (0.14%.), тошнота (10.4%), головокружение (9.2%), диарея (6.8%), головная боль (6.3%), бессонница (6.1%), повышенная утомляемость (5.6%), снижение концентрации внимания (5.3%), сонливость, повышение активности “печеночных” трансаминаз.Передозировка. Симптомы: усиление неврологических симптомов, мышечные судороги.

Лечение: активированный уголь (для ускорения выведения неабсорбировавшегося ЛС), контроль показателей жизненно-важных функций, симптоматическое назвачение ЛС. Специфического антидота нет. Диализ малоэффективен.

Особые указания

Эфавиренз не применяют в качестве монотерапии (быстро развивается перекрестная устойчивость вируса) для лечения ВИЧ или в качестве единственного препарата, добавленного к безуспешному лечению. Лечение препаратом всегда следует начинать в комбинации с одним или несколькими антиретровирусными ЛС, которых данный больной ранее не получал. При выборе новых антиретровирусных ЛС для применения их в комбинации следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.

Женщинам фертильного возраста в период лечения следует избегать беременности. Необходимо использовать надежные методы барьерной контрацепции в сочетании с др. методами (в т.ч. пероральные или др. гормональные контрацептивы).

Кожная сыпь обычно проходит при продолжении лечении. Антигистаминные ЛС и/или ГКС могут улучшить переносимость терапии и ускорить исчезновение сыпи. Менее, чем у 1% больных, получающих препарат, наблюдается тяжелая сыпь, в т.ч. буллезная, с мокнутием, десквамацией или язвами. У больных с тяжелой сыпью, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией, вовлечением слизистых оболочек или лихорадкой, препарат необходимо отменить. Во избежание появления резистентных вирусов при отмене препарата следует также рассмотреть возможность отмены др. антиретровирусных ЛС.

В период лечения необходимо контролировать активность “печеночных” ферментов у больных с известным или подозреваемым гепатитом В или С в анамнезе, а также у больных, получающих др. гепатотоксические ЛС. В случае стойкого повышения активности сывороточных трансаминаз более чем в 5 раз превышающей верхнюю границу нормы, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с риском значительного гепатотоксического действия.

В период лечения необходимо также контролировать концентрацию холестерина в плазме крови.

Взаимодействие

Эфавиренз является индуктором CYP3A4, поэтому может снижать концентрацию в плазме ЛС, являющихся субстратом для CYP3A4.

При одновременном применении с индинавиром (по 800 мг каждые 8 ч) AUC и Сmах индинавира снижаются на 31 и 16% соответственно в результате индукции ферментов микросомального окисления (при одновременном назначении эфавиренза и индинавира дозу индинавира следует увеличить с 800 до 1000 мг каждые 8 ч, при приеме индинавира в дозе 1200 мг каждые 12 ч коррекции дозы не требуется).

Одновременный прием эфавиренза в дозе 600 мг 1 раз в день перед сном и ритонавира в дозе 500 мг каждые 12 ч приводил к увеличению частоты побочных эффектов (в т.ч. головокружения, тошноты, парестезии) и отклонению лабораторных показателей (повышению активности “печеночных” ферментов). При назначении эфавиренза совместно с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени.

При одновременном приеме саквинавира (1200 мг 3 раза в день в форме мягкого желе) AUC и Сmах саквинавира снижаются на 62 и 45-50% соответственно. Назначение эфавиренза в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется.

Одновременный прием эфавиренза по 400 мг 1 раз в день с кларитромицином по 500 мг каждые 12 ч в течение 7 дней приводит к снижению AUC и Сmах кларитромицина на 39 и 26% соответственно тогда как AUC и Сmах гидроксиметаболита кларитромицина увеличиваются на 34 и 49% соответственно. Клиническая значимость изменения концентрации кларитромицина в плазме неизвестна. У 46% больных при приеме эфавиренза и кларитромицина отмечаются кожные высыпания. При назначении совместно с кларитромицином коррекции дозы эфавиренза не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина.

Пероральные контрацептивы – после однократного приема этинилэстрадиола AUC под действием эфавиренза увеличивается на 37%, при этом достоверного изменения Сmах этинилэстрадиола не отмечается. Клиническое значение этих эффектов неизвестно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Сmaх или AUC эфавиренза не наблюдается. Поскольку результаты возможного взаимодействия эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к ним следует применять методы барьерной контрацепции.

Эфавиренз не связывается с каннабиноидными рецепторами. Отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиноиды только при использовании анализа CEDIA DAU Multi-Level THC, который применяется для скрининга, но не при использовании др. методов анализов на каннабиноиды, включая тесты, которые применяются для подтверждения положительных результатов.

Стокрин (Stocrin)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит эфавиренз 50, 100 или 200 мг; во флаконах по 30 шт., в коробке 1 флакон или во флаконах по 90 шт., в коробке 1 флакон и в контурной ячейковой упаковке 6 шт., в коробке 7 упаковок соответственно.

Фармакологическое действие

Селективно ингибирует обратную транскриптазу вируса человеческого иммунодефицита типа 1 (ВИЧ−1).

Показания препарата Стокрин

ВИЧ−1 инфекция (комбинированная терапия).

Читайте также:  Три-мерси – инструкция по применению, отзывы, побочные эффекты

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 3 лет или масса тела менее 13 кг, назначение терфенадина, астемизола, цисаприда, мидазолама или триазолама.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в случаях, когда польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Кормящие матери на период лечения должны отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

Тошнота, диарея, головная боль, головокружение, бессонница/сонливость, слабость, снижение концентрации внимания, кожная сыпь.

Взаимодействие

Снижает Cmax индинавира (на 16%), саквинавира (на 45–50%), кларитромицина (на 26%) и его гидроксиметаболита (на 49%). При одновременном назначении с ритонавиром увеличивается частота побочных явлений.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым: по 600 мг 1 раз в сутки в сочетании с ингибитором протеаз и/или аналогами нуклеозидов. Подросткам и детям (до 17 лет): массой тела 13–15 кг — 200 мг, 15–20 кг — 250 мг, 20–25 кг — 300 мг, 25–32,5 кг — 350 мг, 32,5–40 кг — 400 мг, более 40 кг — 600 мг 1 раз в сутки.

Меры предосторожности

Необходимо назначать в комбинации с одним или несколькими антиретровирусными препаратами, т.к. возможна перекрестная устойчивость вируса. Для улучшения переносимости, уменьшения вероятности побочных проявлений со стороны ЦНС в течение первых 2–4 нед лечения рекомендуется принимать перед сном. Женщинам следует избегать наступления беременности. Возникновение выраженной сыпи, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией, поражением слизистых оболочек или лихорадкой, требует прекращения терапии. Детям перед началом лечения рекомендуется назначение антигистаминных препаратов для профилактики сыпи.

Условия хранения препарата Стокрин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Стокрин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]Вирус иммунодефицита человека ВИЧ-1
ВИЧ
ВИЧ-1 инфекция
ВИЧ-инфекция
ВИЧ/СПИД инфекция
Инфекции на фоне ВИЧ
Развернутая стадия ВИЧ-инфекции
СПИД
СПИД у детей

Оставьте свой комментарий

Опрос

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Регистрационные удостоверения Стокрин

  • ЛС-001063
  • ЛСР-007738/08
  • П N011176

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Стокрин

Найти в аптеке и купить Стокрин

Инструкция по применению

СТОКРИНКапсулы
СТОКРИНКапсулы
СТОКРИНКапсулы
СТОКРИНКапсулы
СТОКРИНКапсулы
СТОКРИНТаблетки, покрытые пленочной оболочкой
СТОКРИНТаблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав Стокрин

  • СТОКРИН Капсулы

Капсулы1 капс.
эфавиренз*200 мг

90 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ; в РФ принято написание международного наименования – ифавиренц.

  • СТОКРИН Капсулы

капс. 200 мг: 30, 42 или 90 шт.

  • СТОКРИН Капсулы

капс. 50 мг: 30, 42 или 90 шт.

  • СТОКРИН Капсулы

капс. 100 мг: 30, 42 или 90 шт.

  • СТОКРИН Капсулы

капс. 600 мг: 30, 60 или 90 шт.

  • СТОКРИН Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

таб., покр. пленочной обол., 200 мг: 30, 60 или 90 шт.

  • СТОКРИН Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

таб., покр. пленочной обол., 600 мг: 30 шт.

Форма выпуска Стокрин

  • СТОКРИН Капсулы

Капсулы1 капс.
эфавиренз*200 мг

* – непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ; в РФ принято написание международного наименования – ифавиренц.

90 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.

  • СТОКРИН Капсулы

Капсулы1 капс.
эфавиренз*50 мг

* – непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ; в РФ принято написание международного наименования – ифавиренц.

90 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.

  • СТОКРИН Капсулы

Капсулы1 капс.
эфавиренз*100 мг

* – непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ; в РФ принято написание международного наименования – ифавиренц.

90 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.

  • СТОКРИН Капсулы

Капсулы1 капс.
эфавиренз*600 мг

* – непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ; в РФ принято написание международного наименования – ифавиренц.

90 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
60 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.

  • СТОКРИН Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
эфавиренз200 мг

30 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
90 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
60 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.

  • СТОКРИН Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
эфавиренз600 мг

30 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
60 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
90 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.

  • СТОКРИН Капсулы

Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ

  • СТОКРИН Капсулы

Ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека тип 1 (ВИЧ-1).

  • СТОКРИН Капсулы

Данные о фармакокинетике препарата Стокрин не предоставлены.

Показания к применению Стокрин

Информация, от чего помогает Стокрин:

— комбинированная противовирусная терапия взрослых, подростков и детей, инфицированных ВИЧ-1.

Противопоказания Стокрин

  • СТОКРИН Капсулы

— клинически значимая повышенная чувствительность к препарату;

— одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или тризоламом (поскольку конкурирование ифавиренца за CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность серьезных и/или опасных для жизни нежелательных явлений – сердечных аритмий, длительного седативного эффекта или угнетения дыхания).

Беременность и лактация Стокрин

  • СТОКРИН Капсулы

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Стокрин следует применять при беременности только в том случае, если его предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции в период применения препарата. Поскольку возможное взаимодействие ифавиренца с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежные методы барьерной контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено, что ифавиренц вызывает тератогенный и эмбриотоксический эффект. Исследования на крысах показали, что ифавиренц экскретируется с молоком. Выделяется ли Стокрин с молоком у человека, неизвестно.

Способ применения и дозировка Стокрин

  • СТОКРИН Капсулы

Стокрин следует назначать в комбинации с другими антиретровирусными препаратами (ингибиторами протеаз и/или нуклеозидами – ингибиторами обратной транскриптазы /НИОТ/).

Взрослым рекомендуемая доза Стокрина составляет 600 мг/сут внутрь.

Детям и подросткам (от 3 до 17 лет) дозы препарата устанавливают в зависимости от возраста и массы тела.

Масса тела (кг)Доза препарата (мг)
13-15200
15-20250
20-25300
25-32.5350
32.5-40400

Рекомендуемая доза для детей с массой тела более 40 кг составляет 600 мг/сут.

Стокрин следует назначать только детям, которые способны легко глотать капсулы. У детей в возрасте до 3 лет и массой тела менее 13 кг применение Стокрина не изучалось.

Кратность приема 1 раз/сут. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы в течение первых 2-4 недель лечения, а также больным, которые продолжают испытывать эти симптомы, рекомендуется принимать препарат перед сном.

Побочное действие Стокрин

  • СТОКРИН Капсулы

В контролируемых клинических испытаниях в подгруппе из 413 больных, получавших ежедневно по 600 мг Стокрина в сочетании с ингибиторами протеаз и/или НИОТ, наиболее часто отмечавшимися нежелательными явлениями, связанными с лечением, по меньшей мере средней тяжести были: сыпь (13.1%), тошнота (10.4%), головокружение (9.2%), диарея (6.8%), головная боль (6.3%), бессонница (6.1%), утомляемость (5.6%), снижение концентрации внимания (5.3%). В контрольной группе тошнота наблюдалась чаще, а диарея – примерно с равной частотой.

В клинических испытаниях на 57 больных детях тип и частота побочных реакций были в целом аналогичными таковым у взрослых больных, за исключением того, что у детей чаще наблюдалось появление новой сыпи (35%).

Стокрин изучался более чем на 2000 больных и обычно в ходе клинических испытаний хорошо переносился. Отмечались следующие побочные эффекты:

Дерматологические реакции: легкие или умеренные макуло-папулезные кожные высыпания (появлялись в течение первых двух недель и у большинства больных проходили в течение месяца без прекращения лечения). В клинических испытаниях сыпь отмечена у 28% больных, получавших препарат по 600 мг/сут, по сравнению с 18% среди больных, получавших препараты в контрольной группе. Кожная сыпь была сочтена вызванной лечением у 18% больных, получавших Стокрин. Тяжелая сыпь, сопровождавшаяся волдырями, мокнущим шелушением и язвами, развилась у 0.7% больных, получавших Стокрин. У 1.7% в связи с этим лечение пришлось отменить. Среди более чем 2000 больных, получавших Стокрин, частота мультиформной эритемы или синдрома Стивенса-Джонсона составляла 0.14%.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: у больных, получавших Стокрин по 600 мг/сут, в ходе клинических испытаний отмечались: головокружение (9.2%), головная боль (6.3%), бессонница (6.1%), утомляемость (5.6%), снижение концентрации внимания (5.3%), нарушения сна. В контролируемых клинических испытаниях, в которых Стокрин в дозе 600 мг назначался вместе с другими антиретровирусными препаратами, неврологические симптомы средней и сильной интенсивности отмечались у 22% больных (по сравнению с 10.1% среди больных, получавших контрольную схему лечения). Эти симптомы были тяжелыми у 2.9% больных, получавших Стокрин по 600 мг/сут, и у 1.3% больных, получавших контрольное лечение. В клинических испытаниях у 2.7% больных, получавших по 600 мг Стокрина, в связи с неврологическими симптомами лечение было отменено. Эти симптомы возникали в течение 1-2-го дня лечения и, как правило, проходили через 2-4 недели. В исследовании на неинфицированных добровольцах репрезентативный симптом со стороны нервной системы возникал в среднем через 1 ч после приема дозы и длился в среднем 3 ч.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (10.4%), диарея (6.8%).

Со стороны лабораторных показателей: в таблице обобщены клинически важные отклонения результатов лабораторных анализов, которые наблюдались в ходе трех контролируемых клинических испытаний.

Лабораторные анализыОбъединенные данные клинических испытаний DMP 266-005; 266-006; 266-020
Стокрин (n=393)Контроль (n=250)
Общий анализ крови
Снижение количества нейтрофилов ( Биохимия крови
Повышение общего билирубина (>2.5 х ВГН*)1%8%
Повышение АСТ (>5 х ВГН)2%3%
Повышение АЛТ (>5 х ВГН)3%2%
Повышение ГГТ (>5 х ВГН)4%2%
Повышение амилазы (>2 х ВГН)2%2%
Повышение уровня глюкозы (>250 мг/дл)1%2%

*ВГН – Верхняя граница нормы.

  • СТОКРИН Капсулы

Сообщалось об усилении неврологических симптомов у больных, случайно принявших по 600 мг 2 раза/сут. У одного больного возникли непроизвольные мышечные сокращения.

Лечение: общие мероприятия, включая мониторирование показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием больного. Для ускорения удаления неабсорбированного препарата можно применить активированный уголь. Специфического антидота нет. Поскольку ифавиренц активно связывается с белками, мало вероятно, что диализ может удалить из крови существенное количество препарата.

  • СТОКРИН Капсулы

Ифавиренц является индуктором CYP3А4. При одновременном применении со Стокрином других соединений, являющихся субстратами CYP3А4, может снизиться их концентрация в плазме.

При введении индинавира (по 800 мг каждые 8 ч) вместе со Стокрином AUC и C max индинавира снижаются примерно на 31% и 16% соответственно (в результате индукции фермента CYP3А4). Поэтому при одновременном применении Стокрина и индинавира дозу индинавира следует увеличить с 800 мг до 1 г каждые 8 ч. Индинавир в дозе 1.2 г каждые 12 ч применялся одновременно со Стокрином лишь у ограниченного числа больных. При приеме вместе с индинавиром коррекции дозы Стокрина не требуется.

При изучении одновременного введения Стокрина (600 мг 1 раз/сут перед сном) и ритонавира (500 мг каждые 12 ч) неинфицированным добровольцам эта комбинация плохо переносилась и приводила к увеличению частоты клинических нежелательных явлений (в т.ч. головокружения, тошноты, парестезии) и отклонений лабораторных показателей (повышение активности печеночных трансаминаз). При применении Стокрина вместе с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени.

При приеме саквинавира (1.2 г 3 раза/сут в форме мягкого желе) вместе со Стокрином AUC и C max саквинавира снижались на 62% и 45-50% соответственно. Применение Стокрина в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется.

Одновременное применение Стокрина (400 мг 1 раз/сут) с кларитромицином (500 мг каждые 12 ч) в течение 7 дней приводило к значительному действию ифавиренца на фармакокинетику кларитромицина. При приеме вместе со Стокрином AUC и C max кларитромицина уменьшились на 39% и 26% соответственно, тогда как AUC и C max гидроксиметаболита кларитромицина увеличились на 35% и 49% соответственно. Клиническая значимость этих изменений уровня кларитромицина в плазме неизвестна. Среди неинфицированных добровольцев у 46% при приеме Стокрина и кларитромицина появилась сыпь. При применении Стокрина вместе с кларитромицином коррекции дозы Стокрина не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина.

При одновременном применении Стокрина и гормональных контрацептивов для приема внутрь изучалось только влияние на фармакокинетику этинилэстрадиола. После разовой дозы этинилэстрадиола AUC под действием ифавиренца увеличилась (на 37%). Достоверных изменений C max не отмечено. Клиническое значение этих эффектов неизвестно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на C max или AUC ифавиренца не наблюдалось.

  • СТОКРИН Капсулы

Стокрин нельзя применять в качестве единственного препарата для лечения ВИЧ или добавлять в качестве единственного препарата к безуспешному лечению; препарат всегда назначают в комбинации с одним или несколькими новыми антиретровирусными препаратами, которых данный больной ранее не получал. При выборе новых антиретровирусных препаратов для применения их в сочетании со Стокрином следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.

При отмене лечения Стокрином следует также рассмотреть возможность отмены лечения другими антиретровирусными препаратами, чтобы избежать появления резистентных вирусов.

Если какой-либо антиретровирусный препарат в составе комбинированной терапии отменяется в связи с подозрением на непереносимость, следует серьезно рассмотреть возможность одновременной отмены всех антиретровирусных лекарств. После исчезновения симптомов непереносимости начинать вновь прием этих антиретровирусных препаратов следует одновременно. Периодическая монотерапия и последовательное повторное назначение антиретровирусных препаратов не рекомендуются в связи с увеличением вероятности мутантных вирусов, устойчивых к этим препаратам.

В связи с интенсивным метаболизмом ифавиренца, опосредованным цитохромом Р 450 , и ограниченным клиническим опытом его применения у больных с хроническими заболеваниями печени следует соблюдать осторожность при назначении Стокрина больным с выраженными нарушениями функции печени.

У больных с выраженными нарушениями функции почек фармакокинетика ифавиренца не изучалась. Однако с мочой в неизмененном виде выводится менее 1% дозы ифавиренца, и поэтому роль снижения функции почек в удалении ифавиренца из организма должна быть минимальной.

Число пожилых больных, изучавшихся в ходе клинических исследований, недостаточно, чтобы установить, отличается ли их реакция от реакции более молодых больных.

В клинических испытаниях Стокрина сообщалось о случаях легкой или умеренной сыпи, которая обычно проходила при непрерывном лечении. Соответствующие антигистаминные препараты и/или ГКС могут улучшить переносимость терапии и ускорить исчезновение сыпи. У больных с тяжелой сыпью, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией, вовлечением слизистых оболочек или лихорадкой, Стокрин нужно отменить.

Рекомендуется постоянно контролировать активность печеночных трансаминаз у больных с гепатитом В или С или подозрением на эти инфекции в анамнезе и у больных, получающих другие препараты, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. В случае острого стойкого повышения активности трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего верхнюю границу нормы, следует сопоставить преимущества продолжения лечения Стокрином с неизвестным риском значительного гепатотоксического действия.

У больных, получающих Стокрин, следует вести постоянное наблюдение за уровнем холестерина.

Ифавиренц не связывается с каннабиноидными рецепторами. У неинфицированных добровольцев, получивших Стокрин, отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиноиды. Ложноположительные результаты тестирования наблюдались только при использовании анализа CEDIA DAU Multi-Level THC, который применялся для скрининга, но не при использовании других анализов на каннабиноиды, включая тесты, которые применяются для подтверждения положительных результатов.

Опыт применения Стокрина у больных, которым отменили другие антиретровирусные препараты класса НИОТ, ограничен. Лечение Стокрином получали 19 больных, у которых в связи с сыпью был отменен невирапин. У 9 из этих больных, получавших Стокрин, появилась легкая или умеренная сыпь, а у 2 в связи с сыпью лечение было отменено.

Использование в педиатрии

У детей в возрасте до 3 лет или массой тела менее 13 кг действие Стокрина не изучалось.

Сообщалось о появлении сыпи у 20 из 57 детей (35%), получавших Стокрин, причем у 2 больных (4%) она была тяжелой. У детей перед началом лечения Стокрином можно рассмотреть возможность профилактики соответствующими антигистаминными препаратами.

Стокрин

Состав

Каждая капсула препарата содержит 50, 100 или 200 мг действующего вещества, в зависимости от формы выпуска.

В 1 таблетке Стокрина находится 50, 200 или 600 мг эфавиренза. В качестве вспомогательных веществ используются: кроскармелоза натрия, МКЦ, лаурилсульфат натрия, моногидрат лактозы и стеарат магния.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в форме капсул и таблеток, покрытых плёночной оболочкой.

Капсулы кладут по 6 штук в ячейковые упаковки и по 30 или 90 капсул во флаконы. В картонные пачки размещают флакон или 7 ячейковых упаковок.

Схема упаковки таблеток в зависимости от содержания в них действующего вещества:

  • таблетки Стокрин по 50 мг – 30 штук во флакон;
  • по 200 мг – 90 штук;
  • по 600 мг – 30, 60 или 90 штук.

Каждый флакон, наполненный таблетками, помещают в отдельную картонную пачку.

Фармакологическое действие

Относится к противовирусным препаратам, используемым для лечения инфицированных ВИЧ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакокинетика

Противовирусное действие обусловлено способностью действующего вещества селективно ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ-1. Основной тип ингибирования – неконкурентное.

Не наблюдается подавляющего действия относительно обратной транскриптазы ВИЧ-2 и клеточных ДНК-полимераз клеток человек.

Фармакодинамика

Адсорбция и время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови у инфицированных ВИЧ отличается от аналогичных показателей у здоровых людей. У неинфицированных концентрация в плазме 1,6 – 9,1 мкМ была достигнута через 5 часов независимо от принятой дозы (от 100 мг до 1600 мг) и продолжительности терапии, через неделю отмечались стойкие концентрации лекарства в плазме. У инфицированных показатели максимальной концентрации и время её достижения зависели от суточной дозы.

Замечено, что при одновременном употреблении таблеток с жирной пищей скорость изменения значений концентрации была меньше.

Эфавиренз очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином. Концентрация связанного альбумина в плазме примерно в 3 раза выше концентрации его свободных фракций. Свободно проникает в спинномозговую жидкость.

Метаболизм происходит в печени и плазме крови. Период полувыведения из крови длится 52–76 часов при однократном приёме или 40–55 после многократных доз. Время выведения из организма может увеличиться при тяжелых патологиях работы печени. Выводится с мочой и калом.

Показания к применению

Применяется в составе комбинированной терапии ВИЧ-1 инфекции.

Противопоказания

Нельзя принимать при:

  • гиперчувствительности к лекарству;
  • тяжелых нарушениях функционирования печени;
  • одновременном приёме с такими препаратами, как Терфенадин, Цизаприд, Мидазолам, Триазолам, Астемизол, Пимозид, Бепридил, Эрготамин, Эргоновин,Дигидроэрготамин и Метилэргоновин; при таком сочетании возникает конкурентное взаимодействие, что снижает эффект лекарств и повышает риск опасных для жизни побочных действий;
  • одновременном приёме с препаратами на растительной основе, в состав которых входит зверобой.

Побочные действия

Побочные эффекты Стокрина проявляются очень редко, если придерживаться рекомендаций относительно дозировки и совмещения с другими лекарствами.

Возможные побочные действия:

Очень редко (менее чем у 1% пациентов) наблюдаются тяжелые неврологические и психические побочные эффекты:

Со стороны других систем тоже возникают серьёзные нарушения (очень редко):

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом на фоне терапии могут чаще возникать воспалительные процессы.

Стокрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

То, как принимать Стокрин и в каких дозах, зависит от возраста и веса:

  • взрослым – 600 мг за один приём;
  • дети и подростки весом более 40 кг – 600 мг;
  • 32,5-40 кг – 400 мг;
  • 25-32,5 кг – 350 мг;
  • 20-25 кг – 300 мг;
  • 15-20 кг – 250 мг;
  • 13-15 кг – 200 мг.

Таблетки или капсулы пьют независимо от приёма пищи. Обычно приём препарата показан в сочетании с такими препаратами, как ингибиторы протеаз или ингибиторы обратной транскриптазы.

Передозировка

При приёме лекарства в дозе, которая в 2 раза превышает назначенную, усиливается симптоматика побочных симптомов со стороны нервной системы.

Помощь заключается в контроле показателей жизнедеятельности организма и поддерживающих мероприятий, направленных на их коррекцию. Специфического антидота нет, но можно пить активированный уголь для обезвреживания той части эфавиренза, которая ещё не абсорбировалась.

Взаимодействие

Препарат способен взаимодействовать с другими лекарствами:

  • сочетание с такими препаратами, как Терфенадин, Цизаприд,Астемизол, Пимозид, Мидазолам, Триазолам, Бепридил, Дигидроэрготамин, Эрготамин, Эргоновин и Метилэргоновин может вызвать сердечную аритмию, угнетение дыхательной активности вплоть до полного прекращения;
  • препараты со зверобоем значительно угнетают действие Стокрина;
  • при одновременном употреблении с Ритонавиром значительно повышается частота проявления нежелательных эффектов;
  • Стокрин снижает максимальные концентрации в плазме таких лекарств как Индинавир, Саквинавир, Кларитромицин, Рифабутин, Интраконазол, Кетоконазол;
  • Фенобарбитал, Рифабутин, Рифампицин могут снизить концентрацию действующего вещества Стокрина в крови.

Условия продажи

По рецепту врача.

Условия хранения

При температуре до 30 °С.

Срок годности

Особые указания

При назначении препарата необходимо соблюдать некоторые меры предосторожности, которые помогут снизить риск нежелательных эффектов и осложнений:

  • Стокрин может быть назначен только в составе комплексного лечения. Монотерапия может спровоцировать ускорение проявления действия резистентного вируса.
  • В первые месяцы лучше принимать лекарство перед сном. Это поможет снизить вероятность проявления побочного действия на нервную систему.
  • Женщинам при назначении Стокрина необходимо подобрать контрацептивные препараты, так как беременность в период лечения крайне нежелательна.
  • При лечении детей нужно в целях профилактики назначить курс антигистаминных препаратов.
  • При появлении сыпи в виде волдырей, поражении слизистых, лихорадке приём лекарства следует прекратить.

Детям

Препарат не назначают детям до 3 лет и весом менее 13 кг.

При беременности и лактации

Во время лечения Стокрином необходимо предохраняться от беременности. Беременным лекарство назначают только в том случае, когда нет другого выхода, так как при исследованиях на животных присутствовали случаи тератогенного и эмбриотоксичного действия на плод.

Нет данных о том, проникает ли эфавиренз в грудное молоко у людей, но в опытах с животными его концентрация в грудном молоке превышала его концентрацию в материнском организме. Поэтому при лечении Стокрином категорически запрещено кормить ребёнка грудью.

Аналоги Стокрина

Аналогами Стокрина являются такие лекарства:

  • Арверенз;
  • Эстива;
  • Эфавир;
  • Эфавиренз;
  • Эфамат;
  • Эфервен;
  • Эфкур;
  • Эффахон.

Отзывы о Стокрине

Согласно отзывам, побочные действия наблюдаются далеко не у всех пациентов. В большинстве случаев курс помогает достичь желаемого результата даже в течение нескольких лет. Но есть и случаи, когда наблюдались нежелательные эффекты, и Стокрин приходилось заменять другим лекарством.

Цена Стокрина, где купить Стокрин

Стоимость Стокрина в российских аптеках находится в пределах от 750 рублей (за 30 таблеток по 600 мг) до 1300 рублей (90 таблеток по 200 мг).

Цена в украинских аптеках – до 1700 гривен (90 капсул по 200 мг).

Стокрин

Латинское название: Stocrin

Код ATX: J05AG03

Действующее вещество: Эфавиренз (Efavirenz)

Производитель: MERCK SHARP & DOHME, B.V. (Нидерланды)

Описание актуально на: 20.11.17

Стокрин – противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Стокрин выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой и капсул.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
эфавиренз200 мг
600 мг
Вспомогательные компоненты: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, гипролоза, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Капсулы1 капс.
эфавиренз50 мг
100 мг
200 мг

Показания к применению

Стокрин назначают взрослым и детям в составе комплексной терапии при лечении вируса иммунодефицита человека.

Противопоказания

Нельзя применять в следующих случаях:

  • тяжелая степень печеночной недостаточности;
  • повышенная чувствительность к составляющим препарата;
  • масса тела меньше 13 кг.

Лекарственное средство не рекомендуется применять при беременности и во время лактационного периода (кроме исключительных случаев, устанавливаемых врачом). Пациентам, страдающим психиатрическими расстройствами либо состоящим в группе риска из-за развития неблагоприятных явлений со стороны психики, следует принимать препарат с осторожностью.

Инструкция по применению Стокрин (способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь натощак, перед сном. При сочетании с едой повышается риск побочных реакций.

Терапию назначает врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Стокрин необходимо комбинировать с другими антиретровирусными препаратами.

Взрослые

Стокрин назначается вместе с НИОТ или без ингибитора протеазы ВИЧ по 600 мг 1 раз в сутки.

Если препарат сочетается с вориконазолом, доза последнего должна быть увеличена до 400 мг 2 раза в сутки, а доза Стокрина уменьшена на 50%. После прекращения терапии вориконазолом доза эфавиренза увеличивается до первоначальной (600 мг).

При одновременном применении с рифампицином у пациентов с массой тела более 50 кг доза Стокрина может быть увеличена до 800 мг 1 раз в сутки.

Дети от 3 лет

Препарат назначается с ингибиторами протеазы ВИЧ или НИОТ. Доза подбирается в зависимости от массы тела. Назначается только детям, которые могут проглатывать таблетки. Безопасность и эффективность применения у детей младше 3 лет или массой тела менее 13 кг не установлены.

При массе тела 13-15 кг показано 200 мг препарата в сутки.

При массе тела 15-20 кг показано 250 мг в сутки.

При массе тела 20-25 кг показано 300 мг в сутки.

При массе тела 25-32.5 кг показано 350 мг в сутки.

При массе тела 32.5-40 кг показано 400 мг в сутки.

При массе тела 40 кг и более показано 600 мг в сутки.

Побочные эффекты

Лечение Стокрином может способствовать развитию следующих побочных действий:

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, бессонница, головные боли, снижение концентрации внимания, расстройство сна, агрессивное поведение, тяжелая депрессия, маниакальные и параноидные реакции, суицидальные идеи, возбуждение, нарушение координации, амнезия, судороги, спутанность сознания, атаксия.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипертриглицеридемия, инсулиновая резистентность, гиперхолестеринемия, гиперлактатемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, диарея, острый гепатит или панкреатит.

Со стороны органа зрения: нечеткое зрительное восприятие.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь на коже, экссудативная многоформная эритема.

Другие эффекты: повышенная утомляемость.

Комбинированное антиретровирусное лечение данным лекарственным средством может спровоцировать появление таких побочных эффектов Стокрина, как гипертрофия грудной железы и перераспределение жира в организме пациента (увеличение внутреннего и внутрибрюшинного жира, потеря лицевого и периферического подкожного жира).

Передозировка

Симптомы передозировки: головные боли, нарушение концентрации внимания, головокружение, бессонница, непроизвольные мышечные сокращения, повышенная утомляемость. Лечение: промывание желудка и прием активированного угля.

Аналоги Стокрин

Аналоги по коду АТХ: Регаст, Эфавиренз, Эфкур-600.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Активным веществом Стокрина является эфавиренз. Его действие направлено на катализацию обратной транскриптазы – фермента ВИЧ, необходимого вирусу для внедрения ДНК внутрь клетки человеческого организма.

Особые указания

Эфавиренз применяется только в составе комбинированной терапии. При применении в монотерапи возможно развитие резистентности вируса. На фоне терапии не исключен риск передачи ВИЧ другим лицам через кровь или во время сексуального контакта.

Если прием какого-либо антиретровирусного препарата в составе комбинированной терапии отменяется по причине непереносимости, следует рассмотреть возможность отмены всех антиретровирусных средств и возобновления лечения после исчезновения симптомов непереносимости.

На фоне лечения возможно появление кожной сыпи. В этом случае назначаются блокаторы H1-гистаминовых рецепторов или ГКС. При тяжелых аллергических реакциях прием Стокрин следует прекратить. Эфавиренз не рекомендован пациентам с угрожающей жизни кожной реакцией (сидром Стивенса – Джонсона) в анамнезе.

Со стороны психики возможны депрессии, психозы, суицидальные идеи. О таких эпизодах необходимо сообщить врачу.

Со стороны нервной системы при приеме эфавиренза в дозе 600 мг в сутки отмечается головокружение, бессонница, сонливость, снижение концентрации и патология сновидений. Симптомы чаще наблюдаются с первого или второго дня терапии и чаще проходят через 2-4 недели.

При судорогах в анамнезе возможно появление припадков на фоне терапии. При одновременном применении противосудорожных средств, метаболизирующихся в печени, следует контролировать концентрацию препаратов в плазме крови, поскольку эфавиренз может снижать эти показатели.

В редких случаях возможно развитие печеночной недостаточности, что требует мониторинга активности печеночных ферментов в период терапии.

Прием пищи может увеличить экспозицию эфавиренза и усилить частоту нежелательных реакций.

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом после комбинированной АРВТ возможен синдром восстановления иммунитета, в результате чего может развиться воспалительная реакция на неактивные или остаточные оппортунистические инфекции. Требуется соответствующее лечение. Возможны также аутоиммунные нарушения, например, диффузный тиреотоксический зоб.

Комбинированная АРВТ может приводить к перераспределению подкожно-жировой клетчатки тела. Механизм изучен недостаточно, но отмечается повышенный риск развития липодистрофии. Во время лечения требуется физикальное обследование.

У пациентов с длительной ВИЧ-инфекцией или длительно получавших комбинированную АРВТ возможно развитие остеонекроза. Пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу при признаках болей в суставах.

При беременности и грудном вскармливании

В период терапии следует избегать наступления беременности и использовать барьерные методы контрацепции.

До начала лечения женщинам детородного возраста необходимо пройти тест на беременность.

Препарат назначают во время беременности только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Стокрин не рекомендуется во время лактации.

В детском возрасте

Детям от 3 лет доза подбирается индивидуально в зависимости от массы тела. Безопасность и эффективность применения препарата у детей до 3 лет или массой тела менее 13 кг не установлены. Не назначается детям, которые не могут проглатывать таблетки.

В пожилом возрасте

Особые указания отсутствуют.

При нарушениях функции почек

Нарушение функции почек не должно оказывать существенное влияние на выведение эфавиреиза.

При нарушениях функции печени

При легкой степени печеночной недостаточности коррекция доза не требуется, необходимо тщательное наблюдение.

При средней и тяжелой степени почечной недостаточности не рекоменудется применение Стокрина, поскольку на данный момент отсутствуют данные о коррекции дозы в таких случаях.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано применение препарата с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом, триазоламом, пимозидом, бепридилом и алкалоидами спорыньи, поскольку это может привести к угрожающим жизни последствия.

При одновременном применении с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, концентрация эфавиренза в плазме крови снижается. Если требуется терапия Стокрином, зверобой продырявленный требуется отменить.

При одновременном применении с атазанавиром требуется увеличить дозу последнего до 400 мг. При одновременном применении эфавиренза с ритонавиром, доза последнего должна быть увеличена до 200 мг.

Если эфавиренз необходимо применять одновременно с дарунавиром/ритонавиром, следует применять комбинацию дарунавир/ритонавир в режиме 600 мг/100 мг 2 раза в сутки. Но комбинация требует осторожности.

Сочетание эфавиренза с фосампренавиром или саквииавиром не рекомендуется, так как приводит к значимому снижению экспозиции обоих ингибиторов протеазы ВИЧ.

При одновременном применении Стокрин с лопинавиром и ритонавиром в мягких капсулах или растворах для приема внутрь следует увеличить дозы последних.

При сочетании ритонавира в низких дозах с эфапирензом возможно повышение побочных действий последнего.

Не рекомендуется применение эфавиренза с другими средствами из группы ННИОТ.

При совместном применении Стокрин с телапревиром следует увеличить дозу последнего до 1125 мг каждые 8 часов.

При сочетании эфавиренза с рифабутином (300 мг) суточная доза последнего должна быть увеличена на 50%. При сочетании с рифабутином в дозе 600 мг в сутки у пациентов с массой тела 50 кг и более доза эфавиренза должна быть увеличена до 800 мг с учетом индивидуальной переносимости и вирусологического ответа.

Рекомендации по режиму дозирования при одновременном приеме интраконазола и эфавиренза не выработаны, поэтому следует рассмотреть возможность приема альтернативных противогрибковых средств.

Следует избежать одновременного применения позаконазола и эфавиренза, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для пациента не превышает возможный риск.

При одновременном применении эфавиренза с вориконазолом поддерживающая доза последнего должна быть увеличена до 400 мг 2 раза в сутки, а доза зфавиренза снижена до 300 мг 1 раз в сутки. После прекращения применения вориконазола доза эфавиремза должна быть восстановлена до начальной.

Следует избегать одновременного применения атовахона и прогуанила с эфавирензом.

При одновременном сочетании артеметера, люмефантрина и эфавиренза антималярийный эффект может снижаться.

Взаимодействие варфарина и аценокумарола с эфавирензом не изучалось, но предположительно может понадобиться коррекция дозы препаратов.

При необходимости одновременного применение карбамазепина и эфавиренза следует рассмотреть возможность применения другого противосудорожного средства.

При одновременном приеме эфавиренза с субстратами изоферментов CYP450, требуется периодический мониторинг концентраций противосудорожных препаратов в крови.

При сочетании сертралина, бупропиона, дилтиазема, верапамила, фелодипина, нифедипина, никардипина с эфавирензом увеличение дозы первого должно проводиться с учетом клинического ответа. Коррекция дозы эфавиренза не требуется.

При одновременном применении Стокрин с анторвастатином, провастатином, симвастатином требуется осуществлять периодический мониторинг концентрации холестерина в крови. Может понадобиться коррекция дозы указанных препаратов, коррекция дозы эфавиренза не требуется.

При сочетании с гормональными контрацептивами следует использовать барьерный метод контрацепции.

При сочетании с иммунодепрессантами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4, может понадобиться коррекция их дозы.

При приеме Стокрин с опиоидами (метадон) требуется медицинское наблюдение за пациентом для выявления симптомов отмены. При сочетании с бупренорфином, налоксоном подобные явления не наблюдаются.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. срок годности – 3 года.

Ссылка на основную публикацию