Кеппра – инструкция по применению, цена, отзывы, таблетки, аналоги

Кеппра

Состав

Международное непатентованное наименование (МНН) активного вещества – леветирацетам.

Концентрат для дальнейшего изготовления раствора для инфузий включает 500 мг леветирацетама — активного вещества. Дополнительные ингредиенты: 45 мг — натрия хлорида, 8,2 мг — натрия ацетата тригидрата, до 5 мл — воды для инъекций, 10% уксусной кислоты (до рН 5,5).

Раствор для перорального приема включает 100 мг леветирацетама – активного вещества. Дополнительные ингредиенты: 0,06 мг — кислоты лимонной моногидрат, 1,05 мг — натрия цитрата, 2,7 мг — метилпарагидроксибензоата, 1,5 мг — аммония глицирризата, 0,3 мг — пропилпарагидроксибензоата, 300 мг — мальтитола, 235,5 мг — глицерола 85%, 4,5 мг — ацесульфама калия, 504 мг — воды очищенной, 0,3 мг — ароматизатора виноградного 501040А.

Таблетки в пленочной оболочке в своем составе содержат 250 мг / 500 мг / 1000 мг леветирацетама – активного вещества. Дополнительные ингредиенты присутствуют в разных массовых частях, соответственно содержанию действующего вещества: магния стеарат, макрогол 6000, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид.

Форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в трех фармакологических формах:

  • концентрат для инфузий Кеппра (Keppra);
  • сироп Кеппра (Keppra);
  • таблетки в оболочке Кеппра (Keppra).

Фармакологическое действие

Противосудорожное, противоэпилептическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство Кеппра, в качестве активного вещества которого выступает леветирацетам, относится к производным пирролидона и по своей химической структуре выделяется среди известных препаратов, применяемых для лечения эпилепсии, так как очевидно, что его механизм действия, хоть и является не изученным до конца, отличается от механизма действия прочих противоэпилептических препаратов.

Предполагают, что одним из механизмов действия является доказанное взаимодействие белка синаптических везикул SV2A, которые находятся в сером веществе спинного и головного мозга с леветирацетамом, что и приводит к противосудорожному эффекту, выраженному в антагонизме гиперсинхронизации активности нейронов.

Другим механизмом действия принято считать воздействие активного вещества на глициновые рецепторы и рецепторы ГАМК с модулированием этих рецепторов с помощью различных эндогенных агентов. Леветирацетам не влияет на активацию глютаматных рецепторов и нейротрансмиссию, тем не менее, угнетая эпилептиформные нейрональные вспышки вызванные ГАМК-агонистом бикукуликом.

Эффективность лекарственного средства доказана по отношению к генерализованным и фокальным эпилептическим приступам.

Внутривенно введенная доза леветирацетама 1500 мг соответствует такой же дозе при пероральном приеме.

После перорального приема хорошо и быстро абсорбируется из ЖКТ.

Всасывание полное, линейного характера, с полнотой всасывания не зависящей от принятой дозы и еды (скорость всасывания немного снижена при приеме пищи).

Биодоступность около 100%.

Cmax после однократного перорального приема 1000 мг препарата наблюдается через 80 минут и равняется 31 мкг/мл. При повторном приеме — 43 мкг/мл.

Cmax при введении внутривенно 1500 мг леветирацетама достигается уже через 15 мин и составляет 51±19 мкг/мл.

При двукратном применении одноразовой дозы в сутки равновесное состояние наблюдается через 48 часов.

Фармакокинетика у пациентов детского возраста — линейного характера, в суточной дозе от 20 мг до 60 мг на килограмм веса.

Сmax — через 30-60 минут.

Vd около 0,5–0,7 л/кг.

Связь с белками плазмы меньше 10%.

Метаболизм происходит с помощью ферментного гидролиза.

Т1/2 из плазмы у детей 5-6 часов, у взрослых пациентов примерно 7 часов, увеличиваясь на 40% в пожилом возрасте.

Показания к применению

Лекарственное средство Кеппра назначают в качестве монотерапии для лечения пациентов старше 16 лет с парциальными приступами с вторичной генерализацией или без нее, при повторно диагностированной эпилепсии.

В комплексной терапии препарат показан:

  • при парциальных приступах без генерализации или с вторичной генерализацией, проявляющихся у взрослых пациентов и пациентов детского возраста старше 4-х лет, страдающих заболеванием эпилепсия (для таблеток);
  • при парциальных приступах без генерализации или с вторичной генерализацией, проявляющихся у взрослых пациентов и пациентов детского возраста старше 1 месяца, страдающих заболеванием эпилепсия (для перорального раствора);
  • при развитии миоклонических судорог у больных ювенильной миоклонической эпилепсией, для лечения пациентов взрослого возраста и подростков старше 12-ти лет;
  • при первично-генерализованных судорожных приступах у больных идиопатической генерализованной эпилепсией, для лечения пациентов взрослого возраста и подростков старше 12-ти лет.

Препарат Кеппра в форме концентрата для инфузий назначается в качестве альтернативной терапии, при невозможности для пациента принимать пероральные формы лекарственного средства.

Противопоказания

  • пациенты детского возраста до 4-х лет.

Для перорального раствора:

  • гиперчувствительность к фруктозе;
  • пациенты детского возраста до 1-го месяца.

Для всех форм выпуска препарата:

  • гиперчувствительность к леветирацетаму или прочим ингредиентам лекарственного средства.

С особой осторожностью:

  • пациенты в возрасте старше 65 лет;
  • почечная недостаточность;
  • патологии печени в стадии декомпенсации.

Побочные действия

  • нарушение аккомодации;
  • диплопия.
  • абдоминальная боль;
  • диспепсия;
  • диарея;
  • чувство тошноты;
  • рвота;
  • изменение веса в меньшую сторону;
  • анорексия;
  • панкреатит;
  • гепатит;
  • печеночная недостаточность;
  • изменения печеночных проб.

Центральная нервная система:

  • астенический синдром;
  • чувство сонливости;
  • головокружение;
  • атаксия;
  • амнезия;
  • судороги;
  • головные боли;
  • тремор;
  • гиперкинезия;
  • нарушение равновесия;
  • ухудшение памяти;
  • снижение концентрации внимания;
  • чрезмерное возбуждение;
  • эмоциональная лабильность;
  • депрессия;
  • частая смена настроения;
  • бессонница;
  • агрессивность и враждебность;
  • раздражительность;
  • нервозность;
  • нарушение мышления;
  • расстройства личности;
  • парестезии;
  • тревожность;
  • поведенческие расстройства;
  • беспокойство;
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • психотические расстройства;
  • суицидальные настроения.
  • экзема;
  • сыпь на кожных покровах;
  • зуд;
  • алопеция(возможно восстановление волосяного покрова после отмены терапии);
  • многоформная эритема;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • токсический эпидермальный некролиз.
  • тромбоцитопения;
  • нейтропения;
  • лейкопения;
  • панцитопения (иногда наблюдали угнетение функции костного мозга).
  • присоединение инфекций;
  • миалгия;
  • назофарингит.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Кеппру в форме раствора для инфузий рекомендует двухразовое внутривенное вливание суточной дозы, в равных частях, на протяжении 15 минут.

Одна ампула препарата содержит 500 мг/5мл леветирацетама. Перед применением раствор разводят не менее чем в 100 мл растворов Рингера, 5% декстрозы или 0,9 % натрия хлорида.

Проводить инфузию следует сразу после процесса разведения. В крайних случаях, при невозможности проведения немедленной процедуры, допускается хранение раствора в холодильнике в течение суток, если приготовление раствора проходило в асептических условиях.

Дозировка внутривенной инфузии определяется лечащим врачом.

Переход от внутривенного введения к пероральному приему и обратно может осуществляться с сохранением дозировки и кратности применения.

Пероральный прием суточной дозы препарата Кеппра осуществляют в независимости от приема пищи в двух равных частях, желательно с 12 часовым перерывом.

Таблетки рекомендуют запивать достаточным количеством воды.

Инструкция на сироп предполагает его дозирование при помощи 10 мл мерного шприца, входящего в упаковку, который соответствует 1000 мг леветирацетама.

Для наполнения сиропом шприца, с флакона необходимо снять крышку и вставив шприц в адаптер, набирать с помощью вытягивания поршня нужное количество раствора (деления на шприце — 25 мг соответствует 0,25 мл раствора).

Отмеренный раствор добавляют в заранее приготовленный стакан с водой 200 мл и выпивают полностью.

После каждого нового набора необходимо тщательно промывать шприц и плотно закупорить флакон крышкой.

Монотерапия

Пациентам в возрасте старше 16 лет рекомендуют начальную суточную дозу препарата — 500 мг, с приемом в два этапа по 250 мг каждые 12 часов. Через 14 дней возможно увеличение дозы до начальной терапевтической дозы, которая составляет 1000 мг, с приемом 2 раза в сутки по 500 мг. Максимально рекомендованная суточная доза Кеппры равняется 3000 мг.

В комплексной терапии

Пациентам детского возраста старше 4-х лет назначают начальную суточную дозу, составляющую 20 мг/кг веса, с двукратным приемом в день по 10 мг/кг веса. Изменение дозирования на 20 мг/кг веса может происходить каждые 14 дней, до достижения рекомендуемой дозы, равняющейся 60 мг/кг веса, с приемом 2 раза в сутки по 30 мг/кг. В случае непереносимости пациентом рекомендуемой дозы ее снижают до минимально эффективной.

Лечащий врач обязан назначать лекарственное средство Кеппра в наиболее подходящей, для каждого пациента, лекарственной форме и дозировать препарат в зависимости от нужной терапевтической дозы и с учетом массы тела.

Пациентам детского возраста с массой тела до 20-ти килограмм рекомендуют начинать терапию с приема Кеппры в форме перорального раствора.

Пациентам детского возраста с массой тела больше 50 кг рекомендуют проведение лечение с использованием схем терапии и дозировки для взрослых пациентов.

Пациентам в возрасте старше 16 лет с массой тела больше 50 кг назначают начальную суточную дозу, составляющую 1000 мг, с приемом в два этапа по 500 мг. В зависимости от переносимости препарата и клинической реакции пациента, суточную дозу можно увеличить до максимально рекомендованной дозы 3000 мг, принимаемой 2 раза в сутки по 1500 мг. Изменение дозирования на 500 мг 2 раза в день может выполняться каждые 14-28 дней.

В связи с тем, что леветирацетам выводится с мочой, его дозу, при назначении больным почечной недостаточностью, необходимо корректировать.

Ниже представлены максимальные дозы препарата Кеппра в соответствии с клиренсом креатинина КК (мл/мин):

  • КК >80 – 3000 мг;
  • КК 50-79 – 2000 мг;
  • КК 30-49 – 1500 мг.

Пациентам, находящимся на диализе, в первый день терапии назначают насыщающую дозу – 750 мг, после проведения процедуры диализа дополнительно принимают 250 мг — 500 мг препарата.

Продолжительность курса терапии с применением препарата Кеппра определяет лечащий врач.

Передозировка

При передозировке возможно проявление: сонливости, агрессивности, тревожности угнетения дыхания, угнетение сознания, а также кома.

Рекомендованное лечение в остром периоде заключается в искусственном вызове рвоты и дальнейшем промывание желудка с приемом адсорбентов. При необходимости назначают проведение симптоматической терапии в условиях стационара, с процедурой гемодиализа.

Взаимодействие

Не обнаружено взаимодействие препарата Кеппра с противоэпилептическими лекарственными средствами (Фенитоин, Вальпроевая кислота, Карбамазепин, Фенобарбитал, Габапентин, Ламотригин и Примидон).

Пероральные контрацептивы Дигоксин и Варфарин не оказывают влияния на фармакокинетику леветирацетама.

Леветирацетам в дозе 2000 мг в сутки не влияет фармакокинетику Варфарина и Дигоксина и в суточной дозе 1000 мг на фармакокинетику пероральных контрацептивов.

При сочетаемом применении с Топираматом повышается риск развития анорексии.

Условия продажи

Условия хранения

Раствор для инфузий следует хранить в темном месте при температуре не выше 25°С.

Таблетки следует хранить при температуре не выше 25°C, в сухом месте.

Пероральный раствор следует хранить в темном месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности

Для раствора для инфузий — 2 года.

Для таблеток и сиропа — 3 года.

Особые указания

Отмену препарата Кеппра проводят постепенно, со снижением дозы на 500 мг каждые 14- 28 дней (у детей понижение дозы препарата не должно превышать 10 мг/кг 2 раза в день, каждые 14 суток, у детей в возрасте до 6 месяцев — 7 мг/кг 2 раза в день, каждые 14 суток).

При переводе пациента на Кеппру, принимаемые противоэпилептические препараты желательно отменять медленно.

Пациентам с патологиями почек и декомпенсированными болезненными состояниями печени рекомендуется провести исследование функции этих органов перед началом терапии с использованием леветирацетама, с целью коррекции дозы.

Раствор для инфузий содержит натрий, что необходимо учитывать при назначении пациентам, которые находятся на низконатриевой диете.

В связи с тем, что при применении препарата Кеппра существуют сведения о случаях суицидов, необходимо контролировать эмоциональное и психическое здоровье больного. Пациент обязан сообщать лечащему врачу обо всех симптомах развития депрессии или суицидальных настроений.

Клинического опыта применения инфузионного раствора Кеппры более 4-х дней нет.

Не допускается применение сиропа при изменении его окраски или обнаружении в нем посторонних включений.

Пероральный раствор содержит мальтитол и потому противопоказан пациентам с нарушениями толерантности к фруктозе.

Присутствие в сиропе пропилпарагидроксибензоата и метилпарагидроксибензоата могут стать причиной проявления аллергических реакций.

Аналоги таблеток Кеппра

Последнее обновление цен: 21.01.2020 (150+ городов и 12000+ аптек)

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон ☎: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

Список аналогов: сортировка по цене , рейтингу

Сравнение аналогов, какой лучше

Кеппра (таблетки) Рейтинг: 77 голосов

Доступные заменители препарата Кеппра

Леветирацетам Канон (таблетки) Рейтинг: 114 голосов Наверх

Аналог дешевле от 598 руб.

Леветирацетам Канон – более дешевый российский препарат с тем же действующим веществом в составе. Относится к фармподгруппе противоэпилептических препаратов и содержит схожий перечень показаний к назначению.

Эпитерра (таблетки) Рейтинг: 65 голосов Наверх

Аналог дешевле от 319 руб.

Эпитерра – израильский препарат таблетированной формы выпуска. По составу и способу применения существенных отличий с Кеппрой не имеет, но перед лечением обязательно следует прочитать инструкцию по применению и проконсультироваться со специалистом. не занимайтесь самолечением.

Леветинол (таблетки) Рейтинг: 64 голосов Наверх

Аналог дешевле от 200 руб.

Леветинол – недорогой аналог зарубежного производства. Также продается в виде таблеток, содержащих Леветирацетам в такой же дозировке. Противопоказан в детском возрасте до 6 лет, а также при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Врач-колопроктолог, онколог, кандидат медицинских наук

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

В 1996 году окончил обучение на лечебном факультете Московской Медицинской Академии имени И.М. Сеченова. С 1996 по 1998 гг. проходил обучение в очной клинической ординатуре на кафедре хирургии Учебно-Научного Центра Медицинского Центра Управления делами Президента Российской Федерации.

Что лучше: Кеппра или Депакин хроно Наверх

Оригинал

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 730 рублей

Заменитель

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 555 рублей (дешевле на 175 руб.)

Что лучше: Кеппра или Эпитерра Наверх

Оригинал

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 730 рублей

Заменитель

Рейтинг препарата: 3 из 5

Средняя цена: 568 рублей (дешевле на 162 руб.)

Что лучше: Кеппра или Леветинол Наверх

Оригинал

Рейтинг препарата: 4 из 5

Средняя цена: 730 рублей

Заменитель

Рейтинг препарата: 3 из 5

Средняя цена: 11.2 рублей (дешевле на 718.8 руб.)

Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).

Вместе с этим препаратом посетители ищут:

Выберите свой город

Найти еще в 179 городах России

Цель (миссия) сайта – предоставить пользователям наиболее полный и актуальный список доступных аналогов лекарств с ценами в аптеках и рейтингами к аналогам (синонимам), который выставили сами пользователи. Таким образом сайт analogist.ru может помочь вам не только подобрать более дешевые аналоги лекарств, но и показать наиболее качественные лекарства по оценкам пользователей сайта.

Читайте также:  Аллопуринол-эгис – инструкция по применению, цена, отзывы, 100 мг

Информация, опубликованная на сайте, предназначена только для ознакомления и не заменяет квалифицированную медицинскую помощь. Обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Кеппра в Москве

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
Леветирацетам КанонРоссияЛеветирацетам
Кепайра-ВероРоссияЛеветирацетам
Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
КомвиронТурцияЛеветирацетам
ЛеветинолИсландия, РоссияЛеветирацетам
ЛеветирацетамИндияЛеветирацетам
Леветирацетам ЛюпинИндияЛеветирацетам
ЛетирамКипр, ВенгрияЛеветирацетам
ТираполПольшаЛеветирацетам
ЭпитерраИзраильЛеветирацетам
ЗеницетамЧешская РеспубликаЛеветирацетам
Леветирацетам-АкрихинПольшаЛеветирацетам

Раскрыть таблицу полностью »

Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарство Кеппра оригинал

леветирацетам раствор для приема внутрь 100 мг/мл 300мл5 550.00 руб.Купить с доставкой Кеппра оригинал

леветирацетам таблетки 1000мг №504 990.00 руб.Купить с доставкой Кеппра оригинал

таблетки 500мг №502 550.00 руб.Купить с доставкой Кеппра оригинал

(таблетки п/о 250мг №30)861.00 руб.Купить с доставкой Кеппра оригинал

(таблеткип.пл/об.250мг №30)866.00 руб.Купить с доставкой
Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарство Кеппра оригинал

леветирацетам раствор для приема внутрь 100 мг/мл 300мл5 550.00 руб.Купить с доставкой Кеппра оригинал

леветирацетам таблетки 1000мг №504 990.00 руб.Купить с доставкой Кеппра оригинал

таблетки 500мг №502 550.00 руб.Купить с доставкой Кеппра оригинал

(таблетки п/о 250мг №30)861.00 руб.Купить с доставкой Кеппра оригинал

(таблеткип.пл/об.250мг №30)866.00 руб.Купить с доставкой Леветинол аналограствор для внут. прим. 100мг/мл фл. 300мл (в комп. с мерн. шприцем, адаптером)2 402.00 руб.Купить с доставкой Леветинол аналогтаблетки п.п.о. 250мг 30 шт.577.00 руб.Купить с доставкой Леветинол аналогтаблетки п.п.о. 500мг 30 шт.1 111.00 руб.Купить с доставкой Леветирацетам аналогтаблетки 1000мг №60 (60 табл./уп)1 730.00 руб.Купить с доставкой Леветирацетам аналогКанон таблетки 250мг №30280.00 руб.Купить с доставкой Леветирацетам аналогКанон таблетки 500мг №30606.00 руб.Купить с доставкой Леветирацетам аналогТаблетки 1000мг №301 017.00 руб.Купить с доставкой Леветирацетам аналогканон таблетки п.п.о. 1000мг 30 шт.1 025.00 руб.Купить с доставкой

Раскрыть таблицу полностью »

Инструкция

  • Производитель: Nextpharma, Sas (Франция) Patheon Italia, S.p.a. (Италия)
  • Представительство: Юсб Фарма С.а. (Бельгия)
Форма выпуска
Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг/1 мл: фл. 5 мл 10 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг: 30 или 60 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг: 30 или 60 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг: 30 или 60 шт.
Р-р д/приема внутрь 100 мг/1 мл: фл. 300 мл в компл. с мерным шприцем

Противоэпилептическое средство, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). По химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са 2+ , частично тормозя ток Са 2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность леветирацитама подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

После приема в дозе 1 г C max в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. V d леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг. Равновесное состояние достигается через 2 сут при приеме 2 раза/сут.

Образование первичного фармакологически неактивного метаболита происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

У взрослых T 1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг соответственно.

У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории больных. У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т 1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. При тяжелых нарушениях функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. C max достигается через 0.5-1 ч. T 1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

В качестве монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые установленным диагнозом эпилепсия.

В качестве вспомогательной терапии: парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с эпилепсией с 4 лет (для в/в введения) или с 6 лет (для приема внутрь); миоклонические судороги у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией с 12 лет; первично генерализованные тонико-клонические судороги у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией у взрослых и подростков старше 12 лет.

Для приема внутрь или в/в введения в виде инфузий.

В зависимости от показаний и возраста пациента разовая доза – 250-750 мг. Кратность применения – 2 раза/сут.

Переход от перорального к в/в применению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения.

При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени значение КК может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при КК Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения; редко – нейтропения, панцитопемия.

Со стороны обмена веществ: часто – анорексия; нечасто – увеличение/снижение массы тела.

Со стороны ЦНС: очень часто – сонливость, головная боль; часто – перепады настроения, эмоциональная лабильность, депрессия, агрессивность, бессонница, нервозность; нечасто – расстройство поведения, озлобленность, тревога, галлюцинации, психотические расстройства, нарушение памяти, суицидальная попытка. навязчивые идеи, амнезия, расстройство тактильной чувствительности, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, рассеянность, парестезии; редко – расстройство личности, в т.ч. нарушение мышления, суицид, гиперкинез, хореоатетоз.

Со стороны органов чувств: часто – головокружение; нечасто – диплопия, затуманивание зрения.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто – отклонения лабораторных показателей функции печени от нормы; редко – панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь; нечасто – экзема, кожный зуд; редко – алопеция (в некоторых случаях проходящая после отмены леветирацетама), токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – миалгия, мышечная слабость.

Прочие: часто – общая слабость, утомляемость; нечасто – назофарингит, случайная травматизация.

У детей наиболее часто: рвота, ажитация, перепады настроения, агрессия, эмоциональная лабильность, расстройство поведения, вялость.

Детский возраст до 4 лет (для инфузий), детский возраст до 6 лет (для приема внутрь) повышенная чувствительность к леветирацетаму, повышенная чувствительность к другим производным пирролидона.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому не следует применять леветирацетам при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, также как и других противоэпилептических препаратов. При беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).

Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание в период лечения не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации, то следует тщательно взвесить соотношение риск/польза лечения относительно важности грудного вскармливания.

Симптомы: сонливость, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение: в остром периоде – искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60%, для его первичного метаболита — 74%).

При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.

Полнота всасывания леветирацетама не меняется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Таблетки следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

Раствор для приема внутрь следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года.

При легких и умеренных нарушениях функции печени коррекции дозы не требуется.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени в стадии декомпенсации.

Пациентам с почечной недостаточностью дозу подбирают индивидуально в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице.

Почечная недостаточностьКлиренс креатинина (мл/мин)Доза и кратность приема
Норма>80500-1500 мг 2 раза/сут
Легкая степень50-79500-1000 мг 2 раза/сут
Средняя степень30-49250-750 мг 2 раза/сут
Тяжелая степеньосторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, почечной недостаточности.

Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Использование в педиатрии

Имеющиеся сведения о применении леветирацетама у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с различной индивидуальной чувствительностью к леветирацетаму со стороны ЦНС в период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Кеппра

Кеппра: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Keppra

Код ATX: N03AX14

Действующее вещество: леветирацетам (levetiracetam)

Производитель: UCB Pharma (Бельгия)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 836 руб.

Кеппра – противосудорожный, противоэпилептический препарат, активный в отношении как генерализованных, так и фокальных эпилептических припадков.

Форма выпуска и состав

Кеппру выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный бесцветный раствор (по 5 мл в стеклянных флаконах, по 5 флаконов в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (голубые – 250 мг, светло-желтые – 500 мг, белые – 1000 мг): овальной формы, двояковыпуклые, на одной из сторон – риска, разделяющая гравировку «ucb» и дозировку (ucb|250, ucb|500, ucb|1000), на изломе белые, однородные (по 10 шт. в блистерах/контурных ячейковых упаковках, по 3 или 6 блистеров/упаковок в картонной пачке);
  • Раствор для приема внутрь: прозрачная, практически бесцветная жидкость с характерным запахом (по 300 мл во флаконах из темного стекла в комплекте с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена с функцией защиты от детей и мерным шприцем (полиэтилен/полистирол), по 1 комплекту в картонной пачке).

В состав 5 мл концентрата для приготовления инфузионного раствора Кеппра входит:

  • Активное вещество: леветирацетам – 500 мг;
  • Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 45 мг, тригидрат ацетат натрия – 8,2 мг, 10% ледяная уксусная кислота – до достижения рН 5,5, вода для инъекций – до 5 мл.

В состав 1 таблетки Кеппра входит:

  • Активное вещество: леветирацетам – 250 мг, 500 мг, 1000 мг;
  • Вспомогательные компоненты (250/500/1000 мг соответственно): диоксид кремния – 5,188/10,375/20,75 мг, кроскармеллоза натрия – 10,75/21,5/43 мг, макрогол 6000 – 2,5/5/10 мг, стеарат магния – 0,313/0,625/1,25 мг;
  • Пленочная оболочка (250/500/1000 мг соответственно): Opadry 85F20694 – 8,063 мг/Opadry 85F32004 – 16,125 мг/Opadry 85F18422 – 32,25 мг.

В состав 1 мл раствора для перорального приема Кеппра входит:

  • Активное вещество: леветирацетам – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: цитрат натрия – 1,05 мг, моногидрат лимонной кислоты – 0,06 мг, метилпарагидроксибензоат – 2,7 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0,3 мг, глицирризат аммония – 1,5 мг, 85% глицерол – 235,5 мг, мальтитол – 300 мг, ацесульфам калия – 4,5 мг, виноградный ароматизатор 501040А – 0,3 мг, очищенная вода – 504 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Кеппры – леветирацетам – относится к производным пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). Его химическая структура отлична от других известных противоэпилептических препаратов. Это же касается механизма действия препарата, который на сегодня недостаточно изучен.

Исследования in vivo и in vitro доказали, что леветирацетам не изменяет основные свойства клеток и не влияет на нормальную трансмиссию. В экспериментах in vitro было выявлено, что леветирацетам воздействует на внутринейрональный уровень ионов Ca 2+ , частично замедляя их ток по каналам N-типа и уменьшая степень высвобождения кальция из внутринейрональных депо. Также активный компонент Кеппры частично нормализует токи через глицин- и ГАМК-зависимые каналы, подвергшиеся снижению карболинами и цинком.

В основе одного из вероятных механизмов действия лежит экспериментально подтвержденное связывание синаптических везикул SV2A с гликопротеином, входящим в состав серого вещества спинного и головного мозга. Полагают, что подобным образом достигается противосудорожный эффект, выраженный в препятствовании гиперсинхронизации нейронной активности. Также наблюдается воздействие леветирацетама на глициновые рецепторы и рецепторы ГАМК посредством их модуляции с помощью различных эндогенных агентов. Прием препарата не приводит к изменению нормальной нейротрансмиссии, однако способствует подавлению эпилептиформных нейрональных вспышек, индуцированных ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждения глутаматных рецепторов. Кеппра эффективна как при фокальных, так и при генерализованных эпилептических припадках (подразумеваются эпилептиформные проявления либо фотопароксизмальные реакции).

Фармакокинетика

Фармакокинетика леветирацетама не зависит от времени суток, расы и пола. Вещество отличается хорошей растворимостью и высокой проникающей способностью. После перорального приема леветирацетам хорошо абсорбируется из ЖКТ и всасывается полностью, причем этот процесс носит линейный характер. Благодаря этому содержание вещества в плазме крови можно предсказать, учитывая принятую дозу леветирацетама, выраженную в мг/кг массы тела. На степень всасывания не влияют величина дозы и время приема пищи. Биодоступность леветирацетама достигает 100%. Его максимальный уровень в плазме регистрируется через 1,3 ч после приема препарата внутрь в дозе 1000 мг и после однократного приема равен 31 мкг/мл, а после повторного приема (2 раза в день) – 43 мкг/мл. При двукратном приеме Кеппры равновесное состояние достигается через 2 дня после начала лечения.

Леветирацетам и его основной метаболит связываются с белками плазмы менее чем на 10%. Объем распределения составляет приблизительно 0,5–0,7 л/кг. Информация о распределении вещества по тканям отсутствует.

Леветирацетам метаболизируется преимущественно путем ферментного гидролиза ацетамидной группы (24% от принятой дозы). Первичный метаболит ucb L057, не обладающий фармакологической активностью, образуется без участия цитохрома Р450 печени. Активный компонент Кеппры не изменяет ферментативную активность гепатоцитов.

В условиях in vitro леветирацетам и его основной метаболит не ингибируют основные формы цитохрома Р450 (CYP3A4, 1А2, 2А6, 2Е1, 2С9, 2D6 и 2С19), а также не тормозят активность эпоксидгидроксилазы и глюкуронилтрансферазы (UGT1A6 и UGT1A1). Прием леветирацетама также не отражается на глюкуронировании вальпроевой кислоты, которое осуществляется in vitro.

Период полувыведения вещества из плазмы крови взрослого человека равен примерно 7 ± 1 ч и не определяется режимом дозирования и способом введения. Средний показатель общего клиренса равен 0,96 мл/мин/кг. 95% леветирацетама выводится с мочой. Почечный клиренс данного вещества и его метаболита равен 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно.

У пациентов преклонного возраста наблюдается увеличение периода полувыведения на 40%: обычно он составляет 10–11 ч, что обусловлено дисфункциями почек у данной категории пациентов.

У больных с дисфункциями почек отмечается корреляция клиренса активного компонента Кеппры и его первичного метаболита с клиренсом креатинина. Поэтому при почечной недостаточности необходим подбор дозы в зависимости от показателя КК. У взрослых пациентов с диагностированной терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения достигает 25 ч в промежуток между сеансами диализа, а во время диализа составляет 3,1 ч. В течение сеанса диализа продолжительностью 4 ч из организма выводится до 51% леветирацетама.

У пациентов с дисфункциями печени легкой и средней степени тяжести не наблюдаются клинически значимые изменения клиренса леветирацетама. У большинства больных с тяжелыми дисфункциями печени при сопутствующей почечной недостаточности зарегистрировано снижение клиренса леветирацетама более чем на 50%.

У детей возрастом 4–12 лет период полувыведения после однократного приема Кеппры в дозе 20 мг/кг массы тела равен 6 ч. Общий клиренс леветирацетама у пациентов данной возрастной категории приблизительно на 30% выше и определяется массой тела.

После повторного приема внутрь в дозе 20–60 мг/кг массы тела у детей 4–12 лет максимальный уровень леветирацетама в плазме крови достигается через 30–60 минут, причем его концентрация увеличивается линейно и прямо пропорционально принятой дозе.

Показания к применению

Согласно инструкции, Кеппра одновременно с другими препаратами применяется для лечения следующих состояний/заболеваний:

  • Эпилепсия: парциальные припадки с вторичной генерализацией или без у взрослых и детей старше 1 месяца (раствор для перорального приема), 4 лет (инфузионный раствор, таблетки);
  • Ювенильная миоклоническая эпилепсия: миоклонические судороги у взрослых и детей старше 12 лет;
  • Идиопатическая генерализованная эпилепсия: первично-генерализованные судорожные (тонико-клонические) припадки у взрослых и детей старше 12 лет.

В качестве монотерапии (препарат выбора) Кеппру используют при парциальных припадках с вторичной генерализацией или без у взрослых и подростков с 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий применяют временно, когда пероральные формы лекарственного средства невозможно принимать по какой-либо причине.

Противопоказания

  • Детский возраст: до 1 месяца – раствор для перорального приема (не установлены эффективность и безопасность применения препарата), до 4 лет – инфузионный раствор, таблетки;
  • Гиперчувствительность к производным пирролидона в т. ч. леветирацетаму, а также другим компонентам.

С осторожностью терапию Кеппрой проводят у пациентов в пожилом возрасте (от 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации и почечной недостаточности.

Инструкция по применению Кеппры: способ и дозировка

Продолжительность курса лечения и выбор лекарственной формы Кеппры производится лечащим врачом.

Раствор для приема внутрь, таблетки, покрытые оболочкой

Раствор и таблетки Кеппра принимают перорально, разделяя суточную дозу на 2 равных приема; таблетки следует запивать жидкостью в достаточном количестве.

В качестве препарата выбора для монотерапии парциальных припадков с вторичной генерализацией или без у взрослых и подростков старше 16 лет: начальная доза – 500 мг в сутки, разделенная на 2 приема по 250 мг. Спустя 2 недели дозу можно увеличить до базовой терапевтической – 1000 мг в сутки, разделенные на 2 приема по 500 мг. Максимальная суточная доза – 3000 мг, разделенные на 2 приема по 1500 мг.

В составе комплексной терапии детям от 1 месяца до полугода Кеппру назначают в форме раствора для приема внутрь в начальной терапевтической дозе 7 мг/кг 2 раза в день. В зависимости от клинической эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 21 мг/кг 2 раза в день. Допускается изменение дозы плюс/минус 7 мг/кг 2 раза в день каждые 2 недели до достижения минимальной эффективной дозы.

Рекомендованное дозирование раствора для приема внутрь детям до полугода – 2 раза в день, в зависимости от массы тела ребенка (начальная доза/максимальная доза):

  • 4 кг – 28-84 мг (0,3-0,85 мл);
  • 5 кг – 35-105 мг (0,35-1,05 мл);
  • 7 кг – 49-147 мг (0,5-1,5 мл).

У детей и подростков в возрасте от полугода до 17 лет, с массой тела до 50 кг, терапию начинают с дозы 10 мг/кг 2 раза в день. В зависимости от переносимости препарата и клинической реакции доза может быть увеличена до 30 мг/кг 2 раза в день (изменение дозы на 10 мг/кг может осуществляться каждые 2 недели; использовать необходимо минимальную эффективную дозу).

Для детей весом 50 кг и более рекомендуется режим дозирования такой же, как и для взрослых пациентов.

Рекомендованное дозирование Кеппры детям от полугода – 2 раза в день, в зависимости от массы тела ребенка (начальная доза/максимальная доза):

  • 6 кг – 60-180 мг (0,6-1,8 мл);
  • 10 кг – 100-300 мг (1-3 мл);
  • 15 кг – 150-450 мг (1,5-4,5 мл);
  • 20 кг – 200-600 мг (2-6 мл);
  • 25 кг – 250-750 мг;
  • от 50 кг – 500-1500 мг.

Детям старше 4 лет необходимо начинать терапию с дозы 20 мг/кг в сутки, разделенной на 2 приема (10 мг/кг 2 раза в день). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела в сутки осуществляется каждые 2 недели до достижения рекомендуемой дозы – 60 мг/кг в сутки (по 30 мг/кг 2 раза в день). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует использовать минимальную эффективную дозу.

Кеппру применяют в наиболее подходящей дозировке и лекарственной форме в зависимости от веса пациента и требуемой терапевтической дозы.

Детям с весом менее 20 кг рекомендуется начинать терапию с Кеппры в форме раствора для приема внутрь.

Дозирование раствора для приема внутрь осуществляют мерным шприцем номинальной вместимостью 10 мл (1 г леветирацетама) с ценой деления 25 мг (0,25 мл), входящего в комплект поставки препарата. Дозу препарата, отмеренную для приема, разводят в 200 мл воды.

Пошаговая инструкция по дозированию раствора для приема внутрь при помощи мерного шприца:

  1. Открыть флакон Кеппры, нажав на колпачок и повернув его против часовой стрелки;
  2. Вставить адаптер шприца в горловину флакона и, убедившись в хорошей фиксации, поместить в адаптер шприц;
  3. Перевернуть флакон горловиной книзу;
  4. Набрать в шприц небольшое количество раствора, потянув поршень вниз, далее нажать на поршень вверх, чтобы удалить пузырьки воздуха;
  5. Заполнить шприц раствором, потянув поршень вниз до деления, соответствующего дозе, назначенной врачом;
  6. Перевернуть флакон дном книзу, вытащить из адаптера шприц;
  7. Ввести содержимое шприца в детскую бутылочку или стакан с водой, надавив до упора на поршень;
  8. Полностью выпить содержимое детской бутылочки либо стакана;
  9. Шприц промыть водой;
  10. Флакон закрыть пластиковой крышкой.

Инфузионный раствор

Кеппра вводится внутривенно капельно в течение 15 минут; суточную дозу раствора разделяют на 2 равных введения.

В одном флаконе концентрата для приготовления раствора для инфузий содержится 500 мг леветирацетама (100 мг/мл). Концентрат следует разбавить растворителем объемом не менее 100 мл.

Инструкция по дозированию раствора Кеппра (объем растворителя – 100 мл, время вливания – 15 мин, частота введения – 2 раза в день):

  • 250 мг: 2,5 мл ( 1 /2 ампулы 5 мл) – 500 мг в сутки;
  • 500 мг: 5 мл (1 ампула 5 мл) – 1000 мг в сутки;
  • 1000 мг: 10 мл (2 ампулы по 5 мл) – 2000 мг в сутки;
  • 1500 мг: 15 мл (3 ампулы по 5 мл) – 3000 мг в сутки.

В качестве растворителей рекомендуется использовать: раствор Рингера лактатный для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций, 5% раствор декстрозы для инъекций.

Раствор химически стабилен на протяжении 24 часов при температуре 15-25 °С в пакетах из поливинилхлорида. Однако с точки зрения микробиологической стерильности препарат следует использовать сразу после разведения.

При необходимости раствор можно хранить при температуре 2-8 °С на протяжении суток, при условии, что разбавление было сделано в асептических условиях. Ответственность за микробиологическую чистоту при этом несет пользователь.

Режим дозирования раствора для инфузий полностью соответствует описанному для пероральных форм. Переход от внутривенного (в/в) введения к пероральному приему Кеппры и обратно может быть сделан с сохранением кратности использования и дозы.

Особенности применения Кеппры при почечной недостаточности: поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пожилым пациентам и больным с почечной недостаточностью необходимо производить коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина (КК).

Для мужчин КК вычисляется по следующей формуле:

КК (мл/мин) = (140 – возраст (количество лет)) × масса тела (кг)/72×Cl (мг/дл.)

Cl – концентрация сывороточного креатинина.

Для женщин КК рассчитывается умножением полученного результата на коэффициент 0,85.

Корректировка значения КК с учетом площади поверхности тела (ППТ):

Cl (мл/мин) /1,73 м 2 = Cl (мл/мин) × 1,73/ППТ (м 2 ).

Рекомендованный режим дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности (значения КК):

  • Норма (КК больше 80) – 500-1500 мг 2 раза в день;
  • Латентная (КК 50-79) – 500-1000 мг 2 раза в день;
  • Компенсированная (КК 30-49) – 250-750 мг 2 раза в день;
  • Интермиттирующая (КК меньше 30) – 250-500 мг 2 раза в день;
  • Терминальная (пациенты на гемодиализе) – 500-1000 мг 1 раз в день.

В первый день терапии пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется прием насыщающей дозы Кеппры – 750 мг. В дальнейшем, после проведения диализа, следует принимать/вводить дополнительно 250-500 мг леветирацетама.

При почечной недостаточности у детей коррекция дозы леветирацетама производится с учетом степени почечной недостаточности и рекомендаций, данных для взрослых.

Не требуется коррекции дозы при легкой и средней степени тяжести нарушениях функции печени. В случае декомпенсированных нарушений функции печени и почечной недостаточности величина КК может не отражать реальной степени нарушения функции почек, поэтому при КК менее 70 мл/мин следует уменьшить суточную дозу на 50%.

Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции: сонливость, назофарингит, головная боль, головокружение и утомляемость.

Побочные эффекты со стороны систем и органов в зависимости от частоты возникновения (≥1/10 – очень часто; ≥1/100-

Кеппра

Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95 % препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг, соответственно.
У пациентов пожилого возраста Т1/2 увеличивается на 40 % и составляет 10-11 ч, что связано с нарушением функции почек у этой категории людей.
У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина.
В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 часов в период между сеансами диализа и 3,1 часа во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51 % леветирацетама.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50 %.
Т1/2 у детей после однократного перорального введения препарата в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40 % выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания к применению:
Препарат Кеппра применяется в качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:
– парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.
Кеппра в составе комплексной терапии при лечении:
– парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией;
– миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;
– первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.

Способ применения:
Внутрь, независимо от приема пищи.
Суточную дозу препарата Кеппра делят на два приема в одинаковой дозе.
Таблетки принимают, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозирование раствора осуществляют с помощью мерного шприца номинальной вместимостью 10 мл (соответствует 1000 мг леветирацетама) и с ценой деления 25 мг (соответствует 0,25 мл), входящего в комплект поставки препарата.

Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды (200 мл).
Инструкция по дозированию раствора с помощью мерного шприца:
– Откройте флакон: для этого нажмите на колпачок и поверните его против часовой стрелки.
– Возьмите шприц, и опустите его во флакон.
– Заполните шприц раствором, потянув поршень, до деления, соответствующего количеству миллиграммов (мг) раствора, назначенного врачом.
– Вытащите шприц из флакона.
– Содержимое шприца введите в стакан с водой, надавив на поршень до упора.
– Выпейте полностью все содержимое стакана
– Промойте шприц водой
– Закройте флакон пластиковой крышкой.
Монотерапия
Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической – 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).
В составе комплексной терапии
Детям старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы – 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу. Врач должен назначить препарат в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы. Детям с массой тела 20 кг или менее рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.
Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.
Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной – 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.

Побочные действия:
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, notifications Подписаться

Препарат “Кеппра”: отзывы, инструкция по применению, аналоги, форма выпуска

К сожалению, есть заболевания, которые до конца не излечимы. Болезнь может на некоторое время утихнуть, но все равно не отступит. Одной из таких психоневрологических патологий является эпилепсия. Опасность для человека представляют судорожные приступы. Существует большое количество препаратов, облегчающих течение патологии. Об одном таком лекарственном средстве мы поговорим далее. Оно носит название «Кеппра». Инструкция по применению, отзывы о лекарстве, а так же аналоги будут рассмотрены далее.

Фармакологические свойства

Основное вещество лекарства – леветирацетам. Этот препарат от других противоэпилептических средств отличается своей химической структурой. Действие его до конца до сих пор не исследовано.

Однако известно, что активное вещество влияет на концентрацию ионов Ca2+ внутри нейронов, при этом избирательно замедляя их ток, тем самым снижая выход ионов этого элемента из внутринейрональных депо.

Также установлено, что действующее вещество имеет свойство восстанавливать токи через ГАМК и глициновые каналы. При этом не меняет нейротрансмиссию и подавляет эпилептивные вспышки.

Активность «Кеппры» доказана для подавления генерализованных эпилептических припадков.

Действующий компонент леветирацетам хорошо растворяется, имеет высокую проникающую способность. Полностью всасывается, независимо от приема пищи и времени употребления. Максимальная концентрация в крови вещества обнаруживается примерно через час. При однократном приеме действие препарата наступает через 15 минут. Период выведения из организма взрослого составляет 7 часов, независимо от способа введения и дозировки препарата. Большая часть средства выводится выделительной системой.

Рассмотрим, кому назначают препарат «Кеппра», отзывы о лечении также будут изучены.

Кому назначают препарат

Препарат «Кеппра» прописывают чаще всего в составе комплексного лечения при следующих патологиях и состояниях:

  • Миокклонических судорогах у взрослых пациентов и детей, достигших возраста 12 лет, которые имеют миоклоническую эпилепсию.
  • Первично-генерализованных судорожных припадках у больных с диагнозом идиопатическая генерализованная эпилепсия.
  • При парциальных припадках с вторичной генерализацией у взрослых и малышей старше 4 лет, которые имеют диагноз эпилепсия.

Препарат «Кеппра» может использоваться как монотерапия при эпилепсии у взрослых пациентов, которая сопровождается припадками с вторичной генерализацией или без нее.

Стоит обратить внимание на категории лиц, кому нельзя принимать препарат «Кеппра». Отзывы не содержат таких примеров, так как большинство внимательно изучают инструкцию и придерживаются рекомендаций врачей.

Противопоказания к применению

Следует соблюдать осторожность во время терапии лекарственным средством:

  • Пожилым пациентам, достигшим возраста 65 лет.
  • При наличии патологий печени.
  • Если имеется почечная недостаточность.

Нельзя использовать следующим категориям лиц:

  • Если имеется повышенная чувствительность к составляющим препарата.
  • Нарушено восприятие фруктозы.
  • Детям до 4 лет не назначают препарат в таблетках.

  • Новорожденным малышам прием лекарственного средства в виде раствора может быть не безопасным, так как не изучена до конца его эффективность.

Формы выпуска препарата

«Кеппра» выпускается в виде:

  • Таблеток.
  • Сиропа.
  • Концентрата для приготовления раствора.

Таблетки покрыты пленочной оболочкой и выпускаются по 30-60 штук в упаковке. Активное вещество содержится в количестве 250 мг, 500 или 1000. Дополнительные вещества: магния стеарат, кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, диоксид кремния.

Сироп «Кеппра» представляет собой бесцветную жидкость с характерным ароматом. Выпускается в стеклянных бутылках объемом 300 мл. Прилагается для соблюдения дозировки мерный шприц. 1 мл сиропа содержит 100 мг действующего вещества. Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, натрия цитрат, мальтитол, ацесульфам калия, глицерол, моногидрат лимонной кислоты, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная, а так же виноградный ароматизатор.

Концентрат для инфузий расфасовывается во флаконы из темного стекла по 5 мл. В упаковке 5 флаконов по 5 мл. Концентрат содержит в 5 мл 500 мг действующего компонента леветирацетама. Вспомогательные вещества: натрия ацетат, тригидрат, натрия хлорид, уксусная кислота, вода для инъекций.

Как принимать препарат «Кеппра»

Отзывы будут только положительными, если правильно принимать препарат с соблюдением инструкции и рекомендаций лечащего врача. Об этом далее.

Инструкция по применению указывает на то, что таблетки принимают в любое время, запивая водой.

Если назначают детям с 4 лет таблетки «Кеппра», отзывы отмечают их хорошую переносимость. Дозу необходимо рассчитать, исходя из веса ребенка. Об этом чуть позже.

Взрослым для лечения назначают начальную дозировку по 1 таблетке 2 раза в день, интервал между приемом должен составлять около 12 часов. Далее, в зависимости от эффективности лечения, дозировка может быть увеличена до 3 таблеток по 500 мг 2 раза в сутки. Постепенно дозировку можно увеличивать, но после консультации с врачом.

Пожилым лицам и людям с хронической почечной недостаточностью подбирается дозировка индивидуально.

Для разбавления концентрата используют «Раствор Рингера» или «Хлорид натрия». Общий объем не должен быть меньше 100 мл.

Рекомендуется утром и вечером вводить раствор внутривенно на протяжении 15 минут. Дозировка устанавливается лечащим врачом. Проводить манипуляцию следует сразу после приготовления раствора.

Для применения сиропа используют прилагающийся шприц. Набирают из флакона необходимое количество препарата. 25 мг в шприце соответствует 0.25 мл раствора. Затем добавляют его в заранее подготовленный стакан с 200 мл воды, размешивают и выпивают полностью. Очень удобно использовать препарат «Кеппра» сироп. Отзывы родителей говорят о том, что нет проблем с тем, чтобы ребенок выпил лекарство. Оно приятно на вкус.

Побочные проявления препарата

У медицинского средства «Кеппра» отзывы не всегда положительные, это связано с наличием побочных эффектов. Рассмотрим, какими они могут быть.

Чаще всего проявляется:

  • Головные боли.
  • Головокружения.
  • Нервозность.
  • Бессонница.
  • Снижение концентрации внимания.
  • Спутанность сознания, галлюцинации.

  • Суицидальные мысли, попытки суицида.
  • Двоение в глазах, расстройство зрения.
  • Кашель.
  • Нарушения в работе пищеварительного тракта.
  • Снижение массы тела или повышение.
  • Сыпь, зуд.

Также при применении препарата возможны изменения лабораторных показателей, часто наблюдается тромбоцитопения. Возможны инфекции, миалгия.

Как взаимодействует с другими препаратами

Отмечается отсутствие какого-либо взаимодействия с другими противосудорожными препаратами.

«Кеппра» не влияет на действие пероральных контрацептивов. Не изменяет действие «Варфарина» и «Дигоксина».

Совместное применение «Леветирацетама» и «Топирамата» может способствовать развитию анорексии.

Какое влияние оказывает алкоголь на активное действующее вещество – не установлено.

Перед тем как приступать к лечению препаратом, необходимо обсудить с врачом и поставить его в известность о принимаемых лекарствах в этот период.

Особенности применения

Противоэпилептические препараты отменяют постепенно, «Кеппра» – не исключение. Дозировку необходимо снижать на 500 мг каждые 2-4 недели.

Если имеются нарушения функций печени или почек, следует перед применением препарата пройти исследования для правильной корректировки дозы.

Так как часты случаи проявления такого побочного эффекта, как суицидальные настроения, то следует предупреждать об этом больных и их родственников. В случае ухудшения настроения или появления депрессивного состояния надо срочно посетить специалиста.

Раствор для приема внутрь нельзя принимать людям с нарушением восприятия фруктозы.

Так как во время терапии препаратом возможно проявление таких побочных явлений, как сонливость, снижение концентрации, то необходимо осторожно подходить к выполнению работ, требующих повышенного внимания, лучше не садиться за руль автомобиля.

Применение «Кеппры» в педиатрии

Отмечается, что нельзя применять препарат в виде раствора детям младше 1 месяца, а в виде таблеток – до 4 лет.

Влияние препарата на половое развитие у детей, интеллект, ростовые процессы, функционирование эндокринных желез не известно. А те сведения, которые имеются, не свидетельствуют об отрицательном воздействии.

Дозировка лекарственного средства для детей рассчитывается, исходя из веса. На начальном этапе лечения она составляет 7 мг на кг массы тела для детей до 6 месяцев. Принимать лекарство необходимо 2 раза в день. Со временем можно увеличивать дозировку.

Для детей от 6 месяцев до 17 лет с массой тела менее 50 кг препарат рассчитывается, исходя из 10 мг на кг веса. Детям весом менее 20 кг лечение следует проводить препаратом в виде раствора.

В педиатрии широко используют препарат «Кеппра» для детей, отзывы о таком лечении чаще положительные, лекарственное средство назначают в комплексе с другими препаратами.

Передозировка

В случае передозировки препарата возможно проявление следующих симптомов:

  • Сонливость.
  • Тревожное состояние.
  • Повышенная агрессивность.
  • Апноэ.
  • Нарушенное сознание.
  • Кома.

В случае проявления таких симптомов лучше обратиться к лечащему врачу. В острой фазе необходимо спровоцировать рвоту и промыть желудок. Далее рекомендуется симптоматическая терапия в условиях стационара.

Обязательно при лечении необходимо придерживаться рекомендаций врача и изучить у препарата «Кеппра» инструкцию. Отзывы также не лишним будет изучить.

Аналоги препарата

Существует ряд препаратов аналогов:

Часто врачи используют, чтобы заменить препарат «Кеппра», аналоги. Отзывы пациентов подтверждают целесообразность такой замены. Некоторые больные, если плохо переносят «Кеппру», заменяя ее аналогом, избавляются от беспокоивших побочных проявлений, а лечебный эффект при этом сохраняется.

Отзывы о препарате «Кеппра»

Отзывы врачей о препарате отмечают эффективность данного средства не только у взрослых, но и у детей. Хорошие результаты в комплексной и монотерапии. Отличие от других противосудорожных препаратов заключается в отсутствии отрицательного влияния на когнитивные функции. Это позволяет назначать «Кеппру» детям и пожилым людям с когнитивным дефицитом.

При приеме препарата «Кеппра» отзывы пациентов в основном положительные. Отмечается улучшение состояния и снижение количества приступов. Особенно отмечают эффект в комплексном лечении. Многие отмечают отсутствие побочных эффектов.

Отрицательные о препарате «Кеппра» отзывы говорят об изменение состава крови и развитии тромбоцитопении. Но своевременное обращение к врачу и регулярное наблюдение помогает решить этот вопрос. Также у некоторых появляется упадок настроения и головные боли. В этом случае необходимо срочно обратиться к врачу и пересмотреть дозировку препарата.

Применение у детей также имеет множество положительных отзывов. Правильно подобранная дозировка и соблюдение всех правил лечения дает хорошие результаты.

Можно сделать вывод, что обязательно должна быть изучена перед применением препарата «Кеппра» инструкция по применению. Отзывы положительные о препарате лишь подчеркивают его лечебную эффективность, но не могут носить рекомендательный характер для самостоятельного назначения.

Только грамотный специалист может брать на себя ответственность по назначению лекарственного средства. Самолечение при любых патологиях чревато серьезными осложнениями.

Ссылка на основную публикацию